Morfinhydroklorid
Morfinhydroklorid: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Morfinhydroklorid
ATX-kod: N02AA01
Aktiv ingrediens: morfinhydroklorid (morfinhydroklorid)
Tillverkare: Federal State Unitary Enterprise "Moscow Endocrine Plant" (Ryssland); RUE "Belmedpreparaty" (Vitryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-09-10
Morfinhydroklorid är ett smärtstillande läkemedel.
Släpp form och komposition
Läkemedlet produceras i form av en lösning för injektion, transparent färglös eller med en ljusgul nyans [1 ml i en ampull, i en cellkonturförpackning 5 ampuller, i en kartong 1 eller 2 förpackningar och instruktioner för användning av morfinhydroklorid, i en kartong 34 förpackningar - för sjukhus; 1 cm 3 (1 ml) i ett sprutrör, i en låda med 20, 50 eller 100 sprutrör].
1 ml av beredningen innehåller:
- aktiv substans: morfinhydroklorid - 10 mg;
- Ytterligare komponenter: vatten för injektion, saltsyra 0,1M lösning.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Morfinhydroklorid är en opioidreceptoragonist. På grund av dess inneboende farmakologiska egenskaper säkerställer läkemedlet uppnå en ökning av tröskeln för smärtkänslighet med stimuli av olika modaliteter, främjar hämning av konditionerade reflexer, uppvisar euforisering, liksom måttliga hypnotiska effekter, exciterar kräkningscentret och ökar tonen i vagusnervcentren. Det främjar förtryck av andningscentret, förträngning av pupillen som ett resultat av aktivering av mitten av den okulomotoriska nerven, ökad ton i bronkierna och släta muskler i sfinkterna i inre organ (gallvägar, tarmar, urinblåsa). Det orsakar en ökning av myometriumets sammandragningsaktivitet, en försvagning av tarmperistaltik och en avmattning i mag-tarmkanalens (GIT) sekretoriska funktion.
Morfinhydroklorid minskar lätt basalmetabolism och kroppstemperatur, stimulerar produktionen av antidiuretiskt hormon (ADH). Ledande till utvidgning av perifera kärl och frisättning av histamin, det kan framkalla hypotoni, rodnad i huden och ögons albuminösa membran, ökad svettning. Morfin ger en ökning av effekten på lugnande medel, hypnotika, antihistaminer med en central verkanskomponent, läkemedel mot anestesi, antipsykotiska, ångestdämpande och antidepressiva läkemedel. Det leder till beroende och drogberoende (opioid) - morfinism.
Morfinhydroklorid uppvisar snabba smärtstillande effekter. Med epidural administrering av läkemedlet produceras segmental analgesi som ett resultat av blockering av opioidreceptorer lokaliserade i ryggmärgs rygghorn, som är involverad i nociception, mot bakgrund av ett extremt lågt innehåll av läkemedlet i det allmänna cirkulationssystemet. På grund av den aktiva substansens låga lipofilicitet ger dess ackumulering i cerebrospinalvätskan en ökning av smärtlindringstiden och spridningen av dess verkningsområde i rostral riktning tillsammans med flödet av cerebrospinalvätska. Med en enda epidural administrering varar effekten upp till 24 timmar.
Som ett resultat av intramuskulära (i / m) injektioner av en lösning i en dos av 10 mg observeras effekten efter 10-30 minuter och når sitt maximala efter 30-60 minuter och varar 4-5 timmar. Vid intravenös (iv) administrering observeras den maximala effekten efter 20 minuter och varar också 4-5 timmar Efter oral administrering av morfin uppnås effekten på 20-30 minuter med subkutan (subkutan) injektion - efter 10-20 minuter och varar i 3-5 timmar eller mer. Efter upprepad subkutan administrering kan det förekomma en snabb utveckling av morfinismen. Vid regelbunden oral administrering av en terapeutisk dos bildas läkemedelsberoende lite långsammare (efter 2-14 dagar från administreringsstart). Uttagssyndrom kan förekomma flera timmar efter slutet av en lång behandling och nå ett maximum efter 36-72 timmar.
