Diflucan

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Diflucan: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Diflucan

ATX-kod: J02AC01

Aktiv ingrediens: flukonazol (Fluconazole)

Tillverkare: Pfizer Inc. (Pfizer, Inc.) USA; Fareva Amboise (Frankrike)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-18-09

Priser på apotek: från 131 rubel.

köpa

Diflucan är ett svampdödande läkemedel.

Släpp form och komposition

kapslar 50/100/150 mg: nr 4 / nr 2 / nr 1 hård gelatinös; turkoslock och vit kropp / vitt lock och kropp / turkoslock och kropp; svart markering i form av Pfizer- och FLU-50 / FLU-100 / FLU-150-logotypen; kapslar innehåller pulver från något gult till vitt (kapslar 50 och 100 mg: 7 stycken i blister av PVC / Al-folie, i en kartong med bruksanvisning 1 eller 4 blister; 150 mg kapslar: 1 eller 4 vardera st i blister av PVC / Al-folie; i en kartong med bruksanvisning 1 blister 1 eller 4 st., 2 blister 1 st, 3 blister 4 st.);
pulver för beredning av suspension för oral administrering: från nästan vit till vit, utan synlig förorening [50 mg / 5 ml eller 200 mg / 5 ml vardera i plastflaskor (HDPE) med skruvlock med barnskyddssystem och en plastring för kontroll av den första öppningen; i en kartong med bruksanvisning 1 flaska komplett med en måttsked av plast];
lösning för intravenös (iv) administrering: klar färglös vätska (25, 50, 100 eller 200 ml lösning i injektionsflaskor av färglöst genomskinligt glas av typ I, förseglad med en gummipropp och krympad med en aluminiumlock försedd med en plastinsats av typen "flip off" och plasthållare; i en kartong med bruksanvisning 1 flaska).

Sammansättning av 1 kapsel:

aktiv substans: flukonazol - 50/100/150 mg;
hjälpkomponenter: laktos - 49,708 / 99,415 / 149,123 mg; majsstärkelse - 16,5 / 33,0 / 49,5 mg; kolloidal kiseldioxid - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg; magnesiumstearat - 1.058 / 2.115 / 3.173 mg; natriumlaurylsulfat - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg;
kapsel skal: gelatin - upp till 100%; [titandioxid (E171) - 4,47%, patenterad blå färg (E 131) - 0,03%] / [titandioxid (E171) - 3%] / [titandioxid (E171) - 1,47%, färgämne patenterad blå (E 131) - 0,03%];
bläck för kapselmärkning: shellackglasyr - 63%, svart järnoxid (E172) - 25%, N-butylalkohol - 8,995%, industriell metylerad alkohol 74 OP - 2%, sojalecitin - 1%, skumdämpande komponent DC 1510 - 0,005 %.

Komposition för 1 ml av en färdig suspension beredd av pulver, 50 mg / 5 ml eller 200 mg / 5 ml:

aktiv substans: flukonazol - 10 eller 40 mg;
hjälpkomponenter: vattenfri citronsyra - 4,20 / 4,21 mg; natriumbensoat - 2,37 / 2,38 mg; xantangummi - 2,03 / 2,01 mg; titandioxid (E 171) - 1,0 / 0,98 mg; sackaros - 576,23 / 546,27 mg; kolloidal vattenfri kiseldioxid - 1,0 / 0,98 mg; natriumcitratdihydrat - 3,17 / 3,17 mg; apelsinsmak (eterisk apelsinolja, maltodextrin, vatten) - 10/10 mg.

Sammansättning för 1 ml lösning för intravenös administrering:

aktiv substans: flukonazol - 2 mg;
hjälpkomponenter: natriumklorid - 9 mg, vatten för injektionsvätska - upp till 1 ml.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Den aktiva ingrediensen i Diflucan - flukonazol, är en medlem av triazolgruppen, har svampdödande aktivitet baserat på en kraftfull selektiv inhibering av sterolsyntes i svampcellen.

Flukonazol har visat sig vara aktivt vid kliniska infektioner och in vitro mot de flesta av följande mikroorganismer: Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (många stammar uppvisar måttlig känslighet), Candida tropicalis och Cryptococcus neoformans.

Flukonazols aktivitet in vitro har visats mot följande mikroorganismer (okänd klinisk betydelse): Candida dubliniensis, Candida kefyr, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae.

Både när det togs oralt och parenteralt (i.v.) var flukonazol aktivt i olika modeller av svampinfektioner hos djur:

opportunistiska mykoser: orsakade av Candida spp. (inklusive generaliserad candidiasis hos de studerade djuren med undertryckt immunitet), Cryptococcus neoformans (inklusive intrakraniella infektioner), Trichophyton spp., Microsporum spp. och så vidare.;
endemiska mykoser: orsakade av Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (inklusive intrakraniella infektioner) och Histoplasma capsulatum hos djur med normal / undertryckt immunitet.

Flukonazol är mycket specifikt för CYP450-beroende svampenzymer.

Användningen av Diflucan i en daglig dos på 50 mg under 4 veckor påverkar inte plasmatestosteronkoncentrationen hos män eller steroidnivån hos kvinnor i fertil ålder. Flukonazol i en daglig dos av 200-400 mg på nivåerna av endogena steroider, liksom deras svar på stimulering av ACTH (adrenokortikotropiskt hormon) hos friska manliga frivilliga har ingen kliniskt signifikant effekt.

Det finns följande mekanismer för utveckling av immunitet mot flukonazol: kvalitativ eller kvantitativ modifiering av målenzymet för flukonazol - lanosterol 14-α-demetylas, eller en minskad tillgång till det (en kombination av två mekanismer är möjlig).

Punktmutationer i ERG11-genen som kodar för målenzym leder till modifiering av målet med en efterföljande minskning av affiniteten för azoler. På grund av ökningen av expressionen av ERG11-genen produceras målenzymet i höga koncentrationer, vilket skapar ett behov av att öka nivån av flukonazol i den intracellulära vätskan för att undertrycka alla enzymmolekyler i cellen.

