Octreotid-lång FS
Octreotid-lång FS: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Octreotide-Long FS
ATX-kod: H01CB02
Aktiv ingrediens: oktreotid (oktreotid)
Tillverkare: Pharmstandard-UfaVITA, JSC (Ryssland); Nativa, OOO (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-11-27
Octreotid-lång FS är ett läkemedel för intensivvård inom gastroenterologi, en syntetisk analog av peptidhormonet somatostatin.
Släpp form och komposition
Octreotid-lång FS finns i form av mikrosfärer för beredning av en suspension för intramuskulär (i / m) administrering, långvarig verkan: en porös massa av vit / vit färg med en lätt gul nyans, komprimerad till en tablett eller i form av ett frystorkat pulver (sprött lyofilisat). Den rekonstituerade suspensionen (mikrosfärer kombineras med ett lösningsmedel) efter skakning är en homogen suspension av vit / vit färg med en lätt gul nyans; i vila fälls lösningen ut, men när den skakas återsuspenderas den lätt. Den ska fritt passera in i sprutan genom en nål nr 0840 [10, 20 eller 30 mg i mörka glasflaskor med en volym på 10 ml; 1 flaska vardera komplett med en ampull lösningsmedel (2 ml i glasampuller), en engångsspruta (volym 5 ml), en nål för ett lösningsmedel, en nål för en suspension, en nål för injektion,spritservetter (2 st.), ampullkniv (eller utan den) i konturplastförpackning, i en kartong 1 förpackning och bruksanvisning för Octreotide-Long FS].
1 flaska innehåller:
- aktiv substans: oktreotidacetat (i termer av oktreotid) - 10, 20 eller 30 mg;
- hjälpkomponenter: polysorbat-80, DL-mjölksyra och glykolsyra-sampolymer, natriumkarmellos, D-mannitol.
1 ml av ett lösningsmedel för beredning av en suspension (klar, färglös vätska) innehåller: D-mannitol - 8 mg, vatten för injektionsvätska.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Octreotid-lång FS är ett läkemedel som har en långvarig somatostatinliknande effekt. Det ger i blodet i 28 dagar upprätthållande av stabila terapeutiska koncentrationer av den aktiva substansen - oktreotid, som är en syntetisk analog av det naturliga hormonet somatostatin, som har liknande men längre farmakologiska effekter. Verkan av oktreotid syftar till att undertrycka den patologiskt ökade utsöndringen av tillväxthormon (GH) och peptider och serotonin som produceras i det gastroenteropankreatiska endokrina systemet.
Administrering av läkemedlet till friska individer orsakar undertryckande av GH-utsöndring orsakad av motion, arginin och insulinhypoglykemi. Liksom somatostatin hämmar oktreotid matförstärkt utsöndring av peptider från det gastroenteropankreatiska endokrina systemet, inklusive insulin, glukagon och gastrin. Det har en hämmande effekt på utsöndringen av insulin och glukagon, stimulerad av arginin, liksom på utsöndringen av tyrotropin orsakad av tyroliberin. Till skillnad från somatostatin påverkar svårighetsgraden av den undertryckande effekten av oktreotid GH-utsöndring i mycket större utsträckning än insulinsekretion. Användningen av oktreotid åtföljs inte av fenomenet hypersekretion av hormon genom mekanismen för negativ feedback.
I akromegali ger administrering av oktreotid en ihållande minskning av GH-nivån och normalisering av koncentrationen av IGF-1 (insulinliknande tillväxtfaktor 1) hos de allra flesta patienter. Mot bakgrund av administreringen av Octreotide-Long FS, är det en signifikant minskning av svårighetsgraden av akromegali-symtom, inklusive huvudvärk, perifer neuropati, ökad svettning, trötthet, smärta i leder och ben, parestesi.
Användningen av oktreotid i hypofysadenom, som utsöndrar GH, hjälper till att minska tumörstorleken.
