Tachiben
Takhiben: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Tachyben
ATX-kod: C02CA06
Aktiv ingrediens: urapidil (Urapidil)
Producent: Senexi SAS (Cenexi SAS) (Frankrike)
Beskrivning och fotouppdatering: 2020-01-21
Priser på apotek: från 995 rubel.
köpa
Tachiben är ett blodtryckssänkande läkemedel.
Släpp form och komposition
Produkten produceras i form av en lösning för intravenös (iv) administrering: en klar, färglös eller ljusbrun vätska [5, 10 eller 20 ml vardera i en ampull gjord av transparent färglöst glas, med en brytpunkt och 2 gula märkringar (5 ml), eller 1 ring vit (10 ml) eller blå (20 ml); i en kontur acheikova-förpackning 5 ampuller, i en kartong 1 förpackning och bruksanvisning för Takhiben].
1 ml lösning innehåller:
- aktiv substans: urapidil - 5 mg;
- Ytterligare komponenter: natriumdivätefosfatdihydrat, koncentrerad saltsyra (37% m / m), natriumvätefosfatdihydrat, natriumhydroxid (4% m / m), propylenglykol, utspädd saltsyra (3,7% m / m), vatten för injektionsvätska …
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Urapidil är en alfa-blockerare med en central och perifer verkningsmekanism. Genom att hämma de postsynaptiska α1-adrenerga receptorerna minskar den totala perifera vaskulära resistensen (OPSS). Som ett resultat av stimulering av serotonin 5-HT1A-receptorer i vasomotoriskt (vasomotoriskt) centrum deltar det i regleringen av den centrala mekanismen för att upprätthålla vaskulär ton (förhindrar en reflexökning av tonen i det sympatiska nervsystemet). Under påverkan av urapidil sker inga förändringar i hjärtfrekvens (HR) och hjärtutgång (CO), tillväxten av låg CO orsakas av en minskning av OPSS. Ämnet har vanligtvis ingen ortostatisk effekt.
Urapidil hämmar vasokonstriktion orsakad av α2-adrenerga receptorer och leder inte till utvecklingen av reflex takykardi associerad med vasodilatation. Det blockerar huvudsakligen perifera postsynaptiska α1-adrenerga receptorer, vilket resulterar i att vasokonstriktoreffekten av katekolaminer undertrycks. Genom att försvaga OPSS balanserar Tachiben det systoliska och diastoliska blodtrycket (BP); har också en svag β-adrenerg blockerande effekt. Minskar för- och efterbelastning i hjärtat, ger effektiv sammandragning av hjärtinfarkt, vilket i frånvaro av arytmi bidrar till en ökning av den minskade hjärtutgången.
Urapidil leder inte till vätskeretention i kroppen, påverkar inte urinsyrans metabolism och indikatorer på kolhydratmetabolism.
Farmakokinetik
Efter intravenös administrering av urapidil i en dos av 25 mg noteras en tvåfasminskning i koncentrationen: α-fas (initial) - en snabb minskning, β-fas (efterföljande) - långsam. Distributionsvolymen (Vd) av läkemedlet är 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg), fördelningsperioden är 35 minuter, det metaboliseras mestadels i levern. Huvudmetaboliten, som praktiskt taget inte har antihypertensiv aktivitet, är urapidil, hydroxylerad i fenolringens 4-position. Den O-demetylerade metaboliten bildas i små mängder och uppvisar nästan samma aktivitet som modersubstansen.
Cirka 50–70% av huvudkomponenten och dess metaboliter (15% - i form av en aktiv substans) utsöndras av njurarna, resten av den mottagna dosen utsöndras genom tarmen, huvudsakligen i form av inaktiv n-hydroxylerad urapidil. Efter jetinjektion av lösningen i / under halveringstiden (T 1/2) är i genomsnitt 2,7 timmar (1,8-3,9 timmar). Ämnet binder till plasmaproteiner i en nivå av 80%. På grund av den relativt låga bindningsgraden till blodproteiner har den möjliga interaktionen mellan urapidil och läkemedel som har en hög grad av denna koppling inte fastställts.
