Isentress

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Isentress: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Isentress

ATX-kod: J05AX08

Aktiv ingrediens: raltegravir (Raltegravir)

Tillverkare: MSD International GmbH (Singapore Branch) [MSD International GmbH (Singapore Branch)] (Singapore); MSD International GmbH (Irland / Nederländerna); Pateon Pharmaceuticals Inc. (Patheon Pharmaceuticals Inc.) (USA); R-Pharm JSC (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-09-09

Priser på apotek: från 19 500 rubel.

köpa

Isentress är ett antiviralt läkemedel som är aktivt mot humant immunbristvirus (HIV).

Släpp form och komposition

Doseringsformer av läkemedlet Isentress:

filmdragerade tabletter, dosering 400 mg: bikonvex, oval, rosa, graverad på ena sidan "227";
filmdragerade tabletter, dosering 600 mg: bikonvex, oval, gul, en sida graverad med Merck-logotypen och "242";
tuggbara tabletter, dosering 25 mg: plattcylindrisk, med avfasade kanter, rund, ljusgul isärgad med vit, på ena sidan graverad med Merck-företagets logotyp och på den andra - "473";
tuggbara tabletter, dosering 100 mg: bikonvex, oval, ljusorange isärgad med vit, på ena sidan finns en skiljelinje och på den andra finns en gravering av Merck-logotypen och "477", åtskilda av en linje.

Förpackning: 60 st. i flaskor av högdensitetspolyeten, i en kartong 1 flaska och bruksanvisning för Isentress.

1 filmdragerad tablett innehåller:

aktiv ingrediens: raltegravirkalium - 434,4 eller 651,6 mg (motsvarande raltegravir i mängden 400 och 600 mg);
ytterligare komponenter: mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat; dessutom för 400 mg - hypromellos 2208, laktosmonohydrat, kalciumvätefosfat, poloxamer 407 (innefattar 0,01% butylhydroxitoluen som en antioxidant), natriumstearylfumarat; dessutom för 600 mg - kroskarmellosnatrium, hypromellos 2910;
filmbeläggning: 400 mg - Opadray II rosa färgämne 85F94224 (makrogol, titandioxid, polyvinylalkohol, talk, järnfärgad rödoxid och svartoxid); 600 mg - karnaubavax, Opadray II gul 39K170005 (hypromellos 2910, laktosmonohydrat, triacetin, titandioxid, järnfärg gul oxid och svartoxid).

1 tuggtablett innehåller:

aktiv substans: raltegravirkalium - 27,16 eller 108,6 mg (motsvarande raltegravir i mängden 25 och 100 mg);
Ytterligare komponenter: sukralos, hyprolos, Opadray färglös YS-1-19025-A ^*, natriumsackarinat, Surelease E-7-19040 ^**, mannitol, natriumcitratdihydrat, ammoniumglykyrizinat (Magnasweet 135 ^***), magnesiumstearat, krospovidon, natriumstearylfumarat, järnfärg gul oxid, naturlig och konstgjord apelsinsmak 501331 TP0551, naturlig banansmak WONF Durarome 501392 TD0991, naturlig och artificiell maskeringssmak 501482 TP0424 ^****; dessutom för 100 mg - röd färg av järnoxid.

Anteckningar

^* - innehåller hypromellos 2910 / 6cP och makrogol

^** - inkluderar en 25% vattenhaltig suspension av etylcellulosa i renat vatten, ammoniumhydroxid, etylcellulosa 20cP, medellångkedjiga triglycerider, oljesyra

^*** - består av lakricextrakt, fruktos och sorbitol

^**** - innehåller aspartam

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Den aktiva ingrediensen i Isentress, raltegravir, hämmar den katalytiska aktiviteten hos det enzym som är involverat i multiplikationen (replikering) av HIV-viruset - HIV-integras. Hämning av det senare förhindrar kovalent introduktion eller integration i värdcellgenomet i HIV-genomet i de tidiga stadierna av infektionen. HIV-genom som inte införs i humant DNA kan inte producera nya viruspartiklar, vilket hämmar integrationsprocessen den ytterligare spridningen av virusinfektion i kroppen. I förhållande till humana fosfotransferaser, inklusive DNA-polymeraser α, β och γ, uttrycks den hämmande aktiviteten hos raltegravir svagt.