Hos patienter med karcinoida tumörer manifesteras klinisk förbättring av en minskning av svårighetsgraden av sjukdomssymptom, främst värmevallningar och diarré, en minskning av nivån av serotoninkoncentration i blodplasma och en minskning av utsöndringen av 5-hydroxyindolättiksyra i urinen.
Användningen av oktreotid i tumörer med överproduktion av VIP (vasoaktiv tarmpeptid) leder till en minskning av svårighetsgraden av svår sekretorisk diarré, vilket är karakteristiskt för detta tillstånd. Tillsammans med förbättringen av patientens livskvalitet bidrar detta till en samtidig minskning av samtidig elektrolytstörning, inklusive hypokalemi, och möjliggör avskaffande av parenteral och enteral administrering av elektrolyter och vätskor. Resultaten av datortomografi indikerar en avmattning eller stopp av utvecklingen av tumörtillväxt, i vissa fall - en minskning av dess storlek, levermetastaser. Klinisk förbättring bekräftas av en minskning av VIP-koncentrationen i plasma ner till normala värden.
Administrering av oktreotid i glukagonomer minskar markant den nekrotiserande migrationsutslag som är karakteristisk för detta tillstånd. Användningen av läkemedlet har ingen signifikant effekt på svårighetsgraden av diabetes mellitus, som ofta observeras med glukagonomer, leder inte till en minskning av behovet av insulin eller hypoglykemiska läkemedel för oral administrering. Octreotid-lång FS minskar svårighetsgraden av svår diarré och ökar patientens kroppsvikt. Mot bakgrund av användningen av oktreotid sker en snabb minskning av plasmaglukagonkoncentrationen, men vid långvarig behandling förloras denna effekt. Symptomatisk förbättring förblir stabil under lång tid.
I gastrinom (Zollinger-Ellisons syndrom) är användning av Octreotide-Long FS indicerad som monoterapi eller i kombination med protonpumpshämmare och H2-histaminreceptorblockerare. Klinisk förbättring inträffar till följd av en minskning av saltsyra i magen och en minskning av diarré. Det kännetecknas av en minskning av svårighetsgraden av symtom associerade med produktionen av peptider av tumören, inklusive värmevallningar, i vissa fall - en minskning av koncentrationen av gastrin i plasma.
Hos patienter med insulinom hjälper Octreotide-Long FS till att minska nivån av immunreaktivt insulin i blodet.
Under den preoperativa perioden av opererbara tumörer används oktreotid för att återställa och bibehålla normoglykemi. Med inoperabla godartade och maligna neoplasmer kan glykemisk kontroll förbättras även utan samtidig åtgärder för en förlängd minskning av koncentrationen av insulin i blodet.
I somatoliberinom (en tumör som överproducerar GH-frisättande faktor) undertrycker oktreotid utsöndringen av tillväxthormonfrisättande faktor och GH i sig, vilket minskar symtomen på akromegali. Detta bidrar till den efterföljande minskningen av hypofysens storlek, ökad före behandlingens början.
Känsligheten hos GR PCa-tumören (hormonresistent prostatacancer) för läkemedlet bestäms av en ökning av poolen av neuroendokrina celler som uttrycker SS2- och SS5-somatostatinreceptorernas affinitet för oktreotid.
Mot bakgrund av androgen blockad (medicinsk eller kirurgisk kastrering) återställer användningen av oktreotid hos patienter med HR PC som en del av en kombinationsbehandling med dexametason känsligheten för hormonbehandling och minskar prostataspecifikt antigen (PSA) hos mer än 50% av patienterna. Hos patienter med benmetastaser förbättrar denna behandling livskvaliteten och ger en uttalad och långvarig smärtstillande effekt.
Indikationer för användning
Användningen av Octreotide-Long FS har visats som ett medel för patogenetisk behandling i tumörer som aktivt uttrycker receptorer för somatostatin.
