Anexat
Anexat: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Läkemedelsinteraktioner
- 12. Analoger
- 13. Villkor för lagring
- 14. Villkor för utdelning från apotek
- 15. Recensioner
- 16. Pris på apotek
Latinskt namn: Anexate
ATX-kod: V03AB25
Aktiv ingrediens: flumazenil (Flumazenil)
Tillverkare: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (Frankrike)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-23-04
Priser på apotek: från 7929 rubel.
köpa
Anexat är ett läkemedel som blockerar bensodiazepinreceptorer.
Släpp form och komposition
Läkemedlet finns i form av en lösning för intravenös administrering, som är en färglös eller nästan färglös transparent vätska (5 ml vardera i hermetiskt förseglade glasampuller med en blå prick och två färgade ringar vid ampullens spets, 5 ampuller vardera i kartongfack med skiljeväggar, i en kartong en pall och bruksanvisning för Anexat).
Sammansättning för en ampull (5 ml):
- aktiv substans: flumazenil - 0,5 mg;
- hjälpkomponenter: isättika, 0,1 M natriumhydroxidlösning (upp till pH 4,0), dinatriumedetat, natriumklorid, vatten för injektionsvätska.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Flumazenil är ett imidazobensodiazepinderivat och är en bensodiazepinantagonist. Det hämmar specifikt verkan av läkemedel som påverkar bensodiazepinreceptorerna i centrala nervsystemet.
Anexat eliminerar amnesi, sedering och psykomotoriska störningar orsakade av bensodiazepinreceptoragonister. De lugnande och hypnotiska effekterna av bensodiazepiner försvinner inom 1-2 minuter efter intravenös injektion av läkemedlet, men under de närmaste timmarna kan de gradvis utvecklas igen. Det beror på halveringstiderna och doserna av antagonisten och agonisten.
Flumazenil i sig kan utöva en liten agonisteffekt (t.ex. antikonvulsiv).
Hos patienter som fick höga doser av bensodiazepiner i flera veckor, med introduktionen av Anexat, inträffade symtom på bensodiazepinuttag, inklusive kramper.
Farmakokinetik
Farmakokinetiska parametrar för flumazenil i alla dosintervaller (upp till 100 mg) är dosberoende.
Läkemedlet är cirka 50% bundet till plasmaproteiner (varav 2/3 är albumin). Flumazenil distribueras aktivt i vävnader och organ i det extravaskulära utrymmet. Dess plasmakoncentration minskar under distributionsfasen med en eliminationshalveringstid på 4 till 11 minuter. När jämviktskoncentrationen uppnås är ämnets distributionsvolym 0,9–1,1 l / kg.
Flumazenil metaboliseras i stor utsträckning i levern. Den huvudsakliga inaktiva metaboliten är karboxylsyra. I blodplasma finns det i fri form, i urin - i form av glukuronid och i fri form.
Utsöndring av flumazenil sker 99% i levern. Det totala clearance beror på hastigheten och storleken på leverflödet och är 0,8-1 l / h / kg. Eliminering av läkemedlet är klar på nästan 72 timmar. Cirka 90–95% av flumazenil finns i urinen och en liten mängd (5-10%) i avföring. Eliminering är snabb, vilket framgår av den korta halveringstiden, som bara är 40–80 minuter.
Om patienten tar intag under intravenös infusion av Anexat ökar clearance av flumazenil med 50%, vilket troligen beror på ökat leverflödesflöde på grund av matintag.
Vid leversvikt förlängs läkemedlets halveringstid och är 1,3 timmar hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion och 2,4 timmar vid allvarligt nedsatt leverfunktion. Det totala clearance för flumazenil minskas.
Hos äldre och senila patienter, oavsett kön, grad av njursvikt och hemodialys, förändras inte de farmakokinetiska parametrarna för Anexat signifikant.
Hos barn i åldern 1 år och äldre varierar halveringstiden för flumazenil mer än hos vuxna och sträcker sig från 20 till 75 minuter (i genomsnitt 40 minuter). Distributionsvolymen och clearance, med hänsyn till kroppsvikt, ligger inom de gränser som är typiska för vuxna patienter.
