Artezin
Artezin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Artezine
ATX-kod: C02CA04
Aktiv ingrediens: doxazosin (doxazosin)
Producent: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 26.08.2019
Priser på apotek: från 182 rubel.
köpa
Artesin är ett syntetiskt läkemedel med blodtryckssänkande och vasodilaterande effekter.
Släpp form och komposition
Artesin produceras i form av plattcylindriska tabletter, vita med krämfärg (10 st. I en konturförpackning).
Den aktiva ingrediensen är doxazosin, i en tablett - 1 mg, 2 mg eller 4 mg.
Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, laktos, potatisstärkelse, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat, povidon, kolloidal kiseldioxid.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den aktiva komponenten i Artesin är doxazosin, en selektiv konkurrens blockerare av postsynaptiska α 1 adrenerga receptorer. Det minskar OPSS (total perifer vaskulär motståndskraft) genom att minska kärlmuskulaturen, vilket resulterar i ett blodtryckssänkning (blodtryck).
En engångsanvändning av Artezin ger en maximal hypotensiv effekt under perioden 2 till 6 timmar efter att du har tagit p-piller, den totala varaktigheten av den hypotensiva effekten varar i 24 timmar. Under doxazosinbehandling hos patienter med arteriell hypertoni finns det inga skillnader i blodtryck i rygg- och stående positioner.
Artesin är effektivt vid behandling av arteriell hypertoni tillsammans med metaboliska störningar hos överviktiga patienter och en minskning av glukostoleransen. Läkemedlet minskar sannolikheten för att utveckla kranskärlssjukdom (ischemisk hjärtsjukdom). Långvarig användning av doxazosin minskar inte den blodtryckssänkande effekten.
Under behandling med doxazosin observeras en minskning av plasmakoncentrationen av triglycerider och totalt kolesterol. Samtidigt är det en liten ökning (med 4-13%) i förhållandet mellan lipoproteiner med hög densitet och totalt kolesterol.
Långtidsbehandling ger regression av vänster ventrikulär hypertrofi, hämning av trombocytaggregering, samt en ökning av innehållet av aktiv plasminogen i vävnader.
Effektiviteten av användningen av Artesin vid benign prostatahyperplasi (BPH) är baserad på förmågan hos doxazosin att blockera α 1 - adrenerga receptorer belägna i blåshalsen, i stroma och kapseln av prostatakörteln. På grund av detta minskar motståndet och trycket i urinröret och motståndet hos den inre sfinktern minskar. Att ta Artezin för BPH leder till en signifikant förbättring av urodynamiska parametrar och en minskning av manifestationerna av symtomen på sjukdomen. Läkemedlet är effektivt i 66–71% av fallen, börjar verka efter 1-2 veckor från administreringsstart, maximal effekt uppnås efter 14 veckors behandling och varar länge. Hos patienter med normalt blodtryck (normotonik) åtföljs inte ett blodtryckssänkning.
Farmakokinetik
Doxazosin efter oral administrering i terapeutiska doser absorberas väl (med 80–90%) i mag-tarmkanalen. Att ta tabletter samtidigt med mat sänker absorptionen i 1 timme. Tiden för att nå Cmax (maximal plasmakoncentration) är 2-3 timmar och när den tas på natten - 5 timmar. Biotillgänglighet på grund av presystemisk metabolism är 60-70%.
Doxazosin binder till plasmaproteiner med 98%.
Utsöndringen av ämnet från blodplasman sker i två faser, den slutliga halveringstiden (T 1/2) når 19-22 timmar, varför det kan vara tillräckligt att ta Artezin-tabletter en gång om dagen. Biotransformationen av doxazosin är snabb, sker i levern genom O-demetylering och hydroxylering.
Ämnet utsöndras genom tarmarna, i större utsträckning (upp till 65%) i form av metaboliter, njurarna utsöndras oförändrade cirka 5%.
Under studierna av doxazosins farmakokinetik hos patienter med nedsatt njurfunktion och äldre patienter, sågs inga signifikanta farmakokinetiska skillnader.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna används Artezin i följande fall:
- Behandling av arteriell hypertoni (både monoterapi och samtidigt med andra blodtryckssänkande läkemedel);
- Behandling av godartad prostatahyperplasi (läkemedlet kan användas med både högt och normalt blodtryck).
