Efedrin
Efedrin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Läkemedelsinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Villkor för lagring
- 13. Villkor för utdelning från apotek
- 14. Recensioner
- 15. Pris på apotek
Latinskt namn: Efedrin
ATX-kod: R03CA02
Aktiv ingrediens: efedrin (efedrin)
Tillverkare: Federal State Unitary Enterprise "Moscow Endocrine Plant" (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2020-04-29
Efedrin är ett sympatomimetiskt läkemedel som är mycket effektivt vid behandling av arteriell hypotoni.
Släpp form och komposition
Doseringsform - injektionsvätska: färglös, transparent (i en kartong 1 eller 2 cellkonturförpackningar innehållande 5 ampuller med 1 ml lösning i en dos av 50 mg / ml och instruktioner för användning av efedrin).
Sammansättning av 1 ml lösning:
- aktiv substans: efedrinhydroklorid - 50 mg;
- hjälpkomponent: vatten för injektion.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Efedrin är en av de sympatomimetika som har en stimulerande effekt på α- och β-adrenerga receptorer. Det främjar frisättningen av noradrenalin i den synaptiska klyftan genom att verka på varicosförtjockningen av efferenta adrenerga fibrer. Ämnet stimulerar också svagt adrenerga receptorer.
Farmakologiska effekter av efedrin:
- psykostimulerande, bronkdilaterande och vasokonstriktor effekt;
- ökad total perifer vaskulär resistens och systemiskt blodtryck;
- en ökning av minutvolymvolymen, styrkan och antalet hjärtkontraktioner;
- förbättring av atrioventrikulär ledning;
- ökad skelettmuskulatur
- ökat blodsocker
- hämning av tarmperistaltik;
- utvidgning av pupillen (denna effekt har ingen effekt på intraokulärt tryck och bostad);
- stimulering av centrala nervsystemet (efedrin är nära fenamin i sin psykostimulerande effekt);
- hämning av aktiviteten av katekol-O-metyltransferas och monoaminoxidas;
- stimulering av α-adrenerga receptorer i blodkärl i huden, vilket leder till en minskning av de utvidgade kärlen och en minskning av deras ökade permeabilitet, vilket orsakar en minskning av ödem i urtikaria.
Vid intramuskulär (i / m) administrering av läkemedlet i en dos på 25 till 50 mg börjar den terapeutiska effekten efter 10–20 minuter och varar i 0,5–1 timmar. Vid upprepad administrering av efedrin med ett intervall på 10–30 minuter, dess tryck effekten minskar snabbt (takyphylaxis utvecklas, förknippat med en progressiv minskning av noradrenalinreserver vid åderförstoringar).
Farmakokinetik
Efedrin absorberas snabbt efter subkutan (s / c) eller intramuskulär (i / m) administrering. Levern metaboliseras i små mängder. Dess halveringstid vid ett urin-pH på 5 är 3 timmar, vid ett urin-pH på 6,3 - 6 timmar.
Utsöndringen utförs huvudsakligen oförändrad av njurarna. Mängden läkemedel som utsöndras beror på urinens pH och ökar med en förskjutning av pH mot den sura sidan.
Indikationer för användning
- arteriell hypotoni, som kan orsakas av bakteriemi, blodförlust, trauma, spinalanestesi, kirurgi, chock, kollaps, överdos av adrenerga blockerare, ganglionblockerande och andra blodtryckssänkande läkemedel och andra faktorer;
- okontrollerat sympatiskt block mot bakgrund av olika varianter av centrala segmentblockader.
Kontraindikationer
Absolut:
- okontrollerad takykardi och arteriell hypertoni;
- hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
- feokromocytom;
- sömnlöshet;
- ventrikelflimmer;
- etablerad överkänslighet mot läkemedlets komponenter.
Relativt (användningen av efedrinlösning kräver särskild vård och noggrann medicinsk övervakning):
- ocklusiv kärlsjukdom, inklusive i historien, inklusive Raynauds sjukdom, diabetisk endarterit, frostskada, Buerger sjukdom, åderförkalkning, artäremboli;
- förmaksflimmer;
- hypoxi;
- hyperkapni;
- metabolisk acidos;
- hypovolemi;
- vinkelstängningsglaukom;
- hjärtinfarkt;
- pulmonell hypertoni;
- tyrotoxicos;
- patologier i det kardiovaskulära systemet, inklusive arteriell hypertoni, koronarinsufficiens, ventrikulär arytmi, takyarytmi, angina pectoris;
- diabetes;
- godartad prostatahyperplasi;
- kombinationsbehandling med läkemedel för inhalationsanestesi;
- graviditet;
- amningstid.
Efedrin, bruksanvisning: metod och dosering
Efedrininjektionsvätska är avsedd för intravenös, subkutan och intravenös (intravenös) administrering.
Beroende på indikationerna väljs metoden för läkemedelsadministrering. Mot bakgrund av smittsamma patologier och före spinalbedövning används den s / c eller i / m; med en akut blodtryckssänkning - långsamt IV.
