Fosfomycin
Fosfomycin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Fosfomycin
ATX-kod: J01XX01
Aktiv ingrediens: fosfomycin (fosfomycin)
Producent: Krasfarma, JSC (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 22.11.2018
Priser på apotek: från 182 rubel.
köpa
Fosfomycin är ett antibakteriellt läkemedel.
Släpp form och komposition
Doseringsform - pulver för beredning av en lösning för intravenös administrering: hygroskopisk, vit eller vit med en gulaktig nyans (0,5 g - i 10 ml injektionsflaskor, i en kartong 1 eller 10 injektionsflaskor; 1 g - i 10 eller 20 ml injektionsflaskor, i en kartong 1 eller 10 flaskor; förpackning för sjukhus - i en kartong 50 flaskor).
Pulverkompositionen i en flaska:
- aktiv substans: dinatriumfosfomycin - 0,5 eller 1 g (i termer av fosfomycin);
- hjälpkomponent: bärnstenssyra - 0,0128 eller 0,0255 g.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Fosfomycin har bakteriedödande egenskaper. Verkningsmekanismen beror på förmågan att störa syntesen av peptidoglykan i bakteriecellväggen i de tidiga stadierna. Penetrering i den mikrobiella cellen genom transportsystemen av D-glukos-6-fosfat, hämmar fosfomycin irreversibelt UDP-N-acetylglukosamienolpyruvyltransferas, ett enzym som katalyserar bildningen av UDP-N-acetyl-3-0- (1-karboxyvinyl) -D-glukosamin från fosfat och UDP-N-acetyl-D-glukosamin.
In vitro är fosfomycin aktivt mot följande mikroorganismer:
- grampositiva aerober: Staphylococcus spp., inklusive Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis (inklusive vissa meticillinresistenta stammar), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus antrum, Enterococillus antis, Faccalis, Enterococc
- gramnegativa aerober: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (måttligt mottaglig), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (måttligt mottaglig), Morganella morganii (de flesta stammar är måttligt mottagliga), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vultgaris, Providencia måttligt mottaglig marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (måttligt känslig), Yersinia enterocolitica;
- vissa anaerober: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. och Clostridium perfringens (måttligt känslig).
Följande mikroorganismer är resistenta mot fosfomycinverkan: Bacteroides spp., Mycobacterium spp., Listeria monocytogenes, Borrelia spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Enterococcus faecium.
Bakteriernas sekundära resistens mot fosfomycin är sällsynt.
Farmakokinetik
Efter intravenös administrering av fosfomycin i en dos av 1 g är den maximala plasmakoncentrationen 46 mg / l och noteras efter 15 minuter.
Läkemedlet kännetecknas av en mycket låg bindning till plasmaproteiner (1%).
Fosfomycin har en låg molekylvikt, på grund av vilken det är väl fördelat i många vävnader och organ. I bakteriedödande koncentrationer bestäms det i vävnaderna i ögat, pleuravätska, lungvävnader, gall, peritoneal vätska, synovialvätska, muskler, subkutant fett, ben, hjärtklaffens endokardium.
Vid inflammation i hjärnhinnorna ökar koncentrationen av läkemedlet i hjärnvätskan betydligt.
Fosfomycin tränger igenom och ackumuleras i fagocyter (makrofager och neutrofiler). Tränger snabbt in i blod-hjärnbarriären. Tränger in i moderkakan. I små mängder utsöndras i bröstmjölk.
Beroende på dosen är eliminationshalveringstiden i genomsnitt 1,5-2 timmar hos vuxna, 0,69-1,04 timmar hos barn.
Det utsöndras huvudsakligen av njurarna (från 90 till 100% av dosen) i form av en aktiv form under dagen. En liten del av läkemedlet utsöndras i tarmarna, men detta sätt att eliminera är inte nödvändigt.
Avlägsnas enkelt från plasma genom hemodialys.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna används Fosfomycin för att behandla infektiösa och inflammatoriska sjukdomar i följande kroppssystem orsakade av känsliga mikroorganismer:
- nedre luftvägarna (inklusive lunginflammation och infektioner hos patienter med cystisk fibros);
- urinvägar (inklusive akut pyelonefrit och förvärring av kronisk pyelonefrit);
- mjuka vävnader (inklusive brännskador), inklusive hos patienter med nedsatt perifer cirkulation (diabetes mellitus, sjukdomar i artärerna i nedre extremiteterna);
- ben och leder;
- bäckenorgan: endometrit, salpingit, pelvioperitonit;
- mag-tarmkanalen: peritonit, kolangit, akut kolecystit.
I kombination med antibiotika från andra grupper används Fosfomycin för att behandla sepsis, bakteriell endokardit, infektioner i centrala nervsystemet (bakteriell hjärnhinneinflammation, inklusive postoperativ).
Kontraindikationer
- svår kronisk njursvikt (kreatininclearance <10 ml / min);
- barn under 12 år
- överkänslighet mot läkemedlet.
Med försiktighet: kronisk njursvikt, leversjukdom, artär hypertoni, kronisk hjärtsvikt, historia av allergiska sjukdomar, ålderdom.
Instruktioner för användning av Fosfomycin: metod och dosering
Fosfomycin administreras intravenöst (IV) efter beredning från en pulverlösning.
Vuxna ordineras 2-4 g, läkemedlet administreras med intervall på 6-8 timmar.
För ungdomar över 12 år är den rekommenderade dagliga dosen 0,2-0,4 g / kg, den är uppdelad i 3 injektioner med 8 timmars intervall.
Korrigering av dosregimen krävs för patienter med njursvikt: kreatininclearance 20-40 ml / min - 2-4 g var 12: e timme, kreatininclearance 10-20 ml / min - 2-4 g var 24: e timme.
