Maxigra
Maxigra: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Användning i barndomen
- 10. Vid nedsatt njurfunktion
- 11. För kränkningar av leverfunktionen
- 12. Läkemedelsinteraktioner
- 13. Analoger
- 14. Villkor för lagring
- 15. Villkor för utdelning från apotek
- 16. Recensioner
- 17. Pris på apotek
Latinskt namn: Maxigra
ATX-kod: G04BE03
Aktiv ingrediens: sildenafil (sildenafil)
Producent: Polfarma S. A., Polen Läkemedelsanläggning (Polen)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-26
Priser på apotek: från 226 rubel.
köpa
Maxigra är ett läkemedel som används vid behandling av erektil dysfunktion.
Släpp form och komposition
Doseringsformen för Maxigra är filmdragerade tabletter: blå, rund bikonvex (1 blister i en kartong som innehåller 1 eller 4 tabletter).
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: sildenafil - 25, 50 eller 100 mg (i form av sildenafilcitrat - 35,12; 70,24 eller 140,48 mg);
- hjälpkomponenter (25/50/100 mg): natriumlaurylsulfat - 1/2/4 mg; kolloidal kiseldioxid - 1/2/4 mg; magnesiumstearat - 1,5 / 3/6 mg; mannitol - 35,38 / 70,76 / 141,52 mg; majsstärkelse - 5/10/20 mg; krospovidon - 3/6/12 mg; povidon - 3/6/12 mg;
- skal: talk - 0,24 / 0,43 / 0,6 mg; titandioxid - 0,52 / 0,9 / 1,3 mg; hypromellos - 2,36 / 4,13 / 5,9 mg; indigokarmin (E132) - 0,14 / 0,24 / 0,35 mg; makrogol 6000 - 0,74 / 1,3 / 1,85 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Maxigra är ett av de läkemedel som används för att behandla erektil dysfunktion.
Sildenafil är en potent selektiv hämmare av cykliskt guanosinmonofosfat (cGMP) -specifikt fosfodiesteras typ 5 (PDE5). Genom att öka blodflödet till penis under sexuell stimulering hjälper det till att återställa nedsatt erektilfunktion. Sildenafil har ingen direkt avslappnande effekt på den isolerade corpora cavernosa, men genom att hämma PDE5 ökar det aktivt den avslappnande effekten av kväveoxid (NO). Som ett resultat av användningen av läkemedlet i corpus cavernosum ökar blodflödet och glatt muskelvävnad slappnar av. I förhållande till PDE5 är sildenafils aktivitet 10–10 000 gånger högre än aktiviteten i förhållande till andra PDE-isoenzymer (1–11).
Läkemedlets farmakologiska effekt observeras endast i närvaro av sexuell stimulering.
Enligt kliniska studier ligger den genomsnittliga tiden för att uppnå en erektion som är tillräcklig för samlag (motstånd - 60%) inom intervallet 12–37 minuter (genomsnitt - 25 minuter).
Hos vissa patienter, 60 minuter efter att ha tagit 100 mg Maxigra med Farnsworth-Munsell 100-testet, registrerades en lätt och övergående kränkning av förmågan att skilja färger (blå / grön), efter 120 minuter var dessa förändringar frånvarande. Sildenafil påverkar inte uppfattningen av kontrast, synskärpa, electroretinogram, pupildiameter eller intraokulärt tryck.
Farmakokinetik
Sildenafil absorberas snabbt efter oral administrering. Den genomsnittliga absoluta biotillgängligheten är 41% (från 25 till 63%). Efter en engångsdos på 100 mg Maxigra inuti på tom mage är Cmax (maximal koncentration av ämnet) 18 ng / ml, medeltiden för att nå den är 60 minuter (från 30 till 120 minuter).
Cmax minskas med 20–40% när du tar Maxigra i kombination med fet mat, tiden för att nå Cmax är 90–180 minuter.
Vd (distributionsvolym) för sildenafil vid jämvikt är cirka 105 liter. Plasmaproteinbindningen av ämnet och dess huvudsakliga cirkulerande N-desmetylmetabolit är cirka 96% (det beror inte på den totala koncentrationen av sildenafil).
