Stokrin
Stokrin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Stocrin
ATX-kod: J05AG03
Aktiv ingrediens: Efavirenz (Efavirenz)
Producent: Merck Sharp and Dome (Australien)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-07-08
Stokrin är en icke-nukleosidinhibitor av humant immunbristvirus typ 1 (HIV-1) omvänt transkriptas, ett antiviralt läkemedel.
Släpp form och komposition
- kapslar (30 och 90 st i flaskor eller 6 st. i blister, i en kartong 1 flaska eller 7 förpackningar);
- filmdragerade tabletter, 200 mg: runda, gula, graverade på ena sidan "223"; vid pausen (30, 60 och 90 st. i plastflaskor, 1 flaska i en kartong);
- filmdragerade tabletter, 600 mg: kapselformad, gul, graverad på ena sidan "225" (30, 60 och 90 st. i plastflaskor, 1 flaska i en kartong).
Den aktiva substansen är efavirenz:
- 1 kapsel - 50, 100 eller 200 mg;
- 1 tablett - 200 eller 600 mg.
Ytterligare komponenter i tabletterna:
- hjälpämnen: hyprolos, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, natriumkroskarmellos, laktosmonohydrat, natriumlaurylsulfat;
- skalkomposition: Opadry gul (Opadry ® gul), som inkluderar titandioxid (E171), hypromellos 6cP (HPMC 2910), karnaubavax, makrogol (PEG400), järnfärg gul oxid (E172).
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik och farmakokinetik
Den antivirala effekten av Stokrin beror på förmågan hos efavirenz att selektivt hämma HIV-1 omvänt transkriptas. Den dominerande typen är den icke-konkurrerande typen av hämning.
Efavirenz hämmar inte syntesen av cellulära DNA-polymeraser och HIV-2-transkriptas hos människor. Adsorptionen och tiden för att nå den maximala koncentrationen av efavirenz i blodplasma hos HIV-infekterade och friska människor är praktiskt taget densamma. Hos oinfekterade individer detekteras efavirenz i koncentrationer på 1,6-9,1 μM i blodplasma 5 timmar efter administrering, oavsett vilken dos som tas (det kan variera i intervallet 100-1600 mg) och varaktigheten av behandlingen. En vecka senare registreras stabila koncentrationer av detta ämne i blodplasman. Hos den infekterade bestäms den maximala koncentrationen och tiden för att nå den av värdet av den dagliga dosen.
Det noterades att när tabletterna togs med fet mat förblev koncentrationen av efavirenz i kroppen konstant längre.
Bindningsgraden av efavirenz till plasmaproteiner, huvudsakligen albumin, är ganska hög. Koncentrationen av det bundna ämnet i plasma är ungefär 3 gånger högre än innehållet i dess fria fraktioner. Efavirenz tränger lätt in i cerebrospinalvätskan och metaboliseras i levern och blodplasman. Halveringstiden från blodet är 52–76 timmar med en engångsdos eller 40–55 timmar med regelbunden behandling. Elimineringstiden från kroppen ökar också med allvarliga leverfunktioner. Efavirenz utsöndras i urin och avföring.
Indikationer för användning
Stokrin är ett läkemedel som används för kombinationsbehandling av HIV-infektion.
Kontraindikationer
För alla former av släpp:
- leversvikt i måttlig och svår grad;
- samtidig användning av ergotalkaloider (till exempel dihydroergotamin, ergotamin, ergonovin, metylergonovin), triazolam, pimozid, midazolam, bepridil, cisaprid, astemizol, terfenadin;
- samtidig användning av beredningar / örtprodukter som innehåller johannesört;
- överkänslighet mot någon del av läkemedlet.
Dessutom, för kapslar - barn under 3 år och kroppsvikt mindre än 13 kg.
Dessutom för tabletter:
- laktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption;
- barn under 3 år och barn som väger mindre än 13 kg (för 200 mg tabletter), barn som väger mindre än 40 kg (för 600 mg tabletter).