Vid en plasmakoncentration av 31 ± 20 nmol / L hämmade raltegravir viral replikation med 95% (hämmande koncentration 95% - IC ₉₅) i cellodlingar av humana T-lymfocyter som infekterades med HIV-1 H9IIIB-varianten anpassad till cellkulturer, jämfört med kontrollvirusinfekterad cellodling. Vid koncentrationer av den aktiva substansen från 6 till 50 nmol / l uppnåddes IC ₉₅ i kulturer av humana mitogenaktiverade perifera mononukleära blodceller infekterade med olika primära kliniska stammar av HIV-1, inklusive stammar av 5 icke-B-subtyper, samt resistenta stammar till HIV-proteashämmare och omvänd transkriptashämmare.

Under loppet av analysen av en enda cykel av infektion, raltegravir inhiberade infektion inducerad av 23 HIV-stammar, vilka är 5 non-B-subtyper och 5 cirkulerande rekombinanta former med IC ₅₀ - 5-12 nmol / L. Mutationer av HIV-1-integras som bidrar till framväxten av virala stammar som är resistenta mot raltegravir (utvecklat hos patienter som behandlas med läkemedlet eller in vitro), innehåller huvudsakligen substitutioner vid positionerna 148 (Q148 ersätts med H, K eller R), 143 (Y143 ersätts med C, H eller R) eller 155 (N155-substitution för H), i kombination med minst en ytterligare mutation (till exempel T97A, E92Q, L74M, G140A / S, E138A / K, V151I, S230R, G163R).

Rekombinanta virus med inkludering av en primär mutation (Q148H, K eller R eller N155H) kännetecknades av en minskad förmåga att replikera och dålig känslighet för raltegravir in vitro. Sekundära mutationer av viruset ledde till en ytterligare minskning av känsligheten för den aktiva substansen, vilket i vissa fall kompenserade för virusets försvagade förmåga att replikera.

Mutationer associerade med uppkomsten av resistens mot raltegravir kan också inducera resistensbildning mot en annan integraskedjeöverföringshämmare, elvitegravir.

I en placebokontrollerad klinisk studie där friska försökspersoner deltog påverkade en enstaka dos Isentress i en dos av 1600 mg inte QTc-intervallets varaktighet, trots att dess maximala koncentration (_Cmax) i blodplasma var 4 gånger mer än med en enda dos på 400 mg.

Farmakokinetik

Hos vuxna patienter absorberas raltegravir snabbt efter oral administrering på fastande mage, plasma C _max i blodet observeras ungefär 3 timmar senare. Området under koncentrationstidskurvan (AUC) och ämnet C _max ökar i proportion till dosen i dosområdet från 100 till 1600 mg. Värdena av raltegravirinnehåll i plasma 12 timmar efter administrering (C _12h) ökade proportionellt med dosen i dosintervallet från 100 till 800 mg och ökade något mindre inom ett intervall från 100 till 1600 mg.

När du använder Isentress 2 gånger om dagen observeras jämviktstillståndet i cirka 2 dagar efter kursstart. AUC- och _Cmax- värdena bekräftar frånvaron eller minimal ackumulering av ämnet och C _{12 h-} värdet indikerar en obetydlig ackumulering. Vid användning som raltegravir-monoterapi två gånger om dagen var 400 mg av det geometriska medelvärdet för AUC i intervallet 0 till 12 timmar (AUC _0-12ch) 14,3 mol / l × h, värdet C _12h - 142 nmol / l … Produktens absoluta biotillgänglighet har inte fastställts.

I genomsnitt binder 83% av raltegravir till plasmaproteiner i blodet i koncentrationsområdet från 2 till 10 μmol. Vid prekliniska studier fann man att den aktiva substansen lätt trängde in i placentabarriären hos råttor, men inte signifikant passerade blod-hjärnbarriären (BBB).