Hos friska frivilliga, efter en enstaka dos på 100 mg Maxigra, efter 90 minuter, bestämdes mindre än 0,000 2% av den administrerade dosen i sperman.
Metabolism förekommer främst i levern. Processen involverar mikrosomala isoenzymer CYP3A4 (huvudväg) och CYP2C9 (delväg). Den huvudsakliga cirkulerande metaboliten bildas genom N-desmetylering. Metaboliten när det gäller selektivitet av verkan på PDE är jämförbar med sildenafil, dess aktivitet i förhållande till PDE5 är cirka 50% av substansens aktivitet, plasmakoncentrationen är cirka 40% av koncentrationen av sildenafil. N-desmetylmetaboliten genomgår ytterligare metabolism, T 1/2 (halveringstid) är cirka 4 timmar.
Det totala clearance för sildenafil är 41 l / h, den sista T 1/2 är från 3 till 5 timmar. Efter oral administrering utsöndras substansen i form av metaboliter, huvudsakligen genom tarmarna (cirka 80% av dosen), genom njurarna - i mindre utsträckning (cirka 13% av dosen).
Clearance av sildenafil hos äldre patienter (över 65 år) minskar, plasmakoncentrationen av den fria aktiva substansen är cirka 40% högre än hos unga patienter (18–45 år).
Förändringar i sildenafils farmakokinetiska parametrar efter en enstaka oral dos på 50 mg vid nedsatt njurinsufficiens med mild och måttlig svårighetsgrad (med kreatininclearance på 30-80 ml / min) inträffar inte. Med kreatininclearance ≤ 30 ml / min (svår njursvikt) minskar clearance av sildenafil, vilket leder till en signifikant ökning av AUC (område under koncentrationstidskurvan) och Cmax (med 100 respektive 88%) jämfört med dem i ingen nedsatt njurfunktion.
Hos patienter med mild / måttlig levercirros (i Child-Pugh-skala - klass A och B) minskar clearance av sildenafil, vilket leder till en ökning av AUC och Cmax (84 respektive 47%) jämfört med indikatorer i avsaknad av nedsatt leverfunktion. De farmakokinetiska processerna för sildenafil vid svår leverfunktion har inte studerats.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna föreskrivs Maxigra för behandling av organiska, psykogena, blandade störningar av erektil funktion, som kännetecknas av en oförmåga att uppnå / upprätthålla en erektion av penis tillräcklig för tillfredsställande samlag.
Läkemedlet är effektivt endast för sexuell stimulering.
Kontraindikationer
Absolut:
- kombinerad användning med givare av kväveoxid eller nitrater i någon form;
- ålder upp till 18 år
- individuell intolerans mot någon del av läkemedlet.
Relativ (Maxigra ordineras under medicinsk övervakning):
- sjukdomar som predisponerar för förekomst av priapism, inklusive sicklecellanemi, multipelt myelom, leukemi, trombocytopeni;
- anatomisk deformitet av penis (inklusive med Peyronies sjukdom, vinkling eller kavernös fibros);
- magsår i magen och tolvfingertarmen i det akuta stadiet;
- sjukdomar åtföljda av blödning
- vissa störningar i det kardiovaskulära systemet, inklusive hjärtsvikt, instabil kärlkramp, hjärtinfarkt, stroke, svår, livshotande arytmier, arteriell hypertoni eller hypotoni med blodtryck (artärtryck) mer än 170/100 eller mindre än 90/50 mm under de senaste 6 månaderna rt. Konst.;
- ärftlig retinitis pigmentosa.
Instruktioner för användning av Maxigra: metod och dosering
Maxigra tabletter tas oralt, företrädesvis på fastande mage, eftersom läkemedlets inverkan när det tas samtidigt med fet mat kan försenas.
Den rekommenderade tiden för att ta drogen är cirka 60 minuter före den planerade sexuella aktiviteten.
Den genomsnittliga enstaka dosen är 50 mg en gång om dagen. Beroende på effekt / tolerabilitet kan dosen minskas till 25 mg eller fördubblas (maximalt).