En annan signifikant motståndsmekanism består i aktivt avlägsnande av flukonazol från det intracellulära utrymmet genom att aktivera två typer av transportörer som är involverade i utflödet (aktiv eliminering) av ämnen från svampcellen. Sådana transportörer är den huvudsakliga medlaren, kodad av multidrugresistens (MDR) -gener, och superfamiljen till ATP-bindande kassetttransportörer, kodade av generna för resistens hos Candida mot antimykotika mot azoler (CDR). Överuttryck av MDR-genen utvecklar resistens mot flukonazol, medan överuttryck av CDR-generna kan resultera i resistensbildning mot olika azoler.

Resistens mot Candida glabrata är vanligtvis resultatet av överuttryck av CDR-genen, vilket orsakar resistens mot många azoler. För stammar med en minimal hämmande koncentration (MIC), definierad som mellanprodukt, i intervallet 16–32 μg / ml, rekommenderas att använda flukonazol i maximala doser.

Candida krusei måste betraktas som resistent mot flukonazol. Mekanismen för dess resistens är baserad på målenzymets minskade känslighet för läkemedlets hämmande effekt.

Farmakokinetik

Flukonazol är en selektiv hämmare av CYP2C9- och CYP3A4-isoenzymer och en hämmare av CYP2C19-isoenzym.

Farmakokinetiken för flukonazol vid administrering intravenöst och oralt är likartad och visar följande egenskaper:

absorption: efter oral administrering absorberas flukonazol väl, plasmakoncentration och total biotillgänglighet uppgår till mer än 90% av dessa indikatorer för intravenös administrering; samtidig matintag påverkar inte absorptionen. Substansnivån i blodplasma är proportionell mot dosen och når maximala värden (Cmax) 0,5-1,5 timmar efter att Diflucan har tagits på fastande mage, halveringstiden (T _1/2) är ~ 30 timmar. Upp till 90% av jämviktskoncentrationen (Css) uppnås 4–5 dagar från behandlingsstart (förutsatt att Diflucan tas en gång om dagen). Introduktion på den första dagen av en laddningsdos, två gånger högre än vanligt dagligen, bidrar till att uppnå 90% Css vid den andra behandlingsdagen. Distributionsvolymen (Vd) närmar sig den totala mängden vatten i kroppen. 11-12% av ämnet binder till plasmaproteiner;
distribution: flukonazol tränger väl in i kroppsvätskor, koncentrationen i saliv och sputum liknar den i blodplasma. Hos patienter med svampmenitit i cerebrospinalvätskan är koncentrationsindex cirka 80% av ämnets nivå i blodplasman. I överhuden, dermis och svett överstiger koncentrationerna serum. Flukonazol ackumuleras i det ytliga (stratum corneum) skiktet i epidermis. Applicering av en dos på 50 mg en gång om dagen ger en flukonazolkoncentration på 73 μg / g efter 12 dagar; 7 dagar efter avslutad behandling kommer indikatorn att vara 5,8 μg / g. Applicering i en dos av 150 mg en gång i veckan den sjunde dagen ger en koncentration i stratum corneum - 23,4 μg / g och 7 dagar efter att den andra dosen tagits - 7,1 μg / g. Halten av ämnet i nagelplattorna efter applicering av en dos på 150 mg en gång i veckan i 4 månader kommer att vara 4,05 μg / g i friska naglar och 1,8 μg / g hos drabbade naglar; sex månader efter avslutad behandling detekteras fortfarande flukonazol i naglarna;
metabolism och utsöndring: inga cirkulerande metaboliter av flukonazol har upptäckts; läkemedlet utsöndras huvudsakligen av njurarna, upp till 80% av den administrerade dosen finns oförändrad i urinen. Clearancehastigheten för flukonazol är proportionell mot värdet av CC (kreatininclearance).

Långvarig utsöndring av ämnet från blodplasman gör det möjligt att ta Diflucan en gång för vaginal candidiasis, för andra indikationer - en gång om dagen eller en gång i veckan.

När man jämför koncentrationerna av flukonazol i blodplasma och saliv efter en enstaka dos på 100 mg i form av en suspension (föremål för sköljning, förvaring i munnen i 2 minuter, sväljning) och en kapsel, fann man att ämnets Cmax i saliv efter att ha tagit suspensionen uppnåddes efter 5 minuter och i 182 gånger högre än Cmax efter att ha tagit kapseln, uppnått efter 4 h. Efter cirka 4 timmar var nivån av flukonazol i saliv densamma. AUC _0–96 (genomsnittlig area under koncentration-tidskurvan) för perioden från början av administrering till 4 dagar, i saliv var signifikant högre när du tog suspensionen än kapslar. Användningen av två orala doseringsformer avslöjade inte signifikanta skillnader i eliminationshastigheten från saliv och i parametrarna för farmakokinetik i blodplasma.

Farmakokinetiska parametrar för användning av flukonazol hos barn:

oral administrering (kapslar, suspension): ålder från 9 månader till 13 år - en engångsdos på 2 mg / kg respektive 8 mg / kg, T _1/2, 25 respektive 19,5 timmar, AUC 94,7 eller 362,5 μg × h / ml; medelålder 7 år - multipeldos 3 mg / kg, T _1/2 = 15,5 h, AUC = 41,6 μg × h / ml;
parenteral (i / v) administrering (lösning): ålder från 11 dagar till 11 månader - en engångsdos på 3 mg / kg, T _1/2 = 23 timmar, AUC = 110,1 μg × h / ml; ålder från 5 till 15 år - multipeldos 2/4/8 mg / kg, T _1/2 (noteras på sista behandlingsdagen) - 17,4 / 15,2 / 17,6 timmar, AUC (noteras på sista behandlingsdagen)) - 67,4 / 139,1 / 196,7 μg × h / ml.

