Xenical
Xenical: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Läkemedelsinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Villkor för lagring
- 13. Villkor för utdelning från apotek
- 14. Recensioner
- 15. Pris på apotek
Latinskt namn: Xenical
ATX-kod: A08AB01
Aktiv ingrediens: Orlistat (Orlistat)
Tillverkare: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Schweiz
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-08-08
Priser på apotek: från 919 rubel.
köpa
Xenical är en hämmare av gastrointestinala lipaser, ett medel för behandling av fetma.
Släpp form och komposition
Doseringsform - kapslar: nr 1, gelatinös, turkos, med en solid ogenomskinlig struktur och svart inskription: på XENICAL 120-fodralet, på ROCHE-locket; inuti kapslarna - nästan vita eller vita pellets (21 st. i blister, i en kartong 1, 2 eller 4 blister).
Den aktiva substansen i Xenical är orlistat, i en kapsel - 120 mg.
Hjälpämnen: talk.
Hjälpkomponenter i pellets: natriumkarboximetylstärkelse (primogel), mikrokristallin cellulosa, natriumlaurylsulfat, povidon K-30.
Sammansättningen av kapselhöljet: indigokarmin, gelatin, titandioxid.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Xenical är en specifik, potent och reversibel hämmare av gastrointestinala lipaser med långvarig effekt. Dess terapeutiska effekt utförs i lumen i tunntarmen och magen och består i bildandet av en kovalent bindning med det aktiva serinstället i bukspottkörtel- och gastrisk lipaser. I detta fall förlorar det inaktiverade enzymet förmågan att bryta ner fetter som levereras med mat i form av triglycerider till monoglycerider och absorberade fria fettsyror. Eftersom triglycerider som inte förstörs i kroppen inte absorberas, kommer färre kalorier in i kroppen, vilket leder till en minskning av kroppsvikt. Dessutom realiseras den terapeutiska effekten av Xenical utan att dess komponenter kommer in i den systemiska cirkulationen.
Fekala fettdata indikerar att orlistat träder i kraft 24–48 timmar efter intag. Avbrytande av läkemedlet leder till en minskning av fettkoncentrationen i avföringen till den nivå som registrerats före behandlingsstart efter 48–72 timmar.
Kliniska studier av patienter som tar Xenical visar att de har mer betydande viktminskning jämfört med patienter som får receptbelagd dietterapi. En minskning av kroppsvikt noterades redan under de första två veckorna efter behandlingsstart och varade 6-12 månader även hos patienter som svarade negativt på dietterapi. Under två år registrerades en statistiskt signifikant förbättring av profilen för metaboliska riskfaktorer associerade med fetma. Jämfört med placebo sågs också en signifikant minskning av kroppsfett.
Användningen av orlistat förhindrar återuppgång av kroppsvikt. Viktökning, som uppgår till högst 25% av den förlorade vikten, observerades hos cirka 50% av patienterna, medan resten behöll den kroppsvikt de hade uppnått vid slutet av behandlingen (ibland hittades ännu en ytterligare minskning).
Kliniska studier, som varade från 6 månader till 1 år, har på ett övertygande sätt bevisat att hos patienter med ökad kroppsvikt eller fetma och typ 2-diabetes som tog Xenical, minskade kroppsvikten mer signifikant än hos patienter som endast fick dietterapi som behandling. … Viktminskning berodde främst på en minskning av kroppsfett. Innan studien påbörjades, även hos patienter som tog hypoglykemiska läkemedel, var glykemisk kontroll otillräcklig. Men med orlistat-behandling uppnåddes kliniskt och statistiskt signifikanta förbättringar av glykemisk kontroll. Terapi ledde också till en minskning av insulinkoncentrationen, en minskning av doserna av hypoglykemiska läkemedel och en minskning av insulinresistensen.
