Ipraterol-infödd
Ipraterol-native: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Läkemedelsinteraktioner
- 12. Analoger
- 13. Villkor för lagring
- 14. Villkor för utdelning från apotek
- 15. Recensioner
- 16. Pris på apotek
Latinskt namn: Ipraterol-nativ
ATX-kod: R03AL01
Aktiv ingrediens: fenoterol (Fenoterol), ipratropiumbromid (Ipratropium Bromide)
Tillverkare: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Ryssland); Nativa, OOO (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-08-07
Priser på apotek: från 209 rubel.
köpa
Ipraterol-native är ett kombinerat bronkdilaterande läkemedel.
Släpp form och komposition
Läkemedlet finns i form av en inhalationslösning: en klar vätska, färglös eller med en svagt gul nyans (20 ml vardera i mörka glasflaskor med inbyggd polyetendropp, 1 injektionsflaska i en kartong och bruksanvisning för Ipraterol-nativ).
1 ml lösning innehåller:
- aktiva ingredienser: ipratropiumbromidmonohydrat - 0,261 mg (motsvarande halten 0,25 mg ipratropiumbromid); fenoterolhydrobromid - 0,5 mg;
- hjälpkomponenter: citronsyramonohydrat, natriumedetat, natriumbensoat, natriumhydroxid (surhet 3,2), vatten för injektionsvätska.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Ipraterol-native är ett bronkdilaterande läkemedel som innehåller två komponenter med bronkdilaterande aktivitet: en m-antikolinerg blockerare - ipratropiumbromid och en selektiv beta 2- adrenomimetisk - fenoterol.
Den bronkdilaterande effekten av inhalationslösningen Ipraterol-nativ uppnås som ett resultat av verkan av en m-antikolinerg blockerare och en beta 2- adrenomimetikum på olika farmakologiska mål. Som komplement till varandras effekt förstärker de aktiva substanserna den antispasmodiska effekten på bronkiernas muskler. Den kombinerade kompositionen tillhandahåller ett brett spektrum av terapeutisk verkan av läkemedlet för bronkopulmonala patologier åtföljd av luftvägsförträngning, vilket gör det möjligt att uppnå önskad effekt vid användning av en lägre dos av beta-adrenerg komponent. Kombinationen av ipratropiumbromid och fenoterol gör att du kan välja en individuell effektiv dos, vilket avsevärt minskar risken för biverkningar.
På grund av att läkemedlets verkan vid behandling av akut bronkokonstriktion utvecklas snabbt används det effektivt för att behandla akuta attacker av bronkospasm.
Ipratropiumbromid
Ipratropiumbromid är ett kvartärt ammoniumderivat med en uttalad antikolinerg effekt (parasympatolytisk). Ämnet har en deprimerande effekt på reflexer orsakade av vagusnerven och motverkar därmed acetylkolinförmedlaren som frigörs från ändarna av vagusnerven. Antikolinergika förhindrar en ökning av den intracellulära nivån av kalciumjoner, vilket inträffar som ett resultat av interaktionen mellan acetylkolin och muskarinreceptorer i glatta bronkialmuskler. Frisättningen av kalciumjoner är indirekt involverad i systemet för sekundära medlare, inklusive ITP (inositoltrifosfat) och DAG (diacylglycerol).
Vid administrering genom inandning beror bronkdilatation till stor del inte på den systemiska utan på den lokala antikolinerga effekten av ipratropiumbromid.
Efter inhalation en signifikant förbättring av lungfunktionen hos patienter med bronkospasm associerad med kroniska obstruktiva lungsjukdomar (inklusive kronisk bronkit, lungemfysem) sker inom en / fyra timme. Det är en ökning med 15% eller mer i den tvångsandningsvolymen på 1 sekund och i den högsta expiratoriska flödeshastigheten. Den maximala effekten uppnås inom 1–2 timmar och hos de flesta patienter varar den i 6 timmar.
Ipratropiumbromid påverkar inte mukociliär clearance, gasutbyte och slemutsöndring i luftvägarna.