Indikatorer på några farmakokinetiska egenskaper med parenteral (i / v) administrering av Diflucan-lösning till prematura spädbarn (cirka 28 veckors utveckling) i en dos av 6 mg / kg var tredje dag (maximalt 5 doser), medan de var på intensivvårdsavdelningen:

genomsnittliga T _1/2 - 74 timmar (i intervallet från 44 till 185 timmar) på den första dagen, med en minskning med den sjunde dagen till ett genomsnitt av 53 timmar (i intervallet från 30 till 131 timmar), med den 13: e dagen i genomsnitt upp till 47 timmar (i intervallet 27 till 68 timmar);
AUC - 271 μg × h / ml (i intervallet från 173 till 385 μg × h / ml) den första dagen, ökar till 490 μg × h / ml (i intervallet från 292 till 734 μg × h / ml) till Den sjunde dagen och en minskning i genomsnitt till 360 μg × h / ml (i intervallet från 167 till 566 μg × h / ml) på den 13: e dagen;
Vd - 1183 ml / kg (i intervallet 1070 till 1470 ml / kg) den första dagen, med en ökning i genomsnitt till 1184 ml / kg (i intervallet från 510 till 2130 ml / kg) vid den 7: e dagen och upp till 1328 ml / kg (från 1040 till 1680 ml / kg) vid den 13: e dagen.

Farmakokinetiken för flukonazol studerades hos äldre patienter 65 år och äldre med en enda oral administrering av Diflucan i en dos av 50 mg (vissa patienter tog samtidigt diuretika). Cmax = 1,54 μg / ml uppnåddes 1,3 timmar efter administrering; genomsnittlig AUC = 76,4 ± 20,3 μg × h / ml; medelvärde T _1/2 = 46,2 timmar Parametrarna var något högre än hos unga patienter, troligen beror denna effekt på nedsatt njurfunktion hos äldre. Intag samtidigt med diuretika påverkade inte signifikant AUC- och Cmax-värdena. Egenskaper som är lägre i ålderdomen än hos unga patienter: CC = 74 ml / min; oförändrat utsöndras av njurarna under perioden 0 till 24 timmar - 22% av flukonazol; njurclearance = 0,124 ml / min / kg.

Indikationer för användning

Kapslar

Diflucan kapslar ordineras för behandling av följande sjukdomar hos vuxna patienter:

coccidioidomycosis;
meningokock meningit;
invasiv candidiasis
slemhinna candidiasis, inklusive esofageal candidiasis, candiduri, orofaryngeal candidiasis, kronisk slemhinneskada;
kronisk atrofisk candidiasis i munhålan i samband med att ha proteser, med otillräcklig vidhäftning till munhygien eller lokal terapi;
akut eller återkommande vaginal candidiasis, om lokal behandling är omöjlig;
candidal balanit, om det är omöjligt att använda lokal terapi;
dermatomykos, inklusive dermatofytos i fötterna och (eller) stammen, inguinal dermatophytosis, kutan candidiasis, versicolor versicolor, vid behov, systemisk terapi;
onykomykos (nageldermatofytos), om behandling med andra läkemedel är oacceptabel.

Diflucan kapslar är indicerade för att förebygga följande sjukdomar hos vuxna patienter:

meningokock meningit, förebyggande av återfall hos patienter med hög risk för återfall;
orofaryngeal candidiasis och esofageal candidiasis hos patienter med HIV-infektion med hög risk för återfall;
vaginal candidiasis hos patienter med 4 eller fler episoder per år för att minska frekvensen av återfall;
långvarig neutropeni vid hematopoetiska maligniteter på grund av kemoterapi eller hematopoietisk stamcellstransplantation, för att förhindra candidal infektion.

För barn ordineras Diflucan-kapslar för behandling av slemhinneskador (orofaryngeala och matsmältningsorgan), kryptokock meningit, invasiv candidiasis och för att förhindra candidal infektion med försvagad immunitet. Med hög risk för återfall av kryptokockmeningit hos barn rekommenderas flukonazol för underhållsbehandling för att förhindra återfall av sjukdomen.

Pulver för beredning av suspension, lösning för intravenös administrering

kryptokockos, inklusive kryptokockmeningit, infektiösa lesioner i lungor, hud och andra organ hos patienter med normal immunitet, mottagare av transplanterade organ, hos patienter med olika former av immunbrist och AIDS; underhållsterapi hos AIDS-patienter för att förhindra återfall av kryptokockos;
generaliserad candidiasis, inklusive disseminerad candidiasis, candidemi, invasiva ögoninfektioner, peritoneum, endokardium, urinvägar och andningsvägar, inklusive hos cancerpatienter som genomgår intensiv behandling med immunsuppressiva och cytotoxiska läkemedel och hos patienter med andra patologier som predisponerar för candidiasis;
candidal balanit, genital candidiasis, vaginal candidiasis - behandling av akuta eller återkommande former och förebyggande av att minska frekvensen av återfall (3 eller fler fall per år);
candidiasis i slemhinnorna i kroppen, inklusive munhålan, svalget, matstrupen, icke-invasiva bronkopulmonala infektioner, candiduri, kronisk slemhinna och atrofisk oral candidiasis orsakad av att ha proteser, hos patienter med normal och nedsatt immunfunktion; hos AIDS-patienter - förebyggande av orofaryngeal candidiasis;
djupa endemiska mykoser (coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis, histoplasmos och sporotrichosis) hos patienter med normal immunitet;
pityriasis versicolor, mykos (fötter, ljumska, kroppshud), onykomykos och hudinfektioner.

Dessutom är intag av suspension och intravenös administrering av Diflucan-lösningen indicerad för patienter med maligna tumörer för att förhindra svampinfektion mot bakgrund av strålning och cytotoxisk behandling.

Kontraindikationer

Absolut:

samtidig användning med terfenadin under långvarig behandling med flukonazol i en daglig dos på 400 mg eller mer;
samtidig användning med cisaprid, astemizol, erytromycin, pimozid, kinidin, amiodaron och andra läkemedel som ökar QT-intervallet och metaboliseras av cytokrom P450 3A4-isoenzym;
för kapslar och suspensioner - laktasbrist, galaktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption;
för kapslar - barn under 3 år;
amningsperiod (amning)
överkänslighet mot azolföreningar med en struktur som liknar flukonazol;
överkänslighet mot flukonazol och hjälpkomponenterna i Diflucan.