Försiktigt:
- en historia av psykiatriska störningar hos patienter som riskerar att utveckla allvarliga biverkningar från psyken;
- mild till måttlig leversjukdom
- en historia av kramper;
- samtidig användning av antikonvulsiva medel som metaboliseras främst i levern, såsom fenobarbital, fenytoin och karbamazepin.
Instruktioner för användning av Stokrin: metod och dosering
Stocrin ska tas oralt, helst vid sänggåendet och på fastande mage (eftersom biverkningar kan öka när de tas tillsammans med måltiderna).
Behandlingen bör utföras av en läkare med erfarenhet av HIV-behandling.
Läkemedlet används i kombination med andra antiretrovirala läkemedel.
Vuxna
Läkemedlet ordineras 600 mg en gång dagligen i kombination med nukleosid-omvänd transkriptashämmare (NRTI), utan eller med en HIV-proteashämmare. Du bör dock överväga:
- om Stocrin används i kombination med rifampicin hos patienter som väger 50 kg eller mer kan en ökning av dosen efavirenz till 800 mg en gång dagligen krävas.
- om Stokrin används samtidigt med vorikonazol, bör dosen av den senare ökas till 400 mg två gånger om dagen, och dosen av efavirenz bör minskas med 50%, dvs. till 300 mg (dock är tabletter med en sådan dos inte registrerade i Ryssland). Efter avslutad behandling med vorikonazol ökas dosen Stokrin till de initiala 600 mg.
Barn från 3 år (eller väger mer än 13 kg)
Stocrin ges i kombination med en HIV-proteashämmare och / eller en NRTI.
Rekommenderade doser beroende på barnets vikt:
- 13-15 kg - 200 mg;
- 15-20 kg - 250 mg;
- 20-25 kg - 300 mg;
- 25-32,5 kg - 350 mg;
- 32,5-40 kg - 400 mg;
- mer än 40 kg - 600 mg.
Bieffekter
- störningar i huden och subkutan vävnad: mycket ofta (≥ 1/10) - hudutslag; ofta (≥1 / 100, <1/10) - kliande hud; sällan (≥ 1/1000, <1/100) - exudativ erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom; sällan (≥ 1/10 000, <1/1000) - fotoallergisk dermatit *;
- psykiska störningar: ofta - sömnlöshet, patologiska drömmar, depression, ångest; sällan - paranoid beteende, förvirring, aggression, hallucinationer, tendens till eufori, mani, självmordsintentioner och försök, tendens att påverka, psykos *; sällan - neuros *, delirium *, död på grund av självmord *;
- nervsystemet: ofta - yrsel, huvudvärk, uppmärksamhetsstörning, sömnighet, störningar i cerebellär koordination och balans *; sällan - nedsatt samordning av rörelser, ataxi, kramper, amnesi, nedsatt tänkande, ångest, tremor *;
- immunförsvar: sällan - överkänslighetsreaktioner;
- störningar i levern och gallvägarna: ofta - ökad aktivitet av gamma-glutamyltransferas (GGT), aspartataminotransferas (ACT) och alaninaminotransferas (ALT); sällan - akut hepatit; sällan - leversvikt *;
- kärlsjukdomar: sällan - blodflöde i ansiktet *
- störningar i mag-tarmkanalen: ofta - buksmärta, illamående, diarré, kräkningar; sällan - pankreatit;
- störningar i könsorganen och bröstkörteln: sällan - gynekomasti;
- störningar i synorganet, hörselorgan och labyrintstörningar: sällan - dimsyn, yrsel, tinnitus *;
- metaboliska och näringsstörningar: ofta - hypertriglyceridemi; sällan - hyperkolesterolemi;
- allmänna störningar: ofta - ökad trötthet.
* Dessa biverkningar registrerades under observationsperioden efter registrering.
Överdos
Hos vissa patienter som av misstag tog efavirenz 600 mg 2 gånger om dagen uppstod biverkningarna från centrala nervsystemet (till exempel ofrivilliga muskelsammandragningar).
Vid överdosering av läkemedlet utförs allmänna stödåtgärder, inklusive övervakning av patientens kliniska tillstånd och övervakning av de grundläggande indikatorerna för kroppens vitala aktivitet. Aktivt kol ordineras för att avlägsna oabsorberad efavirenz. Det finns ingen specifik motgift för fall av Stokrin-överdos. Eftersom efavirenz är mycket proteinbundet är det osannolikt att dialys avlägsnar stora mängder av detta ämne från kroppen.
speciella instruktioner
Stokrin ska inte användas som det enda läkemedlet för behandling av HIV-infektion, eftersom virusresistens snabbt kan utvecklas. Tillsätt inte heller efavirenz som det enda medlet till en ineffektiv behandling.
När man väljer nya antiretrovirala läkemedel för användning i kombination med efavirenz, bör sannolikheten för att utveckla viral korsresistens övervägas.
Under antiretroviral terapi (ART) är inte risken för överföring av HIV till andra genom blod eller sexuell kontakt utesluten, och därför rekommenderas att lämpliga försiktighetsåtgärder vidtas.
Det rekommenderas inte att ordinera Stocrin samtidigt som tablettformer av läkemedel med fasta kombinationer av emtricitabin, efavirenz, tenofovirdisoproxilfumarat.
Vid förskrivning av något annat läkemedel i kombination bör de medicinska instruktionerna för användning övervägas.
Om något antiretroviralt medel som används i kombination ARVT avbryts på grund av misstankar om intolerans, bör alla antiretrovirala läkemedel avbrytas samtidigt, om möjligt, och efter intag av symtom på intolerans bör du återuppta intag. Det rekommenderas inte att administrera intermittent monoterapi och konsekvent förskriva antiretrovirala läkemedel, eftersom sannolikheten för ett virusresistent virus är hög.
Enligt instruktionerna kan Stokrin orsaka biverkningar från centrala nervsystemet (inklusive sömnlöshet, nedsatt uppmärksamhet och yrsel). Om de dyker upp rekommenderas det att avstå från att köra och utföra potentiellt farliga typer av arbete.
Applicering under graviditet och amning
Under behandling med efavirenz måste befruktning undvikas, därför rekommenderas att använda pålitliga metoder för barriärprevention i kombination med andra metoder (inklusive orala eller andra hormonella preventivmedel). Eftersom halveringstiden för efavirenz från kroppen är ganska lång bör tillförlitlig preventivmedel användas inom 12 veckor efter läkemedelsuttaget. Alla kvinnor i reproduktionsåldern bör ha ett graviditetstest innan de börjar Stokrin.
Läkemedlet rekommenderas inte för användning under graviditet, såvida inte den sannolika nyttan av behandlingen för modern överväger den potentiella risken för fostret och det inte finns några alternativa behandlingar. Om patienten tar Stocrin under graviditetens första trimester, eller om graviditet har inträffat under behandlingen med efavirenz, bör hon varnas för eventuella konsekvenser för fostrets hälsa.
Tillräckliga och välkontrollerade kliniska studier av effekterna av efavirenz på en gravid kvinnas kropp har inte utförts. I vissa fall av användning av efavirenz som ett element i kombinerad antiretroviral terapi (ARVT) under graviditetens första trimester, var det i de flesta fall ingen ökning av incidensen av missbildningar hos nyfödda, med undantag för isolerade rapporter om neuralrörsdefekter (inklusive meningomyelocele) diagnostiserade hos spädbarn. Sådana rapporter var retrospektiva, så kausalförhållandet bestämdes inte på ett tillförlitligt sätt.
Efavirenz övergår i bröstmjölk, men det finns inga kliniskt bekräftade data om dess effekt på nyfödda och spädbarn. Kvinnor som ordineras läkemedlet under amning rekommenderas att sluta amma. HIV-infekterade mödrar rekommenderas starkt att inte amma sina barn under några omständigheter för att undvika att smitta sina barn med HIV.