Den initiala dosen för kreatininclearance <30 ml / min och / eller nedsatt leverfunktion är 25 mg. Vid behov kan den ökas till 50 eller 100 mg.
Maxigra i en reducerad dos på 25 mg ordineras vid kombinerad användning med CYP3A4-hämmare (förutom ritonavir rekommenderas inte kombinationen med detta läkemedel).
För att minska sannolikheten för ortostatisk hypotoni hos patienter som använder alfa-blockerare ska Maxigra tas efter hemodynamisk stabilisering vid en initial dos på 25 mg.
Bieffekter
Möjliga biverkningar (> 10% - mycket vanliga;> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1% - sällan; <0,01%, inklusive enskilda meddelanden - mycket sällsynta; med okänd frekvens - överträdelser registrerade under observationsperioden efter marknadsföring):
- sinnesorgan: ofta - en förändring i färguppfattning, synstörning; ibland - ringningar i öronen, rivstörningar, konjunktivsjukdomar, andra ögonsjukdomar; sällan - dövhet; med okänd frekvens - ocklusion av retinala kärl, främre ischemisk neuropati i optisk nerv av icke-inflammatorisk etiologi, synfältdefekt;
- hud / subkutan vävnad: ibland - hudutslag;
- nervsystemet: mycket ofta - huvudvärk; ofta - yrsel; ibland - hypestesi, dåsighet; sällan - svimning, akuta störningar i hjärncirkulationen med okänd frekvens - kramper, övergående ischemisk attack, upprepade kramper;
- andningsorgan: ofta - nästäppa sällan - näsblod;
- kardiovaskulärt system: ofta - rodnad i ansiktet; ibland - takykardi, hjärtklappning; sällan - förmaksflimmer, arteriell hypotoni / högt blodtryck, hjärtinfarkt; med okänd frekvens - instabil angina pectoris, ventrikulär arytmi, plötslig hjärtdöd
- reproduktionssystem: med okänd frekvens - långvarig erektion, priapism;
- matsmältningssystemet: ofta - dyspeptiska störningar; ibland - illamående, kräkningar, xerostomi
- immunsystem: sällan - överkänslighetsreaktioner;
- muskuloskeletala systemet: ibland - myalgi;
- andra: sällan - trötthet, bröstsmärtor.
Överdos
Vid studier gjordes det att som en följd av en enstaka dos av Maxigra i en dos på 800 mg är biverkningarna jämförbara med biverkningarna när man tar lägre doser av läkemedlet, men deras svårighetsgrad och frekvens ökar.
Användningen av Maxigra i en dos av 200 mg leder inte till ökad effektivitet, medan frekvensen av biverkningar som manifesteras i form av huvudvärk, rodnad i ansiktet, yrsel, dyspepsi, nästäppa och synstörningar ökar.
Vid överdos föreskrivs symptomatisk behandling. Sildenafil utsöndras inte under hemodialys.
speciella instruktioner
För att diagnostisera erektil dysfunktion och bestämma de möjliga orsakerna till dess förekomst före utnämningen av Maxigra bör en medicinsk historia samlas in och en fysisk undersökning av patienten bör utföras.
Eftersom sexuell aktivitet är en viss risk vid hjärtsjukdomar är det nödvändigt att undersöka tillståndet för patientens kardiovaskulära system innan behandlingen påbörjas.
Som ett resultat av sildenafils verkan, som har egenskaperna som en vasodilator, observeras en övergående blodtryckssänkning under dess användning. För vissa samtidig sjukdomar, särskilt i kombination med sexuell aktivitet, innan du använder Maxigra är det nödvändigt att bedöma risken för biverkningar av vasodilaterande verkan. Ökad känslighet observeras med obstruktion av vänster ventrikulärt utflödeskanal (till exempel med aortastenos, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati), liksom hos patienter med det sällsynta syndromet av multipel systematrofi, vilket manifesteras av allvarliga kränkningar av blodtrycksreglering av det autonoma nervsystemet.
I sällsynta fall noterades utvecklingen av synskador och främre ischemisk neuropati i synnerven i icke-inflammatorisk etiologi med kombinerad användning av sildenafil och andra PDE5-hämmare. Vid plötslig synstörning måste du sluta ta Maxigra och söka råd från en specialist.