Farmakokinetik
Distributionsvolymen för den aktiva substansen är 4 l / kg. Tiden för att nå den maximala koncentrationen av medlet (Cmax) med intravenös administrering är 20 minuter, med intramuskulär injektion - 30-60 minuter, med subkutan injektion - 50-90 minuter. Cirka 30–35% av läkemedlet bildar en bindning med blodplasmaproteiner. Morfinhydroklorid tränger igenom blod-hjärnbarriären (BBB) och moderkakan, kan framkalla depression av andningscentret i fostret, detekteras i bröstmjölk.
Produkterna av den aktiva substansens metaboliska omvandling är huvudsakligen glukuronider och sulfater, halveringstiden (T 1/2) är 2-3 timmar. Cirka 85% av ämnet utsöndras av njurarna, av denna mängd, cirka 9-12% - i 24 timmar oförändrat, 80 % - i form av glukuronider. Resten av läkemedlet, som är 7-10%, utsöndras i gallan.
Indikationer för användning
Morfinhydroklorid rekommenderas för användning som bedövningsmedel vid svår smärtsyndrom mot bakgrund av följande sjukdomar / tillstånd:
- trauma;
- perioder före operation, operation och postoperativ
- allvarliga attacker av angina pectoris;
- hjärtinfarkt;
- maligna tumörer;
- andra tillstånd som åtföljs av svår smärta.
Läkemedlet är också indicerat (beroende på tillverkare) för användning i följande fall:
- spinalbedövning under förlossningen;
- allmän eller lokalbedövning (inklusive premedicinering) som ett ytterligare läkemedel;
- lungödem mot bakgrund av akut vänsterkammarsvikt (LV), som ett läkemedel för ytterligare behandling.
Kontraindikationer
Absolut (för alla tillverkare):
- tillstånd som åtföljs av andningsdepression eller svår depression i centrala nervsystemet;
- huvudskada;
- ökat intrakraniellt tryck;
- paralytisk ileus
- bronkialastma och kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL);
- överkänslighet mot opiater.
Ytterligare absoluta kontraindikationer, beroende på tillverkare:
- krampanfall
- akuta alkoholhaltiga tillstånd och alkoholisk psykos;
- hjärtarytmier, hjärtsvikt i samband med kronisk lungsjukdom;
- tillstånd efter kirurgiska ingrepp i gallvägarna;
- feokromocytom (på grund av den ökade risken att utveckla en vasokonstriktoreffekt orsakad av frisättning av histaminer);
- odiagnostiserade akuta kirurgiska sjukdomar i bukorganen;
- koma;
- ålder upp till 1 år eller upp till 18 år.
Använd inte en lösning av morfinhydroklorid i kombination med monoaminoxidas (MAO) -hämmare, liksom inom 14 dagar efter det att den senare har avbrutits på grund av möjliga allvarliga biverkningar från andnings- och vasomotoriska centra.
Relativt (Morfinhydroklorid måste användas med extrem försiktighet):
- binjurebarkinsufficiens;
- lever- och / eller njursjukdom;
- allmän utmattning
- äldre ålder;
- graviditet och amning (endast om det är absolut nödvändigt);
- en indikation på en historia av drogberoende.
Ytterligare relativa kontraindikationer, beroende på tillverkare:
- emotionell labilitet, självmordstendenser;
- buksmärta av okänt ursprung;
- kramper;
- epileptiskt syndrom;
- kirurgisk behandling av mag-tarmkanalen, urinvägarna;
- kolelithiasis;
- perioden efter operationen på gallvägarna;
- svår inflammatorisk tarmsjukdom
- arytmi;
- lunghjärtsvikt vid kroniska lungsjukdomar;
- urinrörssträngningar, prostatahyperplasi;
- Hypotyreos.
