Duodart
Duodart: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Duodart
ATX-kod: G04CA52
Aktiv ingrediens: Tamsulosin (Tamsulosin), Dutasteride (Dutasteride)
Producent: GlaxoSmithKline Trading CJSC (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2017-07-27
Priser på apotek: från 1207 rubel.
köpa
Duodart är ett tvåkomponentläkemedel utformat för att behandla och kontrollera symtomen på godartad prostatahyperplasi.
Släpp form och komposition
Doseringsform för frisättning av Duodart - hårda kapslar från hypromellos: avlång, storlek nr 00; kropp - brun, lock - orange med svart bläck märkning "GS 7CZ"; innehåll i kapslar - mjuk gelatinkapsel och pellets; mjuka gelatinkapslar - ogenomskinliga, avlånga, matt gul; pellets - från nästan vita till vita (30 eller 90 st. i högdensitetspolyetenflaskor, 1 flaska i en kartong).
Sammansättning av skalet på en hård kapsel (för 1 kapsel):
- kropp: karragenan - 0-1,3 mg; kaliumklorid - 0-0,8 mg; titandioxid ~ 1 mg; röd färg järnoxid ~ 5 mg; renat vatten ~ 5 mg; hypromellos-2910 - upp till 100 mg;
- lock: karragenan - 0-1,3 mg; kaliumklorid - 0-0,8 mg; titandioxid ~ 6 mg; solnedgångsgult färgämne ~ 0,1 mg; svart bläck ~ 0,05 mg; renat vatten ~ 5 mg; hypromellos-2910 - upp till 100 mg.
Sammansättning av 1 mjuk kapsel:
- aktiv substans: dutasterid - 0,5 mg;
- ytterligare komponenter: butylhydroxitoluen - 0,03 mg; mono- och diglycerider av kaprinsyra / kaprylsyra - 299,47 mg;
- skal: gelatin - 116,11 mg; titandioxid - 1,29 mg; glycerol - 66,32 mg; färggul järnoxid - 0,13 mg.
Pelletskomposition i 1 kapsel:
- aktiv substans: tamsulosinhydroklorid - 0,4 mg;
- ytterligare komponenter: talk - 8,25 mg; mikrokristallin cellulosa - 138,25 mg; 30% dispersionssampolymer (1: 1) etylakrylat: metakrylsyra - 8,25 mg; trietylcitrat - 0,825 mg;
- skal: trietylcitrat - 1,04 mg; talk - 4,16 mg; 30% dispersionssampolymer (1: 1) etylakrylat: metakrylsyra - 10,4 mg.
Farmakologiska egenskaper
Duodart är ett kombinerat läkemedel, vars komponenter kompletterar varandras verkan för att eliminera symtomen på godartad prostatahyperplasi (BPH):
- dutasterid: dubbel 5a-reduktashämmare; hämmar aktiviteten av 5a-reduktasisoenzymer av typ I och II, under vilken verkan testosteron omvandlas till 5a-dihydrotestosteron (DHT), det huvudsakliga androgenet som är ansvarigt för hyperplasi i körtelvävnaden i prostatakörteln;
- tamsulosin: en ala-adrenerg receptorblockerare; hämmar α1a-adrenerga receptorer i urinblåsan och släta muskler i prostatastroma.
Farmakodynamik
- dutasterid: hjälper till att minska DHT-nivåer, minska storleken på prostatakörteln, minska svårighetsgraden av symtom på sjukdomar i nedre urinvägarna och öka urineringstakten, samt minska sannolikheten för akut urinretention och behovet av kirurgi. Den maximala effekten är dosberoende, den utvecklas inom 7-14 dagar. Efter 1-2 veckors administrering i en dos på 0,5 mg minskar de genomsnittliga serumkoncentrationerna i blodet med 85% respektive 90%;
- tamsulosin: hjälper till att öka den maximala urinflödeshastigheten genom att minska glatt muskeltonus i urinröret och prostatakörteln och minskar därför obstruktion. Ämnet minskar också symptomkomplexet med fyllning och tömning. Alpha1-blockerare kan sänka blodtrycket (blodtryck) genom att minska perifert motstånd.
