Tenofovir
Tenofovir: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Tenofovir
ATX-kod: J05AF07
Aktiv ingrediens: tenofovir (tenofovir)
Producent: "Pharmasintez" JSC (Ryssland), Hetero Labs Limited (Indien), "MAKIZ-PHARMA" LLC (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-23-11
Priser på apotek: från 248 rubel.
köpa
Tenofovir är ett antiviralt läkemedel.
Släpp form och komposition
Tenofovir finns i form av filmdragerade tabletter: dosering 300 mg - triangulär med rundade ändar, bikonvex, graverad på vardera sidan: på ena sidan - H, på den andra - "123", ljusblå; dosering 150 mg (rund) och dosering 300 mg (oval) - bikonvex, från brun till ljusbrun, kärnan är vit med en gul nyans eller vit (dos 150 mg och 300 mg: 10 st. i blåsor, i en kartong 3, 6 eller 10 förpackningar; 30, 60, 100, 500 eller 1000 st. i polymerburkar, i en kartong 1 burk; dosering 300 mg: 30, 60, 100, 500 eller 1000 st. i polymer flaskor, i en kartong 1 flaska; 500 eller 1000 stycken vardera i silikonpåsar, i en påse aluminiumfolie 5, 10, 25, 30 eller 50 silikonpåsar, i en plastpåse 1 påse).
1 brun eller ljusbrun filmdragerad tablett innehåller:
- aktiv substans: tenofovirdisoproxilfumarat - 150 mg eller 300 mg;
- hjälpkomponenter: laktosmonohydrat, natriumkarboximetylstärkelse (primogel), kroskarmellosnatrium, aerosil A-300 (kolloidal kiseldioxid), mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat;
- skalkomposition: hypromellos (hydroxipropylmetylcellulosa), makrogol 6000 (polyetylenglykol 6000), titandioxid, järnfärg gul oxid, järnfärg röd oxid, talk.
1 ljusblå filmdragerad tablett innehåller:
- aktiv substans: tenofovirdisoproxilfumarat - 300 mg;
- hjälpkomponenter: laktosmonohydrat, förgelatinerad stärkelse, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa;
- skalkomposition: triacetin (triacetin), hypromellos, fyllmedel - laktosmonohydrat (laktosmonohydrat), färgämne - Opadray II ljusblå.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Tenofovir är ett antiviralt läkemedel med specifik aktivitet mot hepatit B-virus och humant immunbristvirus (HIV) typ 1 och 2. Efter oral administrering omvandlas tenofovirdisoproxilfumarat till tenofovir, vilket är en analog av nukleosidmonofosfat (nukleotid) av adenosinmonofosfat, följt av biotransformation till en aktiv metabolit - tenofovirdifosfat, en nukleotidhämmare av omvänd transkriptas.
Läkemedlets verkningsmekanism beror på tenofovirdifosfats förmåga att konkurrera hämma HIV-1 omvänt transkriptas, vilket orsakar avslutningen av syntesen av DNA-strängen (deoxiribonukleinsyra).
Att vara en svag hämmare av DNA-polymeraser, i en koncentration av 300 μmol / L, påverkar inte tenofovir in vitro syntesen av mitokondriellt DNA och bildandet av mjölksyra.
Antiviral aktivitet av tenofovir i det effektiva koncentrationsområdet 0,04–8,5 µmol utvärderades mot kliniska och laboratorie-HIV-1-stammar på primära monocyter och makrofager, lymfoblastoidcellinjer och perifera blodlymfocyter. Dess antivirala effekt vid en effektiv koncentration av 0,5-2,2 µmol har fastställts mot subtyp A, B, C, D, E, F, G, O av HIV-1. Vid en effektiv koncentration av 1,6–5,5 µmol har tenofovir en hämmande effekt på vissa stammar av HIV-2.
Additiva effekter eller synergism har noterats när de kombineras med HIV-proteashämmare, nukleosid och icke-nukleosid HIV-1 omvänd transkriptashämmare.
