Reminyl
Reminil: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakodynamik och farmakokinetik
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Användning i barndomen
- 10. Vid nedsatt njurfunktion
- 11. För kränkningar av leverfunktionen
- 12. Läkemedelsinteraktioner
- 13. Analoger
- 14. Villkor för lagring
- 15. Villkor för utdelning från apotek
- 16. Recensioner
- 17. Pris på apotek
Latinskt namn: Reminyl
ATX-kod: N06DA04
Aktiv ingrediens: Galantamin (Galantamin)
Tillverkare: Janssen-Cilag (Italien)
Beskrivning och foto uppdaterad: 2019-07-30
Reminil är ett antikolinesterasläkemedel som förbättrar kognitiv funktion vid demens av Alzheimers typ.
Släpp form och komposition
Reminil doseringsformer:
- Filmdragerade tabletter: bikonvexa, runda, graverade på ena sidan "JANSSEN": 4 mg vardera - nästan vita eller vita, graverade på andra sidan - "G4"; 8 mg vardera - rosa, graverade på andra sidan - "G8"; 12 mg - orange-brun färg, gravering på andra sidan - "G12" (14 st. I blister, 1, 2 eller 4 blister i en kartong);
- Kapslar med fördröjd frisättning: hårda gelatinösa, med en ogenomskinlig kropp; kapslar innehåller nästan vita eller vita granulat; 8 mg vardera - storlek nr 4, vit mössa med”G8” -symbolen; 16 mg vardera - storlek nr 2, ljusrosa mössa med symbolen "G16"; 24 mg vardera - storlek nr 1, rosa-brunt lock med symbolen "G24" (300 st. I polyetenflaskor, 1 flaska i en kartong; 7 st. I blister, 1 eller 4 blister vardera (8 mg), eller 4, 8 eller 12 blister (16 mg vardera), eller 2, 4, 8 eller 12 blister (24 mg vardera) i en kartong).
Sammansättning av 1 filmdragerad tablett:
- Aktiv substans: galantamin - 4, 8 eller 12 mg (galantaminhydrobromid - 5.127 / 10.254 / 15.38 mg);
- Hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat (förblandning i förhållandet 25% respektive 75%), magnesiumstearat, krospovidon, vattenfri kolloidal kiseldioxid;
- Mantel: hypromellos 2910 (viskositet 5 mPa × s), propylenglykol, titandioxid (E171), talk; dessutom: 4 mg vardera - gul järnoxid (E172); 8 mg vardera - röd järnoxid (E172); 12 mg vardera - röd järnoxid (E172), orange-gult färgämne S (E110).
Sammansättning av 1 kapsel med långvarig verkan:
- Aktiv ingrediens: galantamin - 8, 16 eller 24 mg (i form av hydrobromid);
- Hjälpkomponenter: etylcellulosa 20 mPa × s, makrogol 400, sockersfärer (majsstärkelse, sackaros), hypromellos 2910 5 mPa × s, dietylftalat;
- Skal: gelatin, titandioxid; dessutom: 16 mg vardera - röd järnoxid; 24 mg vardera - röd och gul järnoxid.
Farmakodynamik och farmakokinetik
Galantamin är en reversibel, selektiv, konkurrerande hämmare av enzymet acetylkolinesteras. Det förbättrar också verkan av acetylkolin på nikotinreceptorer. På grund av den ökade aktiviteten hos det kolinergiska systemet är det möjligt att förbättra kognitiva funktioner hos patienter med Alzheimers sjukdom.
Galantamin kännetecknas av en måttlig distributionsvolym (Vd) och långsam clearance. Eliminering av galantamin är tvåxponentiell. Den sista halveringstiden är 7-8 timmar. Efter en enda oral administrering av 8 mg Reminil absorberas det snabbt från mag-tarmkanalen, den maximala koncentrationen av galantamin uppnås efter 1,2 timmar. Den absoluta orala biotillgängligheten för den aktiva ingrediensen är 88,5%. Att ta läkemedlet med mat saktar ner absorptionen, men detta påverkar inte mängden absorberat galantamin.
De viktigaste metaboliska vägarna för Reminil är O-demetylering, N-demetylering, N-oxidation, epimerisering och glukuronisering. Mängden radioaktiva ämnen som utsöndras i avföring och urin skilde sig inte åt hos patienter med långsam och snabb metabolism.
