Ultibro Breezhaler

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Ultibro Breezhaler: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Läkemedelsinteraktioner
14. Analoger
15. Lagringsvillkor
16. Villkor för utdelning från apotek
17. Recensioner
18. Pris på apotek

Latinskt namn: Ultibro Breezhaler

ATX-kod: R03AL04

Aktiv ingrediens: indakaterol (indacaterol) + glykopyrroniumbromid (glykopyrroniumbromid)

Producent: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Schweiz)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-09-09

Priser på apotek: från 1890 rubel.

köpa

Kapslar med pulver för inandning Ultibro Breezhaler

Ultibro Breezhaler är ett kombinerat inhalerat bronkdilaterande läkemedel.

Släpp form och komposition

Doseringsform - kapslar med pulver för inandning: transparent, fast, färglös, storlek nr 3, svart märkning på locket i form av en företagslogotyp, på kroppen under en dubbelblå rand inskriptionen "IGP110.50", gjord i blått bläck; kapslarna innehåller ett vitt eller nästan vitt pulver (i en kartong med 1, 2, 5, 8, 15 eller 25 blister med 6 kapslar, vardera komplett med en andningsapparat - en anordning för inandning samt instruktioner för användning av Ultibro Breezhaler).

Aktiva ingredienser i 1 kapsel:

glykopyrroniumbas - 0,05 mg (glykopyrroniumbromid - 0,063 mg);
indakaterolbas 0,11 mg (indakaterolmaleat 0,143 mg).

Hjälpkomponenter (1 kapsel):

pulver: magnesiumstearat - 0,037 mg; laktosmonohydrat - 24,757 mg;
kapsel skal: kaliumklorid - 0,18 mg; hypromellos - 45,7 mg; karragenan - 0,42 mg; vatten - 2,7 mg;
svart bläck: skalack, färgämne svart järnoxid (E 172), propylenglykol, kaliumhydroxid, vatten;
blått bläck: indigokarmin (E 132), shellack, titandioxid, propylenglykol.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Ultibro Breezhaler är ett av de långverkande inhalerade kombinationsläkemedlen. De aktiva substanserna - glykopyrroniumbromid och indakaterol, bidrar till avslappning av de glatta musklerna i bronkierna, medan på grund av en annan verkningsmekanism noteras en ömsesidig förstärkning av den bronkdilaterande effekten.

Glykopyrroniumbromid är en långverkande inhalerad m-antikolinerg blockerare, som är avsedd för underhållsbehandling av bronkiala ledningsstörningar hos patienter med KOL (kronisk obstruktiv lungsjukdom). Mekanismen för dess verkan beror på blockering av acetylkolins bronkokonstriktorverkan på de glatta muskelcellerna i luftvägarna, varigenom den bronkdilaterande effekten erhålls.

I människokroppen har fem undertyper av muskarinreceptorer identifierats (M _1–5). Det visade sig att endast M _1-3 subtyper är inblandade i andningsorganens fysiologiska funktion. Glykopyrroniumbromid har 4-5 gånger större selektivitet för M ₁ och M ₃ receptorsubtyper, jämfört med den M ₂ -subtyp. Efter inandning av läkemedlet bidrar denna faktor till den snabba utvecklingen av den terapeutiska effekten, vilket bekräftas av kliniska studier.

Ihållande av den bronkdilaterande effekten av glykopyrroniumbromid efter inandning sker i 24 timmar. Exponeringstiden för läkemedlet baseras på det långvariga underhållet av den terapeutiska koncentrationen av ämnet i lungorna, vilket bekräftas av den längre T _1/2 (halveringstiden) efter inandning, jämfört med intravenös administrering.

Indakaterol är en ultra-långverkande selektiv β ₂ -adrenomimetic (med en enda dos - inom 24 timmar). Den farmakologiska effekten av indakaterol, liksom andra p ₂ -adrenomimetics, är baserad på stimuleringen av intracellulär adenylatcyklas. Det är ett enzym som katalyserar omvandlingen av ATP till cyklisk 3 ', 5'-AMP (cyklisk AMP). Med en ökning av dess innehåll noteras avkoppling av de mjuka musklerna i bronkierna. Indakaterol är en nästan fullständig β ₂ adrenoreceptor agonist; den stimulerande effekten av läkemedlet på p ₂ -adrenerga receptorer är 24 gånger högre än den för P ₁ adrenerga receptorer och 20 gånger högre än den för β ₃-adrenerga receptorer. Ämnet efter inandning har en lång och snabb bronkdilaterande effekt.

