Xelevia - Instruktioner För Användning Av Tabletter, Pris, Recensioner, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Xelevia

Xelevia: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Xelevia

ATX-kod: A10BH01

Aktiv ingrediens: sitagliptin (Sitagliptin)

Producent: Berlin-Pharma, JSC (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-07-24

Priser på apotek: från 999 rubel.

köpa

Xelevia är ett hypoglykemiskt läkemedel, en hämmare av dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4).

Släpp form och komposition

Doseringsform av Kselevia - filmdragerade tabletter: beige, bikonvexa, runda, släta på ena sidan, graverade på den andra”277” (i en kartong 2 blister med 14 tabletter vardera) och bruksanvisning för Kselevia.

Sammansättning av 1 tablett:

• aktiv substans: sitagliptinfosfatmonohydrat - 128,5 mg (motsvarar innehållet i sitagliptin - 100 mg);
• hjälpkomponenter: natriumstearylfumarat - 12 mg; magnesiumstearat - 4 mg; kroskarmellosnatrium - 8 mg; omalat kalciumvätefosfat - 123,8 mg; mikrokristallin cellulosa - 123,8 mg;
• filmhölje: Opadray II beige 85F17438 [järnoxid röd (E 172) - 0,37%; gul järnoxid (E 172) - 3,07%; talk - 14,8%; polyetylenglykol (makrogol 3350) - 20,2%; titandioxid (E 171) - 21,56%; polyvinylalkohol - 40%] - 16 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Xelevia är en mycket selektiv hämmare av DPP-4-enzymet, som är aktivt när det tas oralt och är avsett för behandling av typ 2-diabetes mellitus.

Den aktiva substansen i Xelevia (sitagliptin) skiljer sig från analoger av glukagonliknande peptid-1 (GLP-1) och amylin, α-glukosidashämmare, γ-receptoragonister som aktiveras av peroxisomproliferatorn (PPAR-γ), insulin, sulfonureidderivat och biguanider skiljer sig åt i båda kemiska strukturerna. och farmakologisk verkan. Genom att hämma DPP-4 ökar sitagliptin koncentrationen av två hormoner i inkretinfamiljen - GLP-1 och glukosberoende insulinotropisk polypeptid (GIP).

Hormoner i denna familj utsöndras i tarmen i 24 timmar, som svar på matintag ökar deras koncentration. Incretiner är en del av det interna fysiologiska systemet för reglering av glukosehomeostas. Mot bakgrund av normalt eller förhöjt blodglukos främjar hormoner från inkretinfamiljen en ökning av insulinsyntes och dess utsöndring av pankreatiska β-celler genom signalering av intracellulära mekanismer associerade med cykliskt adenosinmonofosfat (AMP).

GLP-1 leder också till undertryckande av den ökade utsöndringen av glukagon av a-cellerna i bukspottkörteln. En minskning av glukagonkoncentrationen med en ökning av insulin leder till en minskning av produktionen av glukos i levern, vilket i slutändan leder till en minskning av glykemi. Denna verkningsmekanism skiljer sig från den som är inneboende i sulfonureidderivat, som stimulerar frisättningen av insulin även vid låga blodsockernivåer. Detta bidrar till att sulfoninducerad hypoglykemi uppträder inte bara hos patienter med typ 2-diabetes utan även hos friska individer.

Vid en låg koncentration av glukos i blodet observeras inte de listade effekterna av inkretiner på minskning av glukagonutsöndring och insulinfrisättning. GIP och GLP-1 har ingen effekt på glukagonfrisättning som svar på hypoglykemi. Aktiviteten hos inkretiner under fysiologiska förhållanden är begränsad av DPP-4-enzymet, som snabbt hydrolyserar dem med bildandet av inaktiva produkter. Sitagliptin förhindrar denna process, på grund av vilken plasmakoncentrationerna av de aktiva formerna av GIP och GLP-1 ökar.