Kontraindikationer
Tabletter i en dos av 1 mg
Absoluta kontraindikationer för tabletter i en dos av 1 mg är individuell överkänslighet mot doxazosin, andra kinazoliner och eventuella hjälpkomponenter i Artezin, liksom barn / ungdomar under 18 år.
Artezin ordineras med försiktighet mot mitral- och aortastenos, ortostatisk hypotoni, leverfunktion, i ålderdom, under graviditet och under amning (amning).
Tabletter i en dos av 2 mg och 4 mg
Absolut:
- laktosintolerans orsakad av laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption;
- svår leversvikt
- BPH i kombination med ortostatisk hypotoni eller en historia av arteriell hypotoni;
- BPH i kombination med obstruktion av övre urinvägarna;
- urolithiasis, kroniska urinvägsinfektioner, anuri, överflödig urininkontinens, progressiv njursvikt;
- ålder upp till 18 år
- amningsperiod (amning)
- individuell överkänslighet mot kinazolinderivat, doxazosin, liksom eventuella hjälpkomponenter i läkemedlet.
Artezin ordineras med försiktighet för mitral- och aortastenos, hjärtsvikt med ökad minututgång, höger kammarsvikt på grund av lungemboli eller perikardial effusion, vänsterkammarsvikt med lågt fyllningstryck, nedsatt hjärncirkulation, leversvikt, graviditet och samtidigt i gamla fall med PDE-5-hämmare (fosfodiesteras typ 5).
Instruktioner för användning av Artezin: metod och dosering
Artezin tabletter tas oavsett måltid, 1 st. 1 gång per dag på morgonen eller på kvällen. Den dagliga dosen av läkemedlet och varaktigheten av behandlingen beror på sjukdomen och bestäms av läkaren.
Den initiala dagliga dosen för arteriell hypertoni är 1 mg Artezin. Läkemedlet tas vid sänggåendet, efter att ha tagit den första dosen är det nödvändigt att ligga i sängen i 6-8 timmar för att undvika utvecklingen av biverkningar som manifesteras i form av "fenomenet för den första dosen". Om den terapeutiska effekten är otillräcklig kan den dagliga dosen fördubblas efter några veckor. I framtiden kan dosen ökas gradvis (varannan vecka) med 2 mg till den effektiva dosen, som vanligtvis är 8 mg.
Överskrid inte 16 mg Artezin per dag. Efter att ha uppnått en stabil terapeutisk effekt rekommenderas att dosen av läkemedlet reduceras till en underhållsdos, som vanligtvis är 2-4 mg per dag.
Vid behandling av prostatit är det nödvändigt att utesluta maligna tumörer i prostatakörteln innan behandlingen påbörjas. Den initiala dosen är 1 mg Artezin per dag, om nödvändigt är en ökning till 2-4 mg per dag möjlig. Den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 8 mg.
Bieffekter
Vid behandling av arteriell hypertoni orsakar Artezin oftast ortostatisk hypotoni, särskilt i början av behandlingen. Läkemedlet kan också orsaka: svimning, svullnad, yrsel, sömnighet, trötthet, huvudvärk, illamående, rinit, asteni, sjukdom, i sällsynta fall - hjärtinfarkt, angina pectoris, bradykardi, cerebrovaskulär olycka, hjärtklappning, bröst takykardi, bröstsmärta arytmi.
Vid behandling av prostatit kan det, förutom de ovan beskrivna biverkningarna, finnas:
- Muntorrhet, hypestesi, priapism, irritabilitet, impotens, parestesi, tremor, sömnlöshet;
- Muskelkramper, artralgi, muskelsvaghet, myalgi;
- Alopecia;
- Hudutslag, urtikaria;
- Bronkospasm, andfåddhet, hosta, näsblod;
- Dysuri, urinrubbningar, hematuri, polyuri, nokturi och urininkontinens;
- Gynekomasti;
- Sänkt blodtryck, ortostatisk högt blodtryck;
- Aptitlöshet, diarré, buksmärta, hepatit, förstoppning, ökad aktivitet av levertransaminaser, dyspepsi, flatulens, gulsot, illamående, kolestas;
- Purpura, leukopeni, trombocytopeni;
- Suddig syn, tinnitus;
- Ryggont, värmekänsla.