I plasma hos människor med en långsam och snabb metabolism är huvuddelen av radioaktiva ämnen oförändrad galantamin och dess glukuronid. Hos personer med snabb metabolism finns glukuroniden O-desmetylgalantamin också i plasma. Efter upprepad administrering av galantamin hittades norgalantamin i plasma, men mängden var högst 10% av mängden galantamin.
Kliniska prövningar har visat att plasmakoncentrationerna av galantamin är 30-40% högre hos personer med Alzheimers sjukdom än hos friska ungdomar.
Hos patienter med lätt nedsatt leverfunktion liknar farmakokinetiska parametrar de hos friska människor. Vid måttligt nedsatt leverfunktion ökar halveringstiden och AUC för galantamin med cirka 30%.
När CC (kreatininclearance) minskar minskar utsöndringen av galantamin. Vid måttlig nedsatt njurfunktion (CC 52-104 ml / min) ökar plasmakoncentrationen av galantamin med 38%, vid allvarligt nedsatt njurfunktion (CC 9-51 ml / min) - med 67% jämfört med friska individer med samma vikt och ålder (med CC mer än 121 ml / min).
Graden av bindning av galantamin till plasmaproteiner är cirka (17,7 ± 0,8)%. I helblod finns det främst i plasma (39%) och i kroppar (52,7%). Endast 8,4% av galantamin binder till plasmaproteiner.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna används Reminil för att behandla måttlig till mild demens av Alzheimers typ, inklusive tillstånd associerade med kroniska hjärncirkulationer.
Kontraindikationer
Absolut:
- Allvarligt nedsatt njurfunktion (med kreatininclearance <9 ml / min);
- Allvarlig leverfunktion (för kapslar) eller svår leverfunktion (> 9 poäng på Child-Pugh-skalan) (för tabletter);
- Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.
Relativt (Reminil i kapselform bör användas med försiktighet i närvaro av följande sjukdomar / tillstånd):
- Bronkialastma, kronisk obstruktiv lungsjukdom;
- Generell anestesi;
- Perioden efter att ha genomgått kirurgi i mag-tarmkanalen och urinblåsan;
- Instabil angina pectoris, bradykardi, sick sinus syndrom, AV-block;
- Mag-tarmkanalobstruktion, magsår och duodenalsår;
- Kombinerad användning med läkemedel som saktar ner hjärtfrekvensen (betablockerare, digoxin);
- Hinder i urinvägarna;
- Epilepsi.
Under graviditeten ordineras Reminil först efter att ha bedömt förhållandet mellan fördelar och risker för moderns och barnets hälsa. För kvinnor under amning rekommenderas amning att avbrytas vid förskrivning av läkemedlet.
Det rekommenderas inte att ordinera Reminil till barn (säkerhetsprofilen för denna åldersgrupp av patienter har inte studerats).
Instruktioner för användning av Reminil: metod och dosering
Reminil tabletter tas oralt.
Frekvens - 2 gånger om dagen, helst - samtidigt med matintag på morgonen och kvällen.
Den dagliga dosen är: initial (tas i 4 veckor) - 8 mg, stödjande (tas i 4 veckor) - 16 mg (efter en omfattande bedömning av den kliniska situationen, i synnerhet tolerans och uppnådd effekt, kan den ökas till 24 mg).
Om kreatininclearance är> 9 ml / min ska dosen Reminil inte justeras.
Den initiala dosen för måttliga leverfunktionsstörningar är 4 mg i en dos (på morgonen). Efter en vecka är det möjligt att öka administreringsfrekvensen upp till 2 gånger om dagen (varar minst 4 veckor).
När det tas tillsammans med starka hämmare av isoenzymer CYP3A4 eller CYP2D6 kan det vara nödvändigt att minska dosen av läkemedlet.
Reminil kapslar tas oralt, en gång om dagen, helst på morgonen samtidigt som maten.
Den initiala dagliga dosen är 8 mg.
När du byter från att ta Reminil-tabletter ska kapseln tas nästa morgon. Den dagliga dosen bör inte ändras.
Under behandlingen måste du ta en tillräcklig mängd vätska.