Genom att öka halten av inkretiner ökar Xelevia glukosberoende insulinfrisättning och hjälper till att minska utsöndringen av glukagon. Hos patienter med typ 2-diabetes mellitus med hyperglykemi tjänar sådana förändringar i utsöndringen av glukagon och insulin till att minska koncentrationen av glykerat hemoglobin HbA _1C och minska halten av glukos i blodplasma, bestämd på fastande mage och efter ett träningstest.

Att ta en dos Xelevia vid typ 2-diabetes mellitus leder till hämning av DPP-4-enzymaktiviteten under 24 timmar, vilket tjänar till att minska fastande glykemi, liksom efter glukos eller matbelastning, minska koncentrationen av glukagon i blodplasman, öka plasmakoncentrationen av insulin och C- peptid, vilket ökar koncentrationen av cirkulerande inkretiner GLP-1 och GIP med två eller tre gånger.

Farmakokinetik

Efter oral administrering av sitagliptin i en dos på 100 mg till friska individer absorberas det snabbt och den maximala koncentrationen (_Cmax) uppnås efter 1–4 timmar efter administrering. Arean under koncentrationstidskurvan (AUC) ökar i proportion till dosen och är 8,52 μmol per 1 liter per 1 timme (när den tas 100 mg), C _max - 950 nmol per 1 liter. Plasma-AUC för sitagliptin ökar med cirka 14% efter nästa dos på 100 mg Xelevia, efter att ha nått ett jämviktstillstånd efter att ha tagit den första dosen. Variationskoefficienter i AUC (inter- och intra-subjekt) är försumbara.

Den absoluta biotillgängligheten för sitagliptin är cirka 87%. På grund av det faktum att det kombinerade intaget av Kselevia med fet mat inte påverkar farmakokinetiken, kan det tas oavsett mat.

I jämviktstillståndet är den genomsnittliga distributionsvolymen efter att ha tagit en enstaka dos på 100 mg till friska individer cirka 198 liter. Den plasmaproteinbindande fraktionen av sitagliptin är relativt låg, 38%.

Nästan 79% av sitagliptin utsöndras oförändrat genom njurarna. Endast en liten del av läkemedlet som har kommit in i kroppen lämpar sig för metabolism.

Cirka 16% av radioaktivt sitagliptin (¹⁴ P-märkt sitagliptin) efter oral administrering i form av metaboliter som utsöndras. Spår av sex av dess metaboliter hittades, förmodligen utan förmåga att hämma DPP-4. In vitro-studier har visat att CYP2C8 och CYP3A4 är de primära isoenzymerna som är involverade i begränsad läkemedelsmetabolism.

I 7 dagar efter oral administrering av ¹⁴ C-märkt sitagliptin utsöndras nästan 100% av det administrerade ämnet hos friska individer: av njurarna - 87%, genom tarmarna - 13%. I genomsnitt är dess halveringstid oralt vid en dos på 100 mg cirka 12,4 timmar och njurclearance är 330 ml per minut.

Utsöndring av Xelevia sker främst genom utsöndring via njurarna genom mekanismen för aktiv tubulär utsöndring. Sitagliptin för den tredje typen av human organisk anjontransportör (hOAT-3) är ett substrat som kan vara involverat i njurarnas utsöndring av ämnet. Kliniska studier av involveringen av hOAT-3 i sitagliptintransport har inte utförts. Xelevia är ett substrat av P-glykoprotein, som också kan delta i utsöndringsprocessen genom njurarna (cyklosporin, en hämmare av P-glykoprotein, minskade dock inte läkemedlets renala clearance).

Njursvikt

För att studera farmakokinetiken i varierande svårighetsgrad av kronisk njursvikt genomfördes en öppen studie av sitagliptin i en daglig dos på 50 mg. De volontärer som ingick i studien delades in i följande grupper:

• patienter med lätt njursvikt: kreatininclearance (CC) 50–80 ml per minut;
• patienter med en genomsnittlig grad av njursvikt: CC 30-50 ml på 1 minut;
• patienter med svår njursvikt: CC <30 ml på 1 minut;
• patienter med kronisk njursvikt i slutstadiet som kräver dialys.