Hos äldre och hos patienter med svår lever- och / eller njurclearance och V d urapidil reducerat och T 1/2 - uppgraderat. Tachiben passerar blod-hjärnbarriären (BBB) och moderkakan.
Indikationer för användning
- terapi av eldfast och svår arteriell hypertoni, hypertensiv kris;
- kontroll av blodtryckssänkningen under dess tillväxt under och / eller efter operationen.
Kontraindikationer
Absolut:
- öppen artär (Botallov) kanal;
- närvaron av koarktation av aorta och arteriovenös shunt (förutom när dialysshunten är hemodynamiskt inaktiv);
- graviditet, amningstid
- ålder upp till 18 år
- överkänslighet mot någon komponent i produkten.
Relativt (Tachiben bör användas med försiktighet):
- hjärtsvikt på grund av kränkningar av hjärtans mekaniska funktion, såsom stenos i aorta- eller mitralklaffen, lungemboli, nedsatt hjärtekardilitet orsakad av sjukdomar i hjärtpåsen (inklusive kronisk perikardit, tamponad);
- måttlig / svår njurfunktion;
- leverfunktion;
- hypovolemi;
- äldre ålder;
- samtidig användning med cimetidin.
Takhiben, bruksanvisning: metod och dosering
Tachiben-lösning i ampuller injiceras i / i en ström eller dropp med hjälp av en långvarig IV-infusion - i patientens ryggläge.
Doseringsregim för behandling av hypertonisk kris, eldfast arteriell hypertoni, grad III arteriell hypertoni:
- IV-injektion: långsamt vid en dos av 10-50 mg med konstant blodtrycksövervakning, den förväntade minskningen av den senare - inom 5 minuter efter injektionen; med hänsyn till den terapeutiska effekten är upprepad administrering av lösningen tillåten;
- intravenös dropp / kontinuerlig infusion med en perfusionspump: underhållsdos: i genomsnitt 9 mg / h, dvs. urapidil i en dos på 250 mg (10 eller 5 ampuller om 5 respektive 10 ml) späds i 500 ml lösning för infusion (1 mg = 44 droppar ~ 2,2 ml); det maximalt tillåtna förhållandet är 4 mg av läkemedlet per 1 ml infusionsvätska, den rekommenderade maximala hastigheten i början av administreringen är 2 mg / min. dropphastigheten ställs in beroende på blodtrycket hos en viss patient.
För infusionsdropp, som utförs för att upprätthålla blodtrycket, rekommenderas det vanligtvis att späda Tachiben i en dos av 250 mg i 500 ml lösningsmedel. Vid användning av en perfusionspump ska läkemedlet injiceras i sprutan i en dos av 100 mg (1 ampull 20 ml / 2 ampuller 10 ml / 4 ampuller 5 ml) och tillsätt lösningsmedlet till en volym på 50 ml. Lösningsmedlet som används är natriumkloridlösning 0,9%, dextros / glukoslösning 5 eller 10%.
Kontrollen av blodtryckssänkningen under och / eller efter operationen för att upprätthålla de blodtrycksvärden som uppnås genom intravenös injektion utförs genom kontinuerlig infusion av lösningen med användning av en perfusionspump eller dropp. Det rekommenderas att infusion med en initial hastighet på upp till 6 mg per 1-2 minuter, med ytterligare en minskning.
Parenteral administrering av Tachiben-lösning för en kontrollerad (kontrollerad) blodtryckssänkning utförs enligt något av följande scheman:
- I - 5 ml lösning injiceras intravenöst (dos - 25 mg), om blodtrycket sjunker, efter 2 minuter utförs en infusion för att stabilisera den;
- II - 5 ml lösning injiceras intravenöst (dos - 25 mg), om blodtrycket inte kan sänkas, efter 2 minuter upprepas intravenös injektion i en dos av 25 mg, med en blodtryckssänkning uppnådd efter 2 minuter, utförs en infusion för att stabilisera den;
- III - 5 ml lösning injiceras intravenöst (dos - 25 mg), om blodtrycket inte kan sänkas efter 2 minuter, upprepa den intravenösa injektionen i en dos av 25 mg, när det efter den andra injektionen av lösningen efter 2 minuter inte är möjligt att sänka blodtrycket intravenöst 10 ml lösning (dos 50 mg) injiceras långsamt med blodtryckssänkning, en infusion utförs efter 2 minuter för att stabilisera den.
