Valproinsyra - Instruktioner För Användning, Pris, Läkemedelsanaloger, Recensioner

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Valproinsyra

Valproinsyra: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Valproinsyra

ATX-kod: N03AG01

Aktiv ingrediens: valproinsyra (Valproinsyra)

Tillverkare: JSC "R-Pharm" (Ryssland); Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (Ryssland); Izvarino Pharma LLC (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-11-07

Priser på apotek: från 229 rubel.

köpa

Valproinsyra är ett antiepileptiskt läkemedel med en central muskelavslappnande, uttalad normotimisk och lugnande effekt.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av tabletter med förlängd frisättning (med förlängd frisättning), filmdragerade: vita eller nästan vita, ovala, bikonvexa, tablettkärnan är vit eller nästan vit (30 eller 100 st. I injektionsflaskor, i en kartong 1 flaska; 20, 30, 40, 50 eller 100 st. I burkar, i en kartongbunt 1 burk; 10 st. I blisterförpackningar, i en kartongbunt 1, 2, 3, 4, 5, 6 eller 10 förpackningar. varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Valproinsyra).

1 tablett innehåller:

• aktiv substans: natriumvalproat - 300 mg (inklusive natriumvalproat - 199,8 mg; valproinsyra - 87 mg) eller 500 mg (inklusive natriumvalproat - 333 mg; valproinsyra –145 mg);
• hjälpkomponenter: natriumsackarinat, kiseldioxid, hypromellos 4000, kolloidal kiseldioxid, etylcellulosa;
• skalkomposition: vit Opadray II filmbeläggning - polyvinylalkohol, makrogol 4000, titandioxid, talk.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Valproinsyra är ett antiepileptiskt läkemedel som har en central muskelavslappnande och lugnande effekt, förbättrar mentalt tillstånd och humör och har antiarytmisk aktivitet.

Den aktiva substansen i läkemedlet är valproinsyra, som är ett derivat av en grupp fettsyror. Den mest troliga verkningsmekanismen för natriumvalproat och valproinsyra anses vara effekten på syntesen och efterföljande metabolism av gamma-aminosmörsyra (GABA), vilket leder till en ökning av dess hämmande effekt, liksom en direkt kardiotrop effekt.

Farmakokinetik

När det tas oralt är biotillgängligheten av natriumvalproat och valproinsyra cirka 100%.

Mot bakgrund av användningen av läkemedlet i en daglig dos på 1000 mg kan den lägsta koncentrationen (C _min) i plasma ligga mellan 0,0349 och 0,0545 mg / ml. Den maximala koncentrationen (_Cmax) i plasma uppnås på en tid från 4,35 till 8,81 timmar och är i genomsnitt 0,0816 mg / ml. Jämviktskoncentration uppträder efter 3-4 dagars regelbunden behandling.

Den tillåtna koncentrationen av valproinsyra i plasma bör inte överstiga 100 mg / l, annars ökar sannolikheten för biverkningar, inklusive utveckling av berusning. Vid en plasmakoncentration av läkemedlet över 150 mg / l krävs en dosreduktion.

Distributionsvolymen är vanligtvis 0,13–0,19 l per 1 kg kroppsvikt (l / kg), det beror på ålder, så hos äldre patienter kan den nå 0,23 l / kg.

Ämnet binder bra till blodplasma-proteiner - 90–95% (främst albumin), bindningsgraden är dosberoende och mättbar. I ålderdom och med njur- eller leverinsufficiens minskar sambandet med blodplasmaproteiner. Vid svår njursvikt kan nivån av den fria fraktionen av valproinsyra i blodplasman öka till 8,5–20%.

Hos patienter med hypoproteinemi kan den totala nivån av valproinsyra (fri fraktion och associerad med blodplasmaproteiner) minska på grund av en ökning av metabolismen av den fria fraktionen.

I cerebrospinalvätska motsvarar nivån av valproinsyra 10% av den totala koncentrationen. Ämnet utsöndras i bröstmjölk, jämviktskoncentrationen kan nå 10% av serumnivån.

