Femara
Femara: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Femara
ATX-kod: L02BG04
Aktiv ingrediens: letrozol (Letrozole)
Producent: Novartis Pharma Stein (Schweiz)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-11-26
Priser på apotek: från 6753 rubel.
köpa
Femara är ett läkemedel mot cancer som används för att behandla bröstcancer hos kvinnor efter klimakteriet.
Släpp form och komposition
Doseringsformen för Femara är filmdragerade tabletter: mörkgula, något bikonvexa, runda, med avfasade kanter, "CG" är tryckt på ena sidan, "FV" på den andra (i en kartong finns 3 blister med 10 tabletter).
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: letrozol - 2,5 mg;
- hjälpkomponenter: majsstärkelse - 9,5 mg; kolloidal kiseldioxid - 0,5 mg; natriumkarboximetylstärkelse - 5 mg; laktosmonohydrat - 61,5 mg; magnesiumstearat - 1 mg; mikrokristallin cellulosa - 20 mg;
- skal: titandioxid - 0,249 mg; hypromellos - 1,838 mg; makrogol 8000 - 0,333 mg; talk - 1,331 mg; färgämne järnoxid gul (17 268) - 0,249 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Femara är ett av cancerläkemedlen.
Det har en antiöstrogen effekt, hämmar selektivt enzymet av östrogensyntes - aromatas, vilket uppstår på grund av mycket specifik konkurrerande bindning till cytokrom P450-hem (en underenhet av detta enzym). I perifera vävnader och tumörvävnader blockerar det syntesen av östrogen.
Östrogener i postmenopausala kvinnor bildas huvudsakligen med deltagande av aromatasenzymet, som omvandlar androgener syntetiserade i binjurarna till östradiol och östron.
Vid daglig användning av 0,1–5 mg letrozol minskar plasmakoncentrationen av östradiol, östronsulfat och östron i blodet med 75–95% av det ursprungliga värdet. Undertryckning av östrogensyn upprätthålls under hela behandlingen.
Användningen av Femara i terapeutiska doser (0,1–5 mg) leder inte till en kränkning av syntesen av steroidhormoner i binjurarna, som ett resultat av testet med ACTH (adrenokortikotropiskt hormon) upptäcks inte brott mot syntesen av kortisol eller aldosteron. Ytterligare administrering av mineralokortikoider och glukokortikoider är inte nödvändig.
Blockeringen av östrogenbiosyntes leder inte till ansamling av androgener, som är föregångare till östrogener. Under terapiperioden observeras inte förändringar i plasmakoncentrationer av follikelstimulerande och luteiniserande hormoner i blodet, lipidprofilen och sköldkörtelfunktionen och en ökning av antalet slag och hjärtinfarkt.
Under perioden med Femara ökar frekvensen av osteoporos något medan frekvensen av benfrakturer inte förändras.
Med adjuvant terapi i tidiga stadier av bröstcancer minskar risken för progression, överlevnadsgraden utan tecken på sjukdom ökar i 5 år och sannolikheten för en tumör i ett annat bröst minskar.
Långvarig adjuvant terapi minskar risken för sjukdomsprogression med 42%. Femaras grupp visade en signifikant fördel vid sjukdomsfri överlevnad, oavsett om lymfkörtlar var inblandade eller inte. Om lymfkörtlarna är inblandade kan Femaras användning minska dödligheten med 40%.
Farmakokinetik
Letrozol absorberas snabbt och fullständigt i mag-tarmkanalen. Den genomsnittliga indikatorn för biotillgänglighet är 99,9%. Matintag minskar absorptionshastigheten något.
Cmax (maximal koncentration av ämnet) uppnås i genomsnitt på 1 eller 2 timmar och når 129 ± 20,3 eller 98,7 ± 18,6 nmol / L (när läkemedlet tas på fastande mage eller med mat). Samtidigt sker ingen förändring i absorptionsgraden för letrozol mätt med AUC (area under koncentrationstidskurvan). Letrozol kan tas med eller utan mat, eftersom små förändringar i absorptionshastigheten bedöms vara utan klinisk betydelse.
