Proteride
Proterid: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Prosterid
ATX-kod: G04CB01
Aktiv ingrediens: finasterid (finasterid)
Tillverkare: CJSC "PharmFirma" Sotex "(Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 29.11.2019
Priser på apotek: från 671 rubel.
köpa
Proterid är ett antiandrogenmedel som används vid behandling av godartad prostatahyperplasi (BPH).
Släpp form och komposition
Läkemedlet produceras i form av filmdragerade tabletter: i form av en rundad triangel, något bikonvex, nästan vit eller vit, nästan luktfri (14 delar i en blister, i en kartong 1 eller 2 blister och instruktioner för användning av Proteride).
1 tablett innehåller:
- aktiv substans: finasterid - 5 mg;
- ytterligare komponenter: natriumkarboximetylstärkelse (typ A), magnesiumstearat, förgelatinerad stärkelse, talk, laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa;
- filmskal: laktosmonohydrat, hydroxipropylcellulosa, titandioxid (CI 77891 EEG 171), makrogol-6000, hypromellos.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Finasterid är en syntetisk 4-azasteroidförening som tillhör konkurrerande och specifika hämmare av typ II-isoenzym av steroid 5-α-reduktas, som är inblandad i omvandlingen av testosteron till det aktiva androgen 5-α-dihydrotestosteron (DHT). Den aktiva substansen Proterida blockerar den stimulerande effekten av testosteron på tumörutvecklingen. Hämning av produktionen av enzymet dehydrogenas åtföljs av en minskning av storleken på prostatakörteln, en ökning av den maximala hastigheten av urinutflöde och en minskning av svårighetsgraden av symtom på urinvägsobstruktion. Mot bakgrund av konstant intag av läkemedlet registreras en statistiskt signifikant effekt 3 (minskning av prostatavolym) och 7 (försvagning av symtom associerade med körtelhyperplasi) månader efter kursstart.
I människokroppen detekteras flera typer av 5-α-reduktas - I och II. De fördelas ojämnt i vävnader: typ II-isoenzym finns i testiklarna och deras epididymis, i prostata, pungen, penis, sädesblåsor, lever och bröstkorg; Isoenzym av typ I finns främst i huden på ryggen, bröstet och huvudet, i talgkörtlarna, binjurarna, njurarna och levern. Finasterid hämmar främst isoenzym typ II, som ansvarar för större delen av DHT i blodet. En enstaka dos av den aktiva substansen ändrar snabbt och signifikant plasmakoncentrationen av DHT. En enstaka dos av läkemedlet lika med 5 mg minskar plasma DHT-halten med 75%, vilket når sitt minimum med 24 timmar och återgår sedan till den initiala nivån inom 7 dagar.
Proteride behåller sin effektivitet vid upprepad användning. I själva prostata sänker finasterid DHT med ≤ 15% och orsakar en motsvarande ökning av testosteronnivåerna. Jämfört med kirurgisk eller kemisk kastrering ger läkemedelsbehandling en mer signifikant minskning av halten DHT i prostata.
Efter flera månaders behandling med Proterid sjönk nivån av PSA (prostataspecifikt antigen), som är en känslig och specifik androgenberoende markör för prostatacancer, i överväldigande majoritet av fallen snabbt och förblev därefter stabil vid nya nivåer. Vid användning av ett antiandrogenmedel i en dos av 5 mg under 1 år minskade det genomsnittliga PSA-innehållet med 50%.
Finasterid har ingen affinitet för androgenreceptorer och visar ingen annan hormonell verkan. Efter upptäckten av 5-α-reduktas och beskrivningen av typ II 5-α-reduktasbristsyndrom (manlig hermafroditism) reviderades androgenernas roll i början av BPH återigen. Att vara ett starkt androgen, DHT påverkar utvecklingen av prostata; hos vuxna, mot bakgrund av normal / hög testosteronkoncentration, med brist på 5-α-reduktas, observeras körtelens atrofi.
Genom att aktivera androgenreceptorer bildar DHT, efter att ha fästs vid dem, dimerer, som interagerar med DNA direkt eller indirekt påverkar cellproliferation som ett resultat av förändringar i uttrycket av gener som är ansvariga för apoptos och cellproliferation. Dessa processer för reglering av cellcykeln i den intakta prostata är i jämvikt. Även om de molekylära faktorerna bakom prostatahyperplasi är okända spelar DHT en viktig roll i detta. Specifika hämmare av typ II 5-a-reduktas kan minska prostata DHT-nivåer och hjälpa till med regression av hyperplastisk prostata.