Det fanns inga kliniskt signifikanta förändringar i koncentrationen av sitagliptin i plasma vid lätt njursvikt jämfört med kontrollgruppen hos friska individer.

Jämfört med kontrollgruppen ökade AUC för läkemedlet vid måttlig njursvikt nästan 2 gånger och vid svår njursvikt och hos patienter med kronisk njursvikt i slutstadiet - nästan 4 gånger.

Med hjälp av dialys avlägsnades läkemedlet svagt (inom 3-4 timmar efter dialysperioden avlägsnades endast 13,5% av dosen).

Med tanke på dessa data bör dosjusteringen av Xelevia för att uppnå dess terapeutiska plasmakoncentration som liknar den som normalt fungerar i njurarna vid måttlig och svår njursvikt.

Leversvikt

Mot bakgrund av måttligt nedsatt leverfunktion (på Child-Pugh-skalan från 7 till 9 poäng), med en enstaka dos på 100 mg sitagliptin, ökar genomsnittligt _Cmax och AUC ungefär med 13 respektive 21%. I detta avseende utförs ingen korrigering av dosregimen hos patienter med milt / måttligt nedsatt leverfunktion.

Kliniska data om användningen av läkemedlet vid svårt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh-skala> 9 poäng) saknas. Med tanke på att ämnet primärt utsöndras av njurarna, bör man dock inte förvänta sig en signifikant förändring av dess farmakokinetik i sådana fall.

Äldre ålder

Patienternas ålder hade ingen kliniskt signifikant effekt på läkemedlets farmakokinetiska parametrar. Jämfört med unga patienter är koncentrationen av sitagliptin hos äldre (65-80 år) ungefär 19% högre. Beroende på ålder utförs inte korrigering av doseringen av Xelevia.

Indikationer för användning

Xelevia ordineras för att förbättra glykemisk kontroll vid typ 2-diabetes:

• monoterapi: förutom kost och motion;
• kombinationsbehandling: i de fall att kost, motion och monoterapi med metformin, sulfonylureaderivat, PPAR-γ-agonister eller insulin inte leder till adekvat glykemisk kontroll - i kombination med metformin (läkemedel används också för att starta terapi) eller med sulfonureidderivat, eller PPAR-y-agonister; i fall där följning av diet, motion och terapi med ovanstående två läkemedel inte ger tillräcklig glykemisk kontroll - i kombination med metformin- och sulfonylureaderivat, eller med metformin- och PPAR-y-agonister, eller med insulin (utan eller med metformin).

Kontraindikationer

Absolut:

• måttlig till svår njursvikt (för sitagliptin vid denna dosering);
• typ 1-diabetes mellitus;
• diabetisk ketoacidos;
• graviditet och amningsperioden;
• ålder under 18 år
• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Med försiktighet, under medicinsk övervakning, ordineras Xelevia till patienter med pankreatit.

Xelevia, bruksanvisning: metod och dosering

Tabletterna tas oralt, oavsett mat. Den rekommenderade dosen av läkemedlet är 1 tablett (100 mg) en gång om dagen. Xelevia används vid monoterapi, antingen samtidigt med metformin / sulfonylureaderivat / PPAR-γ-agonister, eller med metformin- och sulfonylureaderivat / metformin- och PPAR-γ-agonister / insulin (utan eller med metformin).

Dosregimen för läkemedel som används samtidigt med Kselevia väljs baserat på de rekommenderade doserna för dessa läkemedel.

Mot bakgrund av kombinerad behandling med Xelevia med insulin eller sulfonureidderivat är det lämpligt att minska de traditionellt rekommenderade doserna av insulin och sulfonureider för att minska sannolikheten för insulininducerad eller sulfoninducerad hypoglykemi.