Försiktighet krävs vid kombinerad användning av Maxigra med alfa-blockerare, eftersom det hos vissa känsliga patienter i detta fall är möjligt att utveckla kliniskt uttalad hypotoni. Denna effekt uppträder troligen inom fyra timmar efter att läkemedlet har tagits. För att minska sannolikheten för denna störning bör Maxigra i denna patientgrupp ordineras efter hemodynamisk stabilisering. Det är nödvändigt att överväga möjligheten att ordinera läkemedlet i en initial dos på 25 mg.
Att förskriva Maxigra till patienter för vilka sexuell aktivitet inte är önskvärd borde inte vara.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
På grund av sannolikheten för att utveckla vissa biverkningar, särskilt yrsel och synstörning, bör patienter vara försiktiga när de kör fordon.
Pediatrisk användning
Patienter under 18 år ordineras inte Maxigra-tabletter.
Med nedsatt njurfunktion
När kreatininclearance är <30 ml / min, bör den initiala dosen av Maxigra inte överstiga 25 mg.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid nedsatt leverfunktion rekommenderas behandling att börja med en dos på 25 mg.
Läkemedelsinteraktioner
Sildenafil metabolism förekommer huvudsakligen i levern under påverkan av isoenzymer CYP3A4 och CYP2C9 (större och mindre vägar), därför kan hämmare av dessa isoenzymer minska dess clearance.
Vid samtidig användning med CYP3A4-hämmare (erytromycin, ketokonazol, cimetidin) observeras en minskning av sildenafils clearance.
Hämmare av CYP2C9 (warfarin, tolbutamid, fenytoin), CYP2D-hämmare (tricykliska antidepressiva medel, selektiva serotoninåterupptagshämmare), betablockerare, angiotensinkonverterande enzymhämmare, tiazider och tiaziddiuretika, diuretiksyra-liknande och diuretas-liknande diuret barbiturater, rifampicin) har ingen effekt på de farmakokinetiska processerna för sildenafil.
Effekt av Maxigra på andra läkemedel:
- nitrater: ökad hypotensiv effekt; kombinerad användning med kväveoxidgivare eller någon form av nitrat är kontraindicerad;
- alfa-blockerare: utveckling av symtomatisk hypotoni hos utvalda känsliga patienter.
Analoger
Analogerna till Maxigra är Tornetis, Dinamiko, VIVAIRA, Revazio, Vildegra, Viatayl, Viagra, Silafil, Taxier, Silden, Vizarsin, Erexesil, Sildenafil, Viasan-LF och andra.
Villkor för lagring
Förvara vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet (beroende på dosering): 25 mg - 3 år; 50 och 100 mg - 4 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Maxigre
Enligt recensioner är Maxigra ett säkert och effektivt läkemedel som används för att behandla erektil dysfunktion. I vissa fall pekar de på dess höga kostnad jämfört med analoger, liksom otillräcklig terapeutisk effekt. Utvecklingen av biverkningar rapporteras sällan.
Pris för Maxigra på apotek
Det ungefärliga priset för Maxigra är:
- 50 mg (i en förpackning om 1 eller 4 st.): 297-317 eller 592-601 rubel;
- 100 mg (i en förpackning om 1 eller 4 st.): 336-359 eller 763-774 rubel.
Maxigra: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Maxigra 50 mg filmdragerade tabletter 1 st. 226 r köpa |
|
Maxigra 100 mg filmdragerade tabletter 1 st. 377 r köpa |
|
Maxigra piller p.o. 50 mg 1 st. RUB 380 köpa |
|
Maxigra piller p.o. 100 mg 1 st. 381 r köpa |
|
Maxigra 50 mg filmdragerade tabletter 4 st. 579 r köpa |
|
Maxigra piller p.o. 50 mg 4 st. RUB 619 köpa |
|
Maxigra piller p.o. 100 mg 4 st. 768 RUB köpa |
|
Maxigra 100 mg filmdragerade tabletter 4 st. 768 RUB köpa |
| Se alla erbjudanden från apotek |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
