Taflotan
Taflotan: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njur- och leverfunktion
- 12. Läkemedelsinteraktioner
- 13. Analoger
- 14. Villkor för lagring
- 15. Villkor för utdelning från apotek
- 16. Recensioner
- 17. Pris på apotek
Latinskt namn: Taflotan
ATX-kod: S01EE05
Aktiv ingrediens: tafluprost (Tafluprostum)
Tillverkare: Santen OY (Finland)
Beskrivning och fotouppdatering: 08.08.2018
Priser på apotek: från 711 rubel.
köpa
Taflotan är ett antiglaukommedel, en miotisk, en analog av prostaglandin.
Släpp form och komposition
Doseringsform av Taflotan - ögondroppar: färglös transparent vätska (0,3 ml lösning i ett dropprör, 10 dropprör lödda tillsammans i en aluminiumfoliepåse, 3 eller 9 påsar i en kartong).
Sammansättning av 1 ml lösning:
- aktiv substans: tafluprost - 0,015 mg;
- hjälpkomponenter: natriumvätefosfatdihydrat, glycerol, polysorbat 80, dinatriumedetat, natriumhydroxid och (eller) saltsyra för pH-korrigering, vatten för injektion.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Tafluprost är en fluorerad analog av prostaglandin F2a. Den aktiva metaboliten av tafluprost är dess syra, den är mycket aktiv och har hög selektivitet i förhållande till den humana FP-prostanoidreceptorn. Affiniteten hos tafluprostsyra för FP-receptorn är 12 gånger högre än den för latanoprost. Studier på apor har visat att tafluprost minskar det intraokulära trycket (IOP) genom att öka det uveosklerala utflödet av vattenhaltig humor.
Experiment på apor med normal och ökad IOP har avslöjat effektiviteten av tafluprost för att minska IOP. Studier av den IOP-sänkande effekten av tafluprostmetaboliter har visat att endast tafluprostsyra signifikant minskar IOP.
Studier utförda på kaniner, under vilka de i 4 veckor fick dagligen (1 gång per dag) terapi med tafluprost 0,0015%, avslöjade en signifikant (15%) ökning av blodflödet i synnervhuvudet jämfört med baslinjenivån vid mätning med laserfläckflödesgrafik.
Efter den första installationen av Taflotan inom 2-4 timmar börjar IOP minska; maximal effekt uppnås efter 12 timmar och varar i minst 1 dag.
Studier av användningen av tafluprost, innehållande bensalkoniumklorid som konserveringsmedel, har avslöjat effekten av tafluprost både som monoterapi och vid användning i kombinationsbehandling med timolol. Studien av tafluprost, genomförd i 6 månader, visade en signifikant IOP-sänkande effekt (vid olika tidpunkter på dagen): 6-8 mm Hg. Art. Medan latanoprost reducerade IOP med 7-9 mm Hg. Konst.
I en annan klinisk studie, som varade i 6 månader, minskade tafluprost IOP med 5-7 mm Hg. Art. Och timolol - med 4-6 mm Hg. Konst. Den IOP-sänkande effekten av tafluprost kvarstod i studier som genomförts under hela året. I en 6-veckorsstudie jämfördes den terapeutiska effekten av tafluprost med den för ett likgiltigt fyllmedel vid användning i kombination med timolol. Jämfört med initialvärdena (tagna efter en 4-veckors timololterapi) var den ytterligare IOP-sänkande effekten 5–6 mm Hg. Konst. vid användning av tafluprost och 3-4 mm Hg. Konst. när du använder ett likgiltigt fyllmedel. Enligt resultaten av en 4-veckors crossover-studie var den IOP-sänkande effekten av läkemedlet med och utan konserveringsmedel liknande.
I en 3-månaders amerikansk studie som jämförde konserveringsfri tafluprost jämfört med timololformuleringar befanns tafluprost också sänka IOP med 6,2-7,4 mm Hg. Art. Och timolol - med 5,3-7,5 mm Hg. Konst.
Farmakokinetik
När du använder tafluprost 0,0015% 1 droppe en gång om dagen i båda ögonen, är dess plasmakoncentration låg och liknande den första och åttonde dagen. Den maximala koncentrationen av läkemedlet i plasma uppnås 10 minuter efter installationen och på mindre än 1 timme sjönk det under detektionsgränsen (10 pg / ml). Medelvärdena för C max och AUCO-sist var också liknande på 1: a och 8: e dagen, vilket innebär att en stabil koncentration av läkemedlet uppnås inom den första behandlingsveckan. Det finns inga statistiskt signifikanta skillnader i systemisk biotillgänglighet mellan konserverande och icke-konserverande former.
Studier som utförts på kaniner har fastställt jämförbarheten mellan absorptionen av tafluprost och vattenhaltig humor efter en enda användning av läkemedlet med och utan konserveringsmedel.
Under de studier som utförts på apor fastställdes inte den specifika fördelningen av radioaktivt märkt tafluprost i ciliärkroppen, iris eller i ögonets koroid, inklusive retinalpigmentepitel, vilket indikerar en låg affinitet av läkemedlet för melaninpigmentet.
En autoradiografisk studie på råttor visade att den högsta nivån av radioaktivitet observerades i hornhinnan, sedan i ögonlocken, sclera och iris. Radioaktivitet sprids systemiskt till tårapparaten, gommen, matstrupen, mag-tarmkanalen, njurarna, levern, gallblåsan och urinblåsan. Bindningen av tafluprostsyra till humant serumalbumin in vitro är 99% för 500 ng / ml tafluprostsyra.
Tafluprost metaboliseras i kroppen genom hydrolys, under vilken den farmakologiskt aktiva metaboliten av tafluprostsyra bildas. Sedan metaboliseras det genom beta-oxidation eller glukuronidering för att bilda inaktiva 1, 2-dinor- och 1, 2, 3, 4-tetranor-syror av tafluprost, som kan hydroxyleras eller glukuronideras. Cytokrom P450 (CYP) enzymsystem deltar inte i metabolismen av tafluprostsyra.
En studie utförd på vävnaderna i hornhinnan hos en kanin med raffinerade enzymer visade att det huvudsakliga esteraset som är ansvarigt för esterhydrolysen av tafluprostsyra är karboxylesteras. Butyrylkolinesteras (men inte acetylkolinesteras) kan också främja hydrolys.
I en studie på råttor, efter en enda instillation av ZN-tafluprost (0,005% oftalmisk lösning, 5 | il / öga) i båda ögonen i 21 dagar, hittades cirka 87% av den totala radioaktiva dosen i avföring. Cirka 27–38% av den totala dosen utsöndrades i urinen och cirka 44–58% i avföringen.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna är Taflotan indicerat för att sänka IOP hos patienter över 18 år med oftalmisk högt blodtryck och öppenvinkelglaukom.
Monoterapi med Taflotan rekommenderas för patienter som får konserveringsfria ögondroppar, som har kontraindikationer mot förstainstansläkemedel, inte kan tolerera dessa läkemedel, liksom de som har ett otillräckligt svar på dem.
Läkemedlet rekommenderas som en del av en kombinationsbehandling med betablockerare.
Kontraindikationer
Ökad känslighet för någon av komponenterna i Taflotan.
Instruktioner för användning av Taflotan: metod och dosering
Ögondroppar Taflotan rekommenderas att injiceras en gång om dagen på kvällen, en droppe i konjunktivsäcken i det drabbade ögat / ögonen.
Installera inte läkemedlet oftare än 1 gång per dag, eftersom detta kan minska effekten av att sänka IOP.
Lösningen i ett dropprör är tillräcklig för instillation i båda ögonen; oanvänd lösning kan inte förvaras, det rekommenderas att kasta bort det efter användning.
Rester av läkemedlet ska tas bort från huden för att minska risken för att ögonlocken blir mörkare. Efter installationen av Taflotan, liksom andra ögondroppar, rekommenderas nasolakrimal ocklusion - mjuk stängning av ögonlocken; detta kan minska systemisk absorption av oftalmiska läkemedel.
I de fall det är nödvändigt att använda flera aktuella oftalmiska preparat, bör de användas med ett intervall på minst 5 minuter.
Bieffekter
Under kliniska prövningar av tafluprost med konserveringsmedel (som monoterapi eller som en del av en kombinationsbehandling med timolol 0,5%), utförd med deltagande av mer än 1400 patienter, var den vanligaste biverkningen ögonspolning. Det observerades hos cirka 13% av patienterna. Hyperemi var i de flesta fall måttlig, avbrytande av behandlingen var endast nödvändig hos 0,4% av patienterna. I en 3-månaders fas III-studie i USA, som jämför konserveringsfria beredningar av tafluprost 0,0015% och timolol, observerades ögonspolning hos 4,1% av patienterna som fick Taflotan.
Följande biverkningar har identifierats i kliniska prövningar av tafluprost i Europa och USA efter deras maximala expansion till 2 år:
- synorgan: ofta - torra ögon, irritation, smärta, klåda i ögonen, hyperemi i konjunktiva / ögon, förändringar i ögonfransar (ökning av tjocklek, längd och antal ögonfransar), missfärgning av ögonfransar, känsla av främmande kropp i ögonen, erytem i ögonlocken, ytlig punktat keratit ökad rivning, fotofobi, dimsyn, minskad synskärpa, ökad pigmentering av iris; sällan - en känsla av obehag i ögonen, utseendet på urladdning från ögonen, blefarit, pigmentering och ödem i ögonlocken, ödem i konjunktiva, astenopi, inflammation eller fleur i ögats främre kammare, pigmentering av konjunktiva, konjunktiv follikulit, allergisk konjunktivit och atypisk känsla i ögat;
- nervsystemet: ofta - huvudvärk;
- hud och subkutan vävnad: sällan - hypertrikos i ögonlocken.
Överdos
Det finns inga rapporter om fall av överdosering. När du använder Taflotan enligt bruksanvisningen är en överdosering osannolik. om det inträffar rekommenderas symptomatisk behandling.
speciella instruktioner
Användningen av Taflotan ögondroppar kan leda till mörkare ögonlockshud, överdriven ögonfranstillväxt, liksom till ökad pigmentering av ögonens iris. Några av dessa ändringar kan vara permanenta; om läkemedlet sätts in i ett öga kan detta orsaka skillnader i ögons utseende.
Förändringen i irisens pigmentering är långsam och kanske inte märks på flera månader. Förändringar i ögonfärg märks särskilt hos patienter med iris med blandad färg. Vid behandling av ett öga finns det en risk att utveckla ihållande heterokromi.
Det finns ingen erfarenhet av att använda tafluprost vid vinkelförslutning, smalvinkel, neovaskulär eller medfödd glaukom. Det finns begränsad erfarenhet av användning av Taflotan hos patienter med pigment- eller pseudoexfoliativ glaukom och afakia. Det rekommenderas att använda läkemedlet med försiktighet hos patienter med riskfaktorer för utveckling av cystisk makulaödem, irit / uveit, liksom med afakia, pseudofakia, skada på den bakre linskapseln eller implantering av linsen i ögats främre kammare.
Det finns inga data om användning av tafluprost hos patienter med svår astma, och användningen av Taflotan i denna grupp av patienter kräver därför försiktighet.
För kvinnor i fertil ålder rekommenderas att endast använda Taflotan vid pålitlig preventivmedel.
I studier som utförts på råttor påverkade tafluprost inte deras förmåga att para sig (hos både män och kvinnor).
Applicering under graviditet och amning
Det finns inte tillräckliga data om användning av Taflotan hos gravida kvinnor. Tafluprost kan påverka graviditeten såväl som för fostret eller det nyfödda. Studier på djur har visat toxiska effekter på reproduktionssystemet, därför är användningen av Taflotan kontraindicerad, såvida det inte finns några andra behandlingsalternativ.
Det finns inga data om huruvida tafluprost (eller dess metaboliter) kan övergå till bröstmjölk hos människa. Experiment på råttor har visat sig utsöndras i bröstmjölk efter topisk applicering. I samband med ovanstående är Taflotan kontraindicerat under amning.
Pediatrisk användning
Det finns inga tillgängliga data om säkerhet och effekt av Taflotan hos personer under 18 år.
Vid nedsatt njur- och leverfunktion
Effekten av Taflotan på patienter med njur- och leversjukdomar har inte studerats, därför bör patienter som tillhör dessa kategorier vara försiktiga när de använder det.
Läkemedelsinteraktioner
Koncentrationen av tafluprost i den systemiska cirkulationen är låg och därför förväntas inte korsinteraktioner med andra läkemedel; därför har inga speciella studier av läkemedlets interaktion med andra läkemedel utförts.
Vid användning av tafluprost i kombination med timolol fanns inga tecken på interaktion.
Analoger
Det finns ingen information om analogerna till Taflotan.
Villkor för lagring
Förvaras vid 2-8 ° C. Förvaras utom räckhåll för barn. Efter att påsen har öppnats med droppröret rekommenderas att de förvaras i påsen vid temperaturer upp till 25 ° C i högst 4 veckor. Efter engångsbruk ska droppröret kasseras tillsammans med resten av lösningen.
Hållbarhet är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Taflotan
Det finns inga recensioner om Taflotan.
Pris för Taflotan på apotek
Ungefärligt pris för Taflotan (0,0015%, 0,3 ml, 30 st.) - 920 rubel.
Taflotan: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Taflotan 0,0015% ögondroppar 0,3 ml 30 st. 711 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