Om du saknar att ta pillerna, rekommenderas det att du tar dem så snart som möjligt efter att patienten kommer ihåg den missade dosen. Man bör komma ihåg att användningen av en dubbel dos av läkemedlet samma dag är oacceptabelt.

Korrigering av dosregimen vid mild njursvikt (CC ≥ 50 ml på 1 min, ungefär motsvarande koncentrationen av serumkreatinin ≤ 1,5 mg per 1 för kvinnor och ≤ 1,7 mg per 1 för män) krävs inte.

Hos patienter med måttlig till svår njursvikt krävs dosjustering av sitagliptin. Eftersom det inte finns någon separationsrisk på Xelevia-tabletter och de inte produceras i en dos på 25 eller 50 mg (men endast i en dos på 100 mg) är det inte möjligt att tillhandahålla den erforderliga doseringen för sådana patienter. I detta avseende ordineras inte läkemedlet för denna kategori av patienter.

Användningen av sitagliptin mot bakgrund av njursvikt kräver en bedömning av njurfunktionen innan behandlingen påbörjas och regelbundet under användningsperioden.

Vid mild till måttlig leversvikt, liksom hos äldre patienter, justeras inte dosen av läkemedlet. Användningen av Xelevia mot bakgrund av svårt leversvikt har inte studerats.

Bieffekter

Generellt tolereras användningen av sitagliptin väl både i monoterapi och i kombination med andra hypoglykemiska medel. Den totala incidensen av biverkningar i kliniska prövningar, liksom antalet fall av läkemedelsavbrott på grund av utvecklingen av biverkningar, liknar dem med placebo.

Fyra placebokontrollerade studier av sitagliptin i en dos av 100-200 mg per dag (monoterapi eller i kombination med pioglitazon / metformin) under en period av 18 till 24 veckor avslöjade inte negativa läkemedelsrelaterade effekter, vars frekvens skulle överstiga 1% i en grupp människor som får drogen. Säkerhetsprofilen för dosen 200 mg / dag var jämförbar med den för dosen 100 mg / dag.

Analys av data som erhållits under dessa studier visade att förekomsten av hypoglykemi, liksom biverkningar från mag-tarmkanalen (undantaget är den vanligare utvecklingen av illamående vid en daglig dos på 200 mg) när man tar 100 mg av läkemedlet / 200 mg av läkemedlet / placebo är lika, nämligen:

• hypoglykemi: 1,2 / 0,9 / 0,9%;
• mag-tarmkanalen: buksmärta - 2,3 / 1,3 / 2,1%; diarré - 3 / 2,6 / 2,3%; kräkningar - 0,8 / 0,7 / 0,9%; illamående - 1,4 / 2,9 / 0,6%.

Hypoglykemi registrerades i alla studier baserat på alla rapporter om dess kliniskt uttryckta manifestationer. Ingen parallell mätning av blodglukos krävdes.

Påbörjar kombinationsbehandling med metformin

En 24-veckors, placebokontrollerad faktorstudie genomfördes på initial kombinationsbehandling med sitagliptin i en daglig dos på 100 mg och metformin i en daglig dos på 1000 eller 2000 mg (50 mg sitagliptin + 500 eller 1000 mg metformin två gånger om dagen). Enligt de erhållna uppgifterna observerades biverkningar i samband med intag av läkemedlet oftare (med frekvensen ≥ 1%) i gruppen som fick sitagliptin + metformin än i gruppen som fick metformin ensam. Förekomsten av biverkningar i grupperna sitagliptin + metformin och metformin var (respektive):

• diarré - 3,5 och 3,3%;
• kräkningar - 1,1 och 0,3%;
• huvudvärk - 1,3 och 1,1%;
• dyspepsi - 1,3 och 1,1%;
• hypoglykemi - 1,1 och 0,5%;
• flatulens - 1,3 och 0,5%.