Introduktionen av lösningen kan vara enstaka eller flera. Med en ny ökning av blodtrycket är det möjligt att upprepa behandlingen. IV-injektion av Tachiben kan kombineras med ytterligare droppinfusion.
Behandling i 7 dagar är säker, men i de flesta fall med parenteral användning av blodtryckssänkande läkemedel bör denna period inte överskridas. Det är möjligt att starta kontinuerlig användning av blodtryckssänkande orala läkemedel samtidigt med parenteral akutbehandling.
Om andra blodtryckssänkande läkemedel under den föregående perioden användes, bör Tachiben administreras efter en tid, under vilken effekten av de tidigare använda läkemedlen ska visas. Samtidigt krävs behandling med urapidil med lägre doser.
Bieffekter
Under användningen av Tachiben kan följande negativa sidoreaktioner från system och organ utvecklas:
- kardiovaskulärt system: sällan - en känsla av hjärtklappning eller bröstkompression, bradykardi, takykardi, arytmier, andningssvårigheter
- blod och lymfsystem: extremt sällsynt - trombocytopeni;
- nervsystemet: ofta - huvudvärk, vestibulär yrsel;
- psyke: extremt sällan - en känsla av ångest;
- allmänna störningar: sällan - ökad trötthet; mycket sällan - asteni;
- matsmältningskanalen: ofta - illamående; sällan - kräkningar;
- hud och subkutan vävnad: sällan - ökad svettning; sällan - utslag, klåda, exantem och andra symtom på allergiska hudreaktioner;
- urinvägar: ofta - proteinuri; sällan - nefrotiskt syndrom, nefropati;
- reproduktionssystem och bröstkörtel: sällan - priapism;
- andningsorgan: sällan - nästäppa.
De flesta av ovanstående biverkningar är förknippade med ett kraftigt blodtrycksfall, men som erfarenheten av klinisk användning visar försvinner de inom några minuter efter att Tachiben har avbrutits, inklusive efter droppinfusion. Vid allvarliga biverkningar kan behandlingen avbrytas.
Överdos
Symtom på en överdos av urapidil kan inkludera slöhet, yrsel, trötthet, ortostatisk hypotoni och kollaps.
Mot bakgrund av en signifikant blodtryckssänkning ska patienten läggas ner, höja benen över bäckennivån och åtgärder bör vidtas för att fylla på den cirkulerande blodvolymen (BCC). Om dessa åtgärder är ineffektiva administreras intravenösa vasokonstriktorer med samtidig blodtrycksövervakning. I vissa fall ordineras katekolaminer - adrenalin (adrenalin) i en dos av 0,5-1 mg, tillsatt till 10 ml 0,9% natriumkloridlösning.
speciella instruktioner
Särskilda försiktighetsåtgärder vid hantering av läkemedlet:
- Tahiben ampullen är avsedd för engångsbruk.
- Innan du öppnar ampullen bör du visuellt kontrollera lösningen med avseende på främmande inneslutningar och missfärgning.
- Läkemedlet ska inte blandas med andra läkemedel, förutom 0,9% natriumkloridlösning eller 5 eller 10% dextros (glukos) -lösningar. Blandning av Tachiben med alkaliska injektions- / infusionslösningar kan förväxla vätskan och orsaka flockning.
- Efter att ampullen har öppnats ska lösningen användas omedelbart eller inom 24 timmar om den har lagrats vid en temperatur på 2-8 ° C.
- Om läkemedlet inte administrerades direkt efter utspädning, är användaren ansvarig för lagringsförhållandena och tiden.
Med för snabbt blodtryckssänkning ökar hotet att utveckla bradykardi eller hjärtstillestånd.
