Ursodex
Ursodex: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Ursodex
ATX-kod: A05AA02
Aktiv ingrediens: Ursodeoxikolsyra (Ursodeoxycholsyra)
Tillverkare: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indien)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-24
Ursodex är en hepatoprotektor som också har en immunmodulerande, koleretisk, hypolipidemisk, kolitelolitisk och hypokolesterolemisk effekt.
Släpp form och komposition
Doseringsformen för frisättningen av Ursodex är filmdragerade tabletter: brunröd, bikonvex, rund, på ena sidan av risken; färgen på kärnan vid pausen är vit (10 st. i blåsor, i en kartong 1, 5 eller 10 förpackningar).
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: ursodeoxikolsyra - 150 eller 300 mg;
- hjälpkomponenter (150/300 mg): renad talk - 6,4 / 20 mg; laktos - 43,5 / 87 mg; stärkelse - 9/18 mg; natriumlaurylsulfat - 3/6 mg; mikrokristallin cellulosa - 22/44 mg; magnesiumstearat - 3/6 mg; povidon K-30 - 10/10 mg; kolloidal kiseldioxid - 1,5 / 3 mg; natriumkarboximetylstärkelse - 13/26 mg;
- filmbeläggning (150/300 mg): makrogol-6000 - 0,95 / 1,9 mg; hypromellos E5 - 4,8 / 9,6 mg; titandioxid - 0,48 / 0,96 mg; röd järnoxid - 0,09 / 0,18 mg; gul järnoxid - 0,08 / 0,16 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Ursodex är en hepatoprotektor, som också har koleretiska, kolitelitolytiska, hypolipidemiska, hypokolesterolemiska och immunmodulerande egenskaper.
Som ett resultat av stabilisering av kolangiocytans och hepatocyternas membran har ursodeoxikolsyra en direkt cytoprotektiv effekt. Under påverkan av läkemedlet på gastrointestinal cirkulation av gallsyror minskar halten av hydrofoba syror (de är potentiellt giftiga). Det har en hypokolesterolemisk effekt (på grund av en minskning av absorptionen av kolesterol i tarmen och några andra biokemiska effekter). Undertrycker celldöd orsakad av giftiga gallsyror.
Ursodeoxikolsyra har höga polära egenskaper, vilket resulterar i bildning av giftfria blandade miceller med toxiska (apolära) gallsyror, vilket leder till en minskad förmåga hos gastrisk reflektat för att skada cellmembran hos patienter med refluxesofagit och gastrisk reflux. Dessutom bildar ursodeoxikolsyra dubbla molekyler som kan införlivas i sammansättningen av cellmembran, stabiliserar dem och gör dem immuna mot effekterna av cytotoxiska miceller.
Andra effekter av ämnet:
- en minskning av mättnaden av galla med kolesterol (på grund av hämning av dess absorption i tarmen, undertryckande av syntes i levern och en minskning av utsöndring i galla);
- en ökning av lösligheten av kolesterol i galla med bildandet av flytande kristaller med det;
- minskning av det litogena indexet för gallan.
Som ett resultat av användningen av Ursodex löses kolesterolgallstenar (på grund av en förändring i förhållandet mellan gallsyror / kolesterol i galla). Att ta läkemedlet förhindrar också bildandet av nya kalksten, vilket säkerställs genom en minskning av kolesterolhalten i gallan. Det inducerar koleres rik på bikarbonater, detta leder till en ökning av gallgången och stimulerar utsöndringen av giftiga gallsyror genom tarmen.
Den immunmodulerande effekten av Ursodex beror på inhiberingen av uttrycket av HLA-antigener (humana leukocytantigener - vävnadskompatibilitetsantigener) på kolangiocyternas och hepatocyternas membran och normaliseringen av lymfocyternas naturliga mördareaktivitet. Enligt studierna fördröjer ursodeoxikolsyra utvecklingen av fibros vid primär gallcirros, cystisk fibros och alkoholisk steatohepatit och minskar sannolikheten för matstrupe åderbråck.
Farmakokinetik
Absorptionen av ursodeoxikolsyra från jejunum sker genom passiv diffusion, från ileum genom aktiv transport. Plasmakoncentrationen för oral administrering av 500 mg av ämnet är 3,8; 5,5 och 3,7 mmol / l (uppnås efter 30, 60, 90 minuter).
Fördelningen av ämnet kännetecknas av en hög grad av bindning till plasmaproteiner (från 96 till 99%). Penetrerar placentabarriären.
Ursodeoxikolsyra genomgår presystemisk eliminering med bildandet av glycin- och taurinkonjugat, som utsöndras i gallan. Cirka 50–70% av den totala administrerade dosen utsöndras i gallan.
Återstoden av den icke-absorberade fraktionen genomgår bakteriell klyvning i tjocktarmen, där bildandet av litokolsyra, som delvis absorberas från tarmen, biotransformeras i levern till sulfolitocholyltauric och sulfolitocholylglycin konjugat och sedan utsöndras.