I två kliniska studier med patienter som var smittade med HIV-1 och som fick Raltegravir i en dos på 400 mg två gånger om dagen fixerades det snabbt i cerebrospinalvätskan. I den första studien av cerebrospinalvätska var den genomsnittliga nivån av raltegravir 5,8% (från 1 till 53,5%) av motsvarande nivå i blodplasma, och i den andra studien - 3% (från 1 till 61%) från motsvarande nivå i blodplasma. Medianerna för de fastställda värdena var ungefär 3-6 gånger lägre än nivåerna av den fria fraktionen av raltegravir i blodplasma.

Enligt resultaten av studier som använde selektiva hämmare av isoformen av enzymet uridindifosfatglukuronyltransferas (UDFGT), producerad genom expression av komplementärt DNA, tillhör UDFGT1A1 de huvudsakliga enzymerna som är ansvariga för bildandet av raltegravirglukuronid. Enligt dessa resultat är den viktigaste vägen för metabolisk transformation av raltegravir hos människor glukuronideringsprocessen medierad av UDPGT1A1. Varaktigheten av den slutliga fasen av ämnets halveringstid (T _1/2) är ungefär 9 timmar, och det mesta av AUC motsvarar den kortare a-fasen av den skenbara T _{1/2 av den} aktiva substansen, i genomsnitt 1 timme.

Efter oral administrering av radioaktivt märkt raltegravir utsöndras cirka 32% av den mottagna dosen genom njurarna och 51% genom tarmarna. I avföringen upptäcktes endast raltegravir, troligen bildad av hydrolys av raltegravirglukuronid, som eliminerades i gallan. Raltegravir och raltegravir-glukuronid detekterades i urinen vid 9 respektive 23% av den initiala dosen. Den huvudsakliga cirkulerande radioaktiva ingrediensen i blodplasma var raltegravir, svarade för i genomsnitt 70% av den totala radioaktiviteten, de återstående 30% var raltegravir-glukuronid.

Kön, kroppsmassindex (BMI) och ras-etnicitet hos patienter har ingen kliniskt signifikant effekt på Isentresss farmakokinetiska parametrar och kräver ingen dosjustering.

Hos barn under 2 år har läkemedlets farmakokinetik inte studerats.

För ungdomar och barn över 2 år (tuggbara tabletter) och över 6 år (filmdragerade tabletter) rekommenderas doser av raltegravir för behandling av HIV-1-infektion på grundval av att dess grundläggande farmakokinetiska parametrar är jämförbara med dem hos vuxna patienter som fick 2 gånger per dag filmdragerade tabletter i en dos av 400 mg.

Indikationer för användning

Isentress rekommenderas för behandling av HIV-1-infektion i kombination med andra antiretrovirala läkemedel:

filmdragerade tabletter: hos vuxna, ungdomar och barn från 6 år och äldre med en kroppsvikt på minst 25 kg (dos 400 mg) eller med en kroppsvikt på minst 40 kg (dos 600 mg);
tuggbara tabletter: hos barn i åldern 2–11 år, både tidigare och som inte fått antiretroviral behandling (ART).

Kontraindikationer

Absolut:

graviditet och amning
ålder upp till 6 år och kroppsvikt upp till 25 kg (400 mg) eller kroppsvikt upp till 40 kg (600 mg) - för filmdragerade tabletter; ålder upp till 2 år och kroppsvikt upp till 7 kg - för tuggtabletter;
brist på sukras / isomaltas, fruktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption - för tuggbara tabletter (innehåller sorbitol och fruktos);
laktosintolerans, glukos / galaktosmalabsorption eller laktasbrist - för filmdragerade tabletter (innehåller laktos);
fenylketonuri - för tuggbara tabletter eftersom de innehåller fenylalanin som en komponent i aspartam (0,05 mg i en dos av 25 mg och cirka 0,1 mg i en dos av 100 mg);
överkänslighet mot någon del av läkemedlet.

Relativt (ta Isentress tabletter med försiktighet):

svår leversvikt
myopati och rabdomyolys (inklusive data i anamnes), såväl som tillstånd och faktorer som predisponerar för deras utveckling;
samtidig användning med starka inducerare av UDFGT1A1 (inklusive rifampicin) eller med antacida innehållande magnesium / aluminium; dessutom för 600 mg - med tipranavir / ritonavir, atazanavir;
depression, inklusive förekomst av självmordstankar och självmordstankar (registreras främst hos patienter med en historia av depression eller psykiatrisk sjukdom);
ålderdom - för filmdragerade tabletter.

