Metalize - Instruktioner För Användning, Pris, Läkemedelsanaloger, Doser

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Metalisera

Metalize: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. För kränkningar av leverfunktionen
11. 11. Användning hos äldre
12. 12. Läkemedelsinteraktioner
13. 13. Analoger
14. 14. Villkor för lagring
15. 15. Villkor för utdelning från apotek
16. 16. Recensioner
17. 17. Pris på apotek

Latinskt namn: Metalyse

ATX-kod: B01AD11

Aktiv ingrediens: tenecteplase (Tenecteplase)

Tillverkare: Boehringer Ingelheim Pharma (Tyskland)

Beskrivning och foto uppdaterad: 2018-11-29

Priser på apotek: från 61.945 rubel.

köpa

Metalize är ett fibrinolytiskt läkemedel, en genetiskt modifierad rekombinant plasminogenaktivator.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av ett frystorkat preparat för beredning av en lösning för intravenös (IV) administrering: en vit eller blekgul massa praktiskt taget luktfri [i glasflaskor utan färg, i en kartong 1 flaska komplett med ett lösningsmedel (vatten för injektion i en plastspruta), engångsnål och adapter och bruksanvisning för Metalise].

1 flaska innehåller:

• aktiv substans: tenecteplase - 30, 40 eller 50 mg, vilket motsvarar 6000 (verkningsenhet), 8000 respektive 10 000 enheter, 1 ml av den färdiga lösningen innehåller 5 mg eller 1000 enheter;
• hjälpkomponenter: arginin, fosforsyra 85% (lösningens surhetsgrad 7.3), polysorbat 20.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Metalize är ett fibrinolytiskt läkemedel. Dess aktiva ingrediens, tenecteplas, är en rekombinant fibrin-specifik plasminogenaktivator, ett derivat av den naturliga vävnadsplasminogenaktivatorn, modifierad i tre områden.

Verkningsmekanismen beror på förmågan hos tenecteplas att binda till fibrinkomponenten i tromben. Detta gör det möjligt att selektivt påskynda omvandlingen av plasminogen associerad med en tromb till plasmin, vilket i sin tur förstör fibrombasen i tromben. Tenecteplas skiljer sig från den naturliga vävnadsplasminogenaktivatorn genom en högre affinitet för fibrin och resistens mot den inaktiverande effekten av den endogena inhibitorn av plasminogenaktivator I.

Effekten av plasminogenaktivering bekräftas av den dosberoende förbrukning av α ₂ antiplasmin (plasmininhibitor i vätskefasen) efter intravenös administrering av tenecteplas och en efterföljande ökning i koncentrationen av systemisk plasmin. Resultaten av jämförande studier har visat att användningen av maximal dos av tenecteplas (10 000 U) orsakar en minskning av koncentrationen av fibrinogen och plasminogen med mindre än 15% respektive 25%, medan med användning av alteplas minskar deras nivå med cirka 50%. Antikroppar mot tenecteplas detekterades inte 30 dagar efter början av Metalize-administrationen. På grundval av angiografiska data konstaterades att rekanalisering av artären, vars trombos orsakade utvecklingen av akut hjärtinfarkt, uppnås med en enda intravenös injektion av tenecteplas. Effekten är dosberoende.

Användningen av läkemedlet minskar dödligheten från hjärtinfarkt (med 6,2% efter 30 dagar). Samtidigt är blödningsfrekvensen (utom intrakraniell) lägre än vid användning av alteplas och uppgår till 26,4%. En minskning av blödningsrisken är förknippad med en högre specificitet av läkemedlet för fibrin och valet av en behandlingsregim med hänsyn till patienternas kroppsvikt. Detta bidrar till en signifikant minskning av behovet av transfusionsterapi mot bakgrund av användningen av tenecteplas, jämfört med alteplas. Förekomsten av intrakraniella blödningar i tenecteplasgruppen var 0,93%, i alteplasgruppen - 0,94%. Användningen av tenecteplas, i jämförelse med alteplas, hade fördelar i de fall då behandlingen efter symtom på hjärtinfarkt började senare än 6 timmar senare.30-dagars dödligheten i tenecteplasgruppen var 4,3%, medan i alteplasgruppen - 9,6%, förekomsten av stroke - 0,4% respektive 3,3%, förekomsten av intrakraniell blödning - 0% respektive 1,7% …

Farmakokinetik

Tenecteplas elimineras från blodomloppet genom bindning till receptorer i levern och bildandet av små peptider som ett resultat av nedbrytning.

