Egilok S
Latinskt namn: Egilok S
ATX-kod: C07AB02
Aktiv ingrediens: metoprolol (Metoprolol)
Tillverkare: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Indien)
Beskrivning och foto uppdaterad: 30.11.2018
Egilok S är en beta 1- adrenerg blockerare av selektiv verkan.
Släpp form och komposition
Doseringsform - tabletter med långvarig verkan, filmdragerad: bikonvex, oval, vit, med risk på båda sidor (10 st. I en blister, i en kartong med 3 eller 10 blister och instruktioner för användning av Egilok C).
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: metoprololsuccinat - 25, 50, 100 eller 200 mg;
- hjälpkomponenter: etylcellulosa, metylcellulosa, mikrokristallin cellulosa, glycerol, magnesiumstearat, majsstärkelse;
- filmhölje: Sepifilm LP 770 vit (hypromellos, titandioxid E171, stearinsyra, mikrokristallin cellulosa).
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den aktiva substansen i Egilok C - metoprololsuccinat är en beta 1- adrenerg blockerare, som kan blockera β 1 -adrenerga receptorer när den används i betydligt mindre doser än vad som krävs för att blockera β 2- adrenerga receptorer.
Egilok S har en lätt membranstabiliserande aktivitet, det är inte en partiell agonist.
Metoprolol kan minska eller undertrycka den agonistiska effekten som utövas på hjärtaktivitet av katekolaminer som frigörs under fysisk och nervös stress. Detta innebär att läkemedlet kan förhindra en ökning av minutvolymen och hjärtfrekvensen (HR), en ökning av hjärtkontraktiliteten och en ökning av blodtrycket (BP) på grund av en kraftig frisättning av katekolaminer.
Till skillnad från konventionella tabletterade selektiva beta 1- adrenoceptorblockerare (inklusive metoprololtartrat) ger metoprololsuccinat med förlängd frisättning en konstant plasmakoncentration av läkemedlet och en stabil klinisk effekt (beta- 1- adrenerg blockad) i minst 24 timmar. Som ett resultat av avsaknaden av signifikanta maximala plasmakoncentrationer av metoprolol succinat har en högre β en selektivitet än konventionella metoprolol tablettformer. Dessutom minskar Egilok S signifikant den potentiella risken för att utveckla biverkningar som ofta uppträder vid maximala plasmakoncentrationer, till exempel svaghet i benen vid gång eller bradykardi.
Vid samtidig obstruktiv lungsjukdom kan Egilok C ordineras utöver beta 2- adrenomimetika. Metoprololsuccinat har mindre effekt på bronkdilatationen som orsakas av dem jämfört med icke-selektiva betablockerare.
Metoprololsuccinat mindre än icke-selektiva betablockerare, påverkar kolhydratmetabolismen och insulinproduktionen, liksom det kardiovaskulära systemet under hypoglykemiska förhållanden.
Vid arteriell hypertoni sänker Egilok S blodtrycket avsevärt, denna effekt kvarstår i minst 24 timmar, både i rygg- och stående läge och under fysisk aktivitet. I början av användningen av läkemedlet observeras en ökning av vaskulär resistens. Men med långvarig användning av metoprololsuccinat är en blodtryckssänkning möjlig på grund av en minskning av kärlmotståndet, medan hjärtutgången inte förändras.
Farmakokinetik
Varje Egilok S-tablett innehåller ett stort antal mikrogranuler (pellets) belagda med ett polymerskal, varigenom den kontrollerade frisättningen av den aktiva substansen utförs.
Effekten av läkemedlet kommer snabbt. En gång i mag-tarmkanalen (GIT) sönderdelas tabletterna i separata pellets, var och en verkar separat, och tillsammans ger de en enhetlig frisättning av metoprololsuccinat i mer än 20 timmar. Således är verkningstiden för Egilok C mer än 24 timmar.
Metoprololsuccinat absorberas fullständigt i mag-tarmkanalen. Efter att ha tagit en engångsdos är den systemiska biotillgängligheten cirka 30-40%.
Ämnet kännetecknas av låg bindning till plasmaproteiner - 5-10%.
Läkemedlet metaboliseras i levern genom oxidation för att bilda tre huvudmetaboliter, som inte har kliniskt signifikant aktivitet. Det utsöndras huvudsakligen i form av metaboliter, endast cirka 5% av dosen elimineras oförändrat i njurarna.
Halveringstiden för fri metoprolol är ~ 3,5-7 timmar.