Tätheten av M ₃ -cholinergic receptorer och p ₂ adrenergiska receptorer i det perifera och centrala luftvägar är annorlunda, därför β ₂ -adrenomimetics koppla de perifera luftvägarna bättre, medan M-antikolinergika har en mer signifikant effekt i förhållande till de centrala luftvägarna. Tack vare kombinationen av de två aktiva komponenterna i Ultibro Breezhaler noteras således en optimal expansion av bronkierna genom hela nedre luftvägarna.

Den terapeutiska effekten av Ultibro Breezhaler utvecklas 5 minuter efter inandning, den förblir på en konstant nivå i 24 timmar, vilket möjliggör en varaktig signifikant förbättring av lungfunktionen.

Vid den 26: e behandlingsveckan ökar FEV1 (tvungen expirationsvolym under den första sekunden) med i genomsnitt 320 ml jämfört med patienter som fick placebo och med 110 ml jämfört med patienter som fick behandling separat med glykopyrroniumbromid, indakaterol eller tiotropiumbromid … Det finns också en minskning av funktionell kvarvarande lungkapacitet och kvarvarande lungvolym.

Mot bakgrund av användningen av Ultibro Breezhaler minskar andfåddhet, fysisk aktivitet tolereras bättre. Dessutom var en signifikant minskning av risken för exacerbationer av KOL in (tiden till nästa exacerbation ökar), en minskning i behovet av inhalerad kortverkande β ₂ -adrenomimetics och en förbättring av livskvaliteten för patienter (bedömas utifrån den certifierade frågeformulär St George sjukhus).

Baserat på resultaten från kliniska prövningar har Ultibro Breezhaler, vid användning i terapeutiska och supraterapeutiska doser, ingen kliniskt signifikant effekt på hjärtfrekvens, QT-intervallängd, serumglukoskoncentration och kaliuminnehåll.

Farmakokinetik

Medeltiden för att nå _Cmax (maximal koncentration av substansen) av indacaterol och glykopyrroniumbromid i blodplasma efter inandning var 5 respektive 15 minuter.

AUC (area under koncentrationstidskurvan) för glykopyrroniumbromid i jämvikt vid användning av Ultibro Breezhaler motsvarar det när ämnet inhaleras ensamt.

Enligt en studie som undersökte effektiviteten av inandning till lungorna vid användning av Ultibro Breezhaler motsvarar dosen indacaterol enbart 0,15 mg indacaterol. AUC för ett ämne i jämviktstillstånd vid användning av Ultibro Breezhaler motsvarar eller kan vara något lägre än vid inandning 0,15 mg enbart indakaterol. Den absoluta biotillgängligheten är: indakaterol - 47-66%, glykopyrroniumbromid - cirka 40%.

Det finns ingen information om användningen av Ultibro Breezhaler hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion.

Hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion eller kronisk njursvikt i slutstadiet, där hemodialys krävs, kan Ultibro Breezhaler endast användas i de fall där den förväntade nyttan är högre än den möjliga risken.

Glykopyrroniumbromid

Efter inandning absorberas ämnet snabbt och når C _max i blodplasma på 5 minuter. Cirka 90% av den systemiska exponeringen för glykopyrroniumbromid beror på absorption i lungorna och 10% i mag-tarmkanalen. Ämnets absoluta biotillgänglighet efter inandning uppskattas till 40% av den mottagna dosen. Mot bakgrund av dagliga inhalationer (en gång per dag), C _ss (jämviktskoncentrationen) av glykopyrroniumbromid uppnås i 7 dagar. AUC för ett ämne i jämviktstillstånd är 1,4-1,7 gånger högre än efter den första inandningen. Med _{max av} ämnet i jämvikt och dess plasmakoncentration i blodet vid doseringsperiodens slut är 166 respektive 8 pg / ml.

V _ss (distributionsvolym i jämviktstillståndet) efter intravenös administrering av glykopyrroniumbromid var 83 L, och V _z (distributionsvolym i terminalfasen) var 376 L. V _z / F (uppenbar distributionsvolym i terminalfasen efter inandning) är 7310 liter, vilket är en reflektion av den långsammare eliminering av ämnet efter inandning. Förbindelsen mellan glykopyrroniumbromid och humana blodplasmaproteiner i en koncentration av 1–10 ng / ml är 38–41%.