Morfinhydroklorid, bruksanvisning: metod och dosering
En lösning av morfinhydroklorid i ampuller injiceras s / c, i / v, i / m, epidural (beroende på tillverkare). Doserna av läkemedlet bestäms individuellt med hänsyn till patientens tillstånd och ålder.
Doseringsregim för vuxna
Vuxna ordineras s / c, som regel 1 ml lösning, epiduralt - 0,2-0,5 ml av läkemedlet utspätt i isoton natriumkloridlösning i en dos av 10 ml. Den smärtstillande effekten utvecklas 10–15 minuter efter administrering och når maximalt efter 1-2 timmar. Vid subkutan injektion för vuxna är den högsta enstaka dosen 10 mg, den dagliga dosen är 50 mg.
I närvaro av ödem rekommenderas inte subkutan administrering av morfinhydroklorid. Om patienten ordineras intravenös administrering av läkemedlet måste 1 ml av läkemedlet spädas i 10 ml 0,9% natriumkloridlösning. Den resulterande lösningen injiceras långsamt intravenöst, fraktionerat med 5 minuters intervall på 3-5 ml tills smärtsyndromet är helt lindrat.
Doseringsregim för barn
För barn administreras morfinhydroklorid parenteralt, ibland i kombination med oral morfin i doser från 0,05 till 0,2 mg / kg per dos.
Det rekommenderas att administrera läkemedlet subkutant i en dos av 0,1–0,2 mg / kg, vid behov var fjärde till sjätte timme, men den totala dagliga dosen för barn från födsel till 2 år bör inte överstiga 15 mg, för barn över 2 år. år - 1,5 mg / kg.
Intravenös morfinhydroklorid administreras mycket långsamt: barn under 2 år - 0,05-0,1 mg / kg, i processen med konstant intravenös infusion i en dos av 0,01-0,015 mg / kg / h; barn över 2 år - 0,05–0,2 mg / kg, med konstant infusion - 0,02–0,05 mg / kg / h.
För premedicinering bör morfinhydroklorid administreras intramuskulärt med 0,05–0,1 mg / kg. Som en komponent i generell anestesi förskrivs intravenös administrering av 0,1–0,5 mg / kg. Den totala totala dosen för barn från 0 till 2 år bör inte vara mer än 15 mg, över 2 år - högst 50 mg.
För epidural administrering rekommenderas att använda morfinhydroklorid i doser på 0,05–0,1 mg / kg, tidigare utspädd i isoton natriumkloridlösning i en dos av 2-4 ml - för barn under 2 år, i en dos av 4–10 ml - över 2 år … Anestesi noteras efter 15–20 minuter och når ett maximum efter 60 minuter, varaktigheten är 12 timmar eller mer.
Bieffekter
- matsmältningssystemet: oftare - illamående, kräkningar (främst i början av kursen), förstoppning; mindre ofta - torrhet i munslemhinnan, kramp i släta muskler i gallvägarna, gastralgi, anorexi; sällan - hepatotoxicitet med tecken på kolestas, med allvarliga inflammatoriska tarmskador - paralytisk ileus, tarmatony, toxisk megakolon;
- andningsorgan: oftare - depression i andningscentret (särskilt hos nyfödda och barn under 1 år); mindre ofta - bronkospasm
- hjärt-kärlsystemet: oftare - takykardi, minskat blodtryck (BP); mindre ofta - bradykardi; ibland - ökat blodtryck
- nervsystemet: oftare - ovanlig trötthet, sömnighet, allmän svaghet, yrsel, svimning mindre ofta - ofrivillig muskelryckning, huvudvärk, nervositet, skakningar, sömnlöshet, parestesier, nedsatt samordning av rörelser i olika muskelgrupper, ökat intrakraniellt tryck med risk för ytterligare störning av hjärncirkulationen, depression, förvirring, sällan - rastlös sömn, depression av centrala nervsystemet, i bakgrunden stora doser - muskelstyvhet (särskilt andningsorgan), ångest, paradoxal agitation; med okänd frekvens - mardrömmar, lugnande / stimulerande effekt (främst hos äldre patienter), minskad koncentrationsförmåga, delirium, kramper, beroende;