Indikationer för användning
- stabil kronisk hjärtsvikt, åtföljd av kliniska manifestationer (II - IV funktionsklass enligt NYHA-klassificering) och nedsatt systolisk funktion i vänster kammare (som ett ytterligare läkemedel vid huvudterapin för kronisk hjärtsvikt);
- arteriell hypertoni;
- hjärtarytmier, inklusive supraventrikulär takykardi, en minskning av graden av ventrikulär kontraktion under ventrikulära extrasystoler och förmaksflimmer;
- angina pectoris;
- funktionella störningar av hjärtaktivitet, åtföljd av takykardi;
- minskning av frekvensen av återinfarkt och dödlighet efter den akuta fasen av hjärtinfarkt;
- förebyggande av migränattacker.
Kontraindikationer
Absolut:
- arteriell hypotoni med systoliskt blodtryck <90 mm Hg. Konst.;
- sjuka sinussyndrom (SSS);
- atrioventrikulärt block II och III grad;
- kliniskt signifikant sinusbradykardi med hjärtfrekvens <50 slag / min;
- dekompenserad hjärtsvikt
- PQ-intervall> 0,24 sek;
- misstanke om akut hjärtinfarkt med hjärtfrekvens <45 slag / min;
- kardiogen chock;
- allvarliga perifera cirkulationsstörningar med hot om gangrenutveckling;
- feokromocytom (om alfa-blockerare inte används samtidigt);
- ålder upp till 18 år
- intravenös (iv) administrering av långsamma kalciumkanalblockerare såsom verapamil;
- samtidig användning av monoaminoxidashämmare (MAO) -hämmare (med undantag av typ B);
- långvarig eller kursanvändning av inotropa läkemedel och läkemedel som verkar på β-adrenerga receptorer;
- överkänslighet mot någon del av läkemedlet eller andra betablockerare.
Egilok C-tabletter ska användas med försiktighet i följande fall (en noggrann bedömning av balans mellan fördelar och risker krävs):
- Prinzmetals angina;
- atrioventrikulärt block I-grad;
- utplåna sjukdomar i perifera kärl (intermittent claudication, Raynauds syndrom);
- metabolisk acidos;
- allvarligt nedsatt njur- / leverfunktion;
- kronisk obstruktiv lungsjukdom;
- bronkial astma;
- diabetes;
- tyrotoxicos;
- psoriasis;
- myasthenia gravis;
- depression;
- feokromocytom (med samtidig administrering av alfa-blockerare);
- samtidig användning av hjärtglykosider;
- äldre ålder.
Egilok S, bruksanvisning: metod och dosering
Egilok S tas oralt en gång om dagen (oavsett föreskriven dos), helst på morgonen. Tabletterna måste sväljas hela utan att tugga eller smula och tvättas med tillräcklig mängd vätska. Tid för måltider spelar ingen roll.
Den optimala dosen väljs av läkaren individuellt, med försiktighet - för att undvika utveckling av bradykardi.
Behandling av stabil kronisk hjärtsvikt (CHF) med kliniska manifestationer och nedsatt systolisk funktion i vänster ventrikel startar endast om patienten har varit i ett stabilt tillstånd utan förvärringsepisoder under de senaste 6 veckorna. Samtidigt, under de senaste två veckorna, kan inte schemat för huvudterapin ändras.
I vissa fall kan betablockerare (inklusive Egilok C) orsaka en tillfällig försämring av kronisk hjärtsvikt. Ibland är det möjligt att förlänga behandlingen eller minska dosen, men vissa patienter kräver att metoprolol avbryts.
Med CHF-funktionsklass II ordineras 25 mg i början av behandlingen, efter 2 veckor, om nödvändigt, ökas dosen till 50 mg. Om effekten i detta fall är otillräcklig är ytterligare fördubbling av dosen möjlig med två veckors intervall. Vid långvarig behandling är underhållsdosen vanligtvis 200 mg.
Med CHF III- och IV-funktionsklasser under de första två veckorna ordineras Egilok C i en daglig dos på 12,5 mg (½ tablett i en dos på 25 mg). Den optimala underhållsdosen väljs individuellt under noggrann medicinsk övervakning, eftersom symtom på hjärtsvikt kan utvecklas. Efter 1-2 veckor, om nödvändigt, öka den dagliga dosen till 25 mg, efter ytterligare 2 veckor - till 50 mg. Om den terapeutiska effekten är otillräcklig men förutsatt att läkemedlet tolereras väl är det möjligt att fördubbla dosen med två veckors intervall tills det maximala uppnås - 200 mg.