Det noteras att som ett resultat av hydroxyleringen av glykopyrroniumbromid, bildas olika mono- och bis-hydroxylerade metaboliter, och som ett resultat av direkt hydrolys - derivat av karboxylsyra (M ₉). Enligt resultaten av studien bidrar CYP-isoenzymer till den oxidativa biotransformationen av glykopyrroniumbromid. Förmodligen hydrolys till M _{är 9} katalyseras av enzymer av kolinesteras familjen. Under studiens gång avslöjades inte metabolismen av den aktiva substansen i lungorna, men det visade sig att M ₉ ger ett obetydligt bidrag till cirkulationen. Baserat på detta antas att M ₉bildas från den fraktion av den aktiva substansen som absorberas från mag-tarmkanalen (efter inandning) genom första gången hydrolys och / eller under den primära passagen genom levern.

I urinen efter inandning eller intravenös administrering finns en minsta mängd M ₉ (<0,5% av dosen). Sulfat- och / eller glukuronkonjugat av glykopyrroniumbromid detekterades i urinen efter upprepad inhalation i en volym av cirka 3% av den levererade dosen. Enligt studier av hämning av ämnet har glykopyrroniumbromid en utpräglad förmåga att undertrycka aktiviteten av isoenzymer CYP2D6, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 eller CYP3A4 / 5, transporterar proteiner MRP1, MDR1 eller läkemedel som exkluderar, transportörer OATZ, OATI, OATP1VZ, OATP1B1, OST1 eller OST2 inte har. Enzyminduktionsstudier i glykopyrroniumbromid kliniskt signifikant förmåga att inducera cytokrom P ₄₅₀ isoenzymer, MDR1- och MRP2-transportörproteiner och UGT1A1-enzymet detekterades inte.

Det mesta av dosen (60–70% av den totala plasmaclearance) utsöndras via njurarna, från 30 till 40% utsöndras via andra vägar - genom metabolism eller med galla. Det genomsnittliga renala clearance av glykopyrronium hos friska frivilliga och patienter med KOL som får glykopyrronium i en dos av 0,05–0,2 mg en gång om dagen, både en gång och upprepade gånger, ligger i intervallet 17,4–24,4 l / h.

Utsöndring av ämnet genom njurarna är förknippat med aktiv tubulär utsöndring. Oförändrat i urin detekteras upp till 23% av dosen. Plasmakoncentrationen av glykopyrroniumbromid i blodet minskar på ett flerfasigt sätt. Den genomsnittliga slutliga T _1/2 är längre efter inandning och är 33-57 timmar (efter intravenös och oral administrering - 6,2 respektive 2,8 timmar). Av elimineringens natur kan det antas att ämnet har en långvarig absorption i lungorna och / eller kommer in i den systemiska cirkulationen under och efter 24 timmar från inandningstillfället.

Den totala utsöndringen av njurarna och AUC för glykopyrroniumbromid vid steady state hos patienter med KOL ökar proportionellt vid användning av en dos i intervallet 0,05–0,2 mg.

Kliniska studier på patienter med leverinsufficiens har inte utförts. Utsöndring av glykopyrroniumbromid sker huvudsakligen på grund av njurarnas utsöndring. Det antas att en försämring av metabolismen av glykopyrroniumbromid i levern inte kommer att leda till en kliniskt signifikant ökning av AUC.

Njursvikt påverkar AUC för glykopyrroniumbromid. En måttlig ökning av AUC upp till 1,4 gånger observerades hos patienter med mild / måttlig njursvikt, vid svår njursvikt och hos patienter i slutstadiet ökar detta värde till 2,2 gånger. Vid mild till måttlig njursvikt krävs ingen dosjustering.

Indacaterol

C _max indacaterol i serum efter en enstaka / upprepad inandning uppnådd i genomsnitt 15 minuter. Serumkoncentrationen av indacaterol i blodet ökar vid upprepad användning av Ultibro Breezhaler. C _ss i blodet uppnås inom 12-15 dagar av terapi. Vid inandning i dosintervallet 0,06-0,48 mg (dosen som levereras till lungorna) med en frekvens av en gång om dagen i 14 dagar, beräknas kumulationskoefficienten för indakaterol, uppskattad av läkemedlets AUC den 1 och 14-15. dagar är 2,9-3,8.

Efter intravenös administrering är Vz _för indacaterol 2557 L, vilket indikerar att ämnet har en signifikant fördelning. Förbindelsen med humant plasma och serumproteiner är cirka 95%.