Vid akut hjärtinfarkt, efter en enda intravenös injektion av Metalize, noteras en tvåfas eliminering av tenecteplasantigenet från blodplasman. När läkemedlet används i terapeutiska doser påverkar inte den administrerade dosens storlek eliminering av tenecteplas.

Den initiala halveringstiden (T _½) är ungefär 0,5 timmar, vilket är 5 gånger T _{½ för den} naturliga vävnadsplasminogenaktivatorn. Den sista T _{½ av} tenecteplase kan sträcka sig från 0,7 till 3,6 timmar.

Plasmaclearance - från 70 till 168 ml / min.

Hos patienter med ökad kroppsvikt är det en måttlig ökning av plasmaclearance. Plasmaclearance är vanligtvis lägre hos kvinnor än hos män.

Ju äldre patientens ålder desto lägre plasmaclearance.

Vid nedsatt njurfunktion förväntas inga förändringar i tenecteplas farmakokinetik, läkemedlet utsöndras i gallan.

Effekten av nedsatt leverfunktion på farmakokinetiken för Metalize har inte fastställts.

Indikationer för användning

Användning Metalize är indicerat för trombolytisk behandling av akut hjärtinfarkt.

Kontraindikationer

• hemorragisk stroke, stroke av okänd etiologi i historien;
• övergående ischemisk attack eller ischemisk stroke under de senaste sex månaderna;
• neoplasma med hög sannolikhet för blödning;
• hemorragisk diates;
• samtidig användning av orala antikoagulantia (internationellt normaliserat förhållande större än 1,3);
• sjukdomar som åtföljs av svår blödning under de senaste sex månaderna;
• period av förvärring av magsår eller duodenalsår;
• en historia av sjukdomar i centrala nervsystemet såsom aneurysm, neoplasmer eller kirurgi i hjärnan och ryggmärgen;
• svårt stadium av okontrollerad arteriell hypertoni;
• signifikant trauma, större kirurgi, biopsi av parenkymorganet under de senaste två månaderna, nyligen traumatisk hjärnskada (inklusive trauma i kombination med nuvarande akut hjärtinfarkt);
• traumatisk eller långvarig (mer än 2 minuter) kardiopulmonal återupplivning under de två föregående veckorna;
• svår leverfunktion, inklusive cirros, leversvikt, portalhypertension (inklusive esofagusvaricer), aktiv hepatit;
• artärens aneurysm, närvaron av arteriell eller venär vaskulär missbildning;
• subakut bakteriell endokardit och / eller akut perikardit;
• akut pankreatit;
• etablerad överkänslighet mot gentamicin (på grund av kvarvarande spår från tillverkningsprocessen);
• individuell intolerans mot tenecteplas och hjälpämnen för läkemedlet.

Efter en noggrann bedömning av graden av den avsedda nyttan och den möjliga blödningsrisken, bör Metalize förskrivas till patienter med cerebrovaskulära sjukdomar, systoliskt blodtryck (BP) över 160 mm Hg, och som har blivit blödda från mag-tarmkanalen eller urinvägarna under de senaste 10 dagarna, med en intramuskulär injektion utförd under de senaste 2 dagarna, över 75 år, med en kroppsvikt på mindre än 60 kg.

Vid akut hjärtinfarkt under graviditet eller amning är administrering av läkemedlet möjlig om den avsedda fördelen med terapi för modern överväger risken för fostret eller barnet.

Metallisera, bruksanvisning: metod och dosering

Den beredda lösningen injiceras intravenöst i 5-10 sekunder.

Lösningen bör beredas före direkt administrering av läkemedlet med beaktande av följande rekommendationer:

1. Innan flaskans lock öppnas, se till att det är intakt och att volymen är tillräcklig för att bereda läkemedelslösningen med hänsyn till patientens vikt.
2. För att lösa upp frystorkat i injektionsflaskan, tillsätt hela volymen vatten för injektion från den medföljande sprutan. För att göra detta, när du har tagit bort skyddskåpan från injektionsflaskan och tagit bort locket från den medföljande sprutan, skruva in sprutan på injektionsflaskadaptern och tränga igenom injektionsflaskans lock i mitten med spetsen. Undvik sedan långsamt vattnet för injektion i injektionsflaskan och undvik att skum uppträder och rotera försiktigt tills pulvret är helt upplöst.
3. Utan att ta bort sprutan, undersök den resulterande lösningen. Den ska ha en transparent, färglös eller blekgul struktur. Använd inte en grumlig lösning eller med små partiklar som finns under visuell inspektion.
4. Innan direkt administrering måste flaskan vändas så att sprutan är i botten och den nödvändiga lösningsvolymen måste tas, beräknad med hänsyn till patientens kroppsvikt.
5. Efter att ha kopplat ur sprutan från injektionsflaskadaptern, injicera omedelbart läkemedlet. Katetern, genom vilken dextros tidigare injicerades, bör inte användas för införandet av Metalize.
6. Resten av den oanvända lösningen måste kasseras.
7. Du kan också späda läkemedlet med den medföljande nålen.

Man bör komma ihåg att användningen av Metalize endast är indicerat för trombolytisk behandling för akut hjärtinfarkt, därför bör behandlingen påbörjas inom de första timmarna efter det att symtom har upptäckts.

Rekommenderade doser av Metalise med hänsyn till patientens vikt:

• mindre än 60 kg: 6000 U (30 mg tenecteplas), volymen av den beredda lösningen är 6 ml;
• från 60 till 70 kg: 7000 U (35 mg), lösningsvolym - 7 ml;
• från 70 till 80 kg: 8000 U (40 mg), lösningsvolym - 8 ml;
• från 80 till 90 kg: 9000 U (45 mg), lösningsvolym - 9 ml;
• 90 kg och mer: 10 000 U (50 mg), lösningsvolym - 10 ml.

Den föreskrivna dosen administreras en gång genom intravenös injektion i 5-10 sekunder. Den maximala dosen Metalize är 10 000 enheter.

För introduktionen av läkemedlet kan du använda en tidigare installerad kateter för intravenös administrering av endast 0,9% natriumkloridlösning. Efter införandet av tenecteplas måste katetern sköljas för att ytterligare använda den för administrering av andra läkemedel.

Det är kontraindicerat att blanda läkemedlet i en infusionsflaska och ett allmänt system för intravenös administrering med heparin och andra läkemedel.

Metalize är inte kompatibel med dextroslösning!

Bieffekter

• från immunsystemet: anafylaktoida reaktioner, åtföljda av utslag, urtikaria, bronkospasm, struphuvudödem;
• från nervsystemet: dåsighet, afasi, kramper, hemipares, intrakraniell blödning (cerebral hematom, intrakraniell hematom, cerebral blödning, hemorragisk stroke, hemorragisk transformation av stroke, subarachnoid blödning);
• från hjärtat: reperfusionsarytmier - arytmi, idioventrikulär takyarytmi, asystol, extrasystol, bradykardi, takykardi, atrioventrikulär block i varierande grad, ventrikelflimmer, förmaksflimmer, ventrikulär arytmi, ventrikulär arytmi, inklusive ventrikulär arytmi perikardiell blödning
• från sidan av kärlen: blödning, emboli;
• från andningsorganen: näsblod och / eller lungblödning;
• från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, blödningar från munnen, blödning från magsår, magblödning, blodig kräkningar, blödning från ändtarmen, melena, blödning i retroperitonealt utrymme (retroperitonealt hematom);
• från synorganets del: intraokulär blödning;
• från urinvägarna: urogenital blödning - blödning från urinvägarna, hematuri;
• dermatologiska reaktioner: ekchymos;
• lokala reaktioner: extern blödning från punkteringsställen eller från skadade blodkärl;
• andra: en ökning av kroppstemperaturen, en minskning av blodtrycket, fettemboli, behovet av blodtransfusion.

Överdos

Symtom: utveckling av blödning.

Behandling: användning av konservativa behandlingsmetoder med betydande långvarig blödning, blodtransfusion är möjlig.

speciella instruktioner

En specialist med erfarenhet av trombolytisk behandling bör ordinera läkemedlet Metalize. Användningen av läkemedlet är också möjlig i prehospitalstadiet, förutsatt kvalificerad kontroll av behandlingens effektivitet. Det rekommenderas att administrera lösningen på sjukhus, i närvaro av standardåterupplivningsutrustning och läkemedel.