Relativ (Diflucan ska användas med försiktighet, under medicinsk övervakning):

nedsatt lever- / njurfunktion (lever- / njursvikt);
graviditet;
utseendet på ett utslag hos patienter med ytlig svampinfektion och invasiva (systemiska) svampinfektioner vid användning av flukonazol;
samtidig användning av terfenadin med flukonazol i en daglig dos på mindre än 400 mg;
potentiellt proarytmiska tillstånd hos patienter med flera riskfaktorer: organisk hjärtsjukdom, elektrolytobalans, samt vid samtidig behandling som bidrar till utvecklingen av sådana sjukdomar.

Instruktioner för användning av Diflucan: metod och dosering

Användningen av Diflucan kan påbörjas innan resultaten från laboratoriebakteriologiska studier, inklusive bakteriekultur, erhålls. Men omedelbart efter mottagandet av dem är det nödvändigt att justera svampdämpande behandling därefter.

Diflucan tas oralt eller parenteralt (i / v), valet av doseringsform av läkemedlet och administreringssättet beror på patientens kliniska tillstånd. När en patient överförs från intravenös flukonazol till oral administrering, eller vice versa, krävs ingen korrigering av den dagliga dosen.

Metod för användning av Diflucan, beroende på frisättningsform:

kapslar: tas oralt hela, utan tuggning, matintag har ingen kliniskt signifikant effekt på absorptionen av flukonazol;
pulver för beredning av suspensionen: tillsätt 24 ml vatten till flaskans innehåll med pulver och skaka ordentligt under utspädning och före varje användning. suspensionen tas oralt, oavsett matintag;
lösning: administreras genom intravenös infusion med en hastighet av ≤ 10 ml / min.

Lösning för intravenös administrering Diflucan innehåller 0,9% NaCl-lösning, i en flaska 100 ml (200 mg) - 15 mmol natrium- och klorjoner. Hos patienter med natrium- eller vätskebegränsning bör infusionshastigheten övervägas.

Läkaren ordinerar den dagliga dosen Diflucan baserat på en bedömning av svampsjukdomens natur och svårighetsgrad. Vid infektion som kräver en andra kurs fortsätter behandlingen tills de kliniska / laboratoriesymptomen på en aktiv svampinfektion försvinner. Patienter med AIDS, kryptokockmeningit och återkommande orofaryngeal candidiasis behöver vanligtvis stödjande behandling för att förhindra återfall av sjukdomen efter en till synes fullständig återhämtning.

Behandling av vuxna patienter

Diflucan kapslar:

kryptokockmeningit och kryptokockinfektioner av annan lokalisering: den initiala dagliga dosen är 400 mg, sedan fortsätter behandlingen med en daglig dos av 200–400 mg per dos. Kursens varaktighet beror på Diflucans kliniska och mykologiska effekt; terapi för kryptokock meningit varar vanligtvis minst 6-8 veckor. För livshotande infektioner kan den dagliga dosen ökas till 800 mg. För att förhindra återfall av kryptokockmeningit hos patienter med en hög risk för återfall av sjukdomen efter avslutad hela behandling med primärbehandling kan Diflucan fortsättas i en daglig dos på 200 mg på obestämd tid;
coccidioidomycosis: det kan vara nödvändigt att ta dagliga doser på 200-400 mg, för svårare infektioner, särskilt med skador på hjärnhinnorna, är en ökning av den dagliga dosen till 800 mg möjlig. Kursens varaktighet bestäms individuellt, behandlingen kan pågå i upp till 24 månader, inklusive med coccidioidomycosis - 11-24 månader; med parakoccidioidomykos - 2-17 månader; med sporotrichosis - 1–16 månader; med histoplasmos - 3–17 månader;
candidemi, spridd candidiasis, andra invasiva candidainfektioner: mättande daglig dos den första dagen - 800 mg, efterföljande dagliga doser - 400 mg. Kursens varaktighet beror på den kliniska effekten, det rekommenderas att fortsätta behandlingen i två veckor efter det första negativa blododlingsresultatet och försvinnandet av symtom och tecken på candidemi;
orofaryngeal candidiasis: mättande daglig dos den första dagen - 200-400 mg, efterföljande dagliga doser - 100-200 mg, kurslängd från 7 till 21 dagar. Om det behövs, med en uttalad dämpning av immunfunktionen, kan terapin förlängas. För att förebygga återfall av orofaryngeal candidiasis hos patienter med HIV-infektion med hög risk för återfall av sjukdomen används Diflucan i en daglig dos på 100-200 mg dagligen eller 200 mg dagligen 3 gånger i veckan för behandling av patienter med kroniskt sänkt immunitet under obestämd tid;
candiduri: effektiv daglig dos - 200-400 mg, kurslängd från 7 till 21 dagar. Patienter med allvarligt nedsatt immunförsvar kan behöva längre behandling;
kronisk mucokutan candidiasis: daglig dos - 50-100 mg, kurslängd upp till 28 dagar; längre behandling kan ordineras beroende på svårighetsgraden av sjukdomen, samtidig infektion och immunförsvar.
esofageal candidiasis: mättande daglig dos den första dagen - 200-400 mg, efterföljande dagliga doser - 100-200 mg. Behandlingsförloppet är 14-30 dagar (tills remission uppnås). Patienter med allvarligt nedsatt immunförsvar kan behöva längre behandling. För att förhindra återfall av esofageal candidiasis hos patienter med HIV-infektion och en hög risk för återfall av sjukdomen används Diflucan i en daglig dos på 100-200 mg dagligen eller 200 mg dagligen 3 gånger i veckan för behandling av patienter med kroniskt sänkt immunitet under obestämd tid;
kronisk atrofisk candidiasis i munhålan associerad med att använda proteser: en daglig dos på 50 mg åt gången under 14 dagar i kombination med behandling av proteser med lokala antiseptika;
akut vaginal candidiasis, candidal balanit: Diflucan används en gång i en dos på 150 mg. För att minska frekvensen av återfall av vaginal candidiasis tas kapslar på 150 mg en gång på tre dagar, endast 3 st. (på den 1: a, 4: e och 7: e dagen), varefter de byter till profylaktiskt intag i en underhållsdos - 150 mg en gång var sjunde dag, kan den profylaktiska kursen vara upp till 6 månader;
dermatomykos i huden, inklusive dermatophytosis i fötterna, dermatophytosis i stammen, inguinal dermatophytosis, candidal infektioner: den effektiva dosen är 150 mg en gång i veckan eller 50 mg en gång om dagen. Kursens varaktighet är vanligtvis från 2 till 4 veckor, med mykoser i fötterna kan en längre behandling behövas - upp till 6 veckor;
versicolor versicolor: effektiv dos - 300-400 mg en gång i veckan. Kursen varar vanligtvis 1 till 3 veckor. Enligt ett annat schema tas Diflucan med 50 mg 1 gång per dag i 2-4 veckor;
onykomykos: effektiv dos - 150 mg en gång i veckan; behandlingen fortsätter tills den infekterade nagelplattan ersätts med en frisk. Återväxt av naglar på fingrarna tar 3-6 månader, på tårna - 6-12 månader. Samtidigt kan tillväxttakten hos olika människor variera mycket och beror också på patientens ålder. Som ett resultat av framgångsrik behandling av kroniska infektioner som kvarstår under lång tid är det ibland möjligt att ändra nagelns form;
förebyggande av candidiasis hos patienter med maligna tumörer: daglig dos - 200-400 mg (beroende på graden av risk för att utveckla svampinfektion). Med hög sannolikhet för att utveckla en generaliserad infektion, till exempel med svår eller långvarig neutropeni, rekommenderas att man tar 400 mg 1 gång per dag. Diflucan börjar ta några dagar innan den förutsagda utvecklingen av neutropeni, sedan fortsätter behandlingen efter ytterligare 7 dagar efter en ökning av antalet neutrofiler mer än 1000 mm ³.