Vid arteriell hypotoni och / eller bradykardi kan det vara nödvändigt att korrigera schemat för huvudterapin eller att minska dosen av Egilok C. Utvecklingen av arteriell hypotoni under dosvalsperioden indikerar inte alltid intolerans mot läkemedlet vid denna dos medan behandlingen fortsätter. Dosen kan dock ökas ytterligare först efter att patientens tillstånd har stabiliserats. Ibland krävs övervakning av njurarnas funktionella tillstånd.
Rekommenderade dagliga doser (i 1 dos) Egilok S för andra indikationer:
- arteriell hypertoni: 50-100 mg. Om effekten inte är tillräcklig ökas den dagliga dosen till maximalt 200 mg eller tillsätts ett annat blodtryckssänkande medel till behandlingen (diuretika och långsamma kalciumkanalblockerare föredras);
- hjärtrytmstörningar: 100-200 mg;
- angina pectoris: 100-200 mg. Om den terapeutiska effekten är otillräcklig tillsätts ytterligare ett antianginalmedel till terapin;
- funktionella störningar av hjärtaktivitet, åtföljd av takykardi: 100 mg, om nödvändigt, ökas den dagliga dosen till 200 mg;
- underhållsbehandling efter hjärtinfarkt: 100-200 mg (i detta fall kan den dagliga dosen delas in i 2 doser);
- förebyggande av migränattacker: 100-200 mg.
Äldre personer, patienter med nedsatt njurfunktion och patienter med måttligt nedsatt leverfunktion behöver inte justera dosen.
Vid allvarliga funktionsstörningar i levern (allvarlig form av cirros, portokaval anastomos) kan det vara nödvändigt att minska dosen av Egilok S.
Bieffekter
Egilok S tolereras i allmänhet väl. Om biverkningar uppträder är de vanligtvis milda och reversibla.
Möjliga biverkningar (klassificeras enligt följande: mycket ofta -> 10% av fallen; ofta - 1-9,9%; sällan - 0,1-0,9%; sällan - 0,01-0,09%; mycket sällan - <0,01%):
- från det kardiovaskulära systemet: ofta - en känsla av hjärtklappning, ortostatisk hypotoni (mycket sällan åtföljd av svimning), bradykardi, kalla extremiteter; sällan - en tillfällig ökning av symtom på hjärtsvikt, smärta i hjärtområdet, perifert ödem, atrioventrikulärt block av första graden, kardiogen chock hos patienter med akut hjärtinfarkt; sällan - andra störningar i hjärtledning, arytmier; mycket sällan hos patienter med tidigare allvarliga perifera cirkulationsstörningar - gangren;
- från matsmältningssystemet: ofta - buksmärta, förstoppning, diarré, illamående sällan - kräkningar; sällan - torrhet i munslemhinnan, nedsatt leverfunktion; mycket sällan - hepatit;
- från centrala nervsystemet: mycket ofta - ökad trötthet; ofta - huvudvärk, yrsel sällan - sömnlöshet / sömnighet, mardrömmar, nedsatt uppmärksamhet, parestesi, depression, kramper; sällan - ångest, ökad nervös upphetsning, sexuell dysfunktion / impotens; mycket sällan - depression, minnesnedsättning / amnesi, hallucinationer;
- från sinnena: sällan - torrhet och / eller ögonirritation, synskada, konjunktivit; mycket sällan - störningar i smak, ringande i öronen;
- från andningsorganen: ofta - andfåddhet med fysisk ansträngning; sällan - bronkospasm; sällan - rinit;
- från muskuloskeletala systemet: mycket sällan - artralgi;
- på hudens sida: sällan - urtikaria, ökad svettning; sällan - håravfall mycket sällan - förvärring av psoriasis, ljuskänslighet;
- andra: sällan - en ökning av kroppsvikt; mycket sällan - trombocytopeni.
Överdos
De allvarligaste symtomen på en överdos av metoprololsuccinat är störningar i det kardiovaskulära systemet, men ibland är undertryckning av lungfunktionen och en övervägande av symtom från centrala nervsystemet möjlig.
Möjliga symtom: en markant minskning av blodtrycket, AV-blockad av I - III grader, bradykardi, svag perifer perfusion, asystol, kardiogen chock, hjärtsvikt, apné, dämpning av lungfunktionen, bronkospasm, nedsatt medvetslöshet, ökad trötthet, ökad svettning, tremor, parestesi, krampanfall, matstrupe, illamående, kräkningar, nedsatt njurfunktion, hyperkalemi, hyperglykemi, hypoglykemi (särskilt hos barn), övergående myasteniskt syndrom. Vid samtidig intag av alkohol, barbiturater, blodtryckssänkande läkemedel eller kinidin kan patientens tillstånd försämras. De första symtomen på en överdos kan uppstå 20–120 minuter efter att ha tagit höga doser av Egilok S.