Vid oral administrering av radioaktivt märkt indakaterol är huvudkomponenten i serum en oförändrad substans, det är ungefär 1/3 av läkemedlets dagliga AUC. De flesta metaboliterna av indacaterol i blodserumet bestäms av dess hydroxylerade derivat. I mindre mängder detekteras hydroxylerad indakaterol och fenolisk O-glukuronid av indakaterol. Identifierades också: N-glukuronid av indakaterol, diastereomerer av det hydroxylerade derivatet och N- och C-dealkyleringsprodukter.

Det enda isoenzymet som metaboliserar indakaterol till fenolisk O-glukuronid är UGT1A1-isoenzymet. Hydroxylering av ämnet sker huvudsakligen med hjälp av isoenzymet CYP3A4. Det har också bestämts att indakaterol är ett substrat med låg affinitet för membrantransportören av P-gp (P-glykoprotein) -molekyler.

Mängden oförändrad indakaterol, som utsöndras av njurarna, är upp till 2,5% av den levererade dosen. Substansens genomsnittliga renala clearance är från 0,46 till 1,2 l / h. Serumclearance för indacaterol är 18,8–23,3 l / h, så det är uppenbart att ämnet utsöndras genom njurarna obetydligt (cirka 2-5% av det systemiska clearance). Efter oral administrering utsöndras indakaterol huvudsakligen genom tarmen som ett oförändrat ämne och som hydroxylerade metaboliter (54 respektive 23% av dosen).

Serumkoncentrationen av indacaterol i blodet minskar på ett flerfasigt sätt med en genomsnittlig slutpunkt T _{1/2 av} 45,5–126 timmar. Den effektiva T1 _{/ 2}, som beräknas på grundval av ackumuleringen av indacaterol vid upprepad användning, ligger i intervallet 40–52 timmar, vilket överensstämmer med den fastställda tiden för att nå jämvikt (12 till 15 dagar).

AUC för ett ämne i jämviktstillstånd ökar i proportion till den levererade dosen i intervallet 0,12–0,48 mg.

Systemisk exponering av indacaterol ökar i proportion till dosökningen vid användning i intervallet 0,15–0,6 mg. Systemisk exponering av ett ämne är associerat med dess absorption i mag-tarmkanalen och lungorna.

Hos patienter med mild / måttlig leverfunktion förändras inte farmakokinetiska parametrar signifikant. Användningen av indacaterol hos patienter med svår leverfunktion har inte studerats.

Erfarenheten av att använda indacaterol i svarta är begränsad.

Indikationer för användning

Ultibro Breezhaler ordineras för långvarig underhållsbehandling av störningar i bronkial obstruktion hos patienter med KOL för att lindra symtom och minska antalet förvärringar.

Kontraindikationer

Absolut:

galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption;
kombinerad användning med läkemedel som innehåller andra långverkande M-antikolinergika eller långverkande β ₂ -adrenomimetics;
ålder upp till 18 år
individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Relativ (Ultibro Breezhaler ordineras under medicinsk övervakning):

sjukdomar som åtföljs av urinretention;
svår njursvikt (hos patienter med en glomerulär filtrationshastighet under 30 ml / min / 1,73 m ²), inklusive i slutstadiet njursvikt, som kräver hemodialys;
svår leverfunktion
kardiovaskulära sjukdomar, inklusive ischemisk hjärtsjukdom (inklusive instabil angina pectoris), akut hjärtinfarkt (inklusive en komplicerad historia), hjärtarytmier, arteriell hypertoni, förlängning av QTc-intervallet (korrigerad QT> 0,44 s), medfödd förlängning av QT-intervallet;
Krampsjukdomar;
diabetes;
tyrotoxicos;
vinkelstängningsglaukom;
belastas historia av otillräckligt svar på verkan av p ₂ -adrenomimetics;
kombinerad användning med läkemedel som förlänger QT-intervallet (antiarytmika klass IA och III, tricykliska och tetracykliska antidepressiva medel, antipsykotika, makrolider, svampdödande läkemedel, imidazolderivat, vissa antihistaminer, inklusive terfenadin, astemizol, läkemedel för anestesigruppen), barbiturater;
graviditet och amning.

Ultibro Breezhaler, bruksanvisning: metod och dosering

Ultibro Breezhaler är avsedd för oral inandning med en andningsapparat (en speciell anordning för inandning) som ingår i satsen. Läkemedlet kan inte tas oralt. Kapslarna ska förvaras i en blisterförpackning och tas bort omedelbart före användning.

Den rekommenderade dosen av Ultibro Breezhaler är 1 kapsel en gång om dagen. Inandning ska ske dagligen samtidigt. Om en dos missas bör den tas så snart som möjligt. Använd inte mer än 1 dos per dag.