Isentress, bruksanvisning: metod och dosering

Isentress tabletter används oralt, i kombination med andra antiretrovirala läkemedel. Mottagningstiden beror inte på kosten.

En läkare med tillräcklig erfarenhet av behandling av HIV-infektion bör ordinera och genomföra behandling med läkemedlet.

Filmdragerade tabletter

Filmdragerade tabletter ska sväljas hela utan att gå sönder, krossas eller tugga.

För vuxna, ungdomar och barn med en kroppsvikt på minst 25 kg rekommenderas att Isentress i en dos på 400 mg tas 2 gånger om dagen, 1 tablett, den dagliga dosen är 800 mg. Om det är nödvändigt att ytterligare byta till att ta tabletter i en dos av 600 mg, ordineras patienter, inklusive barn med en kroppsvikt på minst 40 kg, ett läkemedel i en dos av 1200 mg - 2 tabletter på 600 mg, tagna 1 gång per dag.

Om barn har svårt att svälja överdragna tabletter, överväga att byta dem till Isentress tuggtabletter.

Tuggbara tabletter

Den högsta tillåtna dagliga dosen av tuggtabletter är 300 mg två gånger om dagen. Det har inte gjorts några studier av denna form av antiviral behandling hos HIV-infekterade vuxna och ungdomar i åldern 12 till 18 år.

Eftersom doseringsformerna av Isentress inte är bioekvivalenta bör tuggbara tabletter inte ersättas med filmdragerade tabletter i en dos av 400 mg.

Rekommenderade enstaka doser ^{* av} tuggtabletter för barn i åldern 2 till 11 år, beroende på kroppsvikt (med en administreringsfrekvens två gånger om dagen):

> 7, men <10 kg: 50 mg - ½ 100 mg tablett ¹;
≥ 10 men <14 kg: 75 mg - 3 tabletter om 25 mg;
≥ 14 men <20 kg: 100 mg - 1 tablett om 100 mg;
≥ 20 men <28 kg: 150 mg - 1½ 100 mg tabletter;
≥ 28 men <40 kg: 200 mg - 2 tabletter om 100 mg;
≥ 40 kg: 300 mg - 3 tabletter om 100 mg.

Anteckningar

^* - Dosrekommendationer för kroppsvikt baseras på cirka 6 mg / kg / dos 2 gånger om dagen

¹ - tuggbara tabletter i en dos av 100 mg kan delas i två halvor, men sådan uppdelning bör undvikas om möjligt

Patienter bör följa doseringsschemat, eftersom dosen av raltegravir måste ändras när barnet växer.

Vuxna och ungdomar i åldern 12 år och äldre med en kroppsvikt på minst 25 kg rekommenderas att ta Isentress i form av filmdragerade tabletter i en dos av 400 mg.

Bieffekter

Följande biverkningar har rapporterats i kliniska prövningar och är förknippade med varierande sannolikhet med användning av Isentress eller i kombination med en annan ART:

infektiösa och parasitiska sjukdomar: sällan - follikulit, infektion i övre luftvägarna, nasofaryngit, könsherpes, herpes simplex, herpes zoster, herpesinfektion, gastroenterit, lymfkörtelabscess, influensa, molluscum contagiosum;
immunsystem: sällan - överkänslighet mot läkemedlet, immunåterhämtningssyndrom, överkänslighetsreaktioner;
hematopoetiskt system och lymfsystem: sällan - anemi, ömhet i lymfkörtlarna, järnbristanemi, neutropeni, lymfadenopati, trombocytopeni ¹;
metabolism: ofta - minskad aptit; sällan - ökad aptit, hyperfagi, hyperlipidemi, hyperglykemi, hyperkolesterolemi, dyslipidemi, diabetes mellitus, kakexi, nedsatt fettmetabolism, polydipsi;
ospecificerade, godartade och maligna neoplasmer (inklusive polyper och cystor): sällan - papillomatos i huden;
nervsystemet: ofta - huvudvärk, psykomotorisk hyperreaktivitet ², yrsel; sällan - nedsatt sömnkvalitet, sömnighet, skakningar, spänningshuvudvärk, migrän, hypersomni, dysgeusi, postural yrsel, nedsatt uppmärksamhet, minnesstörning, karpaltunnelsyndrom, hypestesi, slöhet, parestesi, perifer neuropati, kognitiva störningar, amnesi;
psykiska störningar: ofta - sömnlöshet, ovanliga drömmar, mardrömmar, depression, beteendestörning ²; sällan - sömnstörningar, sömnlöshet mitt på natten, humörförändringar, ångest, deprimerat humör, psykiska störningar, allvarlig depressiv sjukdom, panikattacker, självmordsförsök, självmordsbeteende ¹, självmordstankar ¹ (särskilt med psykiatrisk sjukdom i historia);
hörselorgan och labyrintiska störningar: ofta - yrsel; sällan - tinnitus;
synorgan: sällan - minskad synskärpa;
andningsorgan, organ i bröstet och mediastinum: sällan - nästäppa, näsblod, dysfoni;
kardiovaskulärt system: sällan - blodspolningar i ansiktet med en känsla av värme, hjärtklappning, arteriell hypertoni, ventrikulära för tidiga slag, sinusbradykardi;
lever och gallvägar: sällan - leversteatos, hepatit, leversvikt ¹, alkoholisk hepatit;
könsorgan och bröstkörtlar: sällan - symtom på klimakteriet, gynekomasti, erektil dysfunktion;
njurar och urinvägar: sällan - nokturi, nefrolithiasis, nefrit, nedsatt njurfunktion, njurcyst, njursvikt, tubulointerstitiell nefrit;
hud och subkutan vävnad: ofta - hudutslag; sällan - torr hud, akne, akneutslag, alopeci, ansiktslipatrofi, erytem, förvärvad lipodystrofi, lipoatrofi, lipohypertrofi, nattliga svettningar, hyperhidros, pruritus (lokal och generaliserad), prurigo, urtikaria, pruritisk utslag, makulautslag / makular andra hudskador, läkemedelsutslag med eosinofili och systemiska symtom (DRESS-syndrom) ¹, Stevens-Johnsons syndrom ¹;
muskuloskeletala systemet: sällan - smärta i ryggen, smärta i extremiteterna, artrit, artralgi, myalgi, osteopeni, nacksmärta, tendinit, osteoporos, myopati, polyartrit, rabdomyolys ¹;
matsmältningssystemet: ofta - dyspepsi, illamående, kräkningar, uppblåsthet / buksmärta, flatulens, diarré; sällan - ömhet vid sväljning, muntorrhet, böjningar, smärta i övre delen av buken, obehag i epigastriska regionen / buken, ömhet i buken, förstoppning, en känsla av obehag i anus, erosiv duodenit, glossit, gingivit, gastroesofagus reflux magsår, akut pankreatit, rektal blödning;
berusning, skada och komplikationer av manipulation: sällan - ofrivillig överdos;
laboratorie- och instrumentdata: ofta - en ökning av aktiviteten i plasma av aspartataminotransferas (AST), alaninaminotransferas (ALT), amylas och pankreaslipas, en ökning av triglycerider och antalet atypiska lymfocyter; sällan - en minskning av det absoluta antalet plasma-neutrofiler; ökad aktivitet i plasma av kreatinfosfokinas (CPK), alkaliskt fosfatas (ALP), minskning av albumininnehållet; en ökning av nivån av bilirubin, kreatinin, kolesterol (CS), karbamidkväve, glukos (inklusive de som bestäms på fastande mage), lipoproteinkolesterol med låg densitet (LDL-kolesterol), lipoproteinkolesterol med hög densitet (HDL-kolesterol); en ökning av värdet av det internationella normaliserade förhållandet (INR), en minskning av antalet leukocyter och blodplättar i blodet, förekomsten av glukos och erytrocyter i urinen; ökning / minskning av kroppsvikt,ökad midjemått;
allmänna störningar: ofta - feber, asteni, svaghet; sällan - frossa, obehag i bröstet, sjukdom, ångest, en ökning av fettvävnad, ansiktsödem, smärta, perifert ödem, submandibulär neoplasma.