Pulver för beredning av suspension, lösning för intravenös administrering:

meningokock meningit och kryptokockinfektioner av annan lokalisering: mättande daglig dos den första dagen - 400 mg, efterföljande dagliga doser - 200-400 mg. Kursens varaktighet beror på Diflucans kliniska och mykologiska effekt; terapi för kryptokock meningit varar vanligtvis minst 6-8 veckor. För att förhindra återfall av kryptokockmeningit hos AIDS-patienter kan Diflucan fortsättas i en daglig dos på 200 mg på obestämd tid efter fullbearbetning av den primära behandlingen.
candidemi, spridd candidiasis, andra invasiva candidainfektioner: mättande daglig dos den första dagen - 400 mg, efterföljande dagliga doser - 200 mg. En ökning av den dagliga dagliga dosen på upp till 400 mg är tillåten, beroende på svårighetsgraden av den kliniska effekten av Diflucan. Kursens varaktighet beror på terapins kliniska effektivitet;
orofaryngeal candidiasis: standarddosen är 50–100 mg, kursens varaktighet är 7–14 dagar. Patienter med svår undertryckande av immunfunktionen kan vid behov förlängas. För att förhindra återfall av orofaryngeal candidiasis kan Diflucan ordineras en gång per vecka, 150 mg, för att förhindra återfall av AIDS-patienter.
kronisk atrofisk candidiasis i munhålan förknippad med att använda proteser: daglig dos - 50 mg åt gången under 14 dagar med samtidig behandling av protesen med lokala antiseptika;
esofagit, icke-invasiva bronkopulmonala infektioner, candiduri, candidiasis i huden / slemhinnorna, andra candidal infektioner i slemhinnorna (förutom genital candidiasis): en effektiv daglig dos på 50 mg per dos i 14–30 dagar;
vaginal candidiasis, balanit orsakad av Candida spp.: enstaka dos, endast för orala doseringsformer, genom munnen i en dos av 150 mg. För att minska frekvensen av återfall av vaginal candidiasis kan Diflucan användas en gång i veckan i en dos av 150 mg. Varaktigheten av förebyggande behandling bestäms individuellt och kan som regel vara upp till 6 månader. Barn under 18 år och patienter över 60 år ska inte använda en enda dos utan recept från läkare.
förebyggande av candidiasis hos patienter med maligna tumörer: daglig dos - 50-400 mg (beroende på graden av risk för att utveckla svampinfektion). Med hög sannolikhet för att utveckla en generaliserad infektion, till exempel med svår eller långvarig neutropeni, rekommenderas att man tar 400 mg 1 gång per dag. Diflucan börjar ta några dagar innan den förutspådda utvecklingen av neutropeni, sedan, efter en ökning av antalet neutrofiler mer än 1000 mm ³, fortsätter behandlingen i ytterligare 7 dagar;
mykoser av fötter, slät hud, ljumskområdet, andra hudinfektioner, inklusive candidiasis: en effektiv dos - 150 mg en gång i veckan eller 50 mg en gång om dagen. Kursens varaktighet är vanligtvis från 2 till 4 veckor, med mykoser i fötterna kan en längre behandling behövas - upp till 6 veckor;
pityriasis versicolor: effektiv dos - 300 mg 1 gång per vecka - 2 veckor; vissa patienter kan behöva en tredje dos på 300 mg per vecka, medan andra kan behöva en engångsdos på 300-400 mg Diflucan. Enligt ett annat schema tas läkemedlet 50 mg 1 gång per dag i 2-4 veckor;
onykomykos: effektiv dos - 150 mg en gång i veckan; behandlingen fortsätter tills den infekterade nagelplattan ersätts med en frisk. Återväxt av naglar på fingrarna tar 3-6 månader, på tårna - 6-12 månader. Samtidigt kan tillväxttakten hos olika människor variera mycket och beror också på patientens ålder. Som ett resultat av framgångsrik behandling av kroniska infektioner som kvarstår under lång tid är det ibland möjligt att ändra nagelns form;
djupa endemiska mykoser: det kan vara nödvändigt att använda Diflucan i en daglig dos av 200-400 mg. Kursens varaktighet bestäms individuellt, behandlingen kan ta upp till 24 månader; med coccidioidomycosis - 11-24 månader.