Fenoterolhydrobromid
Fenoterol - 1- (3,5-dioxifenyl) -2- (para-hydroxi-a-metyl-fenetylamino) -etanol, beta 2- adrenoreceptor- adrenoagonist. I terapeutiska doser stimulerar fenoterol selektivt beta 2- adrenerga receptorer och dess stimulerande effekt på beta 1- adrenerga receptorer manifesteras endast när höga doser används.
Den avslappnande effekten av fenoterol på de släta musklerna i bronkierna och blodkärlen hjälper till att förhindra utvecklingen av bronkospastiska reaktioner som inträffar under påverkan av metakolin, histamin, allergener och kall luft. Dess blockerande effekt på frisättningen av mediatorer av inflammation och bronkial obstruktion från mastceller inträffar omedelbart efter applicering. Mot bakgrund av användningen av högre doser av fenoterol noteras en ökning av slemhinnans clearance.
Den vaskulära verkan av fenoterol, som stimulerar beta 2- adrenerga receptorer i hjärtat, orsakar den beta-adrenerga effekten av läkemedlet på hjärtaktivitet, vilket orsakar en ökning av frekvensen och styrkan av hjärtkontraktioner. Liksom andra beta-adrenerga läkemedel kan höga doser av fenoterol förlänga QTc-intervallet. Den kliniska betydelsen av denna manifestation har inte fastställts.
Den vanligaste biverkningen av beta-adrenerga agonister är tremor.
Farmakokinetik
Ipratropiumbromid, när det administreras genom inandning, absorberas extremt svagt från luftvägarnas slemhinna. Dess koncentration i plasma kan endast bestämmas med hjälp av speciella anrikningsmetoder eller med höga doser. Den totala systemiska biotillgängligheten för ämnet efter inandning är från 7 till 28%. På grund av användningen av ipratropiumbromid i terapeutiska doser är dess plasmakoncentration 1000 gånger lägre än denna indikator efter intravenös administrering eller oral administrering.
När fenoterol administreras genom inandning når 10–30% nedre luftvägarna (beroende på inhalationsmetoden och det inhalationssystem som används), resten sväljs och kommer in i mag-tarmkanalen. Det finns ingen korrelation mellan nivåerna av fenoterol som uppnås efter inandning i blodplasman och den farmakodynamiska kurvan "tidseffekt". Längden på den bronkdilaterande effekten stöds inte i den systemiska cirkulationen av höga koncentrationer av den aktiva substansen. Efter införandet av fenoterol absorberas cirka 60% av dosen inuti; det tar 2 timmar att nå sin maximala koncentration (Cmax) i blodplasma.
Eftersom det är ett derivat av kvaternärt kväve, är ipratropiumbromid dåligt lösligt i fettmedier och kan inte signifikant penetrera genom biologiska membran, och ackumuleras inte.
Plasmaproteinbindning av fenoterol är 40–55%. Fenoterol passerar oförändrat placentabarriären, utsöndras i bröstmjölk.
Ipratropiumbromid metaboliseras i levern för att bilda åtta kända metaboliter av ipratropium. Deras koppling till muskarinreceptorer är försumbar.
Fenoterol metaboliseras i levern. Dess biotransformation sker i tarmväggen uteslutande genom konjugering med sulfater. Den sväljade mängden av läkemedlet efter inandning har praktiskt taget ingen effekt på nivån av den aktiva substansen i blodplasman.
Utsöndringen av ipratropiumbromid sker huvudsakligen genom tarmarna: oförändrad - cirka 25%, i form av metaboliter - resten.
Fenoterol utsöndras genom njurarna och tarmarna i form av inaktiva sulfatkonjugat.
Farmakokinetiska parametrar för ett läkemedel som innehåller en kombination av ipratropiumbromid och fenoterol hos äldre och barn, patienter med nedsatt lever- och / eller njurfunktion, patienter med diabetes mellitus har inte studerats.
Indikationer för användning
Användningen av lösningen för inandning Ipraterol-nativ är indicerad för förebyggande och symptomatisk behandling av kroniska obstruktiva luftvägssjukdomar med deras reversibla obstruktion, inklusive kronisk obstruktiv lungsjukdom, bronkialastma, kronisk obstruktiv bronkit utan eller med emfysem.
Kontraindikationer
Absolut:
- takyarytmi;
- hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
- Jag graviditet trimester;
- överkänslighet mot de aktiva ingredienserna i ipraterol-naturliga, andra atropinliknande ämnen och hjälpämnen.