Resistens mot tenofovirdisoproxilfumarat förekommer i närvaro av tidigare antiretroviral terapi som ett resultat av K65R-mutationer.
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas tenofovirdisoproxilfumarat snabbt i tenofovir. När du tar tabletter på fastande mage uppnås dess maximala koncentration i serum efter 1 timme, när det tas tillsammans med måltiderna - efter 2 timmar och efter en enda dos är 0,213–0,375 mg / ml.
Tenofovirs biotillgänglighet vid intag före måltider är cirka 25%, när läkemedlet tas med mat ökar det.
In vitro-bindning av tenofovir till plasmaproteiner är upp till 0,7%, med serumproteiner - 7,2%.
Tenofovir är inte ett substrat för humana cytokrom P450-isoenzymer; in vitro påverkar inte metaboliska processer som involverar cytokrom P450-isoenzymer, inklusive CYP2E1, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Det var en liten men statistiskt signifikant minskning av metabolismen av CYP1A1- och CYP1A2-substraten.
Genom njurarna utsöndras huvuddelen av tenofovirdosen som ett resultat av glomerulär filtrering och aktiv tubulär utsöndring.
Dos (i intervallet 75 till 600 mg), administreringsfrekvens eller kön hos patienten påverkar inte farmakokinetiken för tenofovir.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna används Tenofovir som en del av antiretroviral kombinationsbehandling för HIV-1-infektion.
Kontraindikationer
- njursvikt med kreatininclearance (CC) mindre än 30 ml / min, inklusive behovet av hemodialys;
- laktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom;
- kombination med didanosin, adefovir, tenofovirinnehållande medel;
- amning;
- ålder upp till 18 år
- överkänslighet mot läkemedlets komponenter.
Tenofovir ska ordineras med försiktighet vid njurinsufficiens med en CC på 30-50 ml / min, under graviditet, hos patienter över 65 år.
Instruktioner för användning av Tenofovir: metod och dosering
Tabletterna tas oralt före måltiderna eller under måltiderna.
Rekommenderad dosering: 300 mg en gång dagligen. Läkaren bestämmer varaktigheten av behandlingen individuellt, som regel antiretroviral terapi indikeras under hela livet.
Med en mild grad av nedsatt njurfunktion (CC 50-80 ml / min) krävs inte korrigering av den vanliga doseringen, behandlingen måste åtföljas av konstant övervakning av laboratorieparametrar för kreatininclearance och serumfosfatnivåer.
Vid nedsatt njurfunktion med en CC på 30-49 ml / min ordineras patienter vanligtvis att ta läkemedlet i en dos på 300 mg varannan dag.
Vid nedsatt leverfunktion krävs ingen dosjustering av läkemedlet.
Bieffekter
- från nervsystemet: huvudvärk, yrsel, depression;
- från mag-tarmkanalen: buksmärta, diarré, flatulens, kräkningar, illamående, uppblåsthet, pankreatit, ökad amylasaktivitet;
- från det hepatobiliära systemet: ökad aktivitet av leverenzymer (oftast - alaninaminotransferas, aspartataminotransferas, gamma-glutamyltranspeptidas), hepatit, fettdegeneration i levern;
- från immunsystemet: allergiska reaktioner, angioödem;
- från andningsorganen: andfåddhet;
- från metabolismens sida: hypokalemi, mjölksyraacidos, hypofosfatemi;
- från urinvägarna: nedsatt njurfunktion, inklusive akut njursvikt, interstitiell nefrit, Fanconis syndrom, akut nefrit, proximal njurtubulopati, akut njurtubulopati, nefrogen diabetes insipidus, proteinuri, polyuri, ökade kreatininnivåer;
- från muskuloskeletala systemet: muskelsvaghet, rabdomyolys, myopati, osteomalacia (benvärk, benfrakturer);
- dermatologiska reaktioner: hudutslag;
- andra: ökad trötthet, asteni.