Läkemedlet injiceras i en ven med dropp eller stråle. Med en enstegsinjektion injiceras långsamt 0,02-0,05 g (0,4-1 ml av läkemedlet med en koncentration av 50 mg per 1 ml) i en ström.
I fall av droppinjektion blandas 0,06–0,08 g efedrin med 100–800 ml isoton natriumkloridlösning.
När 0,02–0,05 g (0,4–1 ml) av läkemedlet injiceras under huden i en koncentration av 50 mg per 1 ml, administreras det 1-2 gånger om dagen.
För att förhindra blodtryckssänkning injiceras 1 ml av en lösning i en koncentration av 50 mg per 1 ml 10–30 minuter före anestesin.
Den maximala enstaka dosen för vuxna med subkutan injektion är 0,05 g, den dagliga dosen är 0,1 g.
Bieffekter
Utvecklingen av följande oönskade biverkningar från system och organ med parenteral administrering av efedrin är möjlig:
- nervsystemet och sensoriska organ: mycket ofta - sömnstörningar, huvudvärk; ofta - yrsel, rastlöshet, nervositet, svaghet med okänd frekvens - sömnighet, domningar i övre eller nedre extremiteter, skakningar, muskelspasmer, kramper; med införandet av höga doser - en förändring i psyken, emotionell labilitet, hallucinationer;
- hjärt-kärlsystemet: ofta - ökning / minskning av blodtryck, hjärtklappning, takykardi, angina pectoris, bradykardi; sällan - smärta eller obehag i bröstet; med okänd frekvens - ansiktshudhyperemi, ovanliga blödningar; med införandet av höga doser - ventrikulär arytmi;
- matsmältningssystemet: mycket ofta - illamående, kräkningar; ofta - aptitlöshet, irritation i halsen eller muntorrhet; med okänd frekvens - halsbränna;
- urinvägar: ofta - smärtsam och svår urinering
- lokala reaktioner: brännande eller smärta vid platsen för i / m-injektionen;
- andra: ofta - dimsyn, vidgade pupiller, hypertermi, frossa, andfåddhet eller andfåddhet, allergiska reaktioner, förträngning av perifera kärl, blekhet i huden, ökad svettning.
Om någon av ovanstående biverkningar förvärras eller utvecklingen av andra negativa effekter som inte beskrivs i instruktionerna måste du konsultera en läkare.
Överdos
De viktigaste symptomen är: hudutslag, ökad svettning, kräkningar, nedsatt aptit, överdriven ökning av blodtrycket, urinretention, sömnlöshet, agitation, svår svaghet.
Terapi: när en överdriven hypertensiv effekt uppträder minskas administreringshastigheten eller användningen av efedrin tillfälligt avbryts. Om denna metod är ineffektiv föreskrivs kortverkande α-blockerare.
speciella instruktioner
Med droppmetoden för intravenös administrering av lösningen används en anordning med en mätanordning för att reglera infusionshastigheten. Efedrin ska injiceras i en stor ven, helst en central ven.
Under behandlingen är det viktigt att mäta lungartärtryck, lungkapillärt kiltryck, centralt venöst tryck, elektrokardiogram, blodminutvolym, urinvolym och blodtryck.
Efedrin rekommenderas inte för användning vid sänggåendet och i slutet av dagen för att undvika sömnstörningar på natten.
Lösningen måste injiceras försiktigt och låt den inte tränga in i perivaskulära vävnader utanför kärlbädden, eftersom detta kan leda till deras nekros (när extravasat bildas, infiltrera omedelbart 10-15 ml 0,9% natriumkloridlösning innehållande 5-10 ml fentolamin). Högre doser i samband med hjärtinfarkt kan öka ischemi genom att öka syrebehovet av hjärtinfarkt.
Om möjligt ska hypovolemi korrigeras innan behandlingen påbörjas. Läkemedelsbehandling är inte ett substitut för transfusioner av blod, plasma, blodersättningar och / eller saltlösning.
Långtidsbehandlingar med efedrin är opraktiska, eftersom de kan bidra till förminskning av perifera kärl, vilket leder till en eventuell utveckling av gangren eller nekros.
Användningen av efedrin för att korrigera arteriell hypotoni under förlossningen / förlossningen (tillsatt till en lokalbedövningslösning) eller i kombination med vissa läkemedel för att stimulera förlossningen (till metylergonovin, ergonovin, ergotamin, vasopressin, etc.) kan leda till ihållande arteriell hypertoni. upp till brott i hjärnkärlen. Under spinalanestesi ökar ibland fostrets hjärtfrekvens. När moderns blodtryck är mer än 130/80 mm. rt. Konst. läkemedlet används inte.
Eftersom ämnet stimulerar centrala nervsystemet kan det missbrukas av narkomaner.
Avbrytande av behandlingen bör utföras gradvis, eftersom annars kan allvarlig hypotoni uppträda.
