Avodart - Instruktioner För Användning Av Kapslar, Pris, Recensioner, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Avodart

Avodart: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Avodart

ATX-kod: G04CB02

Aktiv ingrediens: dutasterid (dutasterid)

Producent: S. A. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Polen)

Beskrivning och fotouppdatering: 2018-08-14

Priser på apotek: från 1300 rubel.

köpa

Avodart är ett läkemedel avsett för behandling av godartad prostatahyperplasi.

Släpp form och komposition

Avodart produceras i form av mjuka gula avlånga kapslar märkta "GX CE2", som innehåller 0,5 mg dutasterid och hjälpkomponenter: kaprylsyra monodiglycerider och butylhydroxytoluen. I blister med 10 kapslar, 3 eller 9 blister i en kartong.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Dutasterid är en dubbel 5-alfa-reduktashämmare som hämmar aktiviteten av typ 1 och typ 2 5-alfa-reduktas-isoformer som ansvarar för att omvandla testosteron till det mer potenta androgenet, dihydrotestosteron (DHT). Denna biologiskt aktiva form av testosteron påverkar hyperplasi i körtelvävnader i prostatakörteln.

Den maximala effekten av dutasterid på att sänka DHT-innehållet observeras 7-14 dagar efter behandlingsstart. Denna process är dosberoende. Efter en veckas intag av dutasterid i en dos på 0,5 mg per dag minskar medelvärdet av ämnets koncentration i serum med 85% efter 2 veckor - med 90%.

Farmakokinetik

• absorption: efter en enstaka dos dutasterid i en dos av 0,5 mg är tiden för att nå det maximala innehållet av ämnet i blodserumet 1-3 timmar. Hos män är den absoluta biotillgängligheten av dutasterid cirka 60% i förhållande till en två timmars intravenös infusion. Matintag påverkar inte biotillgängligheten;
• distribution: erhålls med flera och enstaka doser av farmakokinetiska dutasteriddata visar att distributionsvolymen är 300-500 liter. Mer än 99,5% av dutasterid binder till plasmaproteiner. Vid dagligt intag är koncentrationen av ämnet i blodserumet efter 1 månad cirka 65% av den stabila nivån, efter 3 månader - cirka 90%. Med ett dagligt intag av 0,5 mg Avodart uppnås stabila serumkoncentrationer av dutasterid (_Css) i en nivå av 40 ng / ml efter 6 månader. En liknande period är typisk för att uppnå stabila koncentrationer av dutasterid i sperma. Efter 52 veckors behandling var den genomsnittliga spermakoncentrationen av dutasterid cirka 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Cirka 11,5% av ämnet kommer in i sperman från blodserumet;
• metabolism: dutasterid in vitro metaboliseras av isoenzymet CYP3A4 i den humana cytokrom P _450- familjen med bildandet av 2 små monohydroxylerade metaboliter. Isoenzymer CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6 i detta system påverkar inte dutasterid. Under studierna med masspektrometri, oförändrad dutasterid, 2 små metaboliter (15-hydroxidutasterid och 6,4'-dihydroxidutasterid) och 3 stora metaboliter (1,2-dihydrodutastasterid, 4'-hydroxidutasterid, 6-hydroxidutasterid);
• utsöndring: dutasterid i människokroppen genomgår intensiv metabolism. Efter oral administrering av dutasterid i en dos av 0,5 mg per dag för att uppnå en stabil koncentration utsöndras i genomsnitt cirka 5,4% av den tagna dosen (1-15,4%) oförändrad genom tarmarna. Resten utsöndras genom tarmen i form av 6 små metaboliter (mindre än 5% för varje andel) och 4 stora metaboliter (vars andelar är 7%, 7%, 21% och 39%). Hos människor utsöndras spårmängder av dutasterid (upp till 0,1% av dosen) oförändrat genom njurarna. Den terminala halveringstiden för dutasterid vid intag av terapeutiska doser är 3 till 5 veckor. Under 4-6 månader efter avbrytande av Avodart detekteras serumnivåerna på 0,1 ng / ml dutasterid.