Tre vägar för valproinsyrametabolism i levern har fastställts: cirka 50% av den totala dosen av läkemedlet - glukuronidering; cirka 40% - beta-, omega- och omega-1-oxidation; cirka 10% - oxidation medierad av cytokrom P ₄₅₀. Totalt har mer än 20 av dess metaboliter identifierats. De som bildas som ett resultat av mitokondriell oxidation är hepatotoxiska. Valproinsyra inducerar inte mikrosomala leverenzymer, och till skillnad från de flesta andra antiepileptika påverkar det inte graden av sin egen metabolism och andra ämnen (inklusive östrogener, gestagener, indirekta antikoagulantia).

Efter konjugering med glukuronsyra och beta-oxidation utsöndras ämnet huvudsakligen genom njurarna, inklusive mindre än 5% oförändrat.

Hos patienter med epilepsi är plasmaclearance för valproinsyra 12,7 ml / min.

T _1/2 (halveringstid) hos vuxna och barn över två månader är vanligtvis 15-17 timmar, men i vissa fall kan det variera från 8 till 20 timmar.

Vid njurinsufficiens bör dosen av läkemedlet justeras med hänsyn till nivån av dess koncentration i plasma. Vanligtvis är mängden av den fria fraktionen 6-15% av den totala nivån av valproinsyra i plasma, men det finns inget tydligt beroende av läkemedlets farmakologiska aktivitet av mängden fri fraktion eller den totala plasmakoncentrationen av ämnet.

Samtidig användning av Valproinsyra med antiepileptiska läkemedel som inducerar levermikrosomala enzymer ökar plasmaclearance av läkemedlet och minskar T _1/2, graden av dessa förändringar beror på nivån av induktion av mikrosomala leverenzymer av andra antiepileptiska läkemedel.

Vid leversjukdomar ökar T _1/2, vid en överdos kan det vara 30 timmar. Under hemodialys utsöndras endast den fria fraktionen av valproinsyra i blodet, vilket är 10%.

Farmakokinetiken för ett ämne under graviditeten har sina egna egenskaper. En ökning av distributionsvolymen under tredje trimestern leder till en ökning av dess renala clearance. Samtidigt, även när läkemedlet tas i en konstant dos, är det möjligt att minska serumkoncentrationerna. Bland annat är det möjligt under graviditeten att ändra anslutningen av valproinsyra till blodplasmaproteiner, vilket orsakar en ökning av halten av dess fria (terapeutiskt aktiva) fraktion i blodserum.

Valproinsyra är en doseringsform för förlängd frisättning av den aktiva ingrediensen. Jämförelse av ekvivalenta doser av läkemedlet och enteriskt belagda tabletter visar fördelarna med depottabletter när det gäller frånvaron av fördröjd absorption och förlängning av absorptionsperioden mot bakgrund av identisk biotillgänglighet. Denna doseringsform ger också en minskning av _{Cmax med} cirka 25%, men en mer stabil platåfas under perioden 4 till 14 timmar efter administrering, en mer linjär korrelation mellan den dos som tagits och nivån av läkemedlet i plasma. Långvarig frisättning av den aktiva substansen gör att du kan undvika kraftiga ökningar av dess koncentration i blodet och hålla nivån i blodet oförändrad under en längre tid.

Indikationer för användning

Användning av Valproinsyra är indicerat för barn och vuxna i monoterapi eller i kombination med andra antiepileptika vid behandling av följande sjukdomar:

• generaliserade epileptiska anfall (frånvaro, klonisk, tonisk, tonisk-klonisk, myoklonisk, atonisk); SLH (Lennox-Gastaut syndrom);
• partiella epileptiska anfall med eller utan sekundär generalisering.

Dessutom används vuxna läkemedlet för att förebygga och behandla bipolära affektiva störningar.

I barnläkemedel används läkemedlet också för att behandla barndomskänslor och feberkramper hos barn.

Kontraindikationer

Absolut:

• akut eller kronisk hepatit;
• leverporfyri;
• en historia av medicinsk hepatit eller annan svår leversjukdom (inklusive nära släktingar i blodet);
• allvarlig leverskada med dödlig utgång hos nära släktingar till patienten, orsakad av användning av valproinsyra;
• svår lever- och / eller bukspottkörteln dysfunktion;
• etablerade mitokondriella patologier på grund av mutationer i kärngenen som kodar för mitokondrialt enzym gamma-polymeras, inklusive Alpers (- Huttenlochers) syndrom, och misstankar om sjukdomar orsakade av gammapolymerasfel
• etablerade kränkningar av ureacykeln (ureacykel);
• samtidig behandling med mefloquin, johannesörtpreparat;
• amning;
• ålder under 6 år eller kroppsvikt mindre än 17 kg;
• överkänslighet mot valproinsyra, natriumvalproat, valproats seminatrium, valpromid eller hjälpkomponenter i läkemedlet.