Åtgärder vid första hjälpen: intag av aktivt kol, vid behov - magsköljning. Innan gastrisk sköljning, på grund av risken för att stimulera vagusnerven, ordineras atropin (för vuxna, 0,25–0,5 mg). Om det behövs, ge luftvägsöppenhet (genom intubation) och tillräcklig ventilation. Det är nödvändigt att administrera glukos, fylla på den cirkulerande blodvolymen och kontrollera elektrokardiogrammet. Dessutom administreras atropin i en dos av 1–2 mg intravenöst. Vid behov upprepas administreringen (särskilt i närvaro av vagala symtom). För depression (undertryckande) av myokardiet ges en infusion av dopamin eller dobutamin. Dessutom är det möjligt att administrera glukagon intravenöst vid 50–150 mcg / kg i intervaller om 1 minut. I vissa fall är det tillrådligt att lägga adrenalin (adrenalin) till behandlingen. Med arytmier och ett förstorat ventrikulärt komplex indikeras en infusion av en lösning av natriumklorid 0,9% eller natriumbikarbonat. Installera vid behov en konstgjord pacemaker. För att stoppa bronkospasm används terbutalin (genom injektion eller inandning). Vid hjärtstillestånd vidtas lämpliga återupplivningsåtgärder.
speciella instruktioner
Betablockerare rekommenderas inte för patienter med obstruktiv lungsjukdom. Om andra blodtryckssänkande läkemedel tolereras dåligt eller inte ger den önskade terapeutiska effekten är det möjligt att använda Egilok C, men den minsta effektiva dosen bör förskrivas. Om det behövs, använd beta 2- adrenomimetika.
Jämfört med icke-selektiva beta-blockerare har selektiva beta 1- blockerare en mindre effekt på kolhydratmetabolismen och maskerar symtomen på hypoglykemi, men risken för en sådan effekt kan inte helt uteslutas.
Vid dekompenserad kronisk hjärtsvikt bör kompensationsstadiet uppnås innan behandlingen påbörjas och den bör bibehållas under behandlingen.
Data från kliniska studier om säkerheten och effekten av Egilok S vid svår stabil hjärtsvikt (NYHA klass IV) är begränsade.
Metoprololsuccinat kan förvärra symtomen på perifera cirkulationsstörningar (vanligtvis på grund av blodtryckssänkning).
För patienter med samtidig feokromocytom ordineras Egilok C samtidigt med en alfa-blockerare.
I sällsynta fall, i strid med atrioventrikulär ledning, är försämring (upp till AV-block) möjlig. Med utvecklingen av bradykardi måste du minska dosen metoprololsuccinat eller gradvis avbryta den.
Patienter som ska opereras bör varna narkosläkaren om att ta läkemedlet Egilok S. Det rekommenderas inte att avbryta betablockerare.
Anafylaktisk chock som utvecklas under behandling med betablockerare är svårare. Samtidigt producerar inte adrenalin i standardterapeutiska doser inte alltid den önskade effekten.
Effekten och säkerheten av Egilok S hos patienter med symtom på hjärtsvikt i kombination med akut hjärtinfarkt och instabil angina pectoris har inte fastställts.
Vid abrupt uttag av läkemedlet är det möjligt att öka symtomen på kronisk hjärtsvikt, öka risken för hjärtinfarkt och plötslig död, särskilt hos högriskpatienter. Av denna anledning rekommenderas det inte att plötsligt sluta ta Egilok C. Detta bör göras gradvis, i minst 2 veckor, minska dosen med två gånger i varje steg tills den slutliga dosen på 12,5 mg uppnås - den ska tas minst i 4 dagar före läkemedlets fullständiga uttag. Om oönskade symtom uppträder med detta schema rekommenderas en långsammare avbrytande av behandlingen.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Egilok S kan orsaka yrsel och trötthet, därför bör patienter som får läkemedlet vara försiktiga när de kör bil och utför potentiellt farliga typer av arbete.
Applicering under graviditet och amning
Tillräckliga kontrollerade studier om användning av metoprololsuccinat hos gravida kvinnor har inte utförts. Som ett resultat kan Egilok S endast användas till kvinnor för vilka de förväntade fördelarna med terapi överväger de möjliga riskerna.
Betablockerare kan orsaka vissa biverkningar hos fostret, nyfödda och spädbarn, såsom bradykardi.
