Spiriva
Spiriva: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. Läkemedelsinteraktioner
- 13. Analoger
- 14. Villkor för lagring
- 15. Villkor för utdelning från apotek
- 16. Recensioner
- 17. Pris på apotek
Latinskt namn: Spiriva
ATX-kod: R03BB04
Aktiv ingrediens: tiotropiumbromid (tiotropiumbromid)
Producent: Boehringer Ingelheim Pharma (Tyskland)
Beskrivning och fotouppdatering: 26.08.2019
Priser på apotek: från 2000 rubel.
köpa
Spiriva är ett läkemedel med antikolinerg och bronkdilaterande verkan, blockerare av m-kolinerga receptorer.
Släpp form och komposition
Spiriva finns i form av hårda gelatinkapslar med pulver för inandning: storlek nr 3, ljusgrönblå, ogenomskinlig; kapseln är tryckt med svart bläck med märket “TI 01” och företagssymbolen; innehållet i kapslarna är vitt pulver (10 st i blister, i en kartong med 1, 3 eller 6 blister; 10 st i blister, i en kartong med 1, 3 eller 6 blister, komplett med en speciell HandiHaler-inhalator).
Sammansättning för 1 kapsel:
- aktiv substans: tiotropiumbromidmonohydrat - 22,5 μg (motsvarar ett tiotropiuminnehåll på 18 μg);
- hjälpkomponenter: mikroniserad laktosmonohydrat och laktosmonohydrat 200 M;
- kapsel skal: gelatin, indigokarmin, gul järnoxid, makrogol, titandioxid.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Spiriva är en av de långverkande m-kolinerga receptorblockerarna.
Har samma affinitet för olika subtyper av muskarinreceptorer från M 1 till M 5. På grund av inhibering av M 3 -receptorer i luftvägarna, är en process av avslappning av glatta muskler observeras. Den bronchodilaterande effekten av Spiriva är dosberoende och varar i minst 24 timmar.
Denna verkningstid jämfört med ipratropiumbromid är förmodligen på grund av den mycket långsamma frisättningen från band med M 3 receptorer. Tiotropiumbromid, när det administreras genom inandning, har en lokal selektiv effekt, när det används i terapeutiska doser orsakar systemiska antikolinerga biverkningar inte.
Frisättningen av substansen från bindning med de M 2 -receptorer inträffar snabbare än från bindning med de M 3 receptorer. Den långsamma frisättningen från bindningen med receptorerna, på grund av den höga affiniteten för dem, leder till utvecklingen av en intensiv och långvarig bronkdilaterande effekt hos patienter med KOL (kronisk obstruktiv lungsjukdom).
Efter inandning av tiotropiumbromid är bronkdilatation en konsekvens av systemisk snarare än lokal verkan.
Som ett resultat av kliniska studier visade det sig att lungfunktionen förbättrades signifikant 30 minuter efter en enstaka dos Spiriva under 24 timmar, vilket manifesteras av en ökning av FEV 1 (tvungen expirationsvolym under den första sekunden av en tvungen expiratorisk manöver) och FVC (skillnaden mellan luftvolymer i lungorna vid start- och slutpunkterna för den tvingade utandningsmanövern).
En uttalad bronkdilaterande effekt observerades den tredje dagen av behandlingen, utvecklingen av farmakodynamisk jämvikt noterades under de första sju dagarna. Användningen av Spiriva kan öka morgon- och kvällens toppflödeshastighet. Inga manifestationer av tolerans identifierades efter utvärdering av behandlingen i ett år.
Användningen av Spiriva kan minska andfåddheten avsevärt under hela behandlingsperioden. I två randomiserade, dubbelblinda, placebokontrollerade studier visade sig läkemedlet signifikant förbättra träningstoleransen jämfört med placebo.
Andra effekter av Spiriva noteras också:
- ihållande förbