Duloxetin Canon
Duloxetine Canon: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Instruktioner för användning av Duloxetine Canon: metod och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Duloxetin-kanon
ATX-kod: N06AX21
Aktiv ingrediens: Duloxetin (Duloxetin)
Producent: CANONFARMA PRODUCTION CJSC (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 18.10.2018
Priser på apotek: från 795 rubel.
köpa
Duloxetin Canon är ett antidepressivt medel.
Släpp form och komposition
Doseringsform Duloxetin Canon - enterokapslar: storlek nr 3 (30 mg) eller nr 1 (60 mg), hård gelatinös, med en blå kropp och lock; innehåll - sfäriska mikrogranuler från nästan vit till gulvit färg (7, 10, 14 eller 15 stycken i en blisterremsa; i en kartong 1, 2 eller 4 förpackningar med 7 kapslar, eller 2, 3 eller 6 förpackningar om 10 kapslar, eller 1, 2 eller 6 förpackningar med 14 kapslar, eller 2 eller 4 förpackningar om 15 kapslar).
Sammansättning av 1 kapsel:
- aktiv substans: duloxetin - 30 eller 60 mg;
- inaktiva komponenter: titandioxid, mannitol, stärkelse, cetylalkohol, natriumlaurylsulfat, sackaros, hypromellos HP55 (hydroxipropylmetylcellulosa), hypromellos E5 (hydroxipropylmetylcellulosa);
- kapselkomposition: gelatin, titandioxid, patenterat blått färgämne V.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Duloxetin är en serotonin- och norepinefrinåterupptagshämmare, ett antidepressivt medel.
Verkningsmekanismen vid depression är att undertrycka återupptagningen av serotonin och noradrenalin, vilket resulterar i ökad noradrenerg och serotonerg neurotransmission i centrala nervsystemet.
Läkemedlet har en central mekanism för att undertrycka smärtsyndrom, vilket huvudsakligen manifesteras av en ökning av smärtkänslighetströskeln hos patienter med smärtsyndrom med neuropatisk etiologi.
Ämnet undertrycker svagt beslag av dopamin. Det har ingen signifikant affinitet för adrenerga, dopaminerga, histaminerga och kolinerga receptorer.
Farmakokinetik
När det tas oralt absorberas duloxetin väl i mag-tarmkanalen, absorptionen börjar 2 timmar efter att kapseln tagits. Den maximala koncentrationen noteras efter 6 timmar. Mat påverkar inte nivån av läkemedlet i blodet, men ökar tiden för att nå maximal koncentration från 6 till 10 timmar, vilket indirekt minskar absorptionsgraden av ämnet (med cirka 11%).
Förbindelsen med plasmaproteiner (α huvudsakligen en -syra-glykoprotein och albumin) är mer än 90%. Njur- eller leversjukdomar påverkar inte proteinbindningen.
Duloxetin metaboliseras i stor utsträckning för att bilda metaboliter som huvudsakligen utsöndras i urinen. CYP2D6- och CYP1A2-isoenzymer katalyserar bildningen av två huvudmetaboliter (5-hydroxisulfatkonjugat, 6-metoxyduloxetin-konjugat, 4-hydroxyduloxetin-glukuronkonjugat).
Cirkulerande metaboliter har ingen farmakologisk aktivitet.
Halveringstiden är 12 timmar, den genomsnittliga spelrummet är 101 l / h.
Den genomsnittliga clearance för duloxetin hos kvinnor är lägre, men dessa skillnader har ingen klinisk betydelse, så det är inte nödvändigt att justera dosen beroende på kön.
Situationen är liknande för patienter i olika åldrar (hos äldre är området under koncentrations- / tidskurvan högre och läkemedlets halveringstid är längre), men det finns ingen anledning att ändra dosen.
Hos patienter med kronisk njursvikt i slutstadiet vid hemodialys fördubblades den maximala koncentrationen och området under koncentration / tidskurvan. I detta avseende kan patienter med kliniskt nedsatt njurfunktion behöva dosreduktion.
Hos patienter med leverinsufficiens är det möjligt att sakta ner metabolismen och utsöndringen av läkemedlet.
Indikationer för användning
- depressiva störningar;
- generaliserad ångestsyndrom;
- smärtsam form av perifer diabetisk neuropati;
- kroniskt smärtsyndrom i muskuloskeletala systemet, inklusive i nedre delen av ryggen, med artros i knäleden och orsakad av fibromyalgi.
Kontraindikationer
Absolut:
- okompenserat vinkelstängningsglaukom;
- okontrollerad arteriell hypertoni;
- leversvikt;
- svår kronisk njursvikt (kreatininclearance mindre än 30 ml / minut);
- brist på sukras / isomaltos, fruktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom;
- ålder upp till 18 år
- samtidig användning av monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare);
- samtidig administrering av kraftfulla hämmare av isoenzymet CYP1A2 (till exempel ciprofloxacin, fluvoxamin eller enoxacin);
- överkänslighet mot någon del av läkemedlet.
Relativ:
- kramper, inklusive en historia;
- bipolär sjukdom eller mani, inklusive en historia av;
- en historia av självmordstankar och försök;
- intraokulär hypertoni eller risken för att utveckla en akut attack av glaukom med vinkelförslutning;
- nedsatt leverfunktion
- alkoholmissbruk;
- njursvikt (kreatininclearance 30-60 ml / min);
- risken för att utveckla hyponatremi (hög ålder, uttorkning, levercirros, ta diuretika).
Instruktioner för användning Duloxetine Canon: metod och dosering
Duloxetin Canon är indicerat för oral administrering. Kapslarna måste sväljas hela utan att krossas eller tuggas. Matintag påverkar inte läkemedlets effektivitet, men kapslarna bör inte blandas med vätskor eller tillsättas i livsmedel, eftersom skada på tarmkanalen är möjlig.
I början av behandlingen ordineras vanligtvis 60 mg en gång om dagen. Vid behov ökas dosen till 60 mg två gånger om dagen.
Patienter med levercirros måste minska startdosen eller minska administreringsfrekvensen.
Den initiala dosen av Duloxetin Canon för patienter med svårt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <30 ml / min) är 30 mg 1 gång per dag.
Varaktigheten av behandlingen bestäms individuellt.
Läkemedlet bör inte avbrytas plötsligt. Det rekommenderas att gradvis (inom 1-2 veckor) minska dosen för att undvika utveckling av abstinenssyndrom. Om patienten upplever allvarliga abstinenssymptom efter att ha sänkt dosen eller avslutat behandlingen bör man överväga att fortsätta ta den tidigare föreskrivna dosen, följt av en mer gradvis dosreduktion.
Bieffekter
De vanligaste biverkningarna är muntorrhet, illamående, dåsighet, yrsel och huvudvärk. De flesta av dem är milda eller måttliga till sin natur, inträffar i början av att ta läkemedlet, eftersom behandlingen fortsätter minskar deras svårighetsgrad.
Klassificering av förekomsten av biverkningar: mycket ofta -> 10%, ofta - från> 1% till 0,1% till 0,01% till <0,1%, mycket sällan - <0,01%.
Möjliga biverkningar:
- från det endokrina systemet: sällan - hypotyreos;
- från hörselorganet, labyrintstörningar: ofta - tinnitus (inklusive efter avslutad behandling); sällan - yrsel, öronsmärta;
- från synorganet: ofta - suddig syn; sällan - synstörning, mydriasis; sällan - torra ögon, glaukom;
- från metabolism och näring: mycket ofta - minskad aptit (inklusive anorexi); sällan - hyperglykemi (oftare hos patienter med diabetes mellitus); sällan - hyponatremi, uttorkning, syndrom av olämplig antidiuretisk hormonsekretion *;
- från immunsystemet: sällan - anafylaktiska reaktioner och överkänslighetsreaktioner;
- från det kardiovaskulära systemet: ofta - en känsla av hjärtklappning, hyperemi (inklusive värmevallningar); sällan - kalla extremiteter, ortostatisk hypotoni och svimning (särskilt i början av behandlingen), takykardi, ökat blodtryck (inklusive en ökning av systoliskt blodtryck och diastoliskt tryck, hypertoni, diastolisk hypertoni, systolisk arteriell hypertoni, högt blodtryck), supraventrikulär artär (huvudsakligen förmaksflimmer); sällan - hypertensiv kris *;
- från mag-tarmkanalen: mycket ofta - muntorrhet, illamående, förstoppning; ofta - dyspepsi (inklusive obehag i buken), diarré, buksmärta (inklusive i övre och nedre delen av buken, obehag i buken, spänningar i den främre bukväggen, gastrointestinal smärta), flatulens, kräkningar; sällan - rapningar, gastrit, dysfagi, gastroenterit, blödning (inklusive från nedre mag-tarmkanalen, rektal, hemorrhoidal och ulcerös blödning, hemorragisk diarré, melena, blod kräkningar); sällan - dålig andedräkt, stomatit, hematochezia;
- från levern och gallvägarna: sällan - akut leverskada, hepatit; sällan - gulsot *, leversvikt *
- från andningsorganen, bröstet och mediastinumorganen: ofta - smärta i orofarynx, gäspningar; sällan - näsblod, en känsla av täthet i halsen;
- från njurarna och urinvägarna: ofta - ökad urinering; sällan - svår urinering, försvagning av urinflödet, urinretention, nokturi, dysuri, polyuri; sällan - en ovanlig lukt av urin;
- från muskuloskeletala och bindväv: ofta - muskelspasmer, muskelstelhet, muskuloskeletal smärta; sällan - muskelkramper, sällan - trismus;
- från könsorganen och bröstkörteln: ofta - erektil dysfunktion; sällan - oregelbundna menstruationer, gynekologisk blödning, sexuell dysfunktion, smärta i testiklarna, fördröjd utlösning, utlösningssjukdom (inklusive frånvaro); sällan - hyperprolaktinemi, galaktorré, symtom på klimakteriet;
- från huden och subkutan vävnad: ofta - utslag, klåda, ökad svettning; sällan - nattliga svettningar, ökad tendens till blåmärken, kallsvettning, urtikaria, ljuskänslighet, kontaktdermatit; sällan - angioödem *, Stevens-Johnsons syndrom *; mycket sällan - vävnadskontusion;
- från nervsystemet: mycket ofta - dåsighet (inklusive hypersomni, sedering), huvudvärk, yrsel; ofta - tremor, parestesi (inklusive parestesi i munhålan, hypestesi i ansiktet och könsorganet, mycket sällan, efter avslutad behandling - en känsla av elektrisk chock); sällan - ökad excitabilitet, minskad sömnkvalitet, rastlösa bensyndrom, nedsatt koncentration, dyskinesi, myoklonus, dysgeusi, slöhet, akatisi; sällan - kramper (inklusive efter avslutad behandling), psykomotorisk agitation *, serotoninsyndrom *, extrapyramidala störningar *;
- från psykens sida: mycket ofta - sömnlöshet (inklusive sömnsvårigheter, att vakna mitt på natten och att vakna tidigt på morgonen); ofta - ovanliga och mardrömmar, ångest, agitation (inklusive spänning, motorisk rastlöshet, skakningar, psykomotorisk agitation), minskad libido (inklusive dess förlust), orgasmstörning (inklusive anorgasmia); sällan - bruxism, sömnstörningar, apati, förvirring, desorientering, självmordstankar (under behandlingen eller i den tidiga perioden efter avslutad behandling); sällan - hallucinationer, mani, aggression och fientlighet (särskilt i början av behandlingen eller efter avslutad behandling)
- laboratorie- och instrumentdata: ofta - viktminskning; sällan - en ökning av koncentrationen av kalium i blodet, en ökning av kroppsvikt, onormala abnormiteter i leverenzymer, en ökning av koncentrationen av bilirubin, alkaliskt fosfatas, aspartataminotransferas (ACT), alaninaminotransferas (ALT), kreatinfosfokinas, gamma-glutamyltranspeptidas; sällan - en ökning av kolesterolkoncentrationen i blodet;
- andra: mycket ofta - ökad trötthet (inklusive asteni); ofta - faller (oftare i ålderdomen), en förändring i smak; sällan - struphuvud, feber, törst, sjukdom, hunger, gångstörning, atypiska känslor, frossa, bröstsmärtor.
* Dessa biverkningar har inte observerats i kliniska prövningar och har noterats i studier efter marknadsföring, därför anges antagligen frekvensen av deras utveckling.
Plötslig tillbakadragande av Duloxetine Canon leder till utvecklingen av ett abstinenssyndrom: svaghet, sömnighet, sömnstörningar (inklusive sömnlöshet och levande drömmar), irritabilitet, yrsel, agitation eller ångest, sensoriska störningar (inklusive parestesi), huvudvärk, tremor, hyperhidros, diarré, illamående och / eller kräkningar, yrsel.
Med ett kortvarigt intag av läkemedlet (upp till 12 veckor) hos patienter med smärtsam form av perifer diabetisk neuropati är en lätt ökning av fastande blodglukos möjlig, medan en stabil koncentration av glykosylerat hemoglobin kvarstår. Vid långvarig användning av läkemedlet (upp till 52 veckor) finns en liten ökning av glykosylerat hemoglobin, en liten ökning av koncentrationen av fastande glukos och totalt kolesterol i blodet.
Överdos
I kliniska studier är fall av överdos med en enstaka dos Duloxetin Canon i en dos på upp till 3000 mg kända, inklusive i kombination med andra läkemedel. Ett av dessa fall var dödligt. I rapporter efter marknadsföring beskrivs vanligtvis akuta dödliga överdoser med en kombination av flera läkemedel, medan dosen duloxetin inte var mer än 1000 mg.
Överdoseringssymtom (både isolerade och kombinerade): sömnighet, kräkningar, serotonergt syndrom, takykardi, kloniska anfall, koma. I prekliniska studier på djur var de viktigaste tecknen på berusning i händelse av överdos relaterade till störningar i centrala nervsystemet och matsmältningssystemet och manifesterades av symtom som nedsatt aptit, kräkningar, ataxi, kloniska kramper, tremor.
Den specifika motgiften för duloxetin är okänd. Patienten måste tillhandahålla en tillräcklig tillförsel av frisk luft. Om en kort tid har gått efter att läkemedlet har tagits kan magsköljning rekommenderas (det är också möjligt som en del av symptomatisk behandling). Aktivt kol kan tas för att begränsa absorptionen av duloxetin. Patienterna bör vara under kontroll av hjärtaktivitet och grundläggande vitala tecken. Behandlingen med överdosering syftar till att eliminera symtom och bibehålla funktionaliteten hos de större organen. Med serotoninsyndrom är det nödvändigt att normalisera kroppstemperaturen, att utföra korrigerande behandling med cyproheptadin. På grund av den stora volymen läkemedelsdistribution är effektiviteten av utbytesperfusion, hemoperfusion och tvungen diurese tveksam.
speciella instruktioner
Hos patienter med arteriell hypertoni och / eller andra sjukdomar i hjärt-kärlsystemet rekommenderas att man regelbundet övervakar blodtrycket under behandlingen.
Många patienter med psykiska störningar, inklusive depression, riskerar att begå självmord. Denna fara kvarstår tills en markant eftergift inträffar. Av denna anledning bör patienter med självmordstendenser följas noggrant under behandlingen. Läkaren bör övertala patienten att rapportera eventuella störande känslor och tankar.
I vissa fall orsakar Duloxetin Canon en ökning av aktiviteten hos leverenzymer. I regel är sådana avvikelser övergående och försvinner på egen hand eller efter att behandlingen avbryts. En allvarlig ökning av leverenzymernas aktivitet (10 eller fler gånger högre än normens övre gräns), liksom leverskador av kolestatiskt eller blandat ursprung, förekommer sällan och är i vissa fall associerade med tidigare leversjukdomar eller överdriven konsumtion av alkoholhaltiga drycker.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Enligt instruktionerna kan Duloxetine Canon orsaka sömnighet, därför bör man vara försiktig när man kör fordon eller arbetar med mekanismer som kräver snabba reaktioner och ökad uppmärksamhet.
Applicering under graviditet och amning
Klinisk erfarenhet av användning av läkemedlet under graviditet räcker inte, därför ordineras Duloxetin Canon endast om den förväntade nyttan väsentligt överstiger de möjliga riskerna.
Kvinnor bör varnas om behovet av att informera läkaren om graviditet inträffar under behandlingsperioden.
Epidemiologiska studier har visat att selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) som används under graviditeten (särskilt i slutet av graviditeten) kan öka risken för ihållande pulmonell hypertoni hos nyfödda. Och även om förhållandet med användningen av läkemedlet inte har fastställts på ett tillförlitligt sätt kan sannolikheten inte uteslutas.
När läkemedlet används av en kvinna i slutet av graviditeten kan en nyfödd uppleva abstinenssymptom: matningssvårigheter, ett syndrom med ökad neuro-reflex excitabilitet, lågt blodtryck, andningssvårigheter, tremor, kramper. De flesta av dessa symtom uppträder under förlossningen eller under de första dagarna efter förlossningen.
Duloxetin övergår i bröstmjölk, koncentrationen hos ett barn är cirka 0,14% (baserat på mg / kg) av koncentrationen hos modern. I detta avseende rekommenderas inte användning av läkemedlet under amning.
Pediatrisk användning
Duloxetine Canon används inte för att behandla barn och ungdomar under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <30 ml / min) ökar koncentrationen av duloxetin i blodplasman. Om receptbelagda läkemedel är kliniskt motiverade, bör lägre initiala doser användas.
För kränkningar av leverfunktionen
Om behandling med detta antidepressiva medel för leversvikt är kliniskt motiverad, bör behandlingen påbörjas med lägre doser.
Läkemedelsinteraktioner
- monoaminoxidashämmare: risken för att utveckla serotoninsyndrom ökar (Duloxetin Canon bör inte användas medan du tar dem och inom 14 dagar efter utsättning);
- hämmare av CYP1A2-isoenzymet (till exempel vissa kinolonantibiotika): den genomsnittliga plasmaclearance för duloxetin minskar signifikant (upp till 77%) och som ett resultat ökas dess koncentration signifikant (vid behov bör samtidig användning användas med försiktighet och ordinera Duloxetin-kanon i mindre doser);
- läkemedel som huvudsakligen metaboliseras av CYP2D6-isoenzymsystemet och har ett smalt terapeutiskt index: deras jämviktskoncentration ökar betydligt (försiktighet bör iakttas);
- hämmare av isoenzymet CYP2D6: kan öka koncentrationen av duloxetin (försiktighet bör iakttas);
- läkemedel som påverkar centrala nervsystemet, inklusive etanol: det är möjligt att förbättra läkemedlets verkan och utvecklingen av biverkningar;
- läkemedel som har serotonerg verkan, inklusive tramadol, kinidin, venlafaxin, tryptofan, triptaner, St. risken att utveckla serotoninsyndrom ökar;
- antikoagulantia och antitrombotiska läkemedel: sannolikheten för blödning ökar; med kombinerad användning av warfarin kan värdet av det internationella normaliserade förhållandet öka;
- läkemedel som binder till en hög grad av blodproteiner: en ökning av koncentrationen av fria fraktioner av båda läkemedlen är möjlig.
Farmakokinetisk populationsanalys visade att plasmakoncentrationen av duloxetin hos rökningspatienter är nästan 50% lägre än hos icke-rökare.
Analoger
Analoger av Duloxetin Canon är: Simbalta, Duloxetin.
Villkor för lagring
Förvaras utom räckhåll för barn, torrt, skyddat från ljus vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Duloxetine Canon
Recensioner av Duloxetine Canon är kontroversiella. Vissa patienter skriver att läkemedlet effektivt eliminerar symptom på depression. Andra hävdar att läkemedlet tolereras dåligt, orsakar allvarliga biverkningar, och om behandlingen avbryts, ett uttalat abstinenssyndrom.
Många patienter noterar att det kan ta flera månader av kontinuerligt läkemedelsintag för att uppnå positiv dynamik.
Priset på Duloxetine Canon på apotek
Priset på Duloxetine Canon i en dos av 30 mg per förpackning med 14 kapslar är i genomsnitt 880 rubel. Kostnaden för ett paket bestående av 28 kapslar i en dos på 60 mg varierar från 1850 rubel. upp till 2500 RUB
Duloxetine Canon: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Duloxetin Canon 30 mg enterokapslar 14 st. 795 RUB köpa |
|
Duloxetin Canon enterokapslar. 30 mg 14 st. 981 RUB köpa |
|
Duloxetin Canon 60 mg enterokapslar 28 st. 1825 RUB köpa |
|
Duloxetin Canon kapslar enterisk lösning. 60 mg 28 st. 2236 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