Patienter i hemodialys behöver en ytterligare dos (2-4 g) efter varje dialysprocedur.
Metoder för att förbereda lösningar och deras introduktion:
- direktstråle intravenös injektion: pulver från en flaska (0,5 eller 1 g) löses i 20 ml vatten för injektion eller 5% dextroslösning, administrerad inom 5 minuter;
- snabb intravenös infusion: pulver från en injektionsflaska löses i vatten för injektion, den resulterande lösningen tillsätts till 100-200 mg infusionslösning (natriumkloridlösning 0,9%, dextros 5%, Ringers eller Ringers lösning med laktat), injiceras i 30-60 minuter;
- långvarig dropp intravenös injektion: pulver från en flaska löses i vatten för injektion, den resulterande lösningen tillsätts till 200-500 ml infusionslösning, administrerad inom 1-3 timmar.
Man bör komma ihåg att när läkemedlet upplöses kan en exoterm reaktion inträffa.
Bieffekter
Möjliga frekventa biverkningar (0,1–5%):
- från matsmältningssystemet: diarré;
- från hepatobiliärsystemet: leverfunktion, inklusive hyperbilirubinemi, ökat laktatdehydrogenas, alaninaminotransferas, aspartataminotransferas, alkaliskt fosfatas;
- lokala reaktioner: ömhet vid injektionsstället, exantem.
Möjliga sällsynta biverkningar (<0,1%):
- från matsmältningssystemet: stomatit, buksmärta, illamående, kräkningar, pseudomembranös kolit, anorexi, gulsot;
- från nervsystemet: yrsel, parestesi; vid användning av höga doser av läkemedlet - kramper;
- från urinvägarna: nedsatt njurfunktion, inklusive en ökning av plasmakoncentrationen av urea, proteinuri, en ökning / minskning av koncentrationen av natrium- och kaliumjoner;
- från det kardiovaskulära systemet: en känsla av hjärtklappning;
- från cirkulationssystemet: anemi, pancytopeni, leukopeni, agranulocytos, trombocytopeni, granulocytopeni, eosinofili;
- allergiska reaktioner: klåda i huden, urtikaria, erytem, anafylaktisk chock, hosta, bronkospasm;
- lokala reaktioner: ömhet längs venen, flebit
- andra: törst, känsla av täthet i bröstet, obehag i bröstet, sjukdom, feber, huvudvärk, perifert ödem.
Överdos
Vid överdos uppträder vanligtvis diarré.
Symptomatisk behandling utförs. Att dricka mycket vätska rekommenderas för att öka urinproduktionen.
speciella instruktioner
Vid allvarliga infektionssjukdomar används Fosfomycin i kombination med andra antibakteriella medel (vanligtvis beta-laktam).
Innan läkemedlet administreras bör läkaren studera patientens allergiska historia för att bedöma risken för att få anafylaktisk chock.
Fosfomycin innehåller natriumjoner (14,5 mekv per 1 g). Detta måste beaktas vid behandling av patienter med kronisk hjärtsvikt och kronisk njursvikt.
Under behandlingen rekommenderas alla patienter att regelbundet övervaka det biokemiska blodprovet, njur- och leverfunktionen.
Långsam administrering av läkemedlet minskar risken för smärta vid injektionsstället och utveckling av flebit.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Det finns ingen information om effekten av Fosfomycin på psykofysiska funktioner. Det finns dock kända fall av biverkningar från centrala nervsystemet, så det rekommenderas att vara försiktig när du kör och arbetar med komplexa mekanismer.
Applicering under graviditet och amning
Under graviditet är det möjligt att använda Fosfomycin om den förväntade nyttan är högre än de potentiella riskerna.
Ammande kvinnor rekommenderas att sluta amma under behandlingen.
Pediatrisk användning
Fosfomycin är kontraindicerat hos barn under 12 år.
Med nedsatt njurfunktion
Vid kronisk njursvikt ska läkemedlet användas med försiktighet. I svåra fall (kreatininclearance <10 ml / min) är fosfomycin kontraindicerat.
För kränkningar av leverfunktionen
Ett antibiotikum måste ordineras med försiktighet om patienten har samtidig leversjukdom.
Användning hos äldre
Det antibakteriella medlet bör användas med försiktighet vid behandling av äldre patienter.
Läkemedelsinteraktioner
En uttalad synergistisk effekt noteras vid samtidig användning av cefalosporiner, bensylpenicilliner, aminoglykosider, fluorokinoloner, glykopeptider, karbapenemer. Denna egenskap hos Fosfomycin används vid behandling av allvarliga infektionssjukdomar och infektioner orsakade av multiresistenta patogener (meticillinresistenta stafylokocker, enterobakterier, enterokocker, Pseudomonas aeruginosa).
Fosfomycin har fysikalisk-kemisk inkompatibilitet med rifampicin, kanamycin, gentamicin, ampicillin och streptomycin, så de kan inte blandas i samma spruta / infusionssystem.
Analoger
Fosfomycinanaloger är Ovea, Fosforal Rompharm, Monural, Urofoscin, Fosfomycin Esparma, Uronormin-F, Urofosfabol, Ekofomural.
Villkor för lagring
Hållbarhet är 2 år.
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C på en mörk plats utom räckhåll för barn.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner av Fosfomycin
Enligt recensioner är Fosfomycin ett effektivt antibiotikum som oftast används vid behandling av infektionssjukdomar i urinvägarna.
Priset på Fosfomycin på apotek
Det ungefärliga priset för Fosfomycin (1 g) är 487 rubel. per flaska.
Fosfomycin: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Fosfomycin Esparma 3 g pulver till oral lösning 1 st. 182 r köpa |
Fosfomycin Esparma 3 g pulver för prig. lösning för intern mottagningspaket 8 g nr 1 378 r köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!