Bindningen av letrozol till plasmaproteiner i blodet är cirka 60% (huvudsakligen med albumin - 55%). I erytrocyter är ämnets koncentration cirka 80% av plasmanivån. Under jämviktsperioden är den uppenbara Vd (distributionsvolym) ungefär 1,87 ± 0,47 L / kg. Tiden att nå Css (jämviktskoncentration) är 2–6 veckor med dagligt Femara-intag i en daglig dos på 2,5 mg. Farmakokinetiken är icke-linjär. Vid långvarig användning observerades ingen kumulation.
Letrozol metaboliseras till stor del av isoenzymerna CYP3A4 och CYP2A6. Detta resulterar i bildandet av en farmakologiskt inaktiv karbinolförening.
Det utsöndras främst av njurarna i form av metaboliter, i mindre utsträckning genom tarmarna. Sista T1 / 2 - 48 timmar.
Hos patienter med måttligt svårt nedsatt leverfunktion (på Child-Pugh-skala - klass B) är de genomsnittliga AUC-värdena högre, men de ligger inom intervallet för värden som observeras i frånvaro av leverfunktion. Med levercirros och allvarlig försämring av dess funktion (på Child - Pugh skala - klass C) ökar AUC och T1 / 2 index (med 95 respektive 187%). Med tanke på den goda toleransen för höga dagliga doser av Femara (från 5 till 10 mg) finns det inget behov av att ändra dosregimen.
Indikationer för användning
- bröstcancer i de tidiga stadierna i närvaro av hormonreceptorer i cellerna (ordinerad för postmenopausala kvinnor som adjuvansbehandling);
- bröstcancer i de tidiga stadierna efter avslutad standardadjuvant terapi med tamoxifen (ordinerad för postmenopausala kvinnor som långvarig adjuvant terapi);
- vanliga hormonberoende former av bröstcancer (ordinerad för postmenopausala kvinnor som förstahandsbehandling);
- vanliga former av bröstcancer hos kvinnor som tidigare fått antiöstrogenbehandling (ordinerats till kvinnor hos naturliga eller artificiellt inducerade kvinnor efter klimakteriet).
Kontraindikationer
Absolut:
- endokrin status, vilket är karakteristiskt för reproduktionsperioden;
- ålder upp till 18 år
- graviditet och amning
- individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.
Innan Femara förskrivs till kvinnor med kreatininclearance mindre än 10 ml / min, bör läkaren bedöma förhållandet mellan nytta och risk, eftersom det inte finns någon erfarenhet av att använda läkemedlet i denna patientgrupp.
Instruktioner för användning av Femara: metod och dosering
Femara tas oralt, dagligen, oavsett matintag.
Den rekommenderade dagliga dosen är 2,5 mg åt gången. Läkemedlet är avsett för långvarig terapi.
När Femara används som en förlängd adjuvansbehandling är dess varaktighet 5 år (inte längre).
I fall där det finns tecken på sjukdomsprogression avbryts läkemedlet.
Vid allvarligt nedsatt leverfunktion ska patientens tillstånd övervakas kontinuerligt.
Bieffekter
Biverkningarna är vanligtvis milda eller måttliga. Deras utveckling är främst associerad med undertryckande av östrogensyntes.