Använd inte en ogenomskinlig lösning. Den återstående oanvända delen av drogen måste förstöras.
Den kombinerade användningen av efedrin med monoaminoxidashämmare på grund av ökningen av den senare av läkemedlets presseffekt kan orsaka kräkningar, arytmier, huvudvärk och hypertonisk kris. I detta avseende reduceras dosen sympatomimetikum (upp till 1/10 av den vanliga dosen) när man tar monoaminoxidashämmare under de senaste 14-21 dagarna.
Applicering under graviditet och amning
Efedrin under graviditet och under amning kan endast ordineras för strikta indikationer i de fall där nyttan av behandlingen uppväger den befintliga risken.
Läkemedelsinteraktioner
Effekten av läkemedel / ämnen på efedrin när de används tillsammans:
- läkemedel som alkaliserar urin, inklusive natriumbikarbonat, citrater, kolanhydrashämmare, antacida innehållande kalcium och magnesium: ökar halveringstiden och sannolikheten för att utveckla förgiftning;
- oxytocin, metylergometrin, ergotamin, ergometrin: ökar vasokonstriktoreffekten och risken för gangren, ischemi och svår arteriell hypertoni, upp till intrakraniell blödning;
- metylfenidat, trimetafan, metyldopa, mekamylamin, mazindol, sympatolytika (guanetidin, guanadrel), doxapram: ökar pressoreffekten av efedrin;
- levodopa: ökar sannolikheten för att utveckla arytmier (kräver en minskning av dosen av läkemedlet);
- ritodrin: ökar den farmakologiska effekten av efedrin, inklusive förbättrar oönskade biverkningar (denna effekt är ömsesidig);
- blodtryckssänkande läkemedel, inklusive sympatolytika, diuretika, rauwolfiaalkaloider: minska den hypotensiva effekten;
- icke-selektiva β-adrenerga blockerare och nitrater: försvagar den terapeutiska effekten (blockaden av β-adrenerga receptorer kan tjäna som förekomst av α-adrenerg aktivitet med risk för arteriell hypertoni och uttalad bradykardi med troligt utseende av hjärtblock. β-adrenerg blockad förhindrar också β-adrenerg effekt)
- preparat av sköldkörtelhormoner: förstärker effekten av efedrin (denna effekt är ömsesidig);
- fenoxibensamin: förstärker den hypotensiva effekten av efedrin; utveckling av takykardi kan noteras.
Effekten av efedrin på läkemedel / ämnen när de används tillsammans:
- hypnotika, narkotiska analgetika: försvagar effekterna;
- ioxagloic och iothalamic syror, diatrizoates: förbättrar deras neurologiska effekt;
- adrenokortikotropa hormoner, glukokortikosteroider: med långvarig behandling ökar metabolisk clearance (kan kräva korrigering av deras doser);
- metylfenidat, mazindol: den stimulerande effekten på centrala nervsystemet ökar (denna effekt är ömsesidig);
- xantiner, inklusive teofyllin, oxtrifyllin, difyllin, koffein, aminofyllin: ökar den stimulerande effekten på centrala nervsystemet och risken för toxiska effekter;
- kokain: förstärker den stimulerande effekten på det kardiovaskulära och centrala nervsystemet.
Kombinationer som ska beaktas:
- dopamin, tricykliska antidepressiva medel, kinidin, hjärtglykosider, medel för inandningsanestesi (trikloreten, metoxifuran, isofluran, halotan, enfluran, kloroform): risken för allvarliga ventrikulära arytmier ökar;
- andra sympatomimetiska läkemedel: svårighetsgraden av biverkningar från det kardiovaskulära systemet ökar;
- adrenerga bronkdilaterande läkemedel: ytterligare överdriven stimulering av centrala nervsystemet är möjlig, vilket i vissa fall leder till arytmier, kramper, sömnlöshet, irritabilitet, ökad excitabilitet;
- reserpin- och monoaminoxidashämmare (inklusive selegilin, prokarbazin, furazolidon): utveckling av kräkningar, huvudvärk, hyperpyretisk kris, plötslig och uttalad ökning av blodtrycket, hjärtarytmier är möjliga;
- fenytoin: blodtrycket sjunker plötsligt och bradykardi noteras.
Analoger
Efedrinanaloger är efedrinhydrokloridlösning för injektion 5%, adrenalin, adrenalin-SOLOpharm, adrenalinhydroklorid-injektionsflaska, noradrenalin, noradrenalin Agetan, noradrenalin, epidjekt, etc.
Villkor för lagring
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten är 5 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om efedrin
Det finns få recensioner av efedrin som bekräftar dess kliniska effekt.
Pris för efedrin på apotek
Priset på efedrin är okänt eftersom läkemedlet inte finns på apotek. Den ungefärliga kostnaden för en analog av läkemedlet - Efedrinhydrokloridlösning för injektion 5% (i en förpackning om 10 ampuller om 1 ml) är från 480 till 490 rubel.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!