Indikationer för användning
Anexat används för att helt eller delvis eliminera de centrala lugnande effekterna av bensodiazepinläkemedel.
I anestesiologi är flumazenil indicerat för recept i följande fall:
- eliminering av sedering orsakad av bensodiazepiner i kortvariga terapeutiska och diagnostiska procedurer hos öppenvårdspatienter och slutpatienter;
- eliminering av den lugnande effekten med bevarande av medvetandet orsakad av bensodiazepinläkemedel hos barn i åldern 1 år och äldre;
- avlägsnande av inpatienter från generell anestesi, initierat och underhålls med bensodiazepiner.
Anexat används också i intensivvård och vid hantering av patienter med medvetslöshet av okänt ursprung:
- berusning med bensodiazepinläkemedel: för att eliminera de centrala effekterna av bensodiazepiner i händelse av förgiftning med dem (för att återställa medvetandet och spontan andning, vilket hjälper till att undvika intubation eller tillåter patienten att bli extuberad);
- uttalande eller uteslutning av diagnosen överdosering av bensodiazepin;
- differentiell diagnos hos patienter med medvetslöshet av okänt ursprung.
Kontraindikationer
- förgiftning med mono-, di-, tri-, tetracykliska och atypiska cykliska antidepressiva medel;
- samtidig behandling med bensodiazepiner för tillstånd som potentiellt utgör ett hot mot patientens liv (till exempel för att kontrollera intrakraniellt tryck eller status epilepticus);
- ökad individuell känslighet för Anexat.
Anexat, bruksanvisning: metod och dosering
Normal dosering
Anexat-lösning i ampuller är endast avsedd för intravenös administrering (infusion eller bolus) under överinseende av en kvalificerad anestesiolog eller terapeut. För att bereda infusionslösningen kan du använda 0,9% natriumkloridlösning eller 5% dextroslösning. För att bibehålla steriliteten bör läkemedlet tas från ampullen omedelbart före administrering. Efter spädning eller en uppsättning Anexat i en spruta måste den användas inom 24 timmar.
Dosen av läkemedlet bör titreras tills den förväntade effekten uppnås. Eftersom enskilda bensodiazepiners verkningstid överstiger flumazenils längd kan det i vissa fall vara nödvändigt att administrera Anexat på nytt (om sedering återkommer efter uppnått medvetenhetsåterhämtning).
Anestesiologi
I anestesiologi används Anexat i en initial dos på 0,2 mg (det administreras intravenöst i 15 sekunder). Om det önskade resultatet inte uppnås efter 1 minut efter den första injektionen av läkemedlet, kan en andra dos på 0,1 mg administreras. Vid behov upprepas denna procedur med 1 minuts intervall tills en total dos på 1 mg uppnås. I genomsnitt är en enstaka dos flumazenil 0,3-0,6 mg, men i praktiken kan den variera kraftigt beroende på dosen bensodiazepin som tagits eller administrerats tidigare, hur länge den verkar och patientens individuella egenskaper.
Intensivvård och ärendehantering för otydlig medvetslöshet
Intravenös administrering av Anexat rekommenderas i en initial dos på 0,3 mg. I avsaknad av den önskade återhämtningen av medvetandet administreras läkemedlet på nytt med 1 minuts intervall tills den maximala totala dosen på 2 mg uppnås. Om patienten har ett återfall av förvirring injiceras flumazenil på nytt (som en infusion med en hastighet av 0,1–0,4 mg per timme eller bolus). Infusionshastigheten väljs individuellt.
Om upprepad administrering av Anexat inte leder till tillräcklig återställning av andningsfunktionen eller medvetandet, kan det antas att medvetslösheten är av icke-bensodiazepin ursprung.
Patienter som har fått höga doser av bensodiazepiner under lång tid, liksom patienter på intensivvårdsavdelningar, bör inte uppleva abstinenssymptom med ett individuellt urval av dosen Anexat och dess långsamma intravenösa administrering. Om oönskade tecken på hyperstimulering uppträder rekommenderas intravenös administrering av midazolam eller diazepam (det är nödvändigt att noggrant titrera doserna och ta hänsyn till patientens svar).