- allergiska reaktioner: oftare - ansiktsspolning, utslag i ansiktet, väsande andning mindre ofta - hudutslag, klåda, nässelfeber, frossa, struphuvud, ansiktsödem, struphuvud;
- urinvägarna: mindre ofta - minskad libido, minskad styrka, urinledars krampan (frekvent behov av att urinera, svårigheter och smärta under urinering), minskad urinproduktion; med okänd frekvens - kramp i urinblåsans sfinkter, nedsatt urinflöde eller försämring av detta tillstånd mot bakgrund av stenos i urinröret och hyperplasi i prostatakörteln;
- lokala reaktioner: hyperemi, brännande vid injektionsstället, ödem;
- andra: oftare - dysfoni, ökad svettning; mindre ofta - mios, nystagmus, nedsatt synskärpa, obehag, eufori; med okänd frekvens - tolerans, läkemedelsberoende, hypotermi, abstinenssyndrom (allmän svaghet, nysningar, gäspningar, rinit, irritabilitet, nervositet, svettningar, muskelsmärta, tremor, illamående och kräkningar, diarré, mydriasis, takykardi, hypertermi, magkramper, anorexi, huvudvärk), syndrom med olämplig utsöndring av ADH.
Överdos
Symtom på akut och kronisk överdosering av morfinhydroklorid kan inkludera: mios (vid signifikant hypoxi, pupillutvidgning är möjlig), hypotermi, torrhet i munslemhinnan, svår svaghet, dåsighet, yrsel, nervositet, ångest, kall kladdig svett, sänkning av blodtrycket, förvirring, bradykardi, långsamma andningssvårigheter, muskelstelhet, intrakraniell högt blodtryck (upp till cerebrovaskulär olycka), kramper, illaluktande psykos, hallucinationer, i svåra fall - medvetslöshet, koma, andningsstopp.
Första hjälpen för överdosering - åtgärder för att upprätthålla hjärtaktivitet och adekvat lungventilation. För att snabbt återställa andningen ordineras en intravenös specifik antagonist av opioida smärtstillande medel - naloxon (Narkan) i en dos på 0,4-2 mg, om det inte finns någon effekt efter 2-3 minuter är det möjligt att administrera läkemedlet på nytt, men inte mer än 10 mg per dag. För barn är startdosen av naloxon 0,01 mg / kg.
Det är nödvändigt att ta hänsyn till den eventuella risken för utsättning från användningen av naloxon och nalorfin hos patienter med morfinberoende, i sådana fall rekommenderas att gradvis öka dosen av antagonister.
speciella instruktioner
Det är förbjudet att dricka alkohol under behandlingen.
När en patient håller på att genomgå hjärtkirurgi eller andra kirurgiska ingrepp, åtföljt av intensiv smärta, bör användningen av morfinhydroklorid avbrytas 24 timmar före den föreslagna operationen. Om terapi visas i framtiden måste dosregimen väljas beroende på svårighetsgraden av det kirurgiska ingreppet.
Om illamående och kräkningar uppstår under behandlingen kan läkemedlet användas i kombination med fenotiazin. För att minska biverkningarna av morfin i tarmarna rekommenderas laxermedel.
Användningen av morfinhydroklorid mot bakgrund av terapi med läkemedel som antidepressiva medel, ångestdämpande medel, antipsykotika, hypnotika och anestetika är endast tillåten under medicinsk övervakning och i reducerade doser på grund av risken för överdriven depression av centrala nervsystemet och undertryckande av andningscentrets aktivitet.
Man bör komma ihåg att barn under 2 år är känsligare för opioida analgetika, och därför kan de också utveckla paradoxala reaktioner.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under behandlingsperioden rekommenderas det inte att köra fordon och andra potentiellt farliga och komplexa mekanismer och anordningar.