Om en förbättring av andningsfunktionen mot bakgrund av Ultibro Breezhaler-behandling inte sker, är det nödvändigt att se till att den används korrekt. Läkemedlet måste inhaleras och inte sväljas.

Hur du använder inhalatorn:

Ta bort locket och håll inhalatorn vid basen och luta munstycket i pilens riktning, öppna enheten.
Ta bort kapseln från blåsan med rena, torra händer, frigör den från skyddsfilmen (pressa inte kapseln genom filmen) och sätt in den i Breezhaler, placera den på en särskilt utsedd plats (lägg inte i munstycket).
Stäng Breezhaler (du borde höra ett klick).
För att tränga igenom kapseln: håll enheten strikt vertikalt, tryck samtidigt på piercingsanordningens knappar på båda sidor (när du tränger igenom kapseln måste du klicka) och släpp dem. Du kan inte trycka på knapparna igen.
Andas ut helt (blåsa inte in i munstycket).
Placera munstycket i munnen och linda dina läppar tätt runt det. Andas snabbt, jämnt och djupt. Under inandning kan en sötaktig smak av produkten kännas i munnen och ett karakteristiskt skramlande ljud som produceras under kapselns rotation i kammaren och sprutning av pulvret hörs. Frånvaron av ett karakteristiskt ljud kan innebära att kapseln har fastnat i inhalatorkammaren. Om detta händer måste du ta bort det försiktigt och knacka lätt på enhetens bas. Tryck inte på sidoknapparna upprepade gånger för att mata ut kapseln.
Om det finns ett karakteristiskt ljud som indikerar att proceduren utförs korrekt, håll andan så länge som möjligt (utan att orsaka obehagliga känslor), vid denna tid kan munstycket tas bort.
Andas ut.
Öppna inhalatorn och kontrollera att det finns pulverrester i kapseln. Om det fortfarande finns pulver i kapseln, stäng Breezhaler och upprepa inandningsproceduren. För fullständig frisättning av kapseln behöver de flesta patienter vanligtvis 1–2 inhalationer. Frånvaron av pulver i kapseln indikerar en full dos. I vissa fall, efter inandning, noteras hosta under en kort period, vilket inte är en anledning till oro.
Efter inandning, öppna Breezhaler genom att luta munstycket, ta bort den tomma kapseln och kasta den och stäng sedan munstycket och inhalatorn.

När du använder inhalatorn ska patienter komma ihåg några grundläggande regler:

undvik att svälja kapslar;
blåsa inte in i munstycket;
Förvara kapslar i en blisterförpackning och inte i Breezhaler, ta ut dem strax före ingreppet.
använd endast den enhet som ingår i paketet;
förvara kapslar och Breezhaler på ett torrt ställe.
tvätta inte Breezhaler eller ta isär den;
lägg inte kapseln i munstycket, glöm inte att genomborra den före inandning.
tryck inte på lanseringsanordningen mer än en gång;
använd en ny Breezhaler när du startar ett nytt paket;
rengör inhalatorn med en ren, torr trasa en gång i veckan.

Bieffekter

Biverkningar vid användning Ultibro Breezhaler kännetecknas av symptom som är typiska för M-antikolinergika och β ₂ -adrenomimetics används som monoterapi. Oftast (mer än 3% av fallen) noteras utveckling av hosta och smärta i orofarynx (inklusive halsont).

Vid inandning i rekommenderade doser hos patienter med KOL, Ultibro Breezhaler har ingen kliniskt signifikant systemisk β ₂ -adrenomimetic effekt. I genomsnitt förändrades hjärtfrekvensen med högst 1 takt per minut och takykardi inträffade sällan och med en lägre frekvens än i placebogruppen. Förekomsten av hypokalemi och signifikant förlängning av QTc-intervallet (> 450 ms) liknar den i placebogruppen.

Möjliga biverkningar som inträffade vid användning av Ultibro Breezhaler en gång per dag hos patienter med KOL under kliniska studier som varade 6 och 12 månader (> 10% - mycket ofta;> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1% - sällan; <0,01% - mycket sällsynt):