Samtidig användning med sulfonylureaderivat eller sulfonylureaderivat och metformin

I en 24-veckors placebokontrollerad studie av den kombinerade användningen av sitagliptin 100 mg per dag med glimepirid eller glimepirid och metformin i gruppen som fick läkemedlet noterades vanligare (med frekvensen ≥ 1%) utveckling av hypoglykemi jämfört med gruppen som fick placebo med glimepirid. eller glimepirid och metformin. Frekvensen för dess utveckling var 9,5 / 0,9%.

Startar kombinationsbehandling med PPAR-γ-agonister

I en 24-veckorsstudie av att starta kombinationsbehandling med sitagliptin i en daglig dos på 100 mg och pioglitazon vid en daglig dos på 30 mg i gruppen som fick sitagliptin i kombination observerades biverkningar oftare (med frekvensen ≥ 1%) än i gruppen som fick pioglitazon som monoterapi. … Förekomsten av biverkningar i sitagliptin + pioglitazon- och pioglitazon-monoterapi-grupperna var (respektive):

• symtomatisk hypoglykemi: 0,4 och 0,8%;
• asymptomatisk minskning av blodsockerkoncentrationen: 1,1 och 0%.

Kombinationsterapi med metformin och PPAR-y-agonister

En placebokontrollerad studie av användningen av 100 mg sitagliptin per dag samtidigt med rosiglitazon och metformin genomfördes i två grupper - patienter som fick en kombination med undersökningsmedicin och de som fick en kombination med placebo. Enligt de erhållna uppgifterna observerades biverkningar oftare (med frekvensen ≥ 1%) i gruppen som fick sitagliptin än i gruppen som fick placebo.

Vid 18 veckors observation i dessa grupper noterades biverkningar med följande frekvens:

• kräkningar - 1,2 och 0%;
• huvudvärk - 2,4 och 0%;
• hypoglykemi - 1,2 och 0%;
• illamående - 1,2 och 1,1%;
• diarré - 1,8 och 1,1%.

Vid 54 veckors observation visade dessa grupper utvecklingen av ett större antal biverkningar med följande frekvens:

• perifert ödem - 1,2 och 0%;
• huvudvärk - 2,4 och 0%;
• illamående - 1,2 och 1,1%;
• svampinfektion i huden - 1,2 och 0%;
• hosta - 1,2 och 0%;
• hypoglykemi - 2,4 och 0%;
• övre luftvägsinfektioner - 1,8 och 0%;
• kräkningar - 1,2 och 0%.

Kombinationsterapi med insulin

I en 24-veckors placebokontrollerad studie av kombinerad användning av 100 mg sitagliptin per dag och en konstant dos insulin (utan eller med metformin) observerades biverkningar oftare (med frekvensen ≥ 1%) i gruppen som fick sitagliptin i kombination med insulin (utan eller med metformin)) än i gruppen som fick placebo med insulin (utan eller med metformin). Förekomsten av biverkningar var (respektive):

• huvudvärk - 1,2 / 0%;
• influensa - 1,2 / 0,3%;
• hypoglykemi - 9,6 / 5,3%.

En annan 24-veckorsstudie där sitagliptin användes som ett komplement till insulinbehandling (med eller med metformin) fann inga läkemedelsrelaterade biverkningar.

Pankreatit

En samlad analys av 19 dubbelblinda, randomiserade kliniska prövningar med sitagliptin i en daglig dos på 100 mg eller ett lämpligt kontrollläkemedel (aktivt eller placebo) visade att förekomsten av obekräftad akut pankreatit var 0,1 fall per 100 patientår av behandling i varje grupp.

Kliniskt signifikanta abnormiteter hos vitala tecken eller elektrokardiogram, inklusive QTc-intervallets längd, observerades inte när man tog sitagliptin.

Studie för att utvärdera kardiovaskulär säkerhet för sitagliptin (TECOS)

I Tecos 7332 patienter ingick som fick 100 mg sitagliptin en dag (eller 50 mg per dag, om det beräknade baslinjen glomerulära filtrationshastigheten var ≥ 30 och <50 ml i 1 min per 1,73 m ²) och 7339 patienter som fick placebo, i den allmänna populationen av individer som ordinerades terapi.