Det rekommenderas att ordinera valproinsyratabletter med försiktighet till patienter med historia av lever- och bukspottkörtelsjukdomar, njursvikt, medfödd fermentopati, hämning av benmärgshematopoies (leukopeni, anemi, trombocytopeni), vid brist på karnitinpalmitoyltransferas under perioden, liksom typ II hyprote graviditet.

Dessutom krävs försiktighet vid samtidig användning av läkemedlet med följande läkemedel: andra antikonvulsiva medel, andra läkemedel som minskar anfallströskeln eller orsakar anfall (tricykliska antidepressiva medel, selektiva serotoninåterupptagshämmare, fenotiazinderivat, klorokin, bupropion, tramadol, derivat butyrofenon), karbamazepin, topiramat, acetazolamid, monoaminoxidas (MAO) -hämmare, neuroleptika, antidepressiva medel, bensodiazepiner; fenobarbital, primidon, fenytoin, lamotrigin, zidovudin, felbamat, acetylsalicylsyra, indirekta antikoagulantia, cimetidin, erytromycin, karbapenemer, nimodipin, rufinamid (särskilt hos barn), rifampicin, proteashämmare, lopiraminavirinavironavir.

Valproinsyra, bruksanvisning: metod och dosering

Jag tar valproinsyratabletter oralt, utan att tugga eller krossa, samtidigt med mat eller efter att ha ätit (detta hjälper till att minska förekomsten av oönskade reaktioner från matsmältningssystemet).

Doseringsformen av läkemedlet, på grund av den förlängda frisättningen av den aktiva substansen, gör det möjligt att efter att ha tagit tabletterna undvika en kraftig ökning av koncentrationen av valproinsyra och under en längre tid (inom en dag) säkerställer stabiliteten i dess nivå i blodet.

För att underlätta administreringen av den enskilda dosen kan tabletterna 300 eller 500 mg delas.

På grund av risken för att tabletten kommer in i luftvägarna under sväljningen rekommenderas inte valproinsyra i denna doseringsform för barn under 6 år.

Epilepsibehandling

Läkaren ställer in den dagliga dosen individuellt i enlighet med patientens ålder, kroppsvikt och personlig känslighet för valproat. Den kan delas in i flera doser under dagen.

Det rekommenderas att ta den minsta effektiva dosen för att förhindra utvecklingen av anfall (särskilt under graviditet), som väljs genom att gradvis öka den initiala dosen av läkemedlet.

Den optimala dosen av ett läkemedel för behandling av epilepsi bestäms av kliniskt svar. I fall då epilepsi inte kan kontrolleras eller det finns en misstanke om utvecklingen av biverkningar, kan, förutom klinisk observation, bestämningen av koncentrationen av valproinsyra i blodplasma användas. Dess terapeutiska koncentration varierar vanligtvis från 40 mg / L till 100 mg / L (300-700 µmol / L).

Vanligtvis är den initiala dagliga dosen av valproinsyra vid monoterapi 5-10 mg per 1 kg kroppsvikt. Det ökar gradvis med en hastighet av 5 mg per 1 kg kroppsvikt var 4-7 dagar tills en dos som är tillräcklig för att kontrollera epileptiska anfall har uppnåtts.

Rekommenderad daglig dos för långvarig användning av läkemedlet med hänsyn till patientens ålder och kroppsvikt:

• barn 6–14 år (kroppsvikt 20-30 kg): med en hastighet av 30 mg valproinsyra per 1 kg kroppsvikt (i genomsnitt från 600 mg till 1200 mg);
• ungdomar (kroppsvikt 40-60 kg): 25 mg per 1 kg kroppsvikt (i genomsnitt 1000 mg till 1500 mg);
• vuxna, inklusive äldre patienter (kroppsvikt 60 kg och mer): 20 mg / kg, i genomsnitt 1200-2100 mg.