Resultaten av studier som genomförts under fyra år bekräftar att orlistat signifikant minskar risken för att utveckla typ 2-diabetes mellitus (med cirka 37% jämfört med placebo). Graden av minskning av sannolikheten för sjukdomsuppträdande var ännu mer signifikant hos patienter med en initial försämring av glukostoleransen (cirka 45%).
En 1-årig klinisk studie utförd på en grupp överviktiga pubertetspatienter visade tydligt en minskning av kroppsmassindex hos ungdomar som tog orlistat jämfört med dem som endast fick placebo. Hos patienter som tog Xenical sågs också en minskning av fettmassan och höft- och midjemåttet och en signifikant minskning av det diastoliska blodtrycket jämfört med placebogruppen.
Farmakokinetik
Hos patienter med både fetma och normal kroppsvikt minimeras systemisk exponering för Xenical. En enstaka oral administrering av läkemedlet i en dos på 360 mg leder inte till att oförändrad orlistat uppträder i plasma, vilket indikerar att koncentrationen inte når nivån 5 ng / ml.
Distributionsvolymen för orlistat är nästan omöjlig att bestämma på grund av dålig absorption. In vitro binder föreningen mer än 99% till plasmaproteiner (huvudsakligen albumin och lipoproteiner). En liten mängd orlistat kan tränga in i erytrocytmembranet.
Orlistat metabolism förekommer huvudsakligen i tarmväggen. Experiment har visat att cirka 42% av den minsta fraktionen av Xenical som genomgår systemisk absorption består av två huvudmetaboliter: M1 (fyrledad hydrolyserad laktonring) och M3 (M1 med ett klyvt N-formylleucinsegment).
Molekylerna M1 och M3 inkluderar en öppen β-laktonring och de inhiberar också mycket lätt lipas (1000 respektive 2500 gånger svagare än orlistat, respektive). Dessa metaboliter anses farmakologiskt inaktiva på grund av deras låga hämmande aktivitet och minimala plasmakoncentrationer (cirka 26 ng / ml respektive 108 ng / ml) när Xenical tas i små doser.
Den huvudsakliga eliminationsvägen innefattar utsöndring av icke-absorberad orlistat med avföring. Med avföringen utsöndras cirka 97% av den tagna dosen Xenical och cirka 83% är oförändrad. Den totala renala utsöndringen av alla substanser vars struktur är associerad med orlistat är mindre än 2% av den orala dosen. Perioden med fullständig eliminering av läkemedlet från kroppen (med urin och avföring) är 3-5 dagar. Förhållandet mellan utsöndring av den aktiva komponenten i Xenical hos personer med normal kroppsvikt och överviktiga patienter var densamma. Orlistat och dess metaboliter M1 och M3 kan också utsöndras i gallan. Deras plasmakoncentrationer vid behandling av barn skiljer sig inte från de hos vuxna patienter när de tar samma doser av läkemedlet. Den dagliga utsöndringen av fett med avföring under behandling med Xenical var 27% när läkemedlet togs tillsammans med mat och 7% vid placebo.
Prekliniska data och djurstudier har inte identifierat ytterligare risker för patienter när det gäller säkerhetsprofil, toxicitet, reproduktionstoxicitet, genotoxicitet och cancerogenicitet. Förekomsten av en teratogen effekt hos djur har inte bevisats, vilket gör det osannolikt hos människor.
Indikationer för användning
Användningen av Xenical är indicerat i kombination med en måttligt lågkaloridiet för långvarig behandling av fetma eller övervikt, inklusive hos patienter med riskfaktorer som liknar fetma.
Läkemedlet är förskrivet till patienter med övervikt eller fetma vid behandling av typ 2-diabetes mellitus i kombination med hypoglykemiska medel: insulin, metformin, sulfonureidderivat eller en måttligt lågkaloridiet.
Kontraindikationer
- Kolestas;
- Kroniskt malabsorptionssyndrom;
- Perioden av graviditet och amning;
- Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.
Säkerheten och effekten av att använda läkemedlet hos patienter med nedsatt njur- och leverfunktion, äldre patienter och barn under 12 år har inte studerats.