Läkemedlet eller placebo tillsattes till standardbehandling i enlighet med befintliga nationella standarder för val av mål HbA _1C- nivå och kontroll av kardiovaskulära riskfaktorer. Totalt inkluderades 2004 patienter i åldern 75 år och äldre i observationen, varav 970 fick sitagliptin och 1034 - placebo. Den totala förekomsten av allvarliga biverkningar var liknande i båda grupperna. Utvärdering av komplikationer associerade med diabetes mellitus, som tidigare var avsedda för övervakning, avslöjade en jämförbar förekomst av biverkningar mellan grupper när man tog sitagliptin / placebo, inklusive nedsatt njurfunktion (1,4 / 1,5%) och infektion (18, 4 / 17,7%). Profilen för biverkningar hos patienter i åldern 75 år och äldre var i allmänhet lik den för allmänheten.

Förekomsten av episoder med allvarlig hypoglykemi hos populationen av patienter som ordinerades terapi ("intention-to-treat") och som initialt fick sulfonureider och / eller insulinbehandling medan de tog sitagliptin / placebo var 2,7 / 2,5%. Dessutom var denna frekvens 1 / 0,7% hos patienter som initialt inte tog sulfonureider och / eller insulin. Under undersökningen var förekomsten av bekräftade fall av pankreatit vid intag av läkemedlet / placebo 0,3 / 0,2% respektive maligna tumörer - 3,7 / 4%.

Observationer efter registrering

Övervakning efter användning av sitagliptin vid monoterapi och / eller i kombination med andra hypoglykemiska läkemedel avslöjade ytterligare biverkningar. Eftersom dessa data erhölls frivilligt från en population av osäker storlek kan inte frekvensen och orsakssambandet med behandlingen av dessa fenomen fastställas.

Dessa inkluderar:

• angioödem;
• överkänslighetsreaktioner, inklusive anafylaxi;
• klåda / utslag, urtikaria, pemfigoid, kutan vaskulit, exfoliativa hudpatologier, inklusive Stevens-Johnsons syndrom;
• akut pankreatit, inklusive hemorragisk och nekrotisk form med / utan dödligt utfall;
• försämrad njurfunktion, inklusive akut njursvikt (dialys krävs i vissa fall);
• infektioner i övre luftvägarna;
• nasofaryngit;
• kräkningar, förstoppning
• huvudvärk;
• artralgi, myalgi;
• smärta i armar och ben, rygg.

Förändringar i laboratorieparametrar

I de flesta kliniska studier var det en liten ökning av leukocytantalet hos patienter som fick sitagliptin (100 mg per dag) jämfört med placebogruppen (i genomsnitt 200 | il; i början av behandlingen var indikatorn 6600 | il), vilket beror på en ökning av antalet neutrofiler.

Det var en liten ökning av urinsyra (0,2 mg per dl) med 100 och 200 mg sitagliptin per dag jämfört med placebo. Innan behandlingen påbörjades var indikatorn i genomsnitt 5–5,5 mg per 1 dl. Inga fall av gikt har rapporterats.

Det fanns också en liten minskning av innehållet av totalt alkaliskt fosfatas i gruppen som fick läkemedlet, jämfört med placebogruppen (med nästan 5 IE per 1 liter; i genomsnitt före koncentrationsstart var koncentrationen från 56 till 62 IE per 1 liter), vilket var associerat med en liten en minskning av enzymets benfunktion.

Dessa förändringar i laboratorieparametrar anses inte vara kliniskt signifikanta.

Överdos

Vid kliniska prövningar av läkemedlet på friska frivilliga tolererades en enstaka dos sitagliptin på 800 mg i allmänhet. I en studie upptäcktes en minimal förändring av QTc-intervallet när denna dos togs, vilket inte anses vara kliniskt signifikant. Användningen av mer än 800 mg av läkemedlet per dag hos människor har inte studerats.