Metoprolol överförs i modersmjölk i små mängder, så risken för att utveckla biverkningar är låg. Ändå bör spädbarn vars mödrar får Egilok C under amning vara under noggrann medicinsk övervakning för möjliga tecken på β-adrenerg receptorblockad.
Pediatrisk användning
Egilok S är kontraindicerat under 18 år, eftersom dess effekt och säkerhet hos pediatriska patienter inte har fastställts.
Med nedsatt njurfunktion
Egilok C ordineras med försiktighet hos patienter med kronisk njursvikt.
Korrigering av dosregimen för funktionella störningar i njurarna och hemodialys krävs inte.
För kränkningar av leverfunktionen
Egilok C ordineras med försiktighet till patienter med leverinsufficiens. Läkaren väljer dosen individuellt, baserat på data om det kliniska tillståndet.
Användning hos äldre
För behandling av äldre patienter används Egilok C-tabletter med försiktighetsåtgärder.
Läkemedelsinteraktioner
Kombinationer rekommenderas inte:
- verapamil: hög risk att utveckla bradykardi och sänka blodtrycket, det finns en kompletterande hämmande effekt på AV-ledning och sinusnodfunktion;
- derivat av barbitursyra: metabolismen av metoprolol förbättras;
- propafenon: plasmakoncentrationen av metoprolol ökar markant (2-5 gånger), biverkningar kan utvecklas.
Kombinationer som kräver försiktighet och kan kräva dosjustering:
- klass I antiarytmika: det är möjligt att lägga till en negativ inotropisk effekt, vilket är fylld med utvecklingen av allvarliga hemodynamiska biverkningar hos patienter med nedsatt vänster kammarfunktion. Denna kombination bör också undvikas i fall av AV-ledningsstörning och sjuk sinussyndrom;
- icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (med möjligt undantag för sulindac): den antihypertensiva effekten av metoprolol är försvagad;
- hjärtglykosider: AV-ledningstiden ökar, bradykardi utvecklas;
- klonidin: efter det plötsliga tillbakadragandet kan hypertensiva reaktioner öka (det rekommenderas att man tar ut betablockerare flera dagar innan man slutar använda klonidin);
- kinidin: hos patienter med snabb hydroxylering är metabolismen av metoprolol hämmad, vilket orsakar en signifikant ökning av plasmakoncentrationen och en ökning av betablockaden (liknande reaktioner är möjliga vid användning av andra betablockerare, vars metabolism är isoenzymet CYP2D6 involverat);
- rifampicin: det är möjligt att öka metabolismen av metoprolol och minska plasmakoncentrationen;
- orala hypoglykemiska medel: det finns en möjlighet till en förändring av deras effekt, vilket kan kräva dosjustering.
- inhalationsanestetika: ökad kardiodepressiv effekt;
- amiodaron: utveckling av svår sinusbradykardi är möjlig. Amiodaron har en lång halveringstid, så interaktionen kan förekomma långt efter att den har dragits ut;
- adrenalin: det finns en risk för bradykardi och svår arteriell hypertoni;
- diltiazem: det finns en ömsesidig förbättring av den hämmande effekten på ledningsförmågan och funktionen hos sinusnoden, fall av svår bradykardi är kända;
- fenylpropanolamin (norefedrin): det är möjligt att öka diastoliskt blodtryck till patologiska värden och utveckla en hypertensiv kris (även efter att ha använt en enda dos på 50 mg);
- difenhydramin: metabolismen av metoprolol till α-hydroxymetoprolol minskar 2,5 gånger, effekten av läkemedlet Egilok C förbättras;
- cimetidin, hydralazin: plasmakoncentrationen av metoprolol kan öka.
Särskild försiktighet bör iakttas vid samtidig användning av andra betablockerare (inklusive i form av ögondroppar) och MAO-hämmare.
Analoger
Analogerna till Egilok S är Aritel, Atenolol, Betacard, Bisoprolol, Concor, Coronal, Metocard, Niperten, Serdol, Tirez, Egilok, Estecor och många andra.
Villkor för lagring
Förvara vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C utom räckhåll för barn.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Egilok S
Recensioner om Egilok S är positiva: läkemedlet minskar effektivt högt blodtryck, tolereras väl och är relativt billigt.
Som nackdelar indikerar utvecklingen av biverkningar hos vissa patienter.
Pris för Egilok S på apotek
Genomsnittspriserna för Egilok S för ett paket med 30 tabletter är:
- dosering 25 mg - 170 rubel;
- dosering av 50 mg - 257 rubel;
- dosering 100 mg - 330 rubel.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