Att dricka alkohol kan öka oönskade biverkningar.
När du använder Artezin i högre doser är det möjligt att utveckla en uttalad blodtryckssänkning, vilket kan åtföljas av svimning.
Överdos
Ett symptom på en överdos av doxazosin är en uttalad blodtryckssänkning med eller utan svimning.
För behandling av tillståndet rekommenderas att patienten läggs i vågrätt läge med låg huvudgavel och lyfter benen över bäckennivån. Därefter utförs symptomatisk behandling i form av åtgärder som syftar till att upprätthålla blodtrycket.
Hemodialys är ineffektivt när det gäller att avlägsna doxazosin.
speciella instruktioner
Artesin kan användas samtidigt med betablockerare, indirekta antikoagulantia, orala hypoglykemiska medel, tiaziddiuretika, furosemid, ACE-hämmare, långsamma kalciumkanalblockerare, antibiotika och urikosuriska medel.
Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, sympatomimetika och östrogener kan minska den hypotensiva effekten av Artezin. Vid samtidig användning av läkemedel med fosfodiesterashämmare bör försiktighet iakttas på grund av den möjliga ökningen av den hypotensiva effekten.
Innan du börjar en kurs med BPH-behandling är det nödvändigt att utesluta malign degeneration av prostata.
Effektiviteten av den första dosen Artezin kommer att vara mer uttalad mot bakgrund av tidigare diuretikabehandling och en natriumbegränsad diet.
Man bör komma ihåg att risken för att utveckla ortostatiska reaktioner ökar genom att dricka alkoholhaltiga drycker, varmt väder, långvarig ställning, träning. För att förhindra ortostatiska reaktioner rekommenderas dessutom att man undviker plötsliga, oväntade förändringar i kroppsposition, till exempel från en benägen till en stående position.
Artesin, som alla vasodilaterande blodtryckssänkande läkemedel, måste användas med försiktighet vid hjärtsjukdomar som kräver akut vård: med lungödem på grund av aorta / mitral stenos, högra ventrikelsvikt på grund av lungemboli eller perikardial effusion, vänsterkammarsvikt med lågt ventrikulärt fyllningstryck, svår hjärtinfarkt hos patienter med för snabb eller uttalad blodtryckssänkning, vilket kan leda till ökade symtom på angina pectoris.
Det har förekommit rapporter om fall av utveckling av långvarig erektion och priapism under behandling med a 1 adrenerga blockerare. Om en erektion kvarstår i mer än 4 timmar, bör du omedelbart söka läkare. I avsaknad av omedelbar terapeutisk hjälp för att stoppa priapism är det möjligt att skada penisvävnaderna med irreversibel förlust av styrka.
Doxazosin har ingen effekt på plasmakoncentrationen av PSA (prostataspecifikt antigen).
I vissa patienter som får eller får behandling med a 1 -adrenerga blockerare, var intraoperativ atoniska iris syndrom (en av de varianter av smala pupillen syndrom) registrerades under kataraktkirurgi. Eftersom det kan orsaka en ökning av komplikationer under operationen är det nödvändigt att varna den operativa kirurgen om att ta doxazosin vid denna tidpunkt eller under den preoperativa perioden.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
På grund av det faktum att Artezin kan orsaka ortostatiska reaktioner i början av behandlingen eller under perioden med ökande doser, rekommenderas att avstå från alla potentiellt farliga aktiviteter, inklusive körning.
Applicering under graviditet och amning
Hittills är erfarenheten av att använda Artezin hos gravida / ammande kvinnor begränsad. I detta avseende rekommenderas användning av läkemedlet endast enligt en läkares anvisningar, förutsatt att den förväntade nyttan för modern överstiger den potentiella risken för fostret / barnet.
Om det är nödvändigt att använda Artezin-tabletter i en dos av 2 mg eller 4 mg under amning, bör amning avbrytas under behandlingen.