Med försiktighet ska lösningen för inandning av Ipraterol-native ordineras till patienter med diabetes mellitus, vinkelstängningsglaukom, arteriell hypertoni, kronisk hjärtsvikt, aortastenos, ischemisk hjärtsjukdom, allvarliga lesioner i hjärn- och perifera artärer, efter att nyligen (under de senaste tre månaderna) drabbats av hjärtinfarkt hjärtinfarkt, med hypertyreoidism, feokromocytom, blåshalsobstruktion, prostatahyperplasi, cystisk fibros, under II-III-trimestrarna av graviditet, under amning och barn under 6 år.
Ipraterol-native, bruksanvisning: metod och dosering
Ipraterol-native är avsedd att användas genom inandning med lämpliga nebulisatorer.
Behandling krävs under medicinsk övervakning (till exempel på sjukhus). Hemma är terapi endast möjlig efter samråd med en läkare och endast i fall där låga doser av en snabbverkande beta-agonist inte är tillräckligt effektiva. Dessutom kan inhalationslösningen rekommenderas för användning av patienter som av ett antal skäl inte kan använda en aerosol för inandning eller, om nödvändigt, ordinera högre doser.
Omedelbart före inandning späds den föreskrivna dosen av läkemedlet i 0,9% natriumkloridlösning för att erhålla en total volym på 3-4 ml. Den beredda lösningen ska användas omedelbart. Ipraterol-native bör inte användas oralt eller spädas med destillerat vatten.
Olika kommersiella nebulisatormodeller är lämpliga för inandning. I närvaro av väggsyre rekommenderas att använda Ipraterol-nativt med en flödeshastighet på 6-8 l / min. Inandningstiden kan kontrolleras genom konsumtion av den färdiga lösningen.
Läkaren väljer dosen individuellt med hänsyn till inandningsmetoden och typen av nebulisator. Behandlingen bör inledas med den lägsta terapeutiska dosen.
Den rekommenderade dosen av Ipraterol-native för ungdomar över 12 år och vuxna patienter, inklusive äldre och äldre:
- akuta attacker av bronkialastma: mild och måttlig attack - 20 droppar (1 ml) per 1 inandning; allvarligt anfall (inklusive patienter på intensivvårdsavdelningar) - upp till 50 droppar (2,5 ml) per 1 inandning, med ineffektiva doser för måttliga anfall. Den maximala enstaka dosen är 80 droppar (4 ml), den dagliga dosen är 160 droppar (8 ml);
- kurs- och långvarig behandling: 20-40 droppar (1-2 ml) per 1 inandning, högst 4 procedurer per dag;
- måttlig bronkospasm, ventilation (som ett adjuvans): den lägre dosnivån bör vara 10 droppar (0,5 ml) per 1 inandning.
Rekommenderad dosering av Ipraterol-native för barn i åldrarna 6-12 år:
- akuta attacker av bronkialastma: 10-20 droppar (0,5-1 ml) per 1 inandning, i svåra fall, när symtomen inte kan lindras snabbt, kan en enda dos ökas till 40 droppar (2 ml) per 1 inandning. I särskilt allvarliga fall (med 40 droppar ineffektiva) är det möjligt att använda en maximal dos på 60 droppar (3 ml) per 1 inandning endast under medicinsk övervakning. Den maximala dagliga dosen är 80 droppar (4 ml);
- kurs- och långvarig behandling: 10–20 droppar per 1 inandning, högst 4 ingrepp per dag;
- måttlig bronkospasm, ventilation av lungorna (som ett hjälpmedel): 10 droppar per 1 inandning.
Användningen av Ipraterol-native till barn under 6 år (kroppsvikt mindre än 22 kg) bör endast ske under noggrann medicinsk övervakning. Storleken på en dos bestäms med en hastighet av 2 droppar (0,1 ml) per 1 kg av barnets vikt, men inte mer än 10 droppar per 1 inandning. Den maximala dagliga dosen är 30 droppar (1,5 ml).
Det är nödvändigt att följa bruksanvisningen för nebulisatorn, inklusive noggrann regelbunden skötsel av den.