Farmakokinetiken för dutasterid beskrivs som en första ordens absorptionsprocess, liksom parallella mättbara (koncentrationsberoende) och omättade (koncentrationsoberoende) eliminationsprocesser. Vid låga serumkoncentrationer (upp till 3 ng / ml) elimineras ämnet snabbt genom båda eliminationsprocesserna. Som ett resultat av en engångsdos på 5 mg (eller mindre) dutasterid utsöndras den snabbt från kroppen (halveringstiden är från 3 till 9 dagar).

Vid en serumkoncentration på mer än 3 ng / ml dutasterid är eliminationshastigheten från 0,35 till 0,58 l / h, huvudsakligen genom en linjär omättad eliminationsprocess (den slutliga halveringstiden är från 3 till 5 veckor).

Den slutliga halveringstiden vid terapeutiska koncentrationer är från 3 till 5 veckor och mot bakgrund av att Avodart tas i en dos av 0,5 mg per dag, råder det långsammare clearance av dutasterid. Den totala clearance är inte beroende av koncentration och är linjär. Under 4-6 månader efter stopp av dutasteridintag detekteras mer än 0,1 ng / ml av den aktiva substansen i blodserumet.

Farmakokinetiken och farmakodynamiken för dutasterid studerades med 36 friska manliga frivilliga i åldrarna 24–87 år efter en enda dos dutasterid i en dos av 5 mg. Under studien hittades inga statistiskt signifikanta skillnader i de viktigaste farmakokinetiska parametrarna (maximal plasmakoncentration och area under koncentration-tidskurvan) mellan olika åldersgrupper. Mellan åldersgrupperna hos friska frivilliga från 50 till 69 år och över 70 år (detta åldersintervall inkluderar majoriteten av patienter med godartad prostatahyperplasi), sågs inga statistiskt signifikanta skillnader i halveringstiden för dutasterid.

I olika åldersgrupper fanns inga signifikanta skillnader i graden av minskning av dihydrotestosteronnivåerna. Dessa resultat indikerar att det inte finns något behov av att minska dosen dutasterid hos äldre patienter.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna är Avodart avsedd för behandling och förebyggande av godartad prostatahyperplasi.

Kontraindikationer

Avodart är kontraindicerat:

• Kvinnor och barn;
• Med överkänslighet mot komponenterna i Avodart och mot andra läkemedel relaterade till 5a-reduktashämmare.

Eftersom dutasterid metaboliseras i stor utsträckning i levern är försiktighet vid användning av Avodart till patienter med nedsatt leverfunktion.

Instruktioner för användning av Avodart: metod och dosering

Avodart kan ordineras i kombination med tamsulosin eller som monoterapi. Läkemedlet tas oavsett matintag. Även om den positiva effekten av behandlingen kan komma ganska snabbt bör den fortsätta i minst 6 månader.

För vuxna män, enligt instruktionerna för Avodart, är den rekommenderade dosen 0,5 mg (1 kapsel) per dag. För att undvika irritation av slemhinnan i munnen och svalget sväljs kapseln hel utan att tugga eller öppna. Dosen av läkemedlet för äldre män och patienter med nedsatt njurfunktion liknar dosen för vuxna män och kräver ingen korrigering.

Bieffekter

Enligt kliniska studier kan användningen av Avodart som monoterapimedel ha ett antal negativa konsekvenser, manifesterade som:

• Minskad libido
• Impotens,
• Utlösningssjukdomar
• Gynekomasti (bröstförstoring och ömhet).

Med kombinerad terapi med Avodart och tamsulosin, förutom sannolikheten för samma biverkningar som vid monoterapi, är yrsel möjlig.

Observationer i klinisk praxis gör det möjligt att identifiera sådana reaktioner i kroppen mot Avodart som klåda, utslag, urtikaria, angioödem och begränsat ödem.

Överdos

Med en engångsdos på upp till 40 mg / dag av dutasterid i 7 dagar (80 gånger den terapeutiska dosen) registrerades inga signifikanta biverkningar.

Under kliniska prövningar ordinerades patienter dutasterid i en dos av 5 mg dagligen i 6 månader. I detta fall observerades inga ytterligare biverkningar än de med 0,5 mg dutasterid. Det finns ingen specifik motgift, och vid en överdos av Avodart rekommenderas symtomatisk och stödjande behandling.

speciella instruktioner

Kvinnor och barn bör undvika kontakt med skadade Avodart-kapslar, eftersom den aktiva komponenten i läkemedlet kan absorberas genom huden. Vid kontakt med dutasterid ska det drabbade området av huden tvättas med tvål och vatten.