Om perkutan koronar intervention (PCI) planeras i enlighet med gällande behandlingsstandarder, rekommenderas det inte att använda Metalize i full dos i kombination med icke-fraktionerat heparin (enstaka bolus upp till 4000 IE), administrerat 1-3 timmar före primär PCI i omfattande hjärtinfarkt.

Mot bakgrund av introduktionen av Metalize är den vanligaste komplikationen blödning. Man bör komma ihåg att samtidig användning av heparin kan förstärka dessa processer. Behandlingen bör åtföljas av en grundlig visuell undersökning av patientens kropp för blödning i områden med kateterinsättning, injektioner, arteriella och venösa punkteringar eller snitt. Efter användning av tenecteplase rekommenderas att man undviker att använda styva katetrar, orimliga manipulationer och intramuskulära injektioner.

Vid diagnos med intrakraniell blödning och annan allvarlig blödning ska heparin stoppas omedelbart. Om heparin användes inom 4 timmar före blödning kan protaminsulfat ordineras. Om konservativ terapi är ineffektiv, indikeras transfusionsadministrering av kryoprecipitat, färskfryst plasma och trombocyter. Det produceras i enlighet med kliniska indikationer baserat på resultaten av laboratorietester utförda efter varje injektion. Det är tillrådligt att fortsätta infusionen med kryoprecipitat tills en fibrinogenkoncentration på cirka 1 g / L uppnås. Antifibrinolytiska medel kan användas vid behov.

Vid koronar trombolys bör risken för reperfusionsrelaterade arytmier övervägas. Reperfusionsarytmier är associerade med risken för hjärtstillestånd, ett hot mot livet, därför krävs omedelbar användning av konventionell antiarytmoterapi.

Samtidig behandling med glykoprotein IIb- eller IIIa-antagonister ökar risken för blödning.

Med trombos i vänster hjärta, inklusive mitralstenos eller förmaksflimmer, ökar risken för tromboemboliska komplikationer hos patienter med Metalize.

Det finns ingen erfarenhet av återanvändning av tenecteplase.

Om symtom på anafylaktoid reaktion uppträder bör behandlingen med Metalize avbrytas.

Den beredda lösningen är stabil vid en lagringstemperatur på 2–8 ° C i 24 timmar och vid en temperatur på 30 ° C i 8 timmar. Ur mikrobiologisk synpunkt bör lagring av den färdiga lösningen inte tillåtas, den måste införas omedelbart efter att lyofilisatet har spädts ut.

Applicering under graviditet och amning

Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av läkemedlet Metalize under graviditet eller amning.

Användning av Metalize vid akut hjärtinfarkt är möjlig om den avsedda nyttan med terapi för modern överväger risken för fostret eller barnet.

För kränkningar av leverfunktionen

Utnämningen av Metalize är kontraindicerad vid svår leverfunktion, inklusive patienter med cirros, leversvikt, portalhypertension (inklusive esofagusvaricer), aktiv hepatit.

Användning hos äldre

Särskild försiktighet bör iakttas vid förskrivning av Metalize till patienter över 75 år. Det är nödvändigt att bedöma sannolikheten för blödning och jämföra graden av risk och nytta av behandlingen.

Läkemedelsinteraktioner

Ingen kliniskt signifikant interaktion mellan Metalise och andra medel som ofta används hos patienter med akut hjärtinfarkt har fastställts.

Inledning Metallisera före, samtidigt eller efter användning av läkemedel som förändrar blodets koagulationsegenskaper eller påverkar trombocytfunktionen, kan öka risken för blödning.

Tenecteplase är oförenligt med dextroslösningar.

Analoger

Analoger av Metalize är: Gemaza, Aktilize, Fibrinolysin, Trombovazim, Distreptaza, Zigris, Streptokinase, Celiasis, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim, etc.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid temperaturer upp till 30 ° C på en mörk plats.

Hållbarhet: frystorkat - 2 år, lösningsmedel - 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Metalize

Recensioner om Metaliz är positiva. Experter och patienter pekar på en hög grad av effektivitet av läkemedlet när det administreras inom de första fyra timmarna efter smärtsyndromet vid akut hjärtinfarkt.

Pris för Metalise på apotek

Priset på Metalliz för en förpackning innehållande 1 flaska lyofilisat (50 mg) komplett med ett lösningsmedel, en engångsnål och en adapter kan variera från 77 760 rubel.

Metalize: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Metalese 50 mg frystorkat preparat för lösning för intravenös administrering 10 ml 1 st. RUB 61945 köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!