Möjliga biverkningar (> 10% - mycket vanliga;> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1% - sällan; <0,01% - mycket sällsynta):
- reproduktionssystem: sällan - smärta i bröstkörtlarna, vaginal urladdning, vaginal blödning, vaginal torrhet;
- urinvägar: sällan - urinvägsinfektioner, frekvent urinering
- matsmältningssystemet: ofta - diarré, förstoppning, dyspepsi, illamående, kräkningar; sällan - stomatit, buksmärta, xerostomi, ökad aktivitet av leverenzymer;
- hematopoietiskt system: sällan - leukopeni;
- nervsystemet: ofta - depression, yrsel, huvudvärk; sällan - nedsatt hjärncirkulation (episoder), sömnlöshet, sömnighet, minnesnedsättning, ångest, nervositet, irritabilitet, dysestesi, parestesi, smakstörningar, hypestesi;
- andningsorgan: sällan - hosta, andfåddhet;
- kardiovaskulärt system: sällan - takykardi, hjärtklappning, tromboflebit av ytliga och djupa vener, tromboembolism, ökat blodtryck, ischemisk hjärtsjukdom (hjärtinfarkt, angina pectoris, hjärtsvikt); sällan - arteriell trombos, lungemboli, stroke;
- dermatologiska reaktioner: ofta - ökad svettning, alopeci, hudutslag (inklusive psoriasisliknande utslag, erytematös, makulopapulär, vesikulär utslag); sällan - torr hud, klåda, urtikaria; mycket sällan - anafylaktiska reaktioner, angioödem;
- muskuloskeletala systemet: mycket ofta - artralgi; ofta - benvärk, myalgi, benfrakturer, benskörhet; sällan - artrit;
- sinnesorgan: sällan - dimsyn, ögonirritation, grå starr, nedsatt smak;
- andra: mycket ofta - värmevallningar (värmevallningar); ofta - ökad aptit, perifert ödem, ökad trötthet, sjukdom, asteni, viktökning, hyperkolesterolemi, anorexi; sällan - smärta i tumörfoci, viktminskning, törst, hypertermi, generaliserat ödem, torrhet i slemhinnorna.
Överdos
Det finns uppgifter om enskilda fall av överdosering.
Eventuella specifika behandlingsmetoder för Femaras överdos är okända. Symtomatisk / stödjande behandling är indicerad. Letrozol utsöndras från plasma under hemodialys.
speciella instruktioner
Vid allvarliga kränkningar av leverfunktionen bör patientens tillstånd övervakas kontinuerligt.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under terapiperioden, när du kör fordon, måste du vara försiktig, vilket är förknippat med risken för yrsel och allmän svaghet.
Applicering under graviditet och amning
Enligt instruktionerna ordineras inte Femara under graviditet / amning.
Kvinnor i perimenopausal och tidig postmenopausal period rekommenderas att använda tillförlitliga preventivmetoder tills en stabil hormonell nivå efter menopausen har fastställts.
Pediatrisk användning
Femara-behandling är kontraindicerad hos patienter under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Innan Femara förskrivs till kvinnor med kreatininclearance mindre än 10 ml / min är det först nödvändigt att bedöma förhållandet mellan nytta och eventuell risk (ingen erfarenhet av användning).
För kränkningar av leverfunktionen
Vid leverdysfunktion i svår förlopp (på Child-Pugh-skala - klass C) bör patientens tillstånd övervakas kontinuerligt.
Läkemedelsinteraktioner
Det finns ingen klinisk erfarenhet av att använda Femara i kombination med andra cancerläkemedel.
Med kombinerad användning av Femara med läkemedel som metaboliseras huvudsakligen med deltagande av cytokrom P450-isoenzymer - 2A6 och 2C19 och har ett smalt terapeutiskt index, bör försiktighet iakttas.
Analoger
Femaras analoger är Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozole, Estrolet, Letrosan.
Villkor för lagring
Förvara på en plats skyddad från fukt vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten är 5 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Femara
Recensioner om Femara är mestadels positiva. Det noteras att läkemedlet tolereras bättre än Tamoxifen. Biverkningar är sällsynta. Det indikeras att biofosfanater ibland dessutom förskrivs för terapi för att förhindra osteoporos.
Femarapris på apotek
Det ungefärliga priset för Femara (30 tabletter) är 6773-7469 rubel.
Femara: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Femara 2,5 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 6753 köpa |
|
Fliken Femara. p.p. 2,5 mg n30 RUB 7498 köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