Bieffekter
- från det centrala och perifera nervsystemet: ofta - nervositet, mindre skakningar i skelettmusklerna; sällan - huvudvärk, yrsel mycket sällan - en förändring i psyken;
- från hjärtat och blodkärlen: ofta - takykardi (inklusive supraventrikulär takykardi), hjärtklappning (oftare med försvårande faktorer); sällan (med höga doser) - arytmi (inklusive förmaksflimmer), en minskning av diastoliskt blodtryck (DBP), en ökning av systoliskt blodtryck (SBP);
- från andningsorganen: sällan - faryngit, lokal irritation i luftvägarna, hosta; mycket sällan - laryngospasm, paradoxal bronkospasm;
- från mag-tarmkanalen: ofta - muntorrhet; sällan - kräkningar, förstoppning, nedsatt rörlighet i mag-tarmkanalen, diarré (oftare med cystisk fibros);
- från synorganet: om lösningen kommer in i ögonen - smärta i ögongloben, ökat intraokulärt tryck, mydriasis, glaukom; mycket sällan - reversibla boendestörningar, glaukom, vars symtom är konjunktival hyperemi, hornhinnans (stromalt) ödem, obehag eller smärta i ögongloben, suddig syn, uppkomsten av färgade fläckar eller en gloria framför ögonen;
- från immunsystemet: sällan - hudutslag, urtikaria, angioödem i tungan, läpparna och / eller ansiktet;
- andra reaktioner: allmän svaghet, hyperhidros (ökad svettning), urinretention, hypokalemi, myalgi.
Överdos
- symtom: de mest troliga symtomen, vanligtvis förknippade med fenoterols verkan och orsakade av överdriven stimulering av β-adrenerga receptorer, inkluderar uppkomst av tremor, en ökning av blodtrycket, en ökning av klyftan mellan systoliskt och diastoliskt blodtryck, takykardi, hjärtklappning, angina pectoris, arytmier, ansiktsspolning, känsla av tyngd bakom bröstbenet, ökad metabolisk acidos, bronkial obstruktion. På grund av en överdos av ipratropiumbromid kan det uppstå en liten störning i ögonen, torr mun, med hänsyn tagen till den terapeutiska effekten och den lokala appliceringsmetoden för ämnet, de är vanligtvis dåligt uttryckta och är övergående;
- behandling: användningen av inhalationslösningen Ipraterol-nativ måste avbrytas, varefter med beaktande av data för övervakning av syra-basbalansen i blodet föreskrivs lugnande medel, lugnande medel (ångestdämpande medel). Intensiv terapi kan krävas för att behandla svår överdos. Som en specifik motgift är användning av selektiva beta- 1- adrenerga blockerare tillåten. I detta fall bör dosen av betablockeraren väljas noggrant med hänsyn till den eventuella intensifieringen av bronkial obstruktion hos patienter med kronisk obstruktiv lungsjukdom eller bronkialastma, vilket kan leda till utveckling av svår bronkospasm, fram till döden.
speciella instruktioner
Om plötsliga andningssvårigheter (andfåddhet) fortskrider snabbt bör du omedelbart kontakta läkare.
Vid långvarig behandling av Ipraterol-native hos patienter med bronkialastma eller mild och måttlig kronisk obstruktiv lungsjukdom anses symtomatisk användning av läkemedlet vara att föredra.
Vid allvarliga former av kronisk obstruktiv lungsjukdom och bronkialastma krävs samtidig implementering av lämplig antiinflammatorisk behandling för att kontrollera inflammatoriska processer i luftvägarna och sjukdomsförloppet.
Om användning av regelbundet ökande doser krävs för att lindra bronkial obstruktion, kan detta orsaka en okontrollerad försämring under sjukdomsförloppet på grund av innehållet av beta 2- adrenomimetikum i Ipraterol-nativt. Det är viktigt att komma ihåg att den frekventa ökningen av dosen beta 2 -agonister för att lindra ökande bronkial obstruktion är omotiverad och farlig. Därför är det nödvändigt att ändra behandlingsplanen och komplettera den med sådana inhalerade glukokortikosteroider, vilket förhindrar inflammation och livshotande försämring av sjukdomen.