Applicering under graviditet och amning

Kvinnor är förbjudna att använda Avodart. Särskilda studier i denna fråga har inte utförts, men enligt prekliniska data kan undertryckande av nivån av dihydrotestosteron hämma utvecklingen av de yttre könsorganen hos ett manligt foster.

Det finns inga data om utsöndring av dutasterid i bröstmjölk.

Pediatrisk användning

Det är förbjudet att använda Avodart för att behandla barn.

Med nedsatt njurfunktion

I händelse av nedsatt njurfunktion krävs ingen dosjustering.

För kränkningar av leverfunktionen

Om leverfunktionen är nedsatt ska Avodart användas med försiktighet.

Användning hos äldre

Dosjustering krävs inte vid behandling av äldre patienter.

Läkemedelsinteraktioner

In vitro är isoenzymet CYP3A4 i det humana cytokrom P _450- systemet ansvarigt för metabolismen av dutasterid, därför kan koncentrationen av dutasterid i blodet öka i närvaro av CYP3A4-hämmare.

Vid samtidig användning av CYP3A4-hämmare diltiazem och verapamil med dutasterid noteras en minskning av clearance för den senare. Samtidigt minskar inte den kombinerade användningen av kalciumkanalblockerare (till exempel amlodipin) med dutasterid den senare. En minskning av clearance av dutasterid vid användning av CYP3A4-hämmare med en efterföljande ökning av dess innehåll i blodet är inte av klinisk betydelse, eftersom dutasterid har ett brett spektrum av säkerhetsmarginaler. Det är därför det inte finns något behov av att justera dosen.

Följande isoenzymer av det humana cytokrom P _450- systemet påverkar inte metabolismen av dutasterid in vitro: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6. In vitro hämmar dutasterid inte de humana cytokrom P _450- enzymerna, som är ansvariga för läkemedlets metabolism.

Dutasterid in vitro förskjuter inte acenokumarol, warfarin, diazepam, fenytoin och fenprocoumon från platserna för bindning av dessa läkemedel till plasmaproteiner. I sin tur ersätter dessa läkemedel inte dutasterid.

Under humana studier av processerna för interaktion av dutasterid med terazosin, tamsulosin, digoxin, kolestyramin och warfarin hittades inga kliniskt signifikanta farmakodynamiska och farmakokinetiska interaktioner.

Med samtidig användning av dutasterid- och lipidsänkande läkemedel, betablockerare, ACE-hämmare, kalciumkanalblockerare, diuretika, kortikosteroider, typ V-fosfodiesterashämmare, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, kinolonantibiotika registrerades inga signifikanta oönskade läkemedelsinteraktioner.

Analoger

Enligt verkningsmekanismen är Avodarts analoger läkemedel: Penester, Alfinal, Urofin, Finast, Sonirid Duo, Finasteride-OBL, Zerlon, Proscar, Finpros, Finasterid, Proterid.

Villkor för lagring

Hållbarhet är 4 år.

Förvara vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C utom räckhåll för barn.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Avodart

Recensioner om Avodart är blandade. Så, vissa patienter rapporterar att efter att ha tagit läkemedlet i ett år minskade prostatakörteln, men när behandlingen avbröts ökade storleken igen något.

Många användare anger höga kostnader som en nackdel med verktyget. Vissa recensioner innehåller också information som under de första månaderna av Avodart kan erektil dysfunktion och en minskning av sexlusten observeras (denna effekt försvinner vanligtvis efter 3-4 månaders behandling). Information om förekomsten av biverkningar är ganska sällsynt, det finns data om enskilda fall av håravfall och akut läkemedelsintolerans.

Pris för Avodart på apotek

Det ungefärliga priset för Avodart är: 30 kapslar - 2000 rubel, 90 kapslar - 3950 rubel.

Avodart: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Avodart 0,5 mg kapslar 30 st. 1300 RUB köpa

Avodart kapslar 0,5 mg 30 st. 1684 RUB köpa

Avodart 0,5 mg kapslar 90 st. 3517 RUB köpa

Avodart kapslar 0,5 mg 90 st. 3620 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!