Pediatrisk användning
På grund av brist på data om läkemedlets säkerhet och effekt hos barn och ungdomar under 18 år används Artezin inte i pediatrisk praxis.
Med nedsatt njurfunktion
Artezin tabletter i en dos av 2 mg och 4 mg är kontraindicerade hos patienter med progressiv njursvikt.
För kränkningar av leverfunktionen
Liksom andra läkemedel som är fullständigt biotransformerade i levern, ordineras Artezin med försiktighet till patienter med leverinsufficiens, särskilt samtidigt som läkemedel som kan påverka leverfunktionen negativt. Försämring av dessa laboratorieindikatorer för leverns funktionella tillstånd kräver omedelbar utsättning av Artezin.
För tabletter med en dos av 2 mg och 4 mg är allvarligt nedsatt leverfunktion en kontraindikation.
Användning hos äldre
Äldre patienter Artezin ordineras med försiktighet på grund av möjlig utveckling av ortostatisk hypotoni. Det är också nödvändigt att överväga ökningen med ålder i sannolikheten för yrsel, svimning och synskada.
Läkemedelsinteraktioner
- andra blodtryckssänkande läkemedel: doxazosin ökar deras blodtryckssänkande effekt, vilket vid behov kan kräva dosjustering;
- andra blockerare av α-adrenerga receptorer: det rekommenderas inte att ta samtidigt med doxazosin;
- tiaziddiuretika, furosemid, β-blockerare, långsamma kalciumkanalblockerare, angiotensinkonverterande enzymhämmare, antibiotika, orala hypoglykemiska medel, indirekta antikoagulantia, urikosuriska läkemedel: inga negativa interaktioner med doxazosin noterades vid samtidig användning;
- digoxin, fenytoin: doxazosin påverkar inte graden av bindning till plasmaproteiner;
- inducerare av mikrosomal oxidation i levern: det är möjligt att öka doxazosins effektivitet;
- hämmare av mikrosomal oxidation i levern: en minskning av doxazosins effektivitet är möjlig;
- östrogener, sympatomimetiska läkemedel, NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel), särskilt indometacin: kan minska den hypotensiva effekten av doxazosin;
- cimetidin: ökar biotillgängligheten för doxazosin;
- PDE-5-hämmare (sildenafil, tadalafil, udenafil, vardenafil): kombinerad användning med doxazosin kan leda till symtomatisk hypotoni; ett 6-timmarsintervall mellan deras användning krävs, för att minska risken för blodtrycksfall, börjar behandlingen med PDE-5-hämmare.
- adrenalin: doxazosin hämmar dess α-adrenostimulerande effekter och kan leda till utveckling av arteriell hypotoni och takykardi.
Analoger
Artezins analoger är:
- Med aktiv substans: Kardura, Zoxon, Doxazosin, Urocard, Tonokardin, Kamiren, Doxaprostan;
- Genom verkningsmekanismen: Pirroxan, Ebrantil, Propokon, Setegis, Cornam, Prazosin, Terazosin, Urapidil Karino
Villkor för lagring
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Artezin
Enligt en av indikationerna används läkemedlet för att behandla prostata och i slutändan för att förbättra sexuell funktion hos män. Det finns praktiskt taget inga tillförlitliga recensioner om Artezin när det används för behandling av BPH.
Som ett blodtryckssänkande läkemedel är Artezin effektivt när det tas länge. Vanligtvis från den andra halvan av kursen märker patienter en förbättring av deras tillstånd, normalisering av tryck och passage av huvudvärk.
I alla fall rekommenderar alla att man tar läkemedlet endast enligt anvisningar från en läkare och strikt följer en viss dosregim.
Priset på Artezin på apotek
Ungefärligt pris för Artezin (30-pack):
- tabletter 2 mg - 350-400 rubel;
- 4 mg tabletter - 430-480 rubel.
Artezin: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Artesin 2 mg tabletter 30 st. 182 r köpa |
Artesin 4 mg tabletter 30 st. RUB 185 köpa |
Artesin tabletter 2 mg 30 st. 395 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!