Under kliniska fas I-observationer av upprepad användning av sitagliptin fanns inga biverkningar associerade med intaget (upp till 400 mg per dag i 4 veckor).

Terapi: vid utveckling av en överdos vidtas standardstödjande åtgärder - avlägsnande av det icke-absorberade läkemedlet från mag-tarmkanalen, övervakning av vitala tecken, inklusive EKG (elektrokardiogram), och vid behov utförande av stödjande behandling.

Läkemedlet är dåligt dialyserat. Endast 13,5% av dosen i kliniska prövningar avlägsnades genom dialys inom 3-4 timmar. Vid behov kan långvarig dialys ordineras. Det finns inga data om effektiviteten av peritonealdialys av läkemedlet.

speciella instruktioner

Hypoglykemi

Enligt kliniska observationer liknade förekomsten av hypoglykemi under monoterapi med sitagliptin eller dess samtidig behandling med läkemedel som inte orsakar detta patologiska tillstånd (pioglitazon, metformin) den som i placebogruppen. Som med andra hypoglykemiska läkemedel inträffade hypoglykemi när Xelevia ordinerades i kombination med sulfonureaderivat eller insulin. För att minska sannolikheten för sulfoninducerad hypoglykemi reduceras dosen av sulfonureidderivatet.

Terapi hos äldre patienter

Säkerheten och effekten av att använda Xelevia i kliniska studier på äldre patienter (409 patienter) över 65 år var jämförbara med dem i en grupp frivilliga under 65 år. I detta avseende är det inte nödvändigt att justera dosregimen beroende på patientens ålder. Man bör komma ihåg att äldre patienter är mer benägna att utveckla njursvikt. Därför justeras dosen av sitagliptin i närvaro av svår njursvikt i denna åldersgrupp, som alla andra.

TECOS

I Tecos studie fick frivilliga sitagliptin vid en daglig dos på 100 mg (eller 50 mg per dag med ett baslinjevärde av den uppskattade glomerulära filtrationshastigheten ≥ 30 och <50 ml per minut per 1,73 m ²) eller placebo. De lades till standardbehandling i enlighet med befintliga nationella standarder för att fastställa målnivåer för HbA _1Coch kontroll av kardiovaskulära riskfaktorer. I slutet av medianstudien (3 år) hos personer med typ 2-diabetes mellitus, ökade inte intag av ett läkemedel utöver standardbehandling sannolikheten för sjukhusvistelse för hjärtsvikt (riskförhållande - 1; 95% konfidensintervall - 0,83 till 1,2; p = 0,98 för skillnaden i riskfrekvens) eller risken för allvarliga biverkningar från det kardiovaskulära systemet (riskförhållande - 0,98; 95% konfidensintervall - 0,89 till 1,08; p < 0,001 för att bevisa bristande överlägsenhet).

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Studier av effekten av Xelevia på förmågan att köra fordon och arbeta med komplexa mekanismer, liksom att delta i aktiviteter som kräver hög hastighet av psykomotoriska reaktioner och ökad uppmärksamhet, har inte utförts.

Applicering under graviditet och amning

Xelevia ordineras inte under graviditet, eftersom inga kontrollerade studier har utförts för att bekräfta säkerheten och effektiviteten vid användning i sådana fall. Liksom andra orala hypoglykemiska medel rekommenderas inte läkemedlet för användning under denna period.

Det finns inga data som bekräftar penetrering av sitagliptin i bröstmjölk. I detta avseende används läkemedlet inte under amning.

Pediatrisk användning

För patienter under 18 år är läkemedlet inte ordinerat.

Med nedsatt njurfunktion

Vid måttlig och svår njursvikt är Xelevia kontraindicerat (detta beror på att läkemedlet inte frisätts i en dos på 25 eller 50 mg, och det finns ingen separeringsrisk på tabletter med en dos på 100 mg, och det är därför inte möjligt att tillhandahålla den erforderliga doseringen för sådana patienter) …

För kränkningar av leverfunktionen

Vid lätt till måttligt nedsatt leverfunktion justeras inte dosen av läkemedlet.