Doseringsregim i speciella fall
För barn över 1 års ålder rekommenderas Anexat att administreras i en initial dos på 0,01 mg per kg kroppsvikt (upp till 0,2 mg) intravenöst i 15 sekunder för att eliminera den lugnande effekten samtidigt som medvetandet bevaras. I avsaknad av önskad återhämtning av medvetandet efter 45 sekunder är ytterligare administrering av flumazenil i en dos av 0,01 mg / kg (upp till 0,2 mg) möjlig. Därefter upprepas proceduren med ett intervall på 1 minut (men inte mer än 4 gånger) tills önskat resultat eller den maximala totala dosen på 0,05 mg / kg (högst 1 mg) uppnås. Det finns inga data om effektiviteten och säkerheten vid upprepad administrering av Anexat (vid upprepad sedering efter medvetenhetsåterhämtning).
Hos patienter med nedsatt leverfunktion ska dosen flumazenil väljas noggrant.
Bieffekter
Patienter i alla åldrar tolererar Anexat bra. Hos vuxna är svaret på läkemedlet vanligtvis bra även vid högre doser än rekommenderat.
Under användningen av flumazenil efter registrering observerades ibland överkänslighet fram till anafylaxi.
Efter snabb administrering av läkemedlet noterades i sällsynta fall sådana oönskade fenomen som hjärtklappning, ångest och känslor av rädsla som inte krävde någon speciell terapi.
Enskilda fall av kramper har beskrivits, men huvudsakligen hos patienter med svår leverskada eller epilepsi och efter långvarig användning av bensodiazepiner eller med en blandad överdos.
Personer med en historia av panikstörning kan utveckla en panikattack som ett resultat av administreringen av Anexat.
I 3-9% av fallen finns följande biverkningar associerade med att ta läkemedlet: huvudvärk, muntorrhet, yrsel, agitation, nervositet, sömnlöshet, hjärtklappning, svettning, ångest, dimsyn, hyperventilation, tremor, andfåddhet, smärta på plats injektioner, kränkning av koordinationen av rörelser hos olika muskler (10%).
I 1–3% av fallen är biverkningar från följande system och organ möjliga:
- matsmältningssystemet: kräkningar, illamående
- kardiovaskulärt system: känsla av blodflöden till huden, utvidgning av hudkärlen;
- centrala nervsystemet: instabilt emotionellt tillstånd (eufori, tårighet, dysfori, paranoia, depersonalisering, depression), nedsatt känslighet, minskad känslighet för stimuli;
- sinnesorgan: synfältsfel, diplopi;
- allmänna störningar: asteni, hudutslag, tromboflebit.
Biverkningar som förekommer i mindre än 1% av fallen och uppenbarligen beror på intaget av Anexat eller tillbakadragandet av bensodiazepiner:
- nervsystemet: dåsighet, delirium, nedsatt koncentration, kramper;
- sensoriska organ: tinnitus, pervers ljuduppfattning, övergående hörselnedsättning.
Överdos
Det finns otillräckliga uppgifter om akut överdosering av läkemedel. Det finns ingen specifik motgift. Behandlingen består av allmänna stödåtgärder, övervakning av patientens kliniska status och övervakning av vitala tecken.
Överdoseringssymptom på Anexat utvecklades inte ens vid intravenös administrering av stora doser av läkemedlet, vilket betydligt översteg de rekommenderade.
speciella instruktioner
Vid förskrivning av flumazenil vid överdosering med blandad läkemedel måste särskild försiktighet iakttas, eftersom efter eliminering av effekterna av bensodiazepiner kan den toxiska effekten av andra läkemedel som togs i alltför stora doser förekomma (till exempel uppkomst av hjärtarytmier och anfall på grund av en överdos av cykliska antidepressiva medel).
Anexat rekommenderas inte för användning hos patienter med epilepsi och långvarig terapi med bensodiazepin. Trots det faktum att flumazenil har en egen svag antikonvulsiv effekt, med en skarp eliminering av bensodiazepineffekter hos patienter med epilepsi, kan kramper utvecklas.