Användningen av Diflucan hos barn

Liksom vid behandling av liknande infektioner hos vuxna bestäms behandlingstiden av den behandlande läkaren, beroende på den kliniska och mykologiska effektiviteten. Den dagliga dosen av flukonazol för barn bör inte överstiga den för vuxna patienter. Den maximala dagliga dosen Diflucan för barn är 400 mg.

Diflucan ska användas dagligen, en gång om dagen, i enlighet med rekommendationerna:

behandling för candidiasis i slemhinnorna: 3 mg / kg / dag; den första dagen, för en snabbare uppnåelse av Css, kan en mättande daglig dos på 6 mg / kg appliceras;
terapi av generaliserad candidiasis och kryptokockinfektioner: från 6 till 12 mg / kg / dag, beroende på infektionens komplexitet;
förebyggande av återfall av kryptokockmeningit hos barn med AIDS: 6 mg / kg;
förebyggande av svampinfektioner hos immunsupprimerade barn vars risk för infektion är associerad med neutropeni som utvecklas mot bakgrund av cytotoxisk kemoterapi eller strålbehandling: från 3 till 12 mg / kg / dag, beroende på svårighetsgraden och varaktigheten av persistensen av inducerad neutropeni.

Eftersom flukonazol utsöndras långsamt hos nyfödda vid 1 och 2 veckors liv, används Diflucan i samma dos på mg / kg som vid behandling av äldre barn, men med ett intervall på 1 var tredje dag. För nyfödda 3 och 4 veckors ålder används samma dos en gång på två dagar.

Om det är svårt att ta Diflucan-kapslar av barn över 3 år rekommenderas det att överväga att ersätta dem med andra doseringsformer av läkemedlet (pulver för beredning av suspension för oral administrering eller lösning för intravenös administrering) i ekvivalenta doser.

Bieffekter

Toleransen för alla doseringsformer av Diflucan när den används i enlighet med den rekommenderade doseringen är vanligtvis mycket bra.

Enligt resultaten från kliniska studier och efter marknadsföring noterades följande biverkningar:

nervsystemet: yrsel *, huvudvärk, anfall *, parestesi, smakförändring *, sömnlöshet / dåsighet, tremor;
matsmältningssystemet: buksmärta, flatulens, diarré, illamående, kräkningar *, dyspepsi *, torrhet i munslemhinnan, förstoppning;
hepatobiliary system: hepatotoxicitet (i vissa fall upp till döden), ökade bilirubinnivåer, ökad serumaktivitet hos leverenzymer [alaninaminotransferas (ALT), aspartataminotransferas (AST), alkaliskt fosfatas (ALP)], leverfunktion *, gulsot *, hepatit *, kolestas, hepatocellulär nekros *, hepatocellulär lesion;
hud: alopeci *, utslag, exfoliativa hudskador * (inklusive Stevens-Johnsons syndrom och Lyells syndrom), akut generaliserad exantematös pustulos; dessutom, när du tar kapslar och suspensioner - ökad svettning, läkemedelsutslag; dessutom, när du tar suspensionen - klåda, urtikaria, svullnad i ansiktet;
hematopoetiska organ och lymfsystem *: anemi, trombocytopeni, leukopeni (inklusive neutropeni och agranulocytos);
immunsystem *: anafylaxi (inklusive angioödem; dessutom vid lösning och suspension - urtikaria, klåda, svullnad i ansiktet);
kardiovaskulärt system *: en ökning av QT-intervallet på elektrokardiogrammet (EKG), torsade de pointes (ventrikulär takysystolisk arytmi av typen "pirouette"), dessutom när du tar en suspension - arytmi;
metabolism *: förhöjt plasmakolesterol och triglyceridnivåer, hypokalemi;
muskuloskeletala systemet: myalgi;
andra reaktioner: asteni, svaghet, feber, trötthet, yrsel; dessutom när du tar lösningen - hyperhidros.

* - baserat på resultaten av forskning efter marknadsföring.

Vid användning av Diflucan, liksom läkemedel med liknande verkningsmekanism, observerades blodparametrar hos vissa patienter, särskilt med sådana allvarliga sjukdomar som AIDS eller maligna tumörer, förändringar i njur- och leverfunktion, men den kliniska betydelsen av sådana förändringar och deras förhållande till användningen av flukonazol är inte installerad.

Överdos

Överdosering av Diflucan rapporterades, men i endast en episod hos en 42-årig patient infekterad med hiv noterades hallucinationer och paranoida beteenden på grund av intaget av flukonazol i en dos av 8,2 g. Patienten togs omedelbart på sjukhus och inom två dagar återgick hans tillstånd till det normala.

Vid överdosering utförs symptomatisk behandling (inklusive stödåtgärder och magsköljning).

Flukonazol utsöndras huvudsakligen genom njurarna, så det är hög sannolikhet att tvungen diurese kan påskynda utsöndringen av läkemedlet. Efter en 3-timmars hemodialysperiod minskar koncentrationen av flukonazol i blodplasman med cirka 50%.

speciella instruktioner

Det har rapporterats om superinfektion med andra Candida-stammar än Candida albicans (t.ex. Candida krusei), som ofta är naturligt resistenta mot flukonazol. I sådana fall kan alternativ antimykotisk behandling behövas.

I sällsynta fall registrerades toxiska förändringar i levern, inklusive dödliga, under användningen av flukonazol, främst hos patienter med allvarliga samtidig sjukdomar. Hepatotoxiska reaktioner associerade med användning av flukonazol avslöjade inte ett uppenbart beroende av den dagliga dosen av Diflucan, behandlingens varaktighet, kön och ålder för patienterna. Vanligtvis var denna effekt reversibel och efter avslutad behandling försvann dess tecken. Patienter med nedsatt leverfunktion rekommenderas att noggrant övervakas med avseende på tecken på allvarligare leverpatologier. Om kliniska tecken eller symtom på nedsatt leverfunktion korrelerar med användningen av flukonazol, bör Diflucan avbrytas.