Pediatrisk användning
För barn över 3 år väljs doserna i enlighet med kroppsvikt. Efavirenz ordineras endast för barn som kan svälja tabletter. Säkerheten och effekten av att ta läkemedlet hos barn under 3 år eller som väger mindre än 13 kg har inte bevisats.
Med nedsatt njurfunktion
Hos patienter med njursvikt är efavirenzs farmakokinetik dåligt förstådd. På grund av det faktum att mindre än 1% av den accepterade dosen Stokrin utsöndras via njurarna, bör njursvikt inte påverka utsöndringen av efavirenz signifikant. Det finns ingen erfarenhet av att behandla patienter med svår njurinsufficiens med läkemedlet, i detta fall krävs därför noggrann övervakning av säkerheten vid användning av Stokrin.
För kränkningar av leverfunktionen
Utnämningen av Stokrin är kontraindicerat hos patienter med leverinsufficiens (klass C på Child-Pugh-skala) och rekommenderas inte för patienter med måttlig leverskada, eftersom det idag inte finns någon tillförlitlig information på grundval av vilken ett beslut om dosjustering kan fattas.
På grund av den intensiva metabolismen av efavirenz med deltagande av cytokrom P 450-systemet och begränsad erfarenhet av användning av läkemedlet hos patienter med kronisk leversjukdom, bör försiktighet iakttas vid behandling med Stokrin för mild leversjukdom. I det här fallet lämnas patienter under observation för snabb upptäckt av dosberoende oönskade effekter, särskilt från centrala nervsystemet. Dessutom rekommenderas det med jämna mellanrum att övervaka laboratorieparametrar som anger levernas tillstånd.
Säkerheten och effektiviteten av efavirenzbehandling har inte bevisats hos patienter med en historia av signifikant leverfunktion. Patienter med kronisk hepatit B eller C som genomgår kombinerad ART riskerar allvarliga leverkomplikationer som kan orsaka dödsfall.
Patienter med en leversvikt i anamnesen (inklusive de med kronisk aktiv hepatit) har en ökad incidens av leversvikt under kombinerad ARVT, så de bör förbli under medicinsk övervakning enligt standardregimen. Om en patient har en försämring av kronisk leversjukdom eller en ihållande ökning av serumtransaminasaktivitet, mer än fem gånger ULN, är det nödvändigt att jämföra fördelarna med behandling med efavirenz med den troliga risken för hepatotoxisk effekt. I det här fallet rekommenderas det att överväga möjligheten att avbryta eller tillfälligt avbryta ART.
När efavirenz kombineras med andra läkemedel med känd levertoxicitet bör leverenzymaktiviteten övervakas. Hos patienter med hepatit B eller C, vid förskrivning av antiviral kombinationsbehandling, styrs läkare av instruktionerna för användning av läkemedel som ordineras för behandling av hepatit.
Användning hos äldre
Äldre patienter har inkluderats i kliniska studier av effekten av efavirenz på kroppen. Deras resultat visade att effekten av efavirenz på kroppen hos patienter i denna kategori är identisk med den hos patienter i yngre ålder.
Läkemedelsinteraktioner
Stokrin ska inte användas samtidigt med följande läkemedel: terfenadin, cisaprid, astemizol, midazolam, bepridil, pimozid, ergotalkaloider (t.ex. ergometrin, metylergometrin, ergotamin, dihydroergotamin). Detta beror på att sådana kombinationer kan leda till utveckling av allvarliga och till och med livshotande konsekvenser.
Du bör inte ta droger eller produkter som innehåller johannesört samtidigt, eftersom det avsevärt kan minska plasmakoncentrationen av efavirenz. Man bör komma ihåg att effekten av johannesört kan kvarstå i minst två veckor efter uttaget.
Med kombinerad användning av efavirenz kan koncentrationen i blodplasma minskas av föreningar som är substrat för isoenzymer CYP3A4, CYP2B6 och UDP-GT1A1.