Farmakokinetik
Dutasterid:
- absorption: C max i serum efter intag av 0,5 mg dutasterid uppnås inom 1-3 timmar. Den absoluta biotillgängligheten hos män är cirka 60% i förhållande till en två timmars intravenös infusion. Biotillgänglighet beror inte på matintag;
- fördelning: stort Vd (300–500 l); hög (> 99,5%) bindningsgrad till blodplasmaproteiner; serumkoncentrationen av dutasterid i blodet med dagligt intag når 65% av den stabila koncentrationen efter 1 månad, cirka 90% av den stabila koncentrationsnivån efter 3 månader. C ss i serum och sädesvätska, lika med cirka 40 ng / ml, nås efter 6 månader. Efter 52 veckors behandling är koncentrationen av dutasterid i sperma i genomsnitt 3,4 ng / ml. Cirka 11,5% av dutasterid kommer in i sperma från blodserum;
- metabolism: metaboliseras av isoenzymet CYP3A4 i cytokrom P 450-systemet till två små monohydroxylerade metaboliter; det påverkas också av isoenzymer CYP2D6, CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2B6 i detta system. Efter att ha uppnått en stabil koncentration av dutasterid i blodserumet finns oförändrad dutasterid, 3 större och 2 mindre metaboliter;
- utsöndring: dutasterid i kroppen genomgår en intensiv metabolism. Efter oral administrering av en daglig dos på 0,5 mg för att uppnå en stabil koncentration genom tarmen utsöndras 1-15,4% oförändrat, resten utsöndras genom tarmen i form av 4 större och 6 mindre metaboliter. Endast spårmängder oförändrad dutasterid finns i urinen. Vid en låg serumkoncentration i blodet (mindre än 3 ng / ml) utsöndras ämnet snabbt på två sätt. Vid höga koncentrationer (från 3 ng / ml) utsöndras ämnet långsamt, mestadels linjärt, med en halveringstid på 3-5 veckor.
Tamsulosin:
- absorption: inträffar i tarmen, tamsulosins biotillgänglighet är nästan 100%. Det kännetecknas av linjär farmakokinetik efter enstaka / upprepad användning med stabila koncentrationer på femte dagen när det tas en gång om dagen. Efter att ha ätit uppstår absorptionshastigheten. Samma absorptionsnivå kan uppnås när patienten tar tamsulosin varje dag efter samma måltid efter cirka 30 minuter;
- Distribution: Tamsulosin distribueras i kroppens extracellulära vätska. För det mesta (från 94 till 99%) binder det till humana blodplasmaproteiner, främst till α1-syra glykoprotein. Bindningen är linjär över ett brett koncentrationsområde (20 till 600 ng / ml);
- metabolism: ingen enantiomer bioomvandling av tamsulosin från R (-) isomeren till S (+) isomeren observeras. Tamsulosin metaboliseras i stor utsträckning av isoenzymer i cytokrom P 450-systemet i levern, och mindre än 10% av dosen utsöndras oförändrat i njurarna. Den farmakokinetiska profilen för metaboliter har inte fastställts. Enligt tillgängliga data är isoenzymerna CYP3A4 och CYP2D6 inblandade i metabolismen av tamsulosin, det finns också ett litet deltagande av andra cytokrom P 450- isoenzymer. Hämning av aktiviteten hos leverenzymer som är involverade i metabolismen av tamsulosin kan leda till en ökad exponering. Innan njurarna utsöndras konjugeras tamsulosinmetaboliterna intensivt med sulfater eller glukuronider;
- Eliminering: halveringstiden för tamsulosin varierar från 5 till 7 timmar. Cirka 10% av tamsulosin utsöndras oförändrat i njurarna.
Indikationer för användning
Duodart ordineras för behandling och förebyggande av BPH-progression, vilket uppnås genom att minska dess storlek, eliminera symtom, öka urinationshastigheten, minska sannolikheten för akut urinretention och behovet av kirurgi.
Kontraindikationer
Absolut:
- svår leversvikt
- ortostatisk hypotoni (inklusive en belastad historia);
- ålder upp till 18 år
- individuell intolerans mot komponenterna i läkemedlet, liksom andra 5a-reduktashämmare.
Dessutom ordineras läkemedlet inte till kvinnliga patienter.
Relativ (sjukdomar / tillstånd där utnämningen av Duodart kräver försiktighet):
- kronisk njursvikt (med kreatininclearance under 10 ml / min);
- planerad kataraktoperation;
- arteriell hypotoni;
- kombinerad användning med kraftfulla / måttligt aktiva hämmare av isoenzymet CYP3A4 - ketokonazol, vorikonazol och andra.