Under tillstånd som orsakar hypovolemi (till exempel illamående eller kräkningar) förstärks den hypotensiva effekten av Tachiben.
Eftersom lösningen innehåller propylenglykol kan intravenös administrering av läkemedlet förekomma liknande symtom vid användning av etanol.
Tachiben innehåller praktiskt taget inte natrium - i en dos är det mindre än 1 mmol / l (23 mg).
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under behandlingen med Tachiben rekommenderas att man överger körande fordon och kontrollerar komplexa, potentiellt farliga mekanismer.
Applicering under graviditet och amning
Gravida kvinnor är kontraindicerade för att ordinera Tachiben, eftersom det inte finns någon tillförlitlig information om dess användning under graviditeten.
Man har funnit att det blodtryckssänkande medlet korsar moderkakan. Under experimentella studier noterades reproduktionstoxicitet av läkemedlet i avsaknad av tecken på teratogenicitet. Den potentiella risken för människor på grund av bristen på dessa studier har inte identifierats.
Det är inte känt om urapidil utsöndras i bröstmjölk, så om det är nödvändigt att använda det under amning är det nödvändigt att sluta amma.
Pediatrisk användning
Patienter under 18 år ordineras inte Tachiben, eftersom effekten och säkerheten vid användning av urapidil hos barn och ungdomar inte har fastställts.
Med nedsatt njurfunktion
I närvaro av måttlig till svår njurfunktion ska Tachiben användas med försiktighet. En minskning av rekommenderade doser kan krävas.
För kränkningar av leverfunktionen
I närvaro av funktionsstörningar i levern rekommenderas att Tachiben används med försiktighet, i reducerade doser jämfört med de rekommenderade.
Användning hos äldre
Hos äldre patienter ska behandling med Tachiben utföras med försiktighet. Den initiala dosen av läkemedlet måste reduceras jämfört med den rekommenderade dosen, eftersom hos patienter i denna ålderskategori registreras ofta en förändring av känsligheten för läkemedel av denna klass (Vd minskas och T 1/2 ökar).
Läkemedelsinteraktioner
- α-blockerare, baklofen, vasodilatatorer och andra läkemedel som sänker blodtrycket; etanol; läkemedel som används för urologiska indikationer: förstärker den hypotensiva effekten av urapidil;
- kortikosteroider: försvaga den hypotensiva effekten av Tachiben som ett resultat av natrium- och vätskeretention; denna kombination kräver försiktighet;
- cimetidin: plasmanivån av urapidil i blodet ökar med 15%, därför rekommenderas korrigering av dess dos;
- imipramin, antipsykotika: den hypotensiva effekten ökar och risken för ortostatisk hypotoni ökar; försiktighet bör iakttas;
- alkaliska lösningar för injektioner och infusioner: uppkomsten av grumlighet och bildandet av en flockande fällning är möjlig när den blandas med Takhiben; läkemedlet ska inte spädas i dessa lösningar;
- angiotensin-converting enzym (ACE) -hämmare: det rekommenderas inte att använda det i kombination med urapidil på grund av otillräckliga kliniska data.
Analoger
Takhibens analoger är Ebrantil, Urapidil-native, Urapidil Karino, etc.
Villkor för lagring
Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Takhiben
De få recensionerna om Takhiben är vanligtvis positiva. Patienter anser att läkemedlet är ett effektivt blodtryckssänkande medel, vilket ger en snabb sänkning av blodtrycket till normalt vid svår hypertoni och hypertensiv kris. Samtidigt varnas det att Tachiben endast ska användas som ett medel för parenteral akutbehandling och endast ges under medicinsk övervakning, eftersom det har en kraftfull effekt och kan sänka blodtrycket för kraftigt och snabbt, vilket också utgör en hälsorisk.
Priset på Takhiben på apotek
Genomsnittspriset för Takhiben i form av en lösning för intravenös administrering (5 mg / ml), för 5 ampuller om 5 ml är 490 rubel, för 5 ampuller om 10 ml - 930 rubel.
Takhiben: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Tachiben 5 mg / ml lösning för intravenös administrering 10 ml 5 st. 995 RUB köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