Vid behandling av akromegali rekommenderas utnämning av oktreotid i följande fall:
- den erforderliga adekvata kontrollen av sjukdomens manifestationer tillhandahålls genom subkutan administrering av oktreotid;
- det finns ingen tillräcklig effekt av strålbehandling och kirurgi;
- perioden för förberedelse för operation;
- behandling mellan strålbehandlingar för att säkerställa utvecklingen av en bestående effekt;
- patientens inoperabilitet.
Vid behandling av endokrina tumörer i bukspottkörteln och mag-tarmkanalen (GIT) är användning av Octreotide-Long FS indicerad för sådana neoplasmer:
- karcinoida tumörer med samtidig karcinoidsyndrom;
- gastrinom (Zollinger-Ellisons syndrom);
- insulinom;
- VIPomas (Werner-Morrison syndrom);
- glukagonomer (för att kontrollera hypoglykemi under den preoperativa perioden och som underhållsbehandling);
- somatoliberinom (kännetecknat av överproduktion av tumörfrisättningsfaktorn GR).
Hos patienter med hormonresistent prostatacancer används oktreotid i kombinationsbehandling mot bakgrund av kirurgisk eller medicinsk kastrering.
Kontraindikationer
Användningen av Octreotide-Long FS är kontraindicerad för behandling av patienter med individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.
Försiktighetsåtgärder bör vidtas vid förskrivning av Octreotide-Long FS för kolelithiasis, diabetes mellitus, under graviditet och amning.
Oktreotidlång FS, bruksanvisning: metod och dosering
Den rekonstituerade suspensionen är endast avsedd för djupinjektion i gluteusmuskeln. Vid upprepade injektioner bör vänster och höger sida växlas.
Förfarandet bör endast utföras av specialutbildad medicinsk personal.
På dagen för proceduren kan injektionsflaskan med läkemedlet och ampullen med lösningsmedlet förvaras vid rumstemperatur eller tas ut ur kylskåpet 0,5-1 timme före injektionen.
Suspensionen bör beredas omedelbart före injektionen med det lösningsmedel som medföljer mikrosfärerna.
Håll flaskan med frystorkat i ett strikt vertikalt läge och slå lätt på väggarna för att kasta hela läkemedlet på botten av flaskan.
När du har öppnat förpackningen bör du ta ut en spruta och fästa en nål på den för att ta ett lösningsmedel (0,8 mm x 40 mm). Ta allt innehåll från ampullen med lösningsmedlet i sprutan och ställ kolven till 2 ml-märket. Efter att ha tagit bort plastkåpan från injektionsflaskan med mikrosfärer och desinficerat gummiproppen med en spritservett från förpackningen är det nödvändigt att sätta in nålen i injektionsflaskan genom mitten av proppen för att undvika dess kontakt med mikrosfärerna. På den inre väggen injiceras lösningsmedlet försiktigt i injektionsflaskan, sedan avlägsnas sprutan med nålen och mikrosfärerna lämnas tills de är helt mättade med lösningsmedlet, vilket inträffar under en period av 2 till 5 minuter. Under en visuell kontroll av närvaron av en torr rest bör flaskan inte vändas, läkemedlet undersöks noggrant. Lämna vid behov flaskan en stund för att blötläggas. Efter att ha konstaterat faktumet att fullständig blötläggning av hela massan i flaskan roteras den långsamt i 0,5-1 minuter tills en homogen suspension bildas.
Vänd eller skaka inte flaskan!
För proceduren är en nål fäst vid sprutan för att ställa in suspensionen (1,2 mm x 50 mm). Det sätts in genom proppen i injektionsflaskan och nålskärningen sänks ner, injektionsflaskan lutas i en vinkel på 45 grader och suspensionen tas långsamt. Även om en liten mängd av läkemedlet finns kvar på väggarna och botten, bör flaskan inte vändas, denna konsumtion beaktas.