Dosen kan delas in i två doser; med välkontrollerad epilepsi är en enda daglig dos möjlig.

Man bör komma ihåg att läkemedlets terapeutiska effekt utvecklas gradvis, det manifesterar sig till fullo efter 28–42 dagars behandling. Om epilepsi inte kan kontrolleras tillräckligt bör dosen ökas med hänsyn till koncentrationen av valproinsyra i blodet och patientens svar på behandlingen.

När du byter till att ta valproinsyra bör storleken på den dagliga dosen av natriumvalproat bibehållas, vilket gav tillräcklig kontroll över sjukdomen när du tar tabletter med omedelbar frisättning av den aktiva substansen.

Efter behandling med andra antiepileptika bör övergången till valproinsyra göras inom 14 dagar och gradvis nå den optimala dosen av läkemedlet. Samtidigt är det nödvändigt att minska dosen av det tidigare antiepileptiska läkemedlet, särskilt fenobarbital.

På grund av det faktum att medel från tidigare behandling reversibelt kan inducera levermikrosomala enzymer, krävs det noggrann övervakning av plasmanivån under de första 28–42 dagarna efter byte till valproinsyra. Vid behov kan den dagliga dosen av läkemedlet minskas med hänsyn till graden av minskning av den inducerande effekten av tidigare tagna läkemedel på metabolismen av valproinsyra.

I fall där ytterligare receptbelagda andra antiepileptika krävs, bör de införas i behandlingsregimen gradvis.

Terapi för maniska episoder vid bipolära störningar

Den behandlande läkaren väljer den dagliga dosen av läkemedlet individuellt.

Den rekommenderade startdosen för behandling av bipolär sjukdom hos vuxna patienter med maniska episoder är 750 mg eller 20 mg natriumvalproat per 1 kg kroppsvikt.

Dosökningsperioden tills den lägsta kliniskt effektiva dosen uppnås bör vara så kort som möjligt. Den önskade terapeutiska effekten kan uppnås genom att ta natriumvalproat i en dos av 1000 mg till 2000 mg per dag. Om den dagliga dosen är mer än 45 mg / kg, ska patienten vara under noggrann medicinsk övervakning.

Vid vidare behandling av maniska episoder vid bipolära sjukdomar bör en individuellt justerad effektiv effektiv dos användas.

Terapi för speciella patientgrupper

Initiering av behandling för kvinnliga barn och ungdomar, kvinnor i fertil ålder eller gravida kvinnor bör ske under överinseende av en specialist med erfarenhet av behandling av epilepsi och bipolära störningar. Utnämningen av valproinsyra i denna kategori av patienter bör endast göras vid ineffektivitet eller intolerans mot andra behandlingsmetoder, med förbehåll för regelbunden och grundlig omvärdering av nytta-riskförhållandet. Monoterapi med valproinsyra med användning av de lägsta effektiva doserna av doseringsformer med fördröjd frisättning är att föredra. Under graviditeten måste den dagliga dosen delas in i två eller fler doser.

Förändringar i valproinsyras farmakokinetik hos äldre patienter har begränsad klinisk betydelse.

När man väljer en dos till patienter med njursvikt och / eller hypoproteinemi bör man främst fokusera på den kliniska bilden.