Applicering under graviditet och amning
Under graviditet, förlossning och amning är användning av morfinhydroklorid endast tillåtet av hälsoskäl på grund av förvärringen av hotet om drogberoende hos fostret och nyfödda.
Pediatrisk användning
Hos barn över 1 år är morfinhydroklorids farmakokinetik jämförbar med den hos vuxna, efter intravenös administrering är T 1/2 2 timmar.
För barn (beroende på tillverkare) kan läkemedlet användas från födelsedagen, från 12 månader eller från 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
I närvaro av nedsatt njurfunktion ska läkemedelsbehandling utföras med försiktighet.
För kränkningar av leverfunktionen
I närvaro av funktionsstörningar i levern ska morfinhydroklorid användas med försiktighet.
Användning hos äldre
Äldre patienter måste använda morfinhydroklorid med försiktighet.
Läkemedelsinteraktioner
- betablockerare: en ökning av den hämmande effekten på centrala nervsystemet är möjlig;
- narkotiska smärtstillande medel som tillhör gruppen partiella agonister (buprenorfin), agonister-antagonister av opioidreceptorer (butorfanol, nalbufin, tramadol), dopamin: det finns en risk för att minska analgesi och förekomst av abstinenssyndrom hos personer med beroende av opioider; kombinationen rekommenderas inte;
- derivat av barbiturater och fenotiazin: den hypotensiva effekten ökar och risken för andningsdepression förvärras;
- klorpromazin: en ökning av de sedativa, miotiska och smärtstillande effekterna av morfin registreras;
- andra opioida smärtstillande medel: det finns depression av andningen och centrala nervsystemets funktion, liksom en minskning av blodtrycket;
- zidovudin: det finns en dämpning av detta ämnes levermetabolism och en minskning av dess clearance, risken för ömsesidig läkemedelsförgiftning ökar;
- naltrexon: uppkomsten av abstinenssymptom observeras mot bakgrund av läkemedelsberoende (de kan noteras redan 5 minuter efter läkemedelsadministrering och fortsätter i 48 timmar, de är ihållande och svåra att eliminera);
- cimetidin: ökad andningsdepression;
- mexiletin: det kan finnas ett brott mot absorptionen av detta ämne;
- läkemedel som sänker blodtrycket, inklusive diuretika, ganglionblockerare: en ökning av hypotensiv effekt av dessa läkemedel registreras;
- läkemedel som uppvisar antikolinesterasaktivitet, antidiarrealer (inklusive loperamid): risken för depression av centrala nervsystemets funktion, urinretention och förstoppning, upp till tarmobstruktion kan förvärras;
- metoklopramid: effekten av detta ämne minskar;
- aminofyllin, natriumsalter av barbiturater och fenytoin; natriumacyklovir, fluorouracil, doxorubicin, natriumheparin, furosemid, tetracykliner, prometazinhydroklorid (Diprazin, Pipolfen): oförenligheten mellan dessa läkemedel och morfin har fastställts;
- bromider, jodider, tannin och tanniner, oxidanter, alkalier och ämnen med en alkalisk reaktion: användningen av morfinhydroklorid är oförenlig med dessa medel, eftersom den förstörs i en alkalisk miljö (under reaktionen med oxidanter bildas en mer giftig metabolit av morfin - dioxymorfin, och i kombination med alkalier fälls morfinbasen ut).
Analoger
Morfinhydrokloridanaloger är morfin sulfat, morfin, MCT Continus, DHA Continus, Morfin long, etc.
Villkor för lagring
Förvara på en plats utom räckhåll för barn, skyddad från ljusinträngning, vid en temperatur som inte överstiger 20 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner av morfinhydroklorid
På grund av att det för närvarande inte finns några patientrecensioner om morfinhydroklorid på medicinska webbplatser är det inte möjligt att göra en verklig bedömning av dess effektivitet och nackdelar.
Pris för morfinhydroklorid på apotek
Det finns inga tillförlitliga uppgifter om priset på morfinhydroklorid i ampuller, eftersom läkemedlet för närvarande inte säljs på apotek.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!