Anteckningar

¹ - biverkningar som inte orsakats av användningen av Isentress, som registrerades under perioden efter registrering och inte upptäcktes under kliniska prövningar

² - läkemedelsrelaterade biverkningar noterade hos ett barn: beteendestörning och psykomotorisk hyperreaktivitet av III-graden, sömnlöshet

Enligt data från kliniska studier var svårighetsgraden, frekvensen och typen av biverkningar som orsakades av Isentress samma som hos vuxna när man tog raltegravir i rekommenderade doser i kombination med andra antiretrovirala läkemedel hos HIV-1-infekterade barn och ungdomar.

Överdos

Mot bakgrund av en överdos av Isentress registrerades inga specifika symtom. När friska frivilliga tog raltegravir i en dos på 1600 mg en gång om dagen och 800 mg två gånger om dagen tolererades behandlingen väl utan några tecken på toxicitet. Under fas II / III-studier visade en enstaka dos av läkemedlet i en daglig dos på 1800 mg inga toxiska effekter. Enligt tillgängliga data kan man dra slutsatsen att läkemedlet tolereras väl när det används två gånger om dagen i doser upp till 800 mg, liksom i kombination med läkemedel som ökar exponeringen med 50-70% (atazanavir, tenofovir, etc.). Eftersom raltegravir har ett brett terapeutiskt intervall är dess toxiska potential ganska begränsad på grund av överdosering.

Om man misstänker en överdos rekommenderas standardstödjande åtgärder, såsom evakuering av det icke-adsorberade läkemedlet från mag-tarmkanalen, övervakning av vitala tecken (inklusive EKG), symptomatisk behandling. Utsöndringshastigheten för raltegravir under dialys har inte fastställts.

speciella instruktioner

Patienter bör göras medvetna om att den nuvarande kombinationen ART inte botar HIV-infektion och inte förhindrar HIV-överföring genom sexuell kontakt eller med blod till andra. Under behandlingen med Isentress måste lämpliga säkerhetsåtgärder fortsättas för att förhindra överföring av viruset. Under behandlingen är det extremt viktigt att vara under överinseende av en specialist, eftersom infektioner eller andra oönskade tillstånd som är karaktäristiska för HIV-infekterade patienter (opportunistiska infektioner) fortfarande kan förekomma under denna period.

Raltegravir har en relativt låg genetisk barriär mot uppkomst av resistens. För att öka effekten av behandlingen och minska risken för att utveckla resistens mot Isentress bör den, om möjligt, användas i kombination med två andra aktiva antiretrovirala medel.

Läkaren är skyldig att informeras om förekomsten av ovanliga symtom, liksom varaktigheten eller förvärringen av kända biverkningar.

Hos HIV-infekterade patienter med en allvarlig form av immunbrist, i det inledande skedet av kombinerad ARVT, kan det så kallade immunrekonstitutionssyndromet inträffa, vilket är en inflammatorisk reaktion på asymptomatisk ström / kvarvarande opportunistiska infektioner - spridna / fokala mykobakteriella infektioner; Pneumocystis lunginflammation orsakad av Pneumocystis jirovecii; cytomegalovirus retinit och andra. Denna komplikation kan öka svårighetsgraden av befintliga symtom och leda till en förvärring av det kliniska tillståndet. Som regel är uppkomsten av en sådan reaktion möjlig under de första veckorna eller månaderna efter starten av kombinationsbehandlingen. Alla inflammatoriska symptom bör bedömas och behandlas vid behov.

Mot bakgrund av utvecklingen av immunåterhämtningssyndromet kan sådana autoimmuna sjukdomar som Graves sjukdom förekomma. Utvecklingen av sådana fenomen kan dock registreras många månader efter behandlingens början.

Trots det faktum att etiologin för osteonekros anses vara multifaktoriell (inklusive svår immunbrist, alkoholkonsumtion, GCS-behandling, högt BMI), finns det rapporter om fall av denna komplikation, särskilt med långvarig kombinerad ART och / eller i de sena stadierna av HIV-infektion. Om du upplever symtom som begränsad rörlighet, stelhet eller smärta i lederna, bör du kontakta din läkare omedelbart.