Den initiala dagliga underhållsdosen är 16 mg. Det tas i minst 4 veckor. En ökning av dosen till 24 mg är möjlig efter en omfattande bedömning av den kliniska bilden, särskilt tolerans och terapeutisk effekt.
Symtom förvärras vanligtvis inte efter abrupt avbrytande av behandlingen. Efter en paus i att ta Reminil i flera dagar återupptas mottagningen från den initiala dosen, varefter den ökas enligt ovanstående schema.
Vid leverskador med måttlig och svår förskrivning ordineras den initiala dosen 8 mg varannan dag under en vecka, varefter administreringsfrekvensen ökas till 1 gång per dag under en kurs på minst 4 veckor. Sådana patienter bör inte överstiga en daglig dos på mer än 16 mg.
När det tas tillsammans med starka hämmare av isoenzymer CYP3A4 eller CYP2D6 kan det vara nödvändigt att minska dosen av läkemedlet.
Bieffekter
Biljard
- Centrala nervsystemet: ofta - sömnlöshet eller sömnighet, yrsel, svaghet, huvudvärk, plötsliga fall, förvirring; sällan - svimning, tremor;
- Matsmältningssystemet: ofta - kräkningar, anorexi, illamående, buksmärtor, dyspepsi (anorexi, illamående och kräkningar var vanligare hos kvinnor);
- Andra: ofta - urinvägsinfektioner, viktminskning, rinit, trauma; sällan svår bradykardi.
Kapslar
Oftast observerades utvecklingen av illamående och kräkningar under mottagandet av Reminil. Som regel inträffar dessa överträdelser under dosvalet. Deras varaktighet var minst 7 dagar, och de var mestadels periodiska. Förskrivning av antiemetiska läkemedel och säkerställande av adekvat vätskeintag är mest effektivt i sådana fall.
Dessutom kan följande biverkningar observeras under terapiperioden (> 1/10 - mycket ofta,> 1/100, 1/1000 och 1/10 000 och <1/1000 - sällan, <1/10 000 - mycket sällan):
- Kardiovaskulärt system: ofta - bradykardi; sällan - hjärtklappning, första gradens AV-block, värmevallningar, supraventrikulär extrasystol, minskat blodtryck;
- Nervsystemet: ofta - svimning, yrsel, slöhet, tremor, huvudvärk, dåsighet; sällan - hypersomnia, smakförvrängning, parestesi;
- Immunsystemet: sällan - överkänslighet;
- Matsmältningssystemet: mycket ofta - kräkningar, illamående; ofta - dyspepsi, diarré, obehag i mag-tarmkanalen, smärta i buken;
- Muskuloskeletala systemet och bindväv: ofta - muskelspasmer; sällan - muskelsvaghet;
- Lever och gallvägar: mycket sällan - hepatit;
- Mind: ofta - hallucinationer, depression (mycket sällan med självmord); sällan - hörsel- och visuella hallucinationer;
- Metabolism och näring: ofta - anorexi, minskad aptit; sällan - uttorkning (inklusive, i vissa fall allvarlig, vilket kan leda till njursvikt);
- Syn- och hörselorgan: sällan - dimsyn; mycket sällan - tinnitus;
- Hud och subkutan vävnad: ofta - ökad svettning;
- Laboratorieindikatorer: ofta - viktminskning; mycket sällan - en ökning av leverenzymernas aktivitet;
- Allmänna störningar: ofta - svaghet, trötthet.
I placebokontrollerade kliniska prövningar noterades mycket sällan utvecklingen av följande biverkningar: rinit, hematuri, anemi, urinvägsinfektioner, förhöjt blodtryck (ett orsakssamband med behandling har inte bevisats).
Överdos
Med en eventuell överdos av Reminil liknar de subjektiva och objektiva symtomen antagligen de som en överdos av andra kolinomimetika. I grund och botten observeras toxiska effekter från de neuromuskulära synapserna, centrala nervsystemet och det parasympatiska nervsystemet. Förutom spontan sammandragning av muskelfibrer och muskelsvaghet kan några eller alla tecken på en kolinergisk kris observeras: ökad saliv, kräkningar, lakrimation, svår illamående, fekal och urininkontinens, spastisk buksmärta, svår svettning, minskat blodtryck, kramper, bradykardi och kollaps. Allvarlig muskelsvaghet och samtidig bronkospasm med ökad utsöndring av trakealslemhinnan kan leda till blockering av luftvägarna och dödsfall.