Suspension Octreotide-Long FS ska injiceras omedelbart efter beredning, därför, omedelbart efter att läkemedlet har tagits från injektionsflaskan, ersätts nålen på sprutan med en nål för injektion av läkemedlet (1,1 mm x 40 mm) och sprutan vänds försiktigt och luft avlägsnas från den. Efter desinficering av injektionsstället förs nålen djupt in i gluteusmuskeln. Genom att dra sprutkolven något mot dig bör du se till att blodkärlet inte skadas, varefter du långsamt kan injicera läkemedlet. Om nålen kommer in i kapillären måste injektionsstället och nålen bytas ut.
För upprepade injektioner, alternera vänster och höger skinka.
Blanda inte suspensionen med ett annat läkemedel i samma spruta.
Om nålen är igensatt måste den bytas ut mot en annan.
För långvarig användning av Octreotide-Long FS vid akromegali rekommenderas att man fastställer läkemedlets individuella tolerans och effekt genom preliminär testning i tre dagar med subkutan (SC) administrering av oktreotid i en dos av 0,3 mg per dag. Frånvaron av tecken på intolerans och en minskning av koncentrationen av IGF-1 i blodet med mer än 60% från den initiala nivån är en indikation på ett bra utsikter att använda läkemedlet som en långvarig primär eller sekundär farmakoterapi. Hos patienter med mindre känslighet för läkemedlet bör startdosen ökas. Det rekommenderas att patienter i den resistenta gruppen genomgår operation. Vid icke-radikal adenomektomi ökar ett tredagars test med subkutan injektion känsligheten för efterföljande läkemedelsbehandling.
Den rekommenderade dosen för behandling av akromegali hos patienter med adekvat kontroll av sjukdomens manifestationer, fastställd som ett resultat av subkutana tester: den initiala dosen är 20 mg en gång på 28 dagar. Kursens varaktighet är 3 injektioner. Du kan starta en intramuskulär injektion nästa dag efter den sista subkutana injektionen. Varje efterföljande dos av Octreotide-Long FS bör justeras baserat på kliniska symtom, serum IGF-1 och GH-koncentrationer.
Om en adekvat klinisk och biokemisk effekt inte kan uppnås efter tre injektioner kan en enda dos ökas till 30 mg.
När det mot bakgrund av initial behandling i en dos på 20 mg efter tre injektioner finns en normalisering av IGF-1-koncentrationen, en stadig minskning av serumkoncentrationen av GH under 0,001 mg / L och frånvaron av reversibla symtom på akromegali, kan efterföljande behandling utföras i en dos av 10 mg en gång var 28: e dag under noggrann försiktighet. kontroll av sjukdomssymtom, serumkoncentrationer av GH och IGF-1.
Samtidigt som en stabil dos av Octreotide-Long FS fick studier för att bestämma koncentrationen av GH och IGF-1 bör utföras var 180: e dag.
För behandling av endokrina tumörer i mag-tarmkanalen och bukspottkörteln bör användningen av läkemedlet startas med SC-administrering av oktreotid i en dos av 0,1 mg 3 gånger dagligen i 14 dagar. Detta gör det möjligt att bedöma läkemedlets totala individuella tolerans och effektivitet.
Den rekommenderade dosen för patienter i vilka SC-administrering av oktreotid ger adekvat kontroll av sjukdomens manifestationer: den initiala dosen är 20 mg en gång var 28: e dag. Subkutan administrering bör fortsätta inom 14 dagar från dagen för den första administreringen av läkemedlet.
Om terapi i 84 dagar ger adekvat kontroll av biologiska markörer och kliniska manifestationer av sjukdomen, kan en enstaka dos för efterföljande procedurer minskas till 10 mg, samtidigt som den ursprungliga frekvensen bibehålls.
När, efter tre injektioner med initial behandling, inte har uppnåtts tillräcklig förbättring, kan en enda dos ökas till 30 mg.
Om det mot bakgrund av terapi med Octreotide-Long FS finns en ökning av kliniska manifestationer som är karakteristiska för endokrina tumörer i mag-tarmkanalen och bukspottkörteln, rekommenderas det att man dessutom inför en subkutan dos som användes före kursterapiens början. Sådana tillstånd uppträder främst under de första 60 dagarna av behandlingen tills terapeutisk plasmaoktreotidkoncentration uppnås.