Om tecken / symtom på en överkänslighetsreaktion eller allvarliga dermatologiska reaktioner uppträder, som kan innefatta: svaghet, allmän sjukdomskänsla, utslag åtföljt av feber eller svår hudutslag, blåsor i huden, muskel- / ledvärk, munskador, svullnad i ansiktet, konjunktivit, eosinofili, hepatit, angioödem, det är nödvändigt att omedelbart avbryta behandlingen med Isentress och andra läkemedel som kan orsaka sådana tillstånd. I sådana fall är det nödvändigt att noggrant övervaka den kliniska statusen, inklusive nivån av leveraminotransferaser, och genomföra lämplig behandling. Om du för tidigt vägrar att behandla med ett läkemedel eller på annat sätt, antagligen förknippat med dessa komplikationer, efter uppkomsten av ett svårt utslag, kan det leda till utveckling av livshotande reaktioner.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Isentress påverkan på hastigheten av psykomotoriska reaktioner och koncentrationsförmågan har inte studerats. Eftersom dimsyn, dåsighet och yrsel kan uppstå under behandlingen, bör patienter köra fordon och arbeta med annan komplex utrustning med extrem försiktighet.

Applicering under graviditet och amning

Kontrollerade studier av effekten och säkerheten med att använda Isentress hos gravida kvinnor har inte utförts, därför är det kontraindicerat att ta läkemedlet under graviditeten.

Det finns inga data om intaget av raltegravir i bröstmjölk hos människa. I studierna på djur avslöjades emellertid penetrationen av den aktiva substansen i mjölk hos ammande råttor - när raltegravir användes i en daglig dos på 600 mg / kg översteg dess nivå i mjölk plasmanivån i genomsnitt 3 gånger.

Amning rekommenderas inte för HIV-infekterade mödrar för att undvika överföring av viruset till spädbarn. Isentress ska inte användas under amning.

Pediatrisk användning

Isentress tuggtabletter är kontraindicerade för barn under 2 år med en kroppsvikt mindre än 7 kg. Att ta filmdragerade tabletter är kontraindicerat hos barn under 6 år: i en dos på 400 mg - med barnets kroppsvikt mindre än 25 kg, i en dos på 600 mg - mindre än 40 kg.

Med nedsatt njurfunktion

Patienter med njurfunktionsnedsättning behöver inte ett individuellt urval av Isentress-doser. Eftersom effekten av raltegravirdialys inte har fastställts rekommenderas det inte att ta läkemedlet inför en dialyssession.

För kränkningar av leverfunktionen

Säkerheten och effekten av läkemedelsbehandling hos patienter med allvarliga samtidigt leversjukdomar har inte fastställts. I närvaro av allvarligt nedsatt leverfunktion ska Isentress tas med extrem försiktighet. Hos patienter med leverfunktion, inklusive kronisk hepatit, mot bakgrund av kombinerad ARVT ökar frekvensen av leverfunktioner, vilket leder till att patienter i denna riskgrupp bör övervakas i enlighet med standardpraxis. Om de utvecklar tecken på försämrad leversjukdom är det nödvändigt att överväga att tillfälligt avbryta eller avbryta läkemedlet.

Patienter med kronisk hepatit B eller C som också får kombinerad ARVT har en ökad risk för allvarliga och potentiellt livshotande biverkningar.

Med förekomst av milda och måttliga funktionsstörningar i levern finns det inget behov av att justera dosen Isentress.

Användning hos äldre

Eftersom det finns begränsad information om användningen av raltegravir hos patienter över 65 år, bör behandlingen med läkemedlet hos patienter i denna åldersgrupp utföras med försiktighet (för doser på 400/600 mg). Äldre patienter behöver inte ändra dosen Isentress.

Läkemedelsinteraktioner

Effekten av Isentress på de farmakokinetiska parametrarna för läkemedel som är substrat för P-glykoprotein eller enzymer CYP2B6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A eller CYP3A4 detekteras inte, eftersom raltegravir inte hör till cytokrom _450- systemet som Poch-system. -glykoproteinmedierad transport.