immunsystem: sällan - överkänslighet;
andningsorgan: ofta - smärta i orofarynx, hosta, ont i halsen; sällan - näsblod;
smittsamma och parasitiska sjukdomar: mycket ofta - en övre luftvägsinfektion; ofta - rinit, bihåleinflammation, urinvägsinfektion, nasofaryngit;
metabolism och näring: sällan - hyperglykemi, diabetes mellitus;
psyke: sällan - sömnlöshet;
njurar och urinvägar: sällan - urinretention, blockering av urinblåsan;
nervsystemet: ofta - huvudvärk, yrsel; sällan - parestesi;
synorgan: sällan - glaukom ¹;
hud och subkutan vävnad: sällan - klåda / utslag;
muskuloskeletal och bindväv: ofta - smärta i ben och muskler; sällan - myalgi, muskelspasmer;
hjärta: sällan - takykardi, ischemisk hjärtsjukdom, hjärtklappning, förmaksflimmer;
matsmältningssystemet: ofta - karies, dyspepsi; sällan - torrhet i munslemhinnan;
allmänna störningar: ofta - bröstsmärta, feber ¹; sällan - trötthet, perifert ödem.

¹ Nya biverkningar som utvecklades under användningen av Ultibro Breezhaler och observerades inte vid användning av var och en av de aktiva substanserna separat.

Följande överträdelser noterades vid monoterapi glykopyrroniumbromid eller indakaterol:

andningsorgan: sällan - paradoxal bronkospasm;
muskuloskeletal och bindväv: sällan - smärta i armar och ben
matsmältningssystemet: ofta - gastroenterit.

I de flesta fall var muntorrhet mild vid användning av Ultibro Breezhaler. Utvecklingen av hosta noterades ofta, men denna störning var vanligtvis mild.

Ischemisk hjärtsjukdom och överkänslighetsreaktioner noterades med en frekvens på 0,4 respektive 0,1% (0,3 respektive 0% hos patienter från placebogruppen).

Överdos

Efter 14 dagars applicering av Ultibro Breezhaler i doser flera gånger högre än terapeutiskt, hos patienter med KOL, sågs en ökning av incidensen av ventrikulär extrasystol. Instabil ventrikulär takykardi observerades vanligtvis hos fyra patienter, med den längsta episoden 9 slag (4 sekunder).

Det har föreslagits att en överdos av Ultibro Breezhaler kommer att uppvisa symtom som är typiska för en överdos av β _2- adrenomimetika (inklusive tremor, takykardi, hjärtklappning, huvudvärk, dåsighet, illamående, kräkningar, ventrikulär arytmi, metabolisk acidos, hyperglykemi) och - kolinblockerare (inklusive ökat intraokulärt tryck, vilket åtföljs av ögonsmärta, rodnad i ögonen eller suddig syn, svårigheter att urinera, förstoppning).

Glykopyrroniumbromid

Hos patienter med KOL med regelbunden inhalationsadministrering av glykopyrronium en gång om dagen i en total dos av 0,1 och 0,2 mg under en kurs av 4 veckor noterades god tolerans.

Om kapseln sväljs av misstag är akut berusning av ämnet osannolikt på grund av dess låga biotillgänglighet efter oral administrering (cirka 5%).

Efter intravenös administrering av 0,15 mg glykopyrroniumbromid till friska frivilliga var _Cmax och AUC cirka 50 och 6 gånger högre än dessa värden i jämviktstillstånd uppnått med inandning av glykopyrronium i rekommenderade doser. Samtidigt upptäcktes inga tecken på överdosering.

Indacaterol

Hos patienter med KOL var en måttlig ökning av hjärtfrekvensen, förlängning av QTc-intervallet och en ökning av blodtrycket efter en enstaka användning av indacaterol i en dos 10 gånger den maximala terapeutiska dosen.

Terapi

När tecken på överdos uppträder utförs stödjande och symptomatisk behandling. I svåra fall är patienter på sjukhus. Om nödvändigt kan selektiva β-blockerare användas, men endast med försiktighet och under strikt medicinsk övervakning, eftersom detta kan orsaka utveckling av bronkospasm.

speciella instruktioner

Ultibro Breezhaler rekommenderas för lindring av akuta episoder av bronkospasm.

Läkemedlet är avsett för underhållsbehandling hos patienter med KOL. På grund av det faktum att patienter över 40 år dominerar i den allmänna populationen av KOL, krävs det en spirometrisk bekräftelse av diagnosen vid utnämning av Ultibro Breezhaler till patienter under denna ålder.

Vid användning av aktiva ingredienser som monoterapi har fall av omedelbara överkänslighetsreaktioner rapporterats. Om symtom uppträder som indikerar utvecklingen av en allergisk reaktion (i form av andningssvårigheter eller sväljningar, svullnad i tunga, ansikte och läppar, nässelfeber, hudutslag) är det nödvändigt att avbryta Ultibro Breezhaler och välja en alternativ behandling.