I prekliniska studier registrerades en signifikant dödlighet hos möss och råttor av båda könen när de matade finasterid till den förra i en enda dos på 1500 mg / m2 (500 mg / kg), och till den senare i en dos av 2360 mg / m2 (400 mg / kg) till kvinnor och 5900 mg / m² (1000 mg / kg) för män. Vid användning av läkemedlet hos gravida råttor i små doser observerades missbildningar i könsorganen hos manliga avkommor.
Farmakokinetik
Den aktiva substansen absorberas snabbt från mag-tarmkanalen (GIT). Efter 2 timmar efter administrering observeras den maximala koncentrationen (Cmax) i plasma - 37 ng / ml. Vid upprepad användning av Proterid eller efter det hittades ingen signifikant skillnad i tiden för att nå Cmax och i halveringstiden (T 1/2). Under 7 dagars administrering observerades inte kumulation, mättnadssteget noterades efter 4 dagar. Matintag påverkade inte absorptionen och plasmahalten av finasterid, biotillgängligheten var 80%.
Den aktiva substansen binder till plasmaproteiner med 90%, en minskning av njurfunktionen påverkar inte denna indikator.
Proterid tränger väl in i kroppsvävnader och biologiska vätskor, inklusive cerebrospinalvätska och sperma. Distributionsvolymen (Vd) vid infusion i en dos av 5 mg under 1 timme är 76 ± 14 L. Ämnet metaboliseras i stor utsträckning i levern genom oxidation. Av de 5 metaboliterna är 2 aktiva och uppvisar en hämmande effekt på 20% av den basiska substansen.
Den biologiska effekten av en enstaka dos av läkemedlet observeras i genomsnitt i 4 dagar. Vid T 1/2 ingen administrerad dos kan den vara -. 4,7-7,1 h Plasmaclearance lika med 164 ± 55 ml / min. Cirka 39% (32–46%) utsöndras i urinen i form av metaboliter, cirka 57% (51-64%) i avföringen. I oförändrad form utsöndras 0,04 ± 0,02% av dosen av njurarna, 0,01% av tarmarna. I sperma kan koncentrationen av finasterid variera från mindre än 1 ng / ml (ej detekterbar) till 21 ng / ml.
Vid långvarig användning av Proterid i 3-7 månader i en daglig dos på 5 mg minskar serumkoncentrationen av 5α-DHT i blodet med 70%.
Indikationer för användning
Proterid rekommenderas för användning i BPH-behandling för följande ändamål:
- minskning av storleken på prostatakörteln;
- öka den maximala utflödeshastigheten;
- försvagning av svårighetsgraden av symtom orsakade av hyperplasi;
- minska hotet om akut urinretention och därmed sammanhängande sannolikhet för operation.
Kontraindikationer
Absolut:
- barndom;
- prostatacancer;
- obstruktion av urinvägarna;
- överkänslighet mot beståndsdelarna i steridtabletterna.
I närvaro av leversvikt ska ett antiandrogenmedel användas med försiktighet.
Proterid, bruksanvisning: metod och dosering
Sterida tabletter är avsedda för oral administrering.
Terapin utförs uteslutande hos män. Vanligtvis är den dagliga dosen 5 mg (1 tablett).
Kursens varaktighet är minst 6 månader.
Bieffekter
Mot bakgrund av läkemedelsbehandling kan sådana oönskade reaktioner som minskad libido, impotens och en minskning av ejakulatvolymen oftast observeras. Förekomsten av störningar i form av gynekomasti, ömhet i bröstet är möjlig. Ibland registreras överkänslighetsreaktioner (hudutslag, svullnad i läpparna), en ökning av follikelstimulerande och luteiniserande hormoner i blodet (med cirka 10%, men inte överstiger det normala intervallet).
Finasteridterapi tolereras vanligtvis väl, dessa biverkningar är inte särskilt vanliga, i de flesta fall är de tillfälliga och milda.
Överdos
Vid daglig administrering av Proterid i en dos på 80 mg i 3 månader eller vid engångsbruk i en dos på 400 mg observerades inga biverkningar.