Instruktioner för användning av Xenical: metod och dosering
Kapslarna tas oralt, under eller omedelbart (inom 1 timme) efter en måltid.
Rekommenderad dosering: 1 kapsel 3 gånger om dagen, under varje huvudmåltid.
Om maten inte innehåller fetter eller om patienten hoppar över frukost, middag eller lunch, minskas den dagliga dosen av läkemedlet med antalet missade måltider.
Patientens balanserade, måttligt lågt kaloriinnehåll bör innehålla upp till 30% fett. Det dagliga kaloriintaget, som består av fetter, proteiner och kolhydrater, bör delas in i tre huvuddoser.
Bieffekter
I kliniska studier av användning av Xenical har följande biverkningar inträffat:
- Från mag-tarmkanalen: mycket ofta - stark trånga till avföring, urladdning från ändtarmen i en oljig struktur, steatorré, gas med lätt urladdning, ökad frekvens av tarmrörelser, lös avföring, obehag eller smärta i buken, flatulens (frekvensen ökar med ökande fettinnehåll i mat); ofta - uppblåsthet, mjuk avföring, fekal inkontinens, smärta eller obehag i ändtarmen, skador på tänderna och / eller tandköttet;
- Andra: mycket ofta - huvudvärk, infektioner i övre luftvägarna, influensa; ofta - svaghet, dysmenorré, ångest, urinvägar och nedre luftvägsinfektioner, hos patienter med typ 2-diabetes mellitus - hypoglykemiska tillstånd.
I observationer efter marknadsföring beskrivs möjliga fall av biverkningar:
- Allergiska reaktioner: sällan - klåda, hudutslag, bronkospasm, urtikaria, anafylaxi, angioödem; väldigt sällan, ett bulligt utslag;
- Andra: mycket sällan - ökad aktivitet av alkaliskt fosfatas och transaminaser, hepatit, rektal blödning, divertikulit, pankreatit, kolelithiasis och oxalat nefropati (frekvensen av förekomst är okänd).
Överdos
Kliniska studier med personer med normal kroppsvikt och överviktiga patienter som tog en engångsdos på 800 mg eller fick Xenical-behandling i 15 dagar och fick den i en dos av 400 mg 3 gånger om dagen bekräftade inte förekomsten av signifikanta biverkningar. Patienter som tog orlistat 240 mg 3 gånger dagligen i 6 månader hade inte heller några betydande hälsoproblem.
I händelse av en överdos av Xenical är oönskade effekter antingen frånvarande eller liknande de som registrerats vid användning av läkemedlet i terapeutiska doser. Vid svår överdosering av läkemedel rekommenderas att patientens tillstånd övervakas i 24 timmar. Enligt djur- och humanstudier är alla systemiska effekter associerade med de lipasinhiberande egenskaperna hos orlistat snabbt reversibla.
speciella instruktioner
Enligt instruktionerna låter Xenical, med långvarig användning, dig kontrollera minskningen och underhållet av kroppsvikt på en ny nivå, vilket förhindrar återuppgång av extra kilo.
Överskridande av den rekommenderade dosen orlistat ökar inte dess terapeutiska effekt.
Läkemedlets kliniska effekt minskar mängden visceralt fett och förbättrar profilen för riskfaktorer och patologier associerade med fetma, inklusive nedsatt glukostolerans, typ 2-diabetes mellitus, hyperinsulinemi, hyperkolesterolemi, arteriell hypertoni.
Samtidig administrering av läkemedlet med hypoglykemiska medel (sulfonureiderivat, metformin, insulin) och vidhäftning till en måttligt hypokalorisk diet gör det möjligt för patienter med typ 2-diabetes med övervikt eller övervikt att ytterligare förbättra kompensationen av kolhydratmetabolismen.
Hos de flesta patienter bekräftar kliniska studier, efter fyra års användning av orlistat, innehållet av betakaroten och vitaminerna A, D, E, K inom det normala intervallet. För att ge kroppen ett tillräckligt intag av näringsämnen indikeras utnämningen av multivitaminer.