Enligt en studie efter marknadsföring ledde ett oavsiktligt intag av 32 mg Reminil per dag till en förlängning av QT-intervallet, utvecklingen av dubbelriktad fusiform ventrikulär takykardi och ventrikulär takykardi med kortvarig medvetslöshet.
Behandling för en överdos av Reminil består i genomförandet av standardstödjande åtgärder. I svåra fall kan atropin användas som en allmän motgift. Det administreras intravenöst i en dos av 0,5-1 mg, storleken och frekvensen av efterföljande doser beror på patientens tillstånd.
speciella instruktioner
Under terapiperioden är det nödvändigt att övervaka patienternas viktförändring, eftersom en minskning av kroppsvikt kan vara ett symptom på Alzheimers sjukdom eller inträffa på grund av intag av Reminil.
De flesta av biverkningarna utvecklas med en gradvis ökning av dosen Reminil.
Läkemedlet är inte avsett för patienter med svag kognitiv funktionsnedsättning, dvs. för patienter med isolerat minnesnedsättning som överstiger de förväntade nivåerna för deras utbildning och ålder, men som inte uppfyller kriterierna för Alzheimers sjukdom.
Man bör komma ihåg att att ta Reminil kan påverka förmågan att köra fordon och arbeta med mekanismer negativt.
Pediatrisk användning
Läkemedlet rekommenderas inte för användning hos barn och ungdomar under 18 år, eftersom det inte finns data om säkerhet och effekt av Reminil i barndomen och ungdomarna.
Med nedsatt njurfunktion
Hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion (CC <9 ml / min) används inte Reminil. När CC är mer än 9 ml / min är det möjligt att använda läkemedlet i vanliga doser.
För kränkningar av leverfunktionen
Hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion är användningen av läkemedlet kontraindicerad. Vid leverdysfunktion med måttlig svårighetsgrad är den initiala dosen av Reminil 4 mg en gång dagligen (på morgonen) i minst en vecka. I framtiden kan läkemedlet tas vid 4 mg två gånger om dagen i minst 4 veckor.
Läkemedelsinteraktioner
Med kombinerad användning av Reminil med vissa läkemedel / ämnen kan följande effekter observeras:
- Hämmare av isoenzymet CYP2D6 (fluvoxamin, amitriptylin, fluoxetin, kinidin, paroxetin): minskad clearance av galantamin;
- Antikolinerga läkemedel: utveckling av antagonism;
- Andra kolinomimetika: förstärker deras verkan (kombinationen rekommenderas inte);
- Perifera muskelavslappnande medel av depolariserande typ (under anestesi): ökad neuromuskulär blockad;
- Läkemedel som minskar hjärtfrekvensen (till exempel betablockerare och digoxin): förstärker deras verkan;
- Starka hämmare av CYP2D6- och CYP3A4-isoenzymer: en ökning av förekomsten av biverkningar (främst kräkningar och illamående) (en minskning av underhållsdosen av Reminil kan krävas).
Analoger
Reminils analoger är: Alzepil, Divare, Exelon, Almer, Palixid-Richter, Alcenorm, Yasnal, Arisept, Donerum, Servonex, Rivastigmine Orion, Aripezil, Ivastiklein, Nivalin, Galantamine, Galnora SR, Galantamin-Tiera.
Villkor för lagring
Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur av 15-30 ° C.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Reminil
Enligt recensioner sänker Reminil utvecklingen av symtomen på Alzheimers sjukdom och till viss del bevarar en persons mentala förmågor, men ett fullständigt botemedel mot denna sjukdom är för närvarande omöjligt.
Reminilpris på apotek
Läkemedlet kan köpas på apotek, även om priset är ganska högt. Reminyl prisklass:
- kapslar med förlängd frisättning 8 mg (7 st. i en förpackning) - 750-830 rubel;
- kapslar med fördröjd frisättning 16 mg (28 st. i en förpackning) - 3400-4650 rubel;
- kapslar med långvarig verkan 24 mg (28 st. per förpackning) - 4000-4700 rubel.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