Vid misstanke om en överdos är specifik behandling inte nödvändig.
speciella instruktioner
Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att utesluta sjukdomar som simulerar BPH, som kan innefatta infektiös prostatit, urinblåshypotoni och nedsatt innervering, urinrörssträngning och prostatacancer.
Förbättringen av tillståndet inträffar inte omedelbart, som ett resultat, i närvaro av stora kvarvarande urinvolymer eller allvarliga former av svårigheter att urinera, bör patienten övervakas för att undvika obstruktiv uropati.
Proterid leder till en minskning av PSA med 48% 12 månader efter administrering, även mot bakgrund av prostatacancer, vilket gör det svårt att känna igen denna maligna tumör. Innan behandlingen påbörjas och sedan regelbundet under kursen rekommenderas det att genomföra en rektal digital undersökning av organet för att utesluta eventuell förekomst av cancer.
Finasterid i små doser, om det intas på något sätt i en gravid kvinnas kropp, kan framkalla avvikelser i utvecklingen av de yttre könsorganen hos ett manligt foster. Mängden läkemedel som absorberas genom kontakt med en trasig tablett eller med spermierna hos en man som får finasterid är okänd. Som ett resultat, för att förhindra skador på det manliga fostret, bör gravida kvinnor eller kvinnor med misstänkt graviditet inte vidröra de skadade tabletterna av läkemedlet och kontakta ejakulatet hos män som behandlas med detta medel. Eftersom det inte har fastställts hur länge finasterid kan utsöndras med spermier ska män efter avslutad behandling med Proterid fortsätta att iaktta försiktighetsåtgärder i två månader.
Innan behandlingen påbörjas och därefter var sjätte månad under genomförandet rekommenderas laboratorieundersökningar av urinsediment, leverns och njurarnas funktionella tillstånd.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Proterid påverkar inte förmågan att köra bil och kontrollera andra komplexa mekanismer.
Applicering under graviditet och amning
Läkemedlet är inte avsett för användning hos kvinnor.
Pediatrisk användning
Proterid används inte i pediatrisk praxis.
Med nedsatt njurfunktion
I grupper av patienter med en clearance på ≥ 90, 30-50 och <30 ml / min efter en engångsdos på 10 mg proterid, i sådana grundläggande farmakokinetiska parametrar som C max, T 1/2 och området under koncentrationstidskurvan (AUC), ingen skillnad hittades.
Eftersom läkemedlets utsöndring sker huvudsakligen genom tarmarna krävs ingen dosreduktion i närvaro av njursvikt.
För kränkningar av leverfunktionen
Patienter med nedsatt leverfunktion ska behandlas med Proterid med försiktighet.
Användning hos äldre
I åldersgrupperna 46–60 år och hos patienter över 70 år var finasterids kinetik olinjär. Hos patienter i den äldre gruppen registrerades en måttlig men kliniskt obetydlig ökning av läkemedlets plasmanivå. Äldre patienter, trots den fördröjda eliminationen av finasterid från kroppen (cirka 8 timmar), krävs ingen dosjustering.
Läkemedelsinteraktioner
Ingen kliniskt signifikant interaktion mellan finasterid och andra läkemedel har identifierats.
Analoger
Analogerna till Proteride är Zerlon, Alfinal, Penester, Proscar, Urofin, Finast, Finpros, Finasterid-Teva, Finasterid-OBL, etc.
Villkor för lagring
Förvara på en plats utom räckhåll för barn, skyddad från ljus, vid en temperatur av 15-30 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Proterida
Enligt de få recensionerna om Proteride, kvar i specialiserade forum, är det mycket effektivt vid behandling av BPH, ger en krympning av prostata och hjälper till att lindra symtomen på dysuri. Genom att minska risken för att utveckla akut urinretention minskar läkemedlet sannolikheten för kirurgisk behandling av sjukdomen.
Nackdelarna med Proterid inkluderar förekomsten av biverkningar, såsom minskad libido och försämrad erektion.
Priset på Sterid på apotek
Priset på Sterid, 5 mg filmdragerade tabletter, kan vara 500–650 rubel. per förpackning innehållande 28 st.
Proterid: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Proterid 5 mg filmdragerade tabletter 28 st. RUB 671 köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