Det finns ingen information om användningen av läkemedlet hos patienter med bronkialastma, därför ordineras inte Ultibro Breezhaler-behandling till patienter i denna grupp. Med användningen av långverkande p ₂ -adrenomimetics vid behandling av bronkial astma, sannolikheten för att utveckla allvarliga biverkningar associerade med bronkial astma (inklusive död) ökar.

Under kliniska prövningar av läkemedlet observerades inte fall av paradoxal bronkospasm. Men mot bakgrund av terapi med andra inhalationsmedel observerades utvecklingen av denna störning, vilket potentiellt utgör ett hot mot livet. Om det inträffar bör Ultibro Breezhaler avbrytas omedelbart med en alternativ behandling föreskriven.

Det finns inga data om användningen av läkemedlet vid glaukom med vinkelförslutning, så behandlingen bör utföras med försiktighet. Du måste veta om symtomen och tecknen på en akut attack av glaukom med vinkelförslutning, vid en störning måste du avbryta användningen av Ultibro Breezhaler och konsultera en läkare.

Det mänskliga hjärtat innehåller huvudsakligen β ₁ adrenerga receptorer, β ₂ adrenerga receptorer presenteras huvudsakligen i den glatta muskulaturen i bronkerna, medan deras andel i det mänskliga hjärtat är 10-50% av alla adrenerga receptorer. Den exakta funktionen hos P ₂ adrenerga receptorer i hjärtat har inte exakt fastställt, men deras närvaro tyder på att även mycket selektiva β ₂ adrenerga agonister kan påverka hjärtat.

Användningen av p ₂ -adrenomimetics kan ha en kliniskt signifikant effekt på det kardiovaskulära systemet (manifesterad som en ökning av hjärtfrekvens, ökning av blodtrycket, etc). Med utvecklingen av biverkningar från det kardiovaskulära systemet kan Ultibro Breezhaler avbrytas.

Även under behandling med P ₂ -adrenomimetics, kan observeras följande elektrokardiografiska ändringar: förlängning av QT-intervallet, platta av T-vågen och depression av ST-segmentet (det har inte fastställts vad klinisk betydelse dessa förändringar har). I kliniska prövningar ledde användningen av Ultibro Breezhaler i rekommenderade terapeutiska doser inte till utvecklingen av en signifikant förlängning av QT-intervallet jämfört med placebo.

Hos vissa patienter, användningen av p ₂ kan -adrenomimetics orsaka betydande hypokalemi, vilket leder till utveckling av biverkningar från hjärt-kärlsystemet. Vanligtvis är en minskning av serumkaliumkoncentrationen i blodet övergående och kräver ingen korrigering. Hos patienter med KOL kan allvarlig hypokalemi vara associerad med hypoxi och samtidig behandling, vilket i sin tur kan öka risken för arytmier. Vid kliniska studier av användningen av Ultibro Breezhaler i de rekommenderade terapeutiska doserna observerades inte kliniskt signifikanta effekter av hypokalemi.

I fallet med inandning av höga doser av P ₂ -adrenomimetics, är möjlig en ökning av plasmaglukosnivåer i blodet. Patienter med diabetes mellitus under behandlingsperioden Ultibro Breezhaler måste regelbundet övervaka plasmakoncentrationen av glukos i blodet. Vid kliniska studier på patienter som fick läkemedlet i de rekommenderade doserna observerades en ökning av förekomsten av kliniskt signifikant hyperglykemi jämfört med placebogruppen. Säkerheten och effekten av Ultibro Breezhaler hos patienter med okompenserad diabetes mellitus har inte studerats.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Ultibro Breezhaler har liten eller ingen effekt på förmågan att köra bil.

Applicering under graviditet och amning

Ultibro Breezhaler under graviditet / amning kan endast användas i de fall där den förväntade nyttan är högre än den möjliga risken.

Säkerhets- och effektprofilen för läkemedlet hos gravida kvinnor har inte studerats; det finns inte heller någon information om användningen av glykopyrroniumbromid eller indakaterol i denna patientgrupp.

Vid studier av tidig och sen embryogenes hos råttor sågs ingen effekt av Ultibro Breezhaler, som användes i olika doser, på embryot eller fostret. Hos kaniner och råttor som fick inhalationer av glykopyrroniumbromid hittades inte utvecklingen av teratogena effekter. En obetydlig plasmakoncentration av glykopyrroniumbromid i navelsträngsblod registrerades 86 minuter efter en enda intramuskulär injektion i en dos av 0,006 mg / kg till kvinnor som genomgick kejsarsnitt.