Bieffekter

• psykiska störningar: ofta - aggressivitet, agitation och / eller nedsatt uppmärksamhet (oftare hos barn), hallucinationer, förvirring mot bakgrund av en kombination med andra antikonvulsiva medel - depression; sällan - depression med monoterapi, oftare hos barn - beteendestörningar, psykomotorisk hyperaktivitet och / eller inlärningssvårigheter;
• medfödda, ärftliga och genetiska störningar: teratogen risk;
• från den del av blodet och lymfsystemet: ofta - anemi, trombocytopeni; sällan - leukopeni och pancytopeni (inklusive de med benmärgsdepression) är övergående - blodbilden återgår till normal efter läkemedelsuttag, neutropeni; sällan - störningar i benmärgshematopoies (inklusive agranulocytos, isolerad plasma eller hypoplasi av erytrocyter, makrocytos, makrocytisk anemi), en minskning av innehållet av faktorer (minst en) av blodkoagulation, en ökning av sådana indikatorer på blodkoagulation som protrombintid, APTT (aktiverad partiell tromboplastintid) trombintid eller internationellt normaliserat förhållande (INR), symtom på deras avvikelse från normen kan vara spontan ekchymos och blödning;
• från nervsystemet: mycket ofta - tremor; ofta - dumhet och kramper (oftare hos barn), dåsighet, extrapyramidala störningar, minnesnedsättning, nystagmus, huvudvärk, yrsel; sällan - ataxi, parestesi, reversibel parkinsonism, koma (oftare hos barn), encefalopati (oftare hos barn), letargi (oftare hos barn); sällan - kognitiva störningar, reversibel demens, kombinerad med reversibel hjärnatrofi; frekvens ej fastställd - sedering;
• från matsmältningssystemet: mycket ofta - illamående; ofta - epigastrisk smärta, kräkningar, diarré, stomatit, förändringar i tandköttet (oftare tandköttshyperplasi); sällan - pankreatit, inklusive dödlig; frekvens ej fastställd - ökad aptit, magkramper, anorexi;
• från hepatobiliärsystemet: ofta - leverskada (kränkningar av indikatorerna för leverns funktionella tillstånd - en minskning av protrombinindex, inklusive i kombination med en signifikant minskning av innehållet av fibrinogen och blodkoagulationsfaktorer, en ökning av koncentrationen av bilirubin och aktiviteten av levertransaminaser i blodet), leversvikt, i inklusive dödsfall;
• från metabolism och näring: ofta - viktökning, hyponatremi; sällan - hyperammonemi (inklusive fall av hyperammomonemi, åtföljd av utveckling av kräkningar, encefalopati, ataxi och andra neurologiska symtom som kräver avbrytande av behandlingen), fetma;
• från hörselorganet, labyrintiska störningar: ofta - reversibel eller irreversibel dövhet;
• från synorganets sida: frekvensen är inte fastställd - diplopi;
• från andningsorganen, bröstet och mediastinum: sällan - pleural effusion;
• från urinvägarna: sällan - njursvikt; sällan - enures, tubulointerstitiell nefrit, reversibelt Fanconis syndrom (skada på de proximala njurarna, orsakar nedsatt tubulär återabsorption av glukos, fosfat, aminosyror, bikarbonat);
• från könsorganen och bröstkörteln: ofta - dysmenorré; sällan - amenorré; sällan - polycystisk äggstockssjukdom, manlig infertilitet; frekvens ej fastställd - förstoring av bröstkörtlarna, oregelbunden menstruation, galaktorré;
• från muskuloskeletala systemet: sällan - en minskning av bentätheten, osteopeni, mot bakgrund av långvarig terapi - benfrakturer, osteoporos; sällan - systemisk lupus erythematosus, rabdomyolys;
• från det endokrina systemet: sällan - syndrom med otillräcklig utsöndring av antidiuretiskt hormon, hyperandrogenism (akne, hirsutism, virilisering, manlig alopeci, en ökning av androgener i blodet); sällan - hypotyreoidism;
• från huden och subkutan vävnad: ofta - överkänslighetsreaktioner (inklusive klåda, urtikaria), nagelsjukdomar (inklusive nagelbädden), alopeci (patologiskt håravfall är reversibelt och / eller dosberoende), androgenetisk alopeci (mot bakgrund av hyperandrogenism, polycystisk äggstockar), alopeci på grund av hypotyreos; sällan - utslag, hirsutism, akne, angioödem, hårstörningar (inklusive förändringar i hårets struktur eller färg, försvinnande av vågighet och lockigt hår eller utseende av lockigt hos patienter med initialt rakt hår); sällan - läkemedelsrelaterad eosinofili med systemiska symtom, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys, erythema multiforme;
• godartade och maligna neoplasmer, inklusive cyster och polyper: sällan - myelodysplastiskt syndrom;
• från sidan av kärlen: ofta - blödning, blödning; sällan - vaskulit;
• allmänna störningar: sällan - mild perifert ödem, hypotermi;
• laboratorie- och instrumentparametrar: sällan - biotinidasbrist, biotinbrist.