Med cystisk fibros är en kränkning av rörligheten i mag-tarmkanalen möjlig.
Man måste komma ihåg att med hypoxi kan den negativa effekten av hypokalemi på hjärtfrekvensen öka.
Andra sympatomimetiska bronkdilaterande medel kan endast användas tillsammans med Ipraterol-nativ inhalationslösning endast under medicinsk övervakning.
Vid förskrivning av Ipraterol-native bör patienten instrueras i detalj om reglerna för dess användning. Låt inte lösningen komma in i ögonen, särskilt i händelse av en befintlig benägenhet för utvecklingen av glaukom. Det rekommenderas att använda ett munstycke eller mask tätt mot ansiktet när du använder inhalationsförstärkaren.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
På grund av sannolikheten för yrsel och dimsyn vid användning av Ipraterol-native bör patienter vara försiktiga när de kör och arbetar med komplexa mekanismer.
Applicering under graviditet och amning
Gravida kvinnor är kontraindicerade för att använda Ipraterol-native under graviditetens första trimester.
En kombinerad bronkdilaterare bör ordineras med försiktighet under graviditetens II-III-trimestrar på grund av den eventuella försvagningen av arbetet och under amning.
Man bör komma ihåg att fenoterol kan ha en hämmande effekt på livmoderns sammandragningsaktivitet och övergår i bröstmjölk.
Pediatrisk användning
Ipraterol-native bör användas med försiktighet till barn under 6 år.
Läkemedelsinteraktioner
Vid samtidig användning med Ipraterol-native:
- andra antikolinerga läkemedel: deras långvariga samtidiga användning med Ipraterol-native rekommenderas inte på grund av brist på data;
- kromoglicic syra, glukokortikosteroider: deras ytterligare syfte hjälper till att öka effektiviteten av behandlingen;
- beta-adrenerga agonister, systemiska antikolinergika, teofyllin och andra xantinderivat: samtidig behandling med dessa läkemedel kan förstärka den bronkdilaterande effekten av lösningen och leda till en förvärring av oönskade reaktioner;
- betablockerare: kan bidra till en signifikant försvagning av bronkdilaterande effekten av ipraterol-nativ;
- diuretika, xantinderivat, glukokortikosteroider: man bör överväga den möjliga ökningen av befintlig hypokalemi med denna kombination, särskilt hos patienter med allvarliga obstruktiva andningssjukdomar; med denna kombination rekommenderas övervakning av serumkaliumkoncentration;
- Digoxin: Hos patienter med hypokalemi kan digoxin öka risken för arytmier. Om det är nödvändigt att ta digoxin krävs regelbunden övervakning av kaliumnivån i blodserumet.
- monoaminoxidas (MAO) -hämmare, tricykliska antidepressiva medel: försiktighet bör iakttas vid användning av dem i kombination med Ipraterol-nativ på grund av ökningen av dess beta-adrenerga verkan;
- halotan, trikloreten, enfluran: generell anestesi med inandning av halogenerade kolvätebedövningsmedel kan öka läkemedlets effekt på det kardiovaskulära systemet.
Analoger
Ipraterol-native analoger är Ipraterol-aeronaut, Berodual N, Berodual, Inspirax, Fenipra, Astmasol-SOLOfarm, etc.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C på en mörk plats, skydda mot frysning.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner av Ipraterol-native
Recensioner av Ipraterol-native är ganska motstridiga. De flesta patienter indikerar läkemedlets effektivitet vid behandling av bronkialastma, kronisk bronkit, lunginflammation, lindring av andfåddhet. De noterar att läkemedlet snabbt lindrar andningen under kvävningsattacker utan att orsaka biverkningar samtidigt.
Samtidigt finns det ofta negativa recensioner av patienter för vilka Ipraterol-native inte hjälpte.
Pris för Ipraterol-native på apotek
Priset på Ipraterol-native för ett paket som innehåller 1 flaska (20 ml lösning) kan variera från 182 rubel.
Ipraterol-nativ: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Ipraterol-nativ 0,25 mg + 0,5 mg / ml inhalationslösning 20 ml 1 st. 209 RUB köpa |
|
Ipraterol-Nativ lösning för ing 0,25 mg / ml + 0,5 mg / ml 20 ml 245 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