Efter subkutan administrering hos kaniner och råttor avslöjades inte den teratogena effekten av indakaterol. Ämnet hade dock en toxisk effekt på reproduktionssystemet, vilket manifesterade sig som en ökning av frekvensen av skelettförändringar hos kaniner.

Det är inte fastställt om de aktiva substanserna i Ultibro Breezhaler tränger in i bröstmjölk. Både indakaterol och glykopyrroniumbromid (inklusive dess metaboliter) hittades emellertid i mjölk hos ammande råttor.

Indakaterol kan på grund av sin avslappnande effekt på livmoderns släta muskler sakta ner födelseprocessen.

Pediatrisk användning

För patienter under 18 år är Ultibro Breezhaler inte ordinerat.

Med nedsatt njurfunktion

Försiktighet vid användning av Ultibro Breezhaler krävs för patienter med sjukdomar som åtföljs av urinretention, patienter med svår njursvikt (med en glomerulär filtreringshastighet under 30 ml / min / 1,73 m ²), inklusive njursvikt i slutstadiet, som kräver hemodialys.

För kränkningar av leverfunktionen

Ultibro Breezhaler med svår leverfunktion ordineras med försiktighet.

Läkemedelsinteraktioner

Vid inhalation av Ultibro Breezhaler under jämviktsförhållanden förändrades inte de farmakokinetiska egenskaperna hos båda aktiva komponenterna.

Särskilda studier av interaktionen mellan Ultibro Breezhaler och andra läkemedel har inte utförts. Information om potentiella interaktioner baseras på information om möjliga interaktioner mellan var och en av dess aktiva ingredienser.

Enligt studierna har glykopyrroniumbromid sannolikt ingen effekt på metabolismen av andra läkemedel.

Interaktionen mellan Ultibro Breezhaler och andra läkemedel / substanser som innehåller långverkande M-antikolinergika har inte studerats, därför rekommenderas inte kombinerad användning.

Med tanke på att β-blockerare kan försvaga eller störa effekterna av β _2- adrenomimetika, rekommenderas inte kombinerad användning med β-blockerare (inklusive ögondroppar) (förutom av tvingande skäl för samtidig användning).

Om det är nödvändigt att använda båda läkemedelsklasserna bör selektiva β-blockerare föredras, men terapi kräver försiktighet.

Andra möjliga interaktioner:

tricykliska antidepressiva medel, monoaminoxidashämmare eller andra läkemedel som kan leda till en förlängning av QT-intervallet: kombinerad användning kräver försiktighet, eftersom effekten på QT-intervallets längd kan öka, vilket leder till en ökning av sannolikheten för ventrikulär arytmi;
sympatomimetika: mot bakgrund av kombinerad användning kan risken för biverkningar öka; samtidig administrering med läkemedel innehållande andra långverkande β ₂ -adrenomimetics rekommenderas inte;
metylxantin derivat, glukokortikosteroider eller diuretika som orsakar hypokalemi: det kan finnas en ökning av möjlig hypokalemi orsakad av p ₂ -adrenomimetics;
specifika hämmare av isoenzymet CYP3A4 och P-glykoprotein (erytromycin, ketokonazol, ritonavir, verapamil): en studie gjordes av läkemedelsinteraktionen mellan indakaterol och dessa läkemedel; med kombinerad terapi sågs en signifikant ökning av AUC och C _max, medan detta inte ledde till en förändring av säkerhetsprofilen.

Analoger

Analogerna till Ultibro Breezhaler är: Berodual, Ditek, Berodual N, Astmasol-SOLOfarm, Ipraterol-Aeronativ, Fenipra, Inspirax, etc.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från fukt, vid temperaturer upp till 25 ° C, i originalförpackningen. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Ultibro Breezhaler

Recensioner om Ultibro Breezhaler är mest positiva. Den terapeutiska effekten utvecklas snabbt, i synnerhet manifesterar den sig i en uttalad minskning av andfåddhet. Vissa svar indikerar utvecklingen av biverkningar. Kostnaden bedöms vara hög.

Pris för Ultibro Breezhaler på apotek

Det ungefärliga priset för Ultibro Breezhaler (30 kapslar) är 3197-3437 rubel.

Ultibro Breezhaler: priser i onlineapotek

Läkemedelsnamn

Pris

Apotek

Ultibro Breezhaler 50 mcg + 110 mcg kapslar med pulver för inandning komplett med Breezhaler inhalator 30 st.

1890 RUB

köpa

Ultibro andningskapslar för inandning. 50μg + 110μg 30 st.

2976 RUB

köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!