Överdos
Överdoseringssymptom har inte fastställts. Att ta läkemedlet i en daglig dos på 600 mg i 28 dagar orsakade inte allvarliga biverkningar.
Vid tecken på toxicitet rekommenderas användning av standardunderhållsbehandling, vid behov föreskrivs hemodialys. Effekten av peritonealdialys har inte fastställts.
speciella instruktioner
Vid förskrivning av Tenofovir ska läkaren informera patienterna om behovet av att använda barriärmetoder för preventivmedel, eftersom intag av piller inte förhindrar överföring av HIV-infektion till en sexpartner.
Läkemedlets förmåga att orsaka varierande svårighetsgrad av mitokondriell skada bör beaktas. Bland de mest typiska manifestationerna av mitokondriell dysfunktion är neutropeni, anemi, hyperlaktatemi, mjölksyraacidos, ökad plasmalipasaktivitet, svår hepatomegali med fettdegeneration.
Det finns en hög risk för att utveckla mjölksyraacidos, särskilt hos överviktiga kvinnor, liksom i hepatomegali, fettleversjukdom, hepatit och förekomsten av riskfaktorer för leverskada. Om oönskade fenomen uppträder i form av allmän sjukdomskänsla, aptitlöshet, buksmärta, illamående, kräkningar, andnings- och motoriska funktionsstörningar, muskelsvaghet, bör du konsultera en läkare. Vid allvarlig levertoxicitet eller vid en serummjölksyranivå på mer än 5 mmol / l bör läkemedlet tillfälligt stoppas.
På grund av progressiv HIV-infektion eller långvarig antiretroviral behandling är osteonekros sannolikt. Riskfaktorer för utveckling av osteonekros inkluderar alkoholkonsumtion, akut immunsuppression, glukokortikosteroidintag och ett ökat kroppsviktindex för patienten. Om det uppstår svårigheter med rörelse, slöhet, stelhet eller smärta i lederna under behandlingsperioden, rekommenderas patienter att rådfråga sin läkare.
Behandlingen bör åtföljas av regelbunden övervakning av QC och serumfosfornivåer; noggrannare övervakning krävs hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Det rekommenderas inte att använda läkemedlet i kombination eller efter nyligen använt nefrotoxiska läkemedel.
Vid förskrivning av ett läkemedel för behandling av HIV-infektion är det nödvändigt att genomföra en studie för att avgöra om en patient har hepatit B eller C. HIV-infekterade patienter med hepatit B eller C har högre risk för hepatotoxisk effekt av läkemedlet, därför har de ökad risk för negativa effekter på levern med möjlig dödligt utfall. Deras behandling ska ske under noggrann klinisk övervakning och laboratorieövervakning. Efter utsättning av tenofovir hos HIV-infekterade patienter med hepatit B är allvarlig förvärring av hepatit möjlig. Därför rekommenderas det inte att avbryta behandlingen vid allvarliga leversjukdomar (cirros), eftersom en förvärring av hepatit som inträffar efter att läkemedlet har avbrutits kan orsaka försämring av leverfunktionen.
Om nedsatt leverfunktion är nedsatt bör användningen av tenofovir i kombination med antiretroviral behandling övervakas noggrant. Om symtom indikerar en försämring av leverns funktionella tillstånd bör behandlingen avbrytas.
Vid trippel nukleosidterapi, som innefattar utnämning av tenofovir i kombination med abakavir och lamivudin, kan frekvensen av virologiskt svar minska och resistens kan utvecklas i ett tidigt stadium av behandlingen, när dessa läkemedel tas en gång om dagen. I detta fall rekommenderas att du ändrar behandlingsregimen.
En trippelterapiregim med användning av två nukleosid-omvänd transkriptashämmare i kombination med en icke-nukleosid omvänd transkriptashämmare eller HIV-1-proteashämmare anses vara mer effektiv.