Överdos

• symtom på en överdos av valproinsyra: andningsdepression, mios, hyporeflexi, metabolisk acidos, överdriven sänkning av blodtrycket, koma med muskelhypotoni, vaskulär kollaps eller chock, inklusive död. Kanske utvecklingen av hypernatremi, intrakraniell hypertoni (som är associerad med cerebralt ödem), kramper;
• behandling: om det inte har gått mer än 12 timmar efter en överdos, är det nödvändigt att tvätta magen, ta aktivt kol (inklusive införandet med ett nasogastriskt rör). Underhåll av effektiv diures, kontroll av lever- och bukspottkörtelns funktion krävs. säkerställa noggrann övervakning av kardiovaskulär- och andningssystemet, vid behov bör konstgjord ventilation av lungorna utföras. Naloxon kan användas som motgift. Användningen av hemodialys- och hemoperfusionssessioner är effektiv.

speciella instruktioner

När valproinsyra ordineras och regelbundet under de första sex månaderna av behandlingen, bör leverfunktionen övervakas, särskilt om patienten har en benägenhet att utveckla sin lesion. Studier av leverfunktionstester bör återspegla tillståndet för den proteinsyntetiska funktionen i levern, bestämningen av protrombinindex.

Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att genomföra en studie för att bestämma antalet kroppar i perifert blod, inklusive blodplättar och blödningstid. En liknande undersökning krävs vid spontan blödning och subkutan hematom hos en patient eller före operation.

Man bör komma ihåg att risken för att utveckla allvarliga former av pankreatit finns hos både barn och vuxna, och det beror inte på behandlingstiden. Hos barn är sannolikheten för pankreatit särskilt hög, men när barnet växer upp minskar det. Riskfaktorer inkluderar neurologiska störningar, svåra anfall eller antikonvulsiv behandling. När leversvikt kombineras med pankreatit ökar risken för dödsfall. Vid svår buksmärta, illamående, kräkningar och / eller anorexi krävs en omedelbar undersökning. Om diagnosen pankreatit bekräftas, bör intaget av valproinsyra stoppas omedelbart.

Nära och vård av patienten bör informeras om behovet av ständig övervakning av uppkomsten av självmordstankar och försök, och det obligatoriska besöket hos en läkare om de hittas.

Innan behandlingen påbörjas måste patienten genomföra en metabolisk studie vid misstänkt enzymbrist i karbamidcykeln.

De negativa effekterna av valproinsyra på bukspottkörteln bör beaktas hos patienter med diabetes mellitus och blodsockernivån bör övervakas noggrant. I denna kategori av patienter är det möjligt att få falskt positiva resultat vid urinundersökning för närvaron av ketonkroppar.

Patienter med typ II CBT-brist löper ökad risk att få rabdomyolys när de tar läkemedlet.

Under behandlingen rekommenderas att man undviker användningen av alkoholhaltiga drycker och etanolinnehållande läkemedel.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under användningsperioden för läkemedlet, särskilt när du kombinerar valproinsyra med andra antiepileptika eller bensodiazepiner, rekommenderas att du är försiktig när du kör bil och utför andra aktiviteter som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Applicering under graviditet och amning

Användning av valproinsyra hos kvinnor i fertil ålder och under graviditet är endast indicerat i extrema behov, när behandling med andra antiepileptika är ineffektiv eller när de är intoleranta.

Det är att föredra att använda valproinsyra i form av monoterapi i en daglig dos på upp till 1000 mg, i doseringsformer med förlängd frisättning.

Valproinsyra har en teratogen effekt och orsakar mindre och allvarliga missbildningar av olika system / organ hos fostret, inklusive medfödda defekter i neuralröret, kraniofacial deformitet, missbildningar i hjärt-kärlsystemet och lemmar. Barn som utsätts för det i livmodern kan ha en fördröjning i tidig utveckling (fördröjd behärskning av färdigheter, talutveckling), lägre intellektuella förmågor, minnesproblem och svårigheter att förstå tal.

Jämfört med antiepileptika som fenytoin, karbamazepin, fenobarbital och lamotrigin har barn födda till mödrar med epilepsi som fått monoterapi med valproinsyra under graviditeten en högre risk för medfödda missbildningar. Därför bör man noga väga de befintliga potentiella riskerna och de förväntade fördelarna med behandlingen när man beslutar om läkemedlet ska användas.