Instruktioner för användning av Duodart: metod och dosering
Duodart tas oralt, helst 30 minuter efter samma måltid.
Kapslarna måste tas hela med vatten utan att öppna eller tugga. När innehållet i en mjuk gelatinkapsel, belägen inuti det hårda skalet, kommer i kontakt med munhålans slemhinna kan inflammatoriska fenomen från slemhinnan utvecklas.
Rekommenderad dosering av Duodart för vuxna män (inklusive äldre patienter): 1 kapsel 1 gång per dag.
Bieffekter
Uppskattning av förekomsten av biverkningar:> 10% - mycket ofta; > 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1% - sällan; <0,01% - mycket sällsynt.
Störningar observerade vid användning av dutasterid som monoterapi:
- sällan: hypertrikos, alopeci (manifesterar sig huvudsakligen i form av håravfall på kroppen);
- mycket sällsynt: svullnad / smärta i testikelområdet, depression.
Överträdelser som observerats vid användning av tamsulosinhydroklorid som monoterapi:
- ofta: utlösningssjukdom, yrsel;
- sällan: förstoppning, kräkningar, diarré, hjärtklappning, asteni, urtikaria, rinit, klåda, utslag, postural hypotoni;
- sällan: angioödem, medvetslöshet;
- mycket sällsynt: Stevens-Johnsons syndrom, priapism.
Vid kombinationsterapi observeras i mycket sällsynta fall utvecklingen av följande störningar: yrsel, ömhet i bröstet, impotens, ejakulationsstörningar, minskad libido, gynekomasti.
Sexuella störningar orsakas av dutasterid och kan kvarstå efter utsättning.
Enligt resultaten av observationer efter registrering observerades intraoperativt atonic iris syndrom under kataraktoperationer hos vissa patienter som fick alfa1-blockerare, inklusive tamsulosinhydroklorid.
När du tog tamsulosin identifierades också förmaksflimmer, arytmier, dyspné och takykardi. Det är omöjligt att uppskatta frekvensen av dessa störningar; sambandet med läkemedelsintaget har inte fastställts.
Överdos
Det finns ingen information angående en överdos när du tar Duodart.
Dutasterid:
- huvudsymptom: störningar vid överdosering av ett ämne, förutom de beskrivna biverkningarna, utvecklas inte;
- terapi: det finns ingen specifik motgift, i fall av misstankar om en överdos rekommenderas symptomatisk / stödjande behandling.
Tamsulosin:
- huvudsymptom: akut arteriell hypotoni;
- terapi: symptomatisk behandling visas, inklusive antagande av patienter av en horisontell position, om nödvändigt, användning av läkemedel som ökar volymen av cirkulerande blod och läkemedel med vasokonstriktoreffekt. Övervakning och vid behov upprätthållande av njurfunktionen krävs. Det är osannolikt att dialys är effektiv.
speciella instruktioner
Dutasterid kan absorberas genom huden, därför rekommenderas kvinnor och barn att undvika kontakt med skadade kapslar, om nödvändigt, tvätta det drabbade området av huden med tvål och vatten.
Med kombinerad användning av Duodart med starka hämmare av CYP3A4-isoenzym (ketokonazol) eller, i mindre utsträckning, med starka hämmare av CYP2D6-isoenzym (paroxetin) kan en ökning av tamsulosinexponeringen observeras. I detta avseende rekommenderas inte tamsulosin till patienter som tar starka hämmare av isoenzymet CYP3A4 och bör ordineras med försiktighet till patienter som tar medelstarka hämmare av isoenzymet CYP3A4 (erytromycin), starka / medelstarka hämmare av isoenzymet CYP2D6, en kombination av hämmare av isoenzym, CY3 känd låg metabolisk hastighet av CYP2D6.
Patienter med prostatahyperplasi, innan Duodart utnämns och regelbundet under terapiperioden, måste genomföra en digital rektalundersökning och använda andra metoder för att diagnostisera prostatacancer (prostatacancer).
Serum PSA-nivåer (prostataspecifikt antigen) är en viktig komponent för screening för prostatacancer. Efter 6 månaders behandling minskar PSA-nivån i serum vanligtvis med 50%.