Farmakokinetisk interaktion mellan raltegravir och andra läkemedel / substanser:

maraviroc, etravirin, tenofovir, hormonella preventivmedel, midazolam, metadon: det finns ingen kliniskt signifikant effekt av raltegravir på farmakokinetiken för dessa läkemedel; dosändringar för dessa läkemedel krävs inte;
Darunavir: det finns en liten minskning av plasmanivån för detta ämne i blodet, vilket inte anses vara kliniskt signifikant.
rifampicin (starka inducerare av UDPGT1A1): koncentrationen av raltegravir i blodplasman minskar; vid denna koncentration måste man vara försiktig, eftersom raltegravir metaboliseras huvudsakligen med deltagande av UDFGT1A1; Effekten på Isentress effektivitet har inte fastställts, om en sådan kombination är nödvändig hos vuxna är det möjligt att öka dosen av raltegravir två gånger, men kombinationen av den senare i en daglig dos av 1200 mg med rifampicin rekommenderas inte; data om kombinerad användning av raltegravir och rifampicin hos patienter under 18 år är inte tillgängliga.
etravirin, nevirapin, efavirenz, GCS, rifabutin, pioglitazon, johannesört (inducerare av UDFGT1A1): det är möjligt att använda dessa ämnen i kombination med raltegravir i rekommenderade doser;
atazanavir, saquinavir, tenofovir, indinavir (hämmare av UDFGT1A1): plasmakoncentrationen av raltegravir i blodet ökar; kombinationen av den senare i en dos av 1200 mg med atazanavir rekommenderas inte; dosändringar av Isentress krävs inte när de kombineras med atazanavir och / eller tenofovir;
antacida som innehåller tvåvärda metalljoner (aluminium / magnesium): det är möjligt att minska absorptionen av raltegravir genom kelering, vilket orsakar en minskning av plasmakoncentrationen av läkemedlet i blodet; dessa kombinationer rekommenderas inte;
antacida som innehåller kalciumkarbonat: plasmahalten i raltegravir minskar, men interaktionen är inte kliniskt signifikant; det rekommenderas inte att ta Isentress med dessa läkemedel i en dos av 1200 mg per dag; när det används i en daglig dos på 800 mg utförs ingen korrigering;
famotidin, omeprazol, cimetidin, ranitidin (läkemedel som ökar pH hos magsaft, blockerare av H ₂ -histaminreceptorer): absorptionshastigheten av raltegravir och, som en konsekvens, nivån på dess koncentration i blodplasma ökar något; Dosändringar av Isentress krävs inte.

Farmakokinetiska egenskaper hos raltegravir kännetecknas av signifikant inter- och intraindividuell variation. Informationen om läkemedelsinteraktioner med andra läkemedel baseras på geometriska medelvärden. Det är definitivt omöjligt att förutse en enskild patients reaktion.

Analoger

Isentress-analoger är Abacavir, Darunavir, Atazanavir, Ziagen, Combivir, Zidovudine, Kemeruvir, Tenofovir, Nevirapin, Epivir, etc.

Villkor för lagring

Isentress tabletter, filmdragerade, ska förvaras utom räckhåll för barn, vid temperaturer upp till 25 ° C.

Hållbarheten är 2,5 år.

Isentress tuggtabletter ska förvaras med ett fuktabsorberande medel i en tätt tillsluten originalförpackning, på en torr plats utom räckhåll för barn, vid temperaturer upp till 30 ° C.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Isentress

Enligt några recensioner är Isentress enligt patienter och specialister ett ganska säkert och effektivt antiviralt läkemedel som används för att behandla HIV-1-infektion som en del av kombinationsbehandling. Isentress minskar snabbt virusbelastningen och ökar nivån av immunkompetenta CD-4-celler.

Nackdelarna med läkemedlet inkluderar en låg resistensnivå, utveckling av biverkningar och dess höga kostnad.

Priset på Isentress på apotek

Isentress pris för 60 st. i paketet kan vara:

tuggbara tabletter (100 mg) - 9 900 rubel;
filmdragerade tabletter (400 mg) - 13 500 rubel.

Isentress: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn

Pris

Apotek

Isentress 400 mg filmdragerade tabletter 60 st.

19500 RUB

köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!