Under behandling med läkemedlet krävs kvinnor i fertil ålder för att undvika befruktning, de bör rådas att använda pålitliga preventivmetoder.

När du planerar graviditet eller redan diagnostiserad befruktning måste läkaren bestämma möjligheten att fortsätta behandlingen med läkemedlet, beroende på patientens kliniska tillstånd. En kvinna bör informeras om sådana risker för nyfödda från användning av valproinsyra under graviditet som utveckling av hemorragiskt syndrom (associerad med trombocytopeni, hypofibrinogenemi och / eller en minskning av innehållet i andra blodkoagulationsfaktorer), afibrinogenemi, hypoglykemi, hypotyreoidism. Att ta läkemedlet under graviditetens tredje trimester kan orsaka abstinenssymptom hos nyfödda, vilket manifesteras av agitation, nedsatt muskeltonus, irritabilitet, tremor, hyperreflexi, tremor, hyperkinesi, kramper och matningssvårigheter.

Det rekommenderas inte att ta läkemedlet under amning.

På grund av behandling med Valproinsyra är en reversibel försämring av fertiliteten hos män och kvinnor möjlig.

Pediatrisk användning

Användningen av valproinsyra är kontraindicerad för behandling av barn under 6 år eller med en kroppsvikt på upp till 17 kg.

Det finns ingen bedömning av effektiviteten och säkerheten för att använda läkemedlet hos patienter under 18 år vid behandling av maniska episoder vid bipolära störningar.

Med nedsatt njurfunktion

Valproinsyra bör användas med försiktighet vid njursvikt.

För kränkningar av leverfunktionen

Det är kontraindicerat att använda valproinsyra för behandling av patienter med akut eller kronisk hepatit, leverporfyri, svår leversvikt, en historia av läkemedelsinducerad hepatit eller annan allvarlig leverskada (inklusive nära släktingar i blodet, inklusive dödsfall efter användning av valproinsyra) …

Försiktighet bör iakttas för att ordinera läkemedlet för en historia av leversjukdom.

Användning hos äldre

För äldre patienter ska dosen av läkemedlet väljas individuellt och säkerställa kontroll över epileptiska anfall.