Användningen av Xelevia mot bakgrund av svårt leversvikt har inte studerats.

Användning hos äldre

Korrigering av dosregimen för äldre patienter utförs inte.

Läkemedelsinteraktioner

I pågående studier av interaktionen mellan sitagliptin och andra läkemedel hade det inte kliniskt signifikanta effekter på farmakokinetiken för orala preventivmedel, warfarin, simvastatin, glibenklamid, rosiglitazon och metformin. Baserat på detta hämmar läkemedlet inte isoenzymer som CYP2C8, CYP2C9 och CYP3A4. Enligt in vitro-data hämmar det inte heller isoenzymerna CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19 och CYP2D6 och inducerar inte isoenzymet CYP3A4.

Vid upprepad kombinerad användning av metformin med sitagliptin sågs inga signifikanta förändringar i de andra farmakokinetiska parametrarna hos patienter med typ 2-diabetes mellitus.

De erhållna uppgifterna om populationsfarmakokinetisk analys av patienter med typ 2-diabetes mellitus visade att samtidig behandling inte har någon kliniskt signifikant effekt på läkemedlets farmakokinetik. Denna studie utvärderade de läkemedel som oftast ordinerats för typ 2-diabetes, inklusive följande:

• β-blockerare;
• hypolipidemiska medel (såsom ezetimib, fibrater, statiner);
• antidepressiva medel (såsom sertralin, fluoxetin, bupropion);
• blodplättmedel (t.ex. klopidogrel);
• antihistaminer (t.ex. cetirizin);
• läkemedel för behandling av erektil dysfunktion (t.ex. sildenafil);
• icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (såsom celecoxib, diklofenak, naproxen);
• protonpumpshämmare (såsom lansoprazol, omeprazol);
• blodtryckssänkande läkemedel (såsom hydroklortiazid, långsamma kalciumkanalblockerare, angiotensin II-receptorantagonister, angiotensinkonverterande enzymhämmare).

En lätt ökning av AUC och C _{m ax} digoxin (11 och 18%, respektive) noterades av dess kombinerade användning med sitagliptin. Denna ökning anses inte vara kliniskt signifikant. Vid gemensam behandling rekommenderas inte att ändra dosen av läkemedel.

Ökade AUC och C _{m ax} sitagliptin (vid 29 och 68%, respektive) noterades när den används i en dos av 100 mg kombineras med en enda dos av cyklosporin (en potent hämmare av P-glykoprotein) i den orala dosen av 600 mg. De observerade förändringarna i läkemedlets farmakokinetiska egenskaper anses inte vara kliniskt signifikanta. Vid användning i kombination med cyklosporin eller en annan P-glykoproteinhämmare (till exempel ketokonazol) rekommenderas det inte att ändra dosen Xelevia.

Enligt populationsfarmakokinetisk analys av patienter och friska frivilliga (N = 858) för ett brett spektrum av samtidig läkemedel (N = 83, varav nästan hälften utsöndras via njurarna), har dessa substanser inga kliniskt signifikanta effekter på sitagliptins farmakokinetik.

Analoger

Analoger av Kselevia är Yasitara, Sitagliptin-fosfatmonohydrat, Januvia.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från ljus och fukt vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Xelevia

Eftersom läkemedlet sällan finns på apotek finns det få recensioner om Xelevia, vilket bekräftar säkerheten och effektiviteten av dess användning vid typ 2-diabetes.

Pris för Xelevia på apotek

Det ungefärliga priset för Xelevia (28 tabletter per förpackning) är 1476 rubel.

Xelevia: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Xelevia 100 mg filmdragerade tabletter 28 st. 999 RUB köpa

Xelevia tabletter p.p. 100 mg 28 st. 1389 RUB köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!