Liksom andra azoler kan flukonazol sällan orsaka anafylaxi.

I sällsynta fall utvecklades exfoliativa hudskador som Stevens-Johnsons syndrom (malign exudativ erytem) och Lyells syndrom (toxisk epidermal nekrolys) under behandling med Diflucan. Med användning av många läkemedel, inklusive flukonazol, är det mer sannolikt att patienter med AIDS utvecklar sådana allvarliga hudreaktioner. Utseendet på ett utslag hos en patient under behandling av en ytlig svampinfektion, som kan associeras med flukonazol, kräver att läkemedlet avbryts. Utslag hos patienter med invasiva / systemiska svampskador bör övervakas noggrant, och i fall av bullösa skador eller exudativ erythema multiforme ska Diflucan omedelbart avbrytas.

Flukonazol kan, liksom andra azoler, orsaka en ökning av QT-intervallet på EKG. En ökning av QT-intervallet, liksom ventrikelflimmer / fladdring på grund av användning av flukonazol, var extremt sällsynt hos patienter med allvarliga sjukdomar som förvärrades av flera riskfaktorer. Till exempel med organiska hjärnskador, elektrolytobalans, liksom med samtidig terapi som bidrar till utvecklingen av sådana avvikelser. I detta sammanhang bör flukonazol användas med försiktighet hos patienter med potentiellt proarytmiska tillstånd.

Om du har diagnostiserat leversjukdomar, njurar och hjärta bör du rådfråga din läkare innan du använder Diflucan.

Oral flukonazol 150 mg för vaginal candidiasis förbättrar vanligtvis symtomen efter 24 timmar, och ibland kan det ta flera dagar att läka helt. Om symtomen på sjukdomen kvarstår under lång tid bör du konsultera en läkare.

Fall av specifik inkompatibilitet mellan flukonazol och andra medicinska lösningar har inte beskrivits. Ändå rekommenderas det inte att blanda Diflucan-lösningen i infusionssystemet med andra läkemedel än de som anges i kapitlet”Läkemedelsinteraktioner” före administrering.

På grund av den begränsade evidensbasen för effektiviteten av flukonazol vid behandling av andra typer av endemiska mykoser, till exempel parakoccidioidomykos, sporotrichos, histoplasmos, är det inte möjligt att bestämma specifika rekommendationer för dosregimen.

Flukonazol är en potent hämmare av CYP2C9-isoenzymet, en måttlig hämmare av CYP3A4-isoenzymet, dessutom hämmar det CYP2C19-isoenzymet. Användningen av Diflucan samtidigt med läkemedel med en smal terapeutisk profil, som metaboliseras av dessa isoenzymer, måste utföras med försiktighet.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Patienter som använder Diflucan, om det är nödvändigt att utföra typer av arbete som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och hög reaktionshastighet, bör ta hänsyn till möjligheten att utveckla biverkningar som yrsel och kramper.

Applicering under graviditet och amning

Det har inte gjorts några adekvata och välkontrollerade studier om användning av flukonazol under graviditet.

Det rapporterades om fall av spontan abort, utveckling av medfödda abnormiteter hos nyfödda vars mödrar under graviditetens första trimester fick flukonazol en gång i en dos på 150 mg eller upprepade gånger. Dessutom beskrivs episoder av flera medfödda anomalier hos spädbarn vars mödrar fick högdos flukonazolbehandling från 400 till 800 mg / dag under de flesta eller under första trimestern. Följande patologier registrerades: brachycephaly, nedsatt bildning av kranialvalvet, nedsatt utveckling av ansiktsdelen av skallen, klyftgom, gallring / förlängning av revbenen, krökningar av lårbenen, artrogryposis, medfödda hjärtfel.

I samband med ovanstående bör användning av flukonazol undvikas under graviditet, med undantag för behovet av behandling av svåra (livshotande) svampinfektioner, när de förväntade fördelarna med behandlingen för modern väsentligt överväger de potentiella riskerna för fostret.

Flukonazol finns i bröstmjölk i en mängd som kan jämföras med plasmakoncentrationen, så det rekommenderas inte för kvinnor under amning.

Kvinnor i fertil ålder, om det är nödvändigt att använda Diflucan, måste överväga effektiva preventivmetoder under hela behandlingsperioden, samt i cirka en vecka (5-6 halveringstider) efter avslutad kurs.

Pediatrisk användning

Diflucan kapslar är kontraindicerade för barn under 3 år.

En suspension beredd av ett pulver och en lösning för intravenös administrering får användas till nyfödda från de första dagarna av livet enligt indikationer, enligt den dosregim som läkaren föreskriver.

Med nedsatt njurfunktion

Om du behöver en engångsanvändning av Diflucan till patienter med nedsatt njurfunktion krävs ingen dosjustering.

Patienter med njurinsufficiens, inklusive barn, med upprepad användning av Diflucan får initialt en laddningsdos på 50-400 mg (beroende på indikation), varefter den dagliga dosen justeras enligt följande:

CC> 50 - standarddos;
QC ≤ 50 (utan dialys) - ¹ / ₂ standard dos;
regelbunden dialys är en standarddos efter varje session.

Patienter i regelbunden dialys måste applicera 100% av den rekommenderade dosen efter varje session. De dagar då proceduren inte utförs minskas dosen i enlighet med QC-indikatorn.

För kränkningar av leverfunktionen

På grund av den begränsade erfarenheten av att använda flukonazol vid nedsatt leverfunktion (leversvikt) i denna kategori av patienter, bör Diflucan ordineras med försiktighet.

Användning hos äldre

Enligt instruktionerna ordineras Diflucan för äldre patienter i avsaknad av tecken på njursvikt i den vanliga dosen enligt indikationerna. Äldre patienter med nedsatt njurfunktion (CC <50 ml / min) behöver dosjusteras.

