Pefloxacin
Pefloxacin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Pefloxacin
ATX-kod: J01MA03
Aktiv ingrediens: Pefloxacin (Pefloxacin)
Tillverkare: OJSC "KRASFARMA" (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-07-08
Pefloxacin är ett antimikrobiellt läkemedel med ett brett spektrum av bakteriedödande verkan, en grupp fluorokinoloner.
Släpp form och komposition
Doseringsformer av läkemedlet:
- Filmdragerade tabletter (10 st. I en blister, 1 blister i en kartong);
- Lösning för infusion (100 ml i flaskor, 1 flaska i en kartong, för sjukhus - i en kartong 48 flaskor).
Innehåll av aktiv ingrediens:
- 1 tablett: pefloxacin, i form av metansulfonat - 400 mg;
- 1 ml lösning: pefloxacin i form av mesylatdihydrat (i termer av pefloxacin) - 4 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Pefloxacin är ett bredspektrumantimikrobiellt medel. Avser gruppen fluorokinoloner. Läkemedlet verkar bakteriedödande, blockerar enzymet DNA-gyras och stör replikationen av A-underenheten av DNA och RNA, liksom syntesen av bakterieproteiner.
Pefloxacin är aktivt mot gramnegativa och grampositiva bakterier. Verkar på celler som befinner sig i delnings- och vilstadiet (i gramnegativa bakterier) och på celler i mitosprocessen (i grampositiva bakterier). Motståndskraftig mot β-laktamaser.
Pefloxacin verkar på följande mikroorganismer:
- aeroba gramnegativa bakterier: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella meori spp., Neisseria gonorrilseria Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Indol-negativ och indol-positiv Proteus spp.;
- aeroba gram-positiva bakterier: Streptococcus spp. (inklusive Streptococcus agalactiae och Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium difteria;
- intracellulära bakterier: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (inklusive Legionella pneumophila), Chlamydia spp.
Måttlig känslighet för läkemedlet ägs av: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis och Clostridium perfringens.
Pefloxacin verkar inte på anaeroba gramnegativa bakterier: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. och Bacteroides spp. (undantaget är B.fragilis).
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas läkemedlet snabbt från mag-tarmkanalen. Efter oral administrering av en engångsdos på 400 mg absorberas cirka 90% av den tagna dosen på 20 minuter och den maximala koncentrationen uppnås efter 1,5-2 timmar och är 4 μg / ml. Efter upprepad administrering av läkemedlet är den maximala plasmakoncentrationen 10 μg / ml, koncentrationen av pefloxacin i bronkialmembranet är 5 μg / ml och förhållandet mellan koncentrationen i blodet och slemhinnan är 100%.
Efter intravenös administrering av läkemedlet uppnås maximal koncentration inom 1 timme.
Pefloxacin är 25-30% bundet till plasmaproteiner. Distributionsvolymen är 1,5-1,8 l / kg. Läkemedlet tränger väl in i alla vävnader och kroppsvätskor (lungor, hjärta, prostata, benvävnad, spottkörtlar, mandlar, hud, muskler, bronkial sekretion, peritoneal vätska, urin, cerebrospinalvätska, galla, sputum) och koncentrationen i dessa vävnader och vätskor över koncentrationen av pefloxacin i blodet.
Metabolism sker i levern på följande sätt: oxidation till N-oxid, metylering till dimetylpefloxacin (farmakologiskt aktiv) och konjugering med glukuronsyra, följt av bildandet av pefloxacin-glukuronid.
Halveringstiden efter att ha tagit läkemedlet inuti är från 8 till 10 timmar, med upprepad administrering - från 12 till 13 timmar. Efter intravenös administrering av Pefloxacin i en enda dos är halveringstiden från 7 till 13 timmar, efter upprepad administrering - från 14 till 15 timmar.
Det utsöndras i avföring och urin (cirka 60%) oförändrat, en del i form av metaboliter. Efter 1-2 timmar efter intag förekommer det oförändrat i urinen i en koncentration av 25 μg / ml och efter 12-24 timmar är koncentrationen av pefloxacin i urinen i oförändrad form redan 15 μg / ml. Läkemedlet och dess metaboliter finns i urinen i upp till 84 timmar efter den sista dosen. Vid hemodialys är utsöndringshastigheten för pefloxacin 23%.
Indikationer för användning
Användningen av läkemedlet indikeras vid behandling av infektioner och inflammatoriska processer av följande lokalisering orsakade av mikroorganismer som är känsliga för pefloxacin:
- Lever och gallvägar (lever, gallblåsan och gallvägarna);
- Ben och leder;
- ÖNH-organ (öron, hals, näsa) och nedre luftvägarna;
- Urinvägarna (njurar och urinvägar)
- Bukhålan och bäckenorganen;
- Matsmältningssystemet (inklusive infektioner i mun, käkar, tänder);
- Hud, mjuka vävnader, slemhinnor;
- Gynekologiska infektioner, sexuellt överförbara sjukdomar (klamydia, gonorré), prostatit;
- Sjukhus- och kirurgiska infektioner;
- Allvarliga systemiska infektioner (bakteremi, septikemi, endokardit, osteomyelit, meningoencefalit).
Dessutom ordineras lösningen för att förebygga och behandla smittsamma komplikationer efter operationen.
Kontraindikationer
- Brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas;
- Perioden av graviditet och amning;
- Ålder upp till 15 år;
- Överkänslighet mot pefloxacin och andra fluorokinoloner.
Dessutom är utnämningen av tabletter till patienter med leverinsufficiens kontraindicerad.