Med HIV-infektion mot bakgrund av antiretroviral kombinationsbehandling finns det en möjlighet att utveckla immunrekonstitutionssyndrom. Uppkomsten av symtom av inflammatorisk karaktär kräver en bedömning av patientens tillstånd av en specialist med erfarenhet av behandling av HIV-infektion och utnämning av lämplig symptomatisk behandling.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Med tanke på biverkningsprofilen måste man vara försiktig när man kör fordon och komplicerade mekanismer under hela behandlingsperioden eller överger typer av arbete som kräver en hög hastighet av psykomotoriska reaktioner och ökad koncentration av uppmärksamhet.
Applicering under graviditet och amning
Användning av tenofovir under graviditeten är tillåten, förutsatt att den förväntade terapeutiska effekten för modern överväger den potentiella risken för fostret.
Det är kontraindicerat att ta läkemedlet under amning. Om det är nödvändigt att ordinera läkemedlet för att förhindra risken för överföring av HIV efter graviditet, bör amning avbrytas.
Pediatrisk användning
Behandling av barn under 18 år är kontraindicerat på grund av brist på data om Tenofovirs effekt och säkerhet.
Med nedsatt njurfunktion
Utnämningen av tenofovir är kontraindicerat vid njursvikt med CC mindre än 30 ml / min.
Försiktighet bör iakttas vid njurinsufficiens med CC 30-50 ml / min.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid nedsatt leverfunktion krävs ingen dosjustering av läkemedlet.
Användning hos äldre
Patienter över 65 år bör ta piller med försiktighet.
Läkemedelsinteraktioner
- didanosin: dess systemiska exponering ökar med 40-60%, vilket leder till en ökad risk för att utveckla biverkningar, inklusive pankreatit, mjölksyraacidos, inklusive dödliga, därför rekommenderas inte gemensam användning med tenofovir;
- darunavir: orsakar en ökning av plasmakoncentrationen av tenofovir med 20-25%; användningen av standarddoser i kombinationsterapi indikeras under noggrann övervakning för detektering av tenofovir nefrotoxicitet;
- atazanavir: dess farmakokinetik förändras, därför är kombinationen av atazanavir i en dos av 300 mg med tenofovir endast möjlig i kombination med 100 mg ritonavir;
- orala preventivmedel, abakavir, efavirenz, lamivudin, indinavir, emtricitabin, ritonavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir, ribavirin: orsakar inte kliniskt signifikanta läkemedelsinteraktioner;
- ganciklovir, valganciklovir och cidofovir: är aktiva konkurrenter av tenofovir för renal tubulär utsöndring, vilket orsakar en ökning av koncentrationen av tenofovir i blodplasma och ökar risken för att utveckla dess biverkningar;
- aminoglykosider, amfotericin B: ökar risken för nefrotoxicitet, kan öka serumkreatininnivåerna, så det rekommenderas att undvika att kombinera tenofovir med dessa läkemedel; när det är kliniskt nödvändigt, kräver en kombination med aminoglykosider eller amfotericin B noggrann övervakning av njurfunktionen;
- takrolimus: orsakar en ökad risk för nefrotoxicitet.
Analoger
Analoger av Tenofovir är: Tenofovir Canon, Tenofovir VM, Tenofovir-TL, Viread, Tenoflek.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner av Tenofovir
Patienter som tog p-piller i tre månader i granskningarna av Tenofovir rapporterar ingen virusbelastning under denna period. Att stoppa läkemedlet tredubblar virusbelastningen, vilket kräver återupptagande av behandlingen. Enligt patienter kan bedömningen av läkemedlets terapeutiska effekt utföras efter ett och ett halvt års regelbundet intag av piller.
Sådana negativa biverkningar av läkemedlet som illamående, aptitlöshet, huvudvärk beskrivs.
Priset på Tenofovir på apotek
Priset på Tenofovir, filmdragerade tabletter (300 mg), 30 st. i paketet kan vara från 3559 till 8027 sidor.
Tenofovir: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Tenofovir 300 mg filmdragerade tabletter 30 st. 248 r köpa |
|
Tenofovir 300 mg filmdragerade tabletter 30 st. 407 r köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