Läkemedelsinteraktioner

Samtidig användning av cisaprid, terfenadin (i en dos av 400 mg flukonazol per dag eller mer) och Diflucan är kontraindicerat på grund av den höga sannolikheten för oönskade effekter från hjärtat. Kombinerad behandling med terfenadin i en flukonazoldos på mindre än 400 mg per dag är möjlig med noggrann övervakning av plasmakoncentrationen av terfenadin.

När det tas samtidigt med kumarinantikoagulantia ökar protrombintiden, detta kan leda till utveckling av nasal och gastrointestinal blödning, hematom, melena, hematuri.

Diflucan ökar koncentrationen och de psykotropa effekterna av kortverkande bensodiazepiner, denna effekt är mer uttalad efter att ha tagit kapslar och suspensioner.

Vid multipel samtidig administrering av tiaziddiuretika uppstår en ökning av koncentrationen av flukonazol i blodplasman. Denna effekt bör beaktas, även om den inte kräver en översyn av dosen flukonazol till patienter.

Samtidigt intag av Diflucan med mat, antacida, cimetidin har ingen kliniskt signifikant effekt på absorptionen av flukonazol.

Långvarig användning av flukonazol i doser på 200-300 mg påverkar inte effekten av kombinerade orala preventivmedel.

Flukonazol främjar en kliniskt signifikant ökning av serumkoncentrationen av fenytoin, rifabutin, takrolimus, astemizol och andra läkemedel, vars metabolism uppnås genom isoenzymer i cytokrom P450-systemet. Om det behövs bör dessa kombinationer övervakas noggrant.

Samtidig användning med rifampicin leder till en minskning av de farmakokinetiska parametrarna (AUC) och halveringstiden (T _1/2) för flukonazol.

Diflucan ökar T _{1/2 av} orala sulfonureider (glipizid, glibenklamid, klorpropamid och tolbutamid). Med gemensamt utnämning av dessa medel till patienter med diabetes mellitus är det nödvändigt att ta hänsyn till möjligheten att utveckla hypoglykemi.

Diflucan minskar den genomsnittliga plasmaclearancehastigheten för teofyllin.

Effekten av flukonazol leder till en signifikant ökning av AUC för zidovudin, därför, med samtidig användning av dessa medel, är det nödvändigt att noggrant övervaka utvecklingen av biverkningar av zidovudin.

När det används samtidigt med cyklosporin bör nivån av dess koncentration i blodet övervakas.

Diflukan i form av en lösning kan införas i infusionssystemet tillsammans med isoton saltlösning, 20% glukoslösning, Ringers lösning, aminofusin, Hartmans lösning, kaliumkloridlösning i glukos, natriumbikarbonatlösning 4,2%.

Analoger

Diflucans analoger är Difluzol, Mikosist, Medoflucon, Flucostat, Fluconazole, Fluconazole-Teva, Fluconazole-LEKSVM, Flucorus, Flucomabol, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric, Econozol, etc.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn vid temperaturer upp till 30 ° C. Frys inte den färdiga suspensionen, förvara vid temperaturer upp till 30 ° C i högst 14 dagar.

Hållbarhet: kapslar och lösning för intravenös administrering - 5 år; pulver för beredning av suspension - 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Pulver för beredning av suspension, lösning för intravenös administrering, 50 och 100 mg kapslar är tillgängliga på recept.

150 mg kapslar (för behandling av vaginal candidiasis) finns utan recept.

Recensioner av Diflucan

De flesta recensionerna om Diflucan lämnas av kvinnor eftersom tröstproblemet förr eller senare kan påverka alla. Det kan orsakas av en kurs med starka antibiotika, hormonella läkemedel, minskad immunitet. Med varierande framgång ersätts förvärring av remission och förvandlas till en kronisk sjukdom. I sådana fall hjälper kapslar i en dos av 150 mg mycket bra, särskilt om de tas strikt, enligt schemat för att minska frekvensen av återfall och förhindra vaginal candidiasis, även om det inte finns någon yttre manifestation av sjukdomen.

Föräldrar köper ofta ett suspensionspulver för behandling av barn och noterar att det är effektivt, lätt att använda, har en behaglig smak och barn tar ett sådant läkemedel utan problem.

Alla former av Diflucan-frisättning kännetecknas av patienter som dyra men mycket effektiva svampdödande medel.

Pris för Diflucan på apotek

Uppskattat pris för Diflucan:

lösning för intravenös administrering 2 mg / ml per 1 flaska: 50 ml - 215-246 rubel; 100 ml - 339-370 rubel; 200 ml - 695-861 rubel;
pulver för beredning av en suspension för oral administrering 50 mg / 5 ml: för 1 flaska komplett med en doseringssked - 500-570 rubel;
kapslar: 50 mg 7 st. i paketet - 789-948 rubel; 150 mg 1 st. i paketet - 402-424 rubel; 150 mg 4 st. i paketet - 870–958 rubel; 150 mg 12 st. i paketet - 2143–2275 rubel.

Diflucan: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn

Pris

Apotek

Diflucan 2 mg / ml lösning för intravenös administrering 50 ml 1 st.

131 r

köpa

Diflucan 150 mg kapsel 1 st.

316 RUB

köpa

Diflucan 2 mg / ml lösning för intravenös administrering 100 ml 1 st.

RUB 319

köpa

Diflucan kapslar 150 mg

358 RUB

köpa

Diflucan-lösning för intravenös injektion 0,2% 100 ml

391 r

köpa

Diflucan 50 mg / 5 ml pulver till oral suspension 1 st.

505 RUB

köpa

Diflucan 2 mg / ml lösning för intravenös administrering 200 ml 1 st.

RUB 699

köpa

Diflucan 50 mg kapslar 7 st.

714 RUB

köpa

Diflucan kapslar 50 mg 7 st.

834 RUB

köpa

Diflucan 150 mg kapslar 4 st.

1099 RUB

köpa

Diflucan kapslar 150 mg 4 st.

1465 RUB

köpa

Diflucan 150 mg kapslar 12 st.

1800 RUB

köpa

Se alla erbjudanden från apotek

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!