Lösningen ordineras med försiktighet till patienter med svår leverfunktion, cerebrovaskulär olycka, cerebral ateroskleros, konvulsivt syndrom av okänt ursprung, epilepsi.
Instruktioner för användning av Pefloxacin: metod och dosering
Filmdragerade tabletter
Tabletterna tas oralt, sväljs hela, med måltider.
Rekommenderad dosering: 400 mg 2 gånger dagligen (morgon och kväll).
I avsaknad av den önskade terapeutiska effekten visas en ökning av den dagliga dosen till 1600 mg.
Lösning för infusion
Lösningen är avsedd för intravenös droppadministrering.
Läkaren ordinerar dosen på grundval av kliniska indikationer individuellt, med hänsyn till svårighetsgraden av infektionsförloppet och lokaliseringen, liksom mikroorganismens känslighet för läkemedlet.
Rekommenderad dosering:
- Allvarliga former av infektionssjukdomar: den initiala dosen är 800 mg, sedan 400 mg två gånger om dagen var 12: e timme. Patienter med nedsatt njurfunktion ordineras 400 mg, med en mild form av patologi - en gång på 24 timmar, med en svår form - med ett intervall mellan procedurer på 36 timmar;
- Leverinfektioner: med en hastighet av 8 mg per 1 kg av patientens kroppsvikt med en infusionsvaraktighet på 1 timme. Frekvens av procedurer: för gulsot - 1 gång per 24 timmar, ascites - 1 gång per 36 timmar, för patienter med gulsot och ascites - 1 gång per 48 timmar.
Den dagliga dosen av Pefloxacin bör inte överstiga 1200 mg.
Bieffekter
- Matsmältningssystemet: illamående, buksmärta;
- Muskuloskeletala systemet: artralgi, myalgi;
- Nervsystemet: sömnlöshet, huvudvärk;
- Hematopoietiskt system: trombocytopeni (med en daglig dos på 1600 mg);
- Dermatologiska reaktioner: ljuskänslighet.
Dessutom kan användningen av Pefloxacin orsaka följande biverkningar:
- Filmdragerade tabletter: yrsel, dyspeptiska symtom;
- Lösning för infusion: kräkningar, diarré, utveckling av allergiska reaktioner i form av urtikaria, klåda.
Överdos
Hittills har inga fall av läkemedelsöverdosering registrerats.
Vid oavsiktligt intag av doser som överstiger de terapeutiska doserna föreskrivs symptomatisk behandling och vid behov utförs peritonealdialys och hemodialys. Det finns ingen specifik motgift mot pefloxacin.
speciella instruktioner
Under appliceringen av Pefloxacin bör patienten undvika exponering för ultraviolett strålning.
För att förhindra utveckling av bakterieresistens mot beta-laktamantibiotika och rifampicin ordineras lösningen som en del av en kombinationsbehandling.
Applicering under graviditet och amning
Läkemedlet är förbjudet för användning under graviditet och amning.
Pediatrisk användning
Enligt instruktionerna är Pefloxacin kontraindicerat hos barn och ungdomar under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Vid nedsatt njurfunktion (om kreatininclearance är mindre än 20 ml / min), är det nödvändigt att minska dosen av läkemedlet: när den appliceras två gånger om dagen ska en enstaka dos vara 50% av genomsnittsdosen; vid användning en gång om dagen förskrivs en fullständig enstaka dos.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid kränkningar av leverfunktionen är det nödvändigt att justera doseringsregimen för läkemedlet: för milda störningar ordineras 400 mg Pefloxacin per dag, för kränkningar av måttlig svårighetsgrad - 400 mg var 36: e timme, och vid svåra störningar bör intervallet mellan doserna av läkemedlet ökas till 48 timmar. Behandlingstiden hos patienter med nedsatt leverfunktion bör inte överstiga 30 dagar.
Läkemedelsinteraktioner
Vid samtidig användning med pefloxacin:
- Aminoglykosider - främjar synergism mot Pseudomonas aeruginosa;
- Indirekta antikoagulantia - kan förbättra deras effekt;
- Cimetidin - leder till en ökning av T 1 / två pefloxacin och sänka total clearance;
- Teofyllin - saktar ner metabolismen i levern och ökar koncentrationen i blodplasma;
- Antacida som innehåller magnesiumhydroxid och aluminiumhydroxid - saktar ner absorptionen av pefloxacin.
Infusionslösningen får inte blandas med beredningar som innehåller klorjoner.
Analoger
Perfloxacinanaloger är: Unicpef, Pefloxabol, Abaktal, Pefloxacin-AKOS.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn. Förvara på en torr, sval plats skyddad från ljus. Lösningens lagringstemperatur är 10-25 ° C (frys inte).
Hållbarhet: tabletter - 3 år; lösning - 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner av Pefloxacin
Läkemedlet tolereras väl av patienter och är effektivt mot patogener för ett antal infektionssjukdomar. Några recensioner av Pefloxacin beskriver fall av fotosensibilisering under perioden med antimikrobiell behandling, liksom uppkomsten av bitterhet i munnen och mild illamående.
Pris för Pefloxacin på apotek
För närvarande är läkemedlet endast tillgängligt i form av en infusionslösning. Priset på Pefloxacin-tabletter är okänt, eftersom denna form av frisättning har löpt ut den statliga registreringsperioden. Om du behöver använda pefloxacin oralt kan du köpa ett liknande läkemedel Pefloxacin-AKOS för cirka 75 rubel (filmdragerade tabletter, 400 mg, 10 st. Per förpackning). Kostnaden för Pefloxacin-AKOS-lösning för injektioner är i genomsnitt 125 rubel.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