Det är nödvändigt att upprätta övervakning av patienter som fick flumazenil för att eliminera effekterna av bensodiazepinläkemedel. Under en viss tid (med hänsyn tagen till doser och verkningstid för tidigare administrerade bensodiazepiner) bör andningsfunktion, återfall av sedering och andra kvarvarande effekter av bensodiazepiner övervakas. Patienter med nedsatt leverfunktion kan behöva längre övervakning.
Anexat ska inte användas förrän den neuromuskulära ledningsblockaden försvinner helt och effekten av perifera muskelavslappnande medel slutar.
Läkemedlet ordineras med försiktighet till patienter med kraniocerebralt trauma, eftersom det kan förändra hjärnblodflödet och provocera kramper hos personer som får bensodiazepinläkemedel.
Flumazenil ska ges långsamt till patienter som tidigare har fått bensodiazepiner under lång tid och slutat ta dem flera veckor innan Anexat ordinerats, eftersom abstinenssymptom (ångest, emotionell instabilitet, psykomotorisk agitation, sensoriska störningar och mild förvirring) kan uppstå.
Det rekommenderas inte att använda läkemedlet hos patienter med beroende av bensodiazepiner, liksom för lindring av symtom på bensodiazepinuttag.
Flumazenil används med försiktighet för att eliminera lugnande effekter samtidigt som medvetandet upprätthålls hos spädbarn under 1 år för behandling av överdosering av bensodiazepin vid återupplivning av nyfödda och hos barn i alla åldrar för att eliminera sedering vid användning av bensodiazepinanestesi, eftersom erfarenheten av att använda Anexat i dessa situationer är begränsad.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Den första dagen efter introduktionen av Anexat bör man avstå från aktiviteter som är förknippade med ökad koncentration av uppmärksamhet, eftersom det är möjligt att återuppta den lugnande effekten av tidigare införda eller tagna bensodiazepinläkemedel.
Applicering under graviditet och amning
I djurförsök visades att flumazenil, även i stora doser, inte har embryotoxicitet, mutagenicitet, teratogenicitet och inte påverkar fertiliteten. Vid förskrivning av Anexat till gravida kvinnor är det dock nödvändigt att noggrant utvärdera fördelarna med att använda läkemedlet för modern och den potentiella risken för fostret.
I akuta situationer är administrering av flumazenil till ammande kvinnor inte kontraindicerad.
Pediatrisk användning
Anexat kan användas i alla åldrar, men i vissa fall krävs särskild försiktighet (vid eliminering av sedering med medvetenhet hos spädbarn upp till 1 år, under återupplivning av nyfödda för att behandla en överdos av bensodiazepinläkemedel hos barn i alla åldrar, samt för att eliminera sedering, orsakad av bensodiazepinbedövning).
Läkemedelsinteraktioner
Anexat undertrycker de centrala effekterna av bensodiazepinläkemedel genom konkurrerande hämning av bensodiazepinreceptorer. Dessutom blockerar det effekten av icke-bensodiazepinagonister på bensodiazepinreceptorer (till exempel effekterna av zopiklon och triazolpyridaziner).
Farmakokinetisk interaktion mellan Anexat och etanol, liksom bensodiazepinreceptoragonister, har inte identifierats.
Analoger
Det finns ingen information om analoger till Anexat.
Villkor för lagring
Läkemedlet tillhör listan B. Förvara vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten är 5 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Anexat
Det finns väldigt få recensioner av Anexat, eftersom endast specialutbildade anestesiologer eller terapeuter kan använda drogen. Verktyget är mycket effektivt och effektivt och används ofta på kirurgiska avdelningar. Det noteras att Anexat kan administreras uteslutande under överinseende av en specialist, och efter administrering måste patienten övervakas noggrant.
Pris för Anexat på apotek
Det ungefärliga priset för Anexat i ampuller (5 stycken per förpackning) är från 5498 till 5700 rubel.
Anexat: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Anexat 0,1 mg / ml lösning för intravenös administrering 5 ml 5 st. 7929 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