En måttligt hypokalorisk diet bör vara balanserad, rik på frukt och grönsaker och 30% eller mindre i kalorier som fett. Det dagliga intaget av kolhydrater, fetter och proteiner bör ätas i tre huvudmåltider.
Sannolikheten för biverkningar av läkemedlet från mag-tarmkanalen ökar med bakgrund av mat rik på fetter.
Användningen av Xenical vid typ 2-diabetes mellitus förbättrar kompensationen av kolhydratmetabolismen och kan orsaka behovet av att minska dosen av hypoglykemiska medel.
Applicering under graviditet och amning
Reproduktionstoxicitetsstudier på djur avslöjade inte de teratogena och embryotoxiska effekterna av Xenical. Det antas att läkemedlet är säkert för gravida kvinnor, men på grund av brist på kliniskt bekräftade data rekommenderas inte administrering under denna period. Det är inte säkert känt om orlistat övergår i bröstmjölk, så amning bör avbrytas under behandlingen.
Läkemedelsinteraktioner
Det fanns ingen klinisk interaktion av Xenical med samtidig användning av amitriptylin, atorvastatin, biguanider, digoxin, fibrater, fluoxetin, losartan, fenytoin, orala preventivmedel, fentermin, pravastatin, warfarin, nifedipin i mag-tarmsystemet med användning av medicinering med läkemedel och nifedipin-läkemedel med läkemedel med nifedipin. I kombination med orala antikoagulantia, inklusive warfarin, rekommenderas dock att man övervakar det internationella normaliserade förhållandet (INR).
Det finns en minskning av absorptionen av beta-karoten och vitamin D, E, så multivitaminer bör tas före sänggåendet eller två timmar efter att läkemedlet har tagits.
Kombinationen med cyklosporin kan leda till en minskning av dess koncentration i blodplasman, därför är det nödvändigt att regelbundet bestämma plasmahalten av cyklosporin i kombination med orlistat.
På grund av bristen på resultat från farmakokinetiska studier är samtidig användning av akarbos kontraindicerad.
Mot bakgrund av samtidig administrering av Xenical och antiepileptika, registrerades fall av krampanfall hos patienten. Eftersom orsaksförhållandet för denna interaktion inte har fastställts, bör frekvensen och / eller svårighetsgraden av konvulsivt syndrom övervakas i denna kategori av patienter.
Analoger
Xenicals analoger är: Xenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.
Villkor för lagring
Förvara på en torr plats utom räckhåll för barn vid temperaturer upp till 25 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Xenical
Enligt recensioner orsakar Xenical kontroverser hos patienter. De flesta av dem hävdar att användningen endast kommer att vara effektiv vid en omfattande kamp mot problemet med övervikt.
Många läkare anser att läkemedlet är ett bra hjälpmedel vid behandling av fetma, men det måste tas tillsammans med en fettsnål diet. Inom en månad efter behandling med Xenical, även utan signifikant styrka och fysisk ansträngning, kan du gå ner i vikt med 1,5-2 kg. Ännu bättre resultat uppnås genom att kombinera sådan läkemedelsbehandling med sport.
Beroende på organismens individuella egenskaper och noggrannheten att följa läkarens recept är det möjligt att minska kroppsvikt med 10-15 kg på 3 månader och med 30 kg på 6 månader.
Pris för Xenical på apotek
Priset på Xenical för ett paket, som innehåller 21 kapslar, är 1140-1270 rubel. En förpackning med läkemedlet som innehåller 42 kapslar kan köpas för 2070–2300 rubel, och en förpackning som innehåller 84 kapslar kostar 3800–4200 rubel.
Xenical: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Xenical 120 mg kapslar 21 st. RUB 919 köpa |
|
Xenical 120 mg kapslar 42 st. 1728 RUB köpa |
|
Xenical 120 mg kapslar 84 st. RUB 3029 köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