Indikationer för användning
- primär gallcirros hos patienter utan tecken på dekompensation (symptomatisk behandling);
- biliär reflux gastrit;
- små / medelstora kolesterolstenar hos patienter utan gallblåsandysfunktion (att lösa sig).
Kontraindikationer
- gallsten med hög kalciumhalt (röntgenpositiv);
- icke-fungerande gallblåsan;
- pankreatit
- inflammatoriska sjukdomar i gallblåsan, gallgångarna och tarmarna i akut kurs;
- allvarligt nedsatt njur- / leverfunktion;
- levercirros i dekompensationsstadiet;
- laktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption;
- vikt upp till 34 kg;
- graviditet och amning
- individuell intolerans mot någon komponent i Ursodex.
Instruktioner för användning av Ursodex: metod och dosering
Ursodex tas oralt, utan att tugga, med lite vatten, helst på kvällen.
Rekommenderad dosering:
- upplösning av kolesterolgallstenar: 10 mg / kg per dag, kurslängd - från 6 till 12 månader; efter upplösning av stenarna indikeras fortsatt terapi i flera månader med ett förebyggande syfte;
- gastrisk återflödesgastri: en gång om dagen, 250 mg, kurslängd - från 10 dagar till 6 månader, om nödvändigt, kan det vara längre - upp till 2 år;
- primär gallcirros: 10 till 15 mg / kg per dag.
Bieffekter
- matsmältningssystemet: buksmärta, illamående, diarré, ökad aktivitet av levertransaminaser, förkalkning av gallstenar; hos patienter med primär gallcirros - reversibel övergående dekompensation av levercirros;
- andra: allergiska reaktioner (inklusive nässelfeber).
Överdos
Det finns inga data om fall av överdosering av Ursodex.
speciella instruktioner
För att stenarna ska kunna lösas framgångsrikt måste flera villkor vara uppfyllda:
- ren kolesterolstruktur av stenar;
- stenar upp till 1,5–2 cm;
- fylla gallblåsan med stenar inte mer än hälften;
- fullständig bevarande av gallvägarnas funktion.
Under behandling för upplösning av gallsten bör patienterna vara under medicinsk övervakning för följande indikatorer: aktiviteten hos levertransaminaser och alkaliskt fosfatas, gamma-glutamyltransferas, bilirubinkoncentration. Om de ökade frekvensen kvarstår avbryts behandlingen.
De första 3 månaderna av användning av Ursodex ska kolecystografi utföras en gång i månaden, sedan en gång var tredje månad. Minst en gång var sjätte månad bör terapins effektivitet bedömas (med ultraljud). Efter bekräftelse av upplösningen av kalksten bör läkemedlet fortsätta i minst 3 månader. Detta kommer att lösa upp små stenar som inte upptäcks av ultraljud.
Om partiell upplösning av kalksten inte har inträffat efter 6-12 månaders behandling anses sannolikheten för framgång vara minimal.
Detekteringen av en obildad gallblåsan under behandlingsperioden är ett tecken på att kalksten inte har lösts upp och Ursodex måste avbrytas. Avbrytande av behandlingen krävs också i följande fall: förkalkning av gallsten, försämrad sammandragning av gallblåsan eller frekventa attacker av gallkolik.
Applicering under graviditet och amning
Enligt instruktionerna är Ursodex kontraindicerat hos gravida och ammande kvinnor.
Pediatrisk användning
Läkemedlet är inte ordinerat för patienter som väger upp till 34 kg.
Med nedsatt njurfunktion
Det är kontraindicerat att ta Ursodex till patienter med svår njurinsufficiens.
För kränkningar av leverfunktionen
Kontraindikationer för att ta Ursodex är levercirros och svår leversvikt.
Läkemedelsinteraktioner
Möjliga interaktioner:
- östrogener, gestagener, neomycin, hypolipidemiska läkemedel: en ökning av mättnaden av galla med kolesterol, vilket kan leda till en minskning av ursodeoxikolsyra förmåga att upplösa kolesterolgallstenar;
- antacida som innehåller aluminium- och jonbyteshartser: kombinationen är kontraindicerad, eftersom kombinationsbehandling kan leda till nedsatt absorption av ursodeoxicholsyra;
- cyklosporin: en ökning av absorptionen från tarmen (koncentrationen i blodet bör övervakas. Om det behövs kan läkaren justera dosen).
Analoger
Analogerna till Ursodex är: Ursolit, Ursofalk, Urdoksa, Ursosan, Ursoliv, Ursodez.
Villkor för lagring
Förvara på en plats skyddad från ljus och fukt vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Ursodex
Enligt recensioner används Ursodex främst för att lösa stenar, liksom med ökade leverparametrar. I vissa fall är behandlingen mycket effektiv hos både vuxna och barn. Det finns dock recensioner som indikerar att läkemedlet måste överges på grund av utvecklingen av biverkningar eller på grund av otillräcklig terapeutisk effekt.
Pris för Ursodex på apotek
Det ungefärliga priset för Ursodex (50 eller 100 tabletter om 300 mg) är 420 eller 1100-1150 rubel.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