Det rekommenderas inte att ordinera efavirenz i kombination med ritonavir och atazanavir. Om behov uppstår bör man överväga att öka dosen ritonavir till 200 mg och atazanavir till 400 mg i kombination med efavirenz. Behandling i detta fall bör utföras under noggrann klinisk övervakning.
Undvik att använda läkemedlet i kombination med fosamprenavir / saquinavir, atovachone / proguanil, posaconazol.
Vid samtidig användning av darunavir / ritonavir med efavirenz kan koncentrationen av darunavir minska.
Efavirenz minskar plasmakoncentrationen av indinavir, boceprevir, vorikonazol.
När Stocrin ges i kombination med lågdos ritonavir kan förekomsten av EFV-relaterade biverkningar öka.
I fallet med samtidig administrering av lopinavir / ritonavir i form av mjuka kapslar eller oral lösning noteras en signifikant minskning av lopinavirs exponering.
Om rifabutin planeras bör dosen ökas med 50%.
Om det är nödvändigt att ordinera telaprevir, bör dosen ökas till 1125 mg 3 gånger om dagen.
Efavirenz minskar koncentrationen av klaritromycin. Även om den kliniska betydelsen av dessa förändringar inte har fastställts rekommenderas ett annat antibiotikum, såsom azitromycin.
Rifampicin minskar koncentrationen av efavirenz.
I avsaknad av rekommendationer om doseringen av itrakonazol och ketokonazol bör möjligheten att ordinera alternativa svampdödande läkemedel övervägas. Detsamma gäller karbamazepin - ett annat antikonvulsivt medel rekommenderas.
Med samtidig användning av antikonvulsiva medel som är substrat för CYP450-isoenzymer (till exempel fenytoin, fenobarbital) bör deras koncentration i blodet övervakas.
Försiktighet måste iakttas vid användning av efavirenz med artemeter och lumefantrin i kombination.
Interaktionen mellan efavirenz och warfarin och acenokumarol har inte studerats. Antagligen är både en minskning och en ökning av deras koncentrationer möjliga, därför kan dosjustering krävas.
Vid samtidig användning av valproinsyra bör patienterna vara under medicinsk övervakning för att kontrollera krampanfall.
Stokrin minskar effekten av hormonella preventivmedel (oral, förlängd frisättning för intramuskulär administrering och implantat).
Patienter som får atorvastatin, pravastatin eller simvastatin under behandlingsperioden behöver regelbunden övervakning av koncentrationen av kolesterol i blodet.
Om det är nödvändigt att använda immunsuppressiva medel, bör deras blodkoncentrationer övervakas noggrant i minst 2 veckor från början av behandlingen med efavirenz eller dess slut (tills stabila koncentrationer är fastställda). Dosjustering av det immunsuppressiva medlet kan krävas.
Vid samtidig användning av metadon ska patienterna vara under noggrann medicinsk övervakning för snabb upptäckt av abstinenssymptom. En ökning av metadondosen kan krävas för att minska abstinenssymptomen.
Analoger
Stokrins analoger är: Arverenz, Effakhon, Estiva, Efkur, Efavir, Eferven, Efamat, Efavirenz.
Villkor för lagring
Förvaras utom räckhåll för barn vid temperaturer upp till 25 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Stokrin
Många recensioner om Stokrin är gynnsamma. Biverkningar observeras hos ett litet antal patienter som behandlas med läkemedlet. Emellertid registreras fall då det måste bytas ut mot ett annat läkemedel. Det noteras att terapiförloppet gör det möjligt att uppnå en ihållande förbättring av hälsotillståndet, som varar i flera år.
Pris för Stokrin på apotek
Priset för Stokrin i en dos av 200 mg är i genomsnitt 1060–1200 rubel (90 st per förpackning). Du kan köpa läkemedlet i en dos av 600 mg för 380-430 rubel (30 st per förpackning).
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