Läkemedelsinteraktioner

• antidepressiva, neuroleptika, bensodiazepiner, monoaminoxidashämmare (MAO) -hämmare: förstärkning av verkan av dessa och andra psykotropa läkemedel är möjlig, och därför bör patienten få noggrann medicinsk övervakning när de ingår i samtidig behandling och vid behov justera doserna av psykotropa läkemedel;
• litiumpreparat: serumlitiumkoncentrationer störs inte;
• fenobarbital: levermetabolismen av fenobarbital minskar, vilket orsakar en ökning av plasmakoncentrationen och utvecklingen av en lugnande effekt, särskilt hos barn. Därför rekommenderas det att noggrant övervaka patientens tillstånd under de första 15 dagarna av kombinationsbehandling. När en lugnande effekt uppträder är det nödvändigt att minska dosen fenobarbital;
• primidon: valproinsyra ökar plasmakoncentrationen av primidon och förstärker dess biverkningar;
• fenytoin: Det finns en minskning av de totala plasmakoncentrationerna av fenytoin. Valproinsyra, som förskjuter fenytoin från sambandet med plasmaproteiner, saktar ner dess leverkatabolism, vilket leder till en ökning av nivån av den fria fenytoinfraktionen och risken för symtom vid överdosering.
• karbamazepin, zidovudin: de toxiska effekterna av dessa läkemedel förstärks;
• lamotrigin: metabolismen av lamotrigin i levern saktar ner och ökar T _{1/2 med} 2 gånger. Interaktion med valproinsyra kan leda till en ökning av lamotrigins toxicitet, inklusive utveckling av toxisk epidermal nekrolys och andra allvarliga hudreaktioner;
• felbamat: det är möjligt att sänka den genomsnittliga clearance för felbamat med 16% och clearance av valproinsyra med 22-50%, vilket orsakar en ökning av plasmakoncentrationen;
• olanzapin: valproinsyra hjälper till att minska plasmakoncentrationerna;
• rufinamid: en ökning av dess plasmakoncentration är möjlig, vars grad beror på nivån av valproinsyra i blodet;
• nimodipin: valproinsyra hämmar metabolismen av nimodipin, vilket leder till en ökning av plasmakoncentrationen och en ökning av den hypotensiva effekten;
• temozolomid: det finns en mild men kliniskt signifikant minskning av dess clearance;
• fenobarbital, fenytoin, karbamazepin och andra antiepileptika som inducerar mikrosomala leverenzymer: hjälper till att minska plasmakoncentrationen av valproinsyra. Kombinationen med fenytoin eller fenobarbital kan öka koncentrationen av dess metaboliter i blodserumet, öka risken för hyperammonemi.
• meflokin: förstärker metabolismen av valproinsyra, kan orsaka kramper;
• Johannesörtpreparat: hjälper till att minska den antikonvulsiva effekten av valproinsyra;
• acetylsalicylsyra: samtidig behandling med acetylsalicylsyra eller andra medel med hög och stark bindning till plasmaproteiner kan leda till en kliniskt signifikant ökning av nivån av den fria fraktionen av valproinsyra;
• indirekta antikoagulantia (inklusive kumarinderivat): noggrann övervakning av protrombinindex krävs när det kombineras med indirekta antikoagulantia;
• cimetidin, erytromycin: dessa medel hjälper till att sänka valproinsyrans levermetabolism och öka serumkoncentrationen;
• karbapenemer (meropenem, imipenem, panipenem), rifampicin: orsakar en terapeutiskt signifikant minskning av koncentrationen av valproinsyra i blodet;
• lopinavir, ritonavir, kolestyramin: minska plasmakoncentrationen av valproinsyra;
• topiramat, acetazolamid: interaktionen mellan dessa läkemedel och valproinsyra är associerad med hyperammonemi och / eller encefalopati, och därför krävs noggrann medicinsk övervakning för utveckling av symtom på hyperammonemisk encefalopati.
• quetiapin: ökar risken för att utveckla neutropeni eller leukopeni;
• hormonella preventivmedel: östrogen-gestagen-läkemedel minskar inte deras effektivitet;
• etanol: kombination med potentiellt hepatotoxiska medel, inklusive etanol, kan öka den hepatotoxiska effekten av valproinsyra;
• klonazepam: risken för ökad svårighetsgrad av frånvarostatus ökar;
• myelotoxiska läkemedel: bidrar till hämning av benmärgshematopoies.

Analoger

Valproinsyraanaloger är Valopixime, Valparin, Valparin XP, Depakine, Depakine Chrono, Depakine Chronosphere, Depakine Enteric 300, Konvuleks, Konvulsofin, Konvulsofin-retard, Enkorat, Encorat chrono, etc.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C på en mörk plats.

Hållbarhet för tabletter, beroende på förpackningen: injektionsflaskor - 2 år; konturcellsförpackningar och burkar - 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Valproinsyra

Detta läkemedel ingår i listan över vitala och essentiella läkemedel (vitala och essentiella läkemedel), men det finns praktiskt taget inga recensioner av Valproinsyra i denna doseringsform från patienter.

Barnläkare, baserat på många års erfarenhet av klinisk användning av valproinsyra, hävdar resultaten av vetenskaplig forskning och observationer att trots att konkurrensen med mer moderna läkemedel är valproinsyra i sin praxis det främsta läkemedlet för behandling av ett brett spektrum av olika typer av anfall och epileptiska syndrom hos barn. …

Priset på Valproinsyra på apotek

Pris för Valproinsyra per förpackning innehållande tabletter i en dos av 300 mg, per 100 st. kan vara från 741 rubel., 30 st. - från 275 rubel; tabletter i en dos av 500 mg: 100 st. - från 1527 rubel., 30 st. - från 436 rubel.

Valproinsyra: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Valproinsyra 300 mg filmdragerade tabletter med förlängd frisättning 30 st. 229 r köpa

Valproinsyratabletter p.o. med förlängd frisättning. 300 mg 30 st. 293 r köpa

Valproinsyra 500 mg filmdragerade tabletter med förlängd frisättning 30 st. 323 r köpa

Valproinsyratabletter p.o. med förlängd frisättning. 300 mg 100 st. 861 RUB köpa

Valproinsyra 300 mg filmdragerade tabletter med förlängd frisättning 100 st. 861 RUB köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!