Den rekommenderade dosen för behandling av GH PCa: den initiala dosen är 20 mg en gång på 28 dagar. Kursens varaktighet är 84 dagar. Då är det nödvändigt att justera engångsdosen med hänsyn till dynamiken i koncentrationen av PSA i serumet och kliniska symtom.
Om en adekvat klinisk och biokemisk effekt inte uppnås efter 84 dagars behandling (det är inte tillräckligt att sänka PSA) kan dosen ökas till 30 mg, vilket ger administreringsfrekvensen. Användningen av Octreotide-Long FS kombineras med dexametason, som administreras oralt enligt schemat: under de första 30 dagarna - 4 mg en gång om dagen, sedan inom 14 dagar - 2 mg en gång om dagen, sedan som en underhållsdos - enligt 1 mg dagligen. Mot bakgrund av preliminär läkemedel mot androgenbehandling förskrivs läkemedlet i kombination med en analog av gonadotropinfrisättande hormon (GnRH). I detta fall görs injektionen av en förlängd form av GnRH-analog en gång var 28: e dag. Behandlingen åtföljs av kontroll av PSA-koncentrationer, som utförs en gång var 30: e dag.
Bieffekter
- från det kardiovaskulära systemet: ibland - takykardi, bradykardi;
- från matsmältningssystemet: ofta - uppblåsthet, överdriven gasbildning, spastisk buksmärta, diarré, lös avföring; ibland - kolecystit sällan - illamående, kräkningar, bildandet av stenar i gallblåsan, steatorré (en ökning av utsöndringen av fett med avföring är möjlig, men det finns ingen information om att långvarig behandling kan leda till malabsorption), symtom på akut tarmobstruktion (svår smärta i epigastriska regionen, progressiv uppblåsthet, spänning i bukväggen); mycket sällan - akut pankreatit (i fall av subkutan administrering av oktreotid), mot bakgrund av långvarig terapi - pankreatit (associerad med kolelithiasis), leverfunktion i form av akut hepatit utan kolestas (efter avskaffande av oktreotid, normaliserar transaminasvärden sig själva),hyperbilirubinemi (långsam utveckling åtföljs av en ökning av gamma-glutamyltransferas, alkaliskt fosfatas);
- från andningsorganen: mycket sällan - andfåddhet;
- lokala reaktioner: ofta - smärta; sällan - utslag och svullnad vid injektionsstället (är kortvarig, mild)
- allergiska reaktioner: sällan - utslag, överkänslighetsreaktioner; mycket sällan - anafylaxi;
- från det endokrina systemet: sällan - hypoglykemi, utveckling av ihållande hyperglykemi;
- andra: sällan - tillfälligt håravfall.
Överdos
Symtom: mot bakgrund av en enda intravenös bolusinjektion av oktreotid i en dos av 1 mg visade en vuxen patient utseendet av kortvarig bradykardi, spastisk buksmärta, rodnad i ansiktet, diarré, känsla av tomhet i magen, illamående. Under de första 24 timmarna efter administrering av Octreotide-Long FS löstes alla beskrivna fenomen.
Behandling: symptomatisk.
speciella instruktioner
Behandling av GH-utsöndrande hypofystumörer bör övervakas noggrant på grund av den möjliga förstoringen av tumören, vilket leder till utveckling av allvarliga komplikationer, inklusive minskning av synfältet. En ökning av tumörens storlek är grunden för att överföra patienten till användning av andra behandlingsmetoder.
Det finns en risk (hos 15-30% av patienterna) för stenar i gallblåsan på grund av långvarig SC-administrering av oktreotid. En ökning av incidensen av kalkulusbildning i gallblåsan med användning av långverkande oktreotid för långtidsbehandling av patienter med neuroendokrina tumörer i mag-tarmkanalen och bukspottkörteln eller akromegali, jämfört med kortverkande oktreotid, observerades inte. Ultraljudundersökning av gallblåsan rekommenderas dock både innan behandlingen med läkemedlet påbörjas och regelbundet (en gång var sjätte månad) under behandlingen. Oftast är stenbildning i gallblåsan asymptomatisk. I närvaro av kliniska symtom bör patienten få behandling för gallstenssjukdom, och möjligheten att förskriva oktreotidlång FS utvärderas individuellt,med hänsyn till balans mellan fördelar och risker.
Vid typ 1-diabetes mellitus är effekten av Octreotide-Long FS möjlig på glukosmetabolismen. Detta bör tas i beaktande och dosen insulin som ges bör minskas. Vid typ 2-diabetes mellitus och hos patienter utan samtidig störning av kolhydratmetabolismen kan SC-injektioner av oktreotid orsaka postprandial glykemi. I detta sammanhang rekommenderas det i denna kategori av patienter att regelbundet övervaka blodsockerkoncentrationen för snabb korrigering av hypoglykemisk behandling.
Användningen av oktreotid hos patienter med insulinom kan orsaka en ökad svårighetsgrad eller varaktighet av hypoglykemi på grund av dess mindre hämmande effekt på insulinsekretion än på utsöndringen av GH och glukagon, samt en kortare varaktighet av den hämmande effekten på insulinsekretionen.
Oktreotidlång FS kan störa absorptionen av fetter i tarmen, orsaka en minskning av innehållet av cyanokobalamin (vitamin B 12) och en avvikelse från cyanokobalaminabsorptionstestet (Schilling-test) från normen. Om en patient tidigare har haft vitamin B 12- brist under behandling med oktreotid, rekommenderas att man kontrollerar innehållet av cyanokobalamin.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Det finns ingen information om den negativa effekten av Octreotide-Long FS på koncentrationsförmågan och hastigheten på psykomotoriska reaktioner, vilket gör det möjligt att utföra potentiellt farliga typer av arbete under behandlingen.
Applicering under graviditet och amning
Med försiktighet, endast vid extrema behov, indikeras användning av Octreotide-Long FS under graviditet och amning.
Pediatrisk användning
Erfarenheten av användning av Octreotide-Long FS för behandling av barn är begränsad.
Med nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering krävs.
För kränkningar av leverfunktionen
Ingen dosjustering krävs.
Användning hos äldre
Äldre patienter behöver inte justera doseringen av Octreotide-Long FS.
Läkemedelsinteraktioner
- cyklosporin: graden av absorption av cyklosporin från tarmen minskar;
- cimetidin: absorptionshastigheten för cimetidin från tarmen saktar ner;
- bromokriptin: ökar biotillgängligheten för bromokriptin;
- kinidin, terfenadin och andra läkemedel, vars metabolism beror på enzymer i cytokrom P450-systemet och har ett snävt terapeutiskt dosintervall: en minskning av den metaboliska clearance av dessa läkemedel är möjlig, därför bör de ordineras i kombination med oktreotid med försiktighet.
Analoger
Analogerna till Octreotide-Long FS är Octreotide, Octreotid Kabi, Octreotid San, Octreotid-Actavis, Octreotid-depot, Octretex, Genfastat, Sandostatin, Serakstal, etc.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid 2-8 ° C på en mörk plats.
Hållbarhet: mikrosfärer - 2 år, lösningsmedel - 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner av Octreotide-Long FS
De få recensionerna om Octreotide-Long FS är positiva. Pekar på läkemedlets höga terapeutiska effekt, tillskrivar patienter bland annat dess fördelar mycket lägre jämfört med importerade analoger.
Pris för Octreotide-Long FS på apotek
Priset på Octreotide-Long FS för en förpackning innehållande 1 flaska med 10 mg mikrosfärer kan vara från 27 324 rubel, 20 mg - från 33 264 rubel, 30 mg - från 51 084 rubel.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