Efter 6 månaders behandling ska patienten ha en ny PSA-nivå vid baslinjen. Därefter rekommenderades att man regelbundet övervakade nivån. Varje bekräftad ökning av denna indikator i förhållande till det lägsta värdet under behandling med Duodart kan indikera att behandlingen inte har följts eller utvecklingen av prostatacancer (i synnerhet prostatacancer med en hög grad av differentiering på Gleason-skalan).
Under användning av Duodart kan ortostatisk hypotoni utvecklas, vilket i sällsynta fall kan leda till svimning. I början av behandlingen bör patienterna varnas för detta och veta vilka åtgärder som ska vidtas (sitt eller lägg dig när de första tecknen uppträder - yrsel och obalans). Man bör komma ihåg att kombinerad användning med fosfodiesteras typ 5-hämmare potentiellt kan leda till symtomatisk hypotoni.
Enligt instruktionerna ska Duodart avbrytas 1–2 veckor före kataraktkirurgi, men fördelarna, liksom tidsperioden för att avbryta behandlingen före operationen, har dock inte fastställts.
Ett orsakssamband mellan Duodarts intag och utvecklingen av högkvalitativ PCa har inte fastställts. Under terapiperioden är det nödvändigt att regelbundet genomföra undersökningar för att bedöma sannolikheten för prostatacancer, inklusive PSA-nivåer.
Det finns information om förekomsten av bröstcancer hos män som tar dutasterid (sambandet med att ta läkemedlet har inte bekräftats). För eventuella förändringar i bröstkörtlarna - tätningar i körteln eller utsläpp från bröstvårtan, bör du kontakta en specialist.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Vid körning, ta hänsyn till sannolikheten för ortostatisk hypotoni och associerade symtom, inklusive yrsel.
Applicering under graviditet och amning
Det är kontraindicerat för kvinnor att ta Duodart.
Pediatrisk användning
Duodart är kontraindicerat för barn.
Med nedsatt njurfunktion
Användning av Duodart med kreatininclearance under 10 ml / min kräver försiktighet.
För kränkningar av leverfunktionen
Allvarligt leversvikt är en kontraindikation för användningen av Duodart.
Läkemedelsinteraktioner
Studier för att studera interaktionen mellan Duodart och andra läkemedel har inte genomförts. Informationen nedan speglar den information som finns tillgänglig för dess komponenter.
Möjliga interaktioner av dutasterid
Dutasterid metaboliseras av CYP3A4-isoenzymet i cytokrom P 450- enzymsystemet och därför kan koncentrationen av dutasterid i blodet i närvaro av hämmare av CYP3A4-isoenzymet öka.
I kombination med verapamil och diltiazem sågs en signifikant minskning av clearance av dutasterid. I detta fall har amlodipin ingen effekt på clearance av dutasterid.
Sådana förändringar har ingen klinisk betydelse och kräver ingen dosjustering.
Möjliga interaktioner mellan tamsulosin
- läkemedel som leder till ett minskat blodtryck, inklusive typ 5 fosfodiesterashämmare, anestetika och andra alfa1-blockerare: sannolikheten för en ökning av den hypotensiva effekten av tamsulosin; kombinationen med andra alfa1-blockerare rekommenderas inte;
- ketokonazol, paroxetin: en signifikant ökning av C max och AUC för tamsulosin;
- cimetidin: minskning av clearance och ökning av AUC för tamsulosin (kombination kräver försiktighet);
- warfarin: inga data om interaktion (kombination kräver försiktighet).
Analoger
Det finns ingen information om analogerna till Duodart.
Villkor för lagring
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Duodart
Det finns få recensioner om Duodart som vittnar om dess effektivitet. Det noteras också att läkemedlet är relativt nytt, så det väcker ofta frågor från patienter angående möjliga biverkningar och när den fulla effekten av behandlingen kan noteras.
Pris för Duodart på apotek
Priset för Duodart (1 flaska) är ungefär: 30 kapslar - 1 570 rubel, 90 kapslar - 3 500 rubel.
Duodart: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Duodart 0,5 mg + 0,4 mg kapslar med modifierad frisättning 30 st. 1207 RUB köpa |
|
Duodart kapslar med modif. släpp 0,5 mg + 0,4 mg 30 st. 1658 RUB köpa |
|
Duodart 0,5 mg + 0,4 mg kapslar med modifierad frisättning 90 st. RUB 2599 köpa |
|
Duodart kapslar med modif. släpp 0,5 mg + 0,4 mg 90 st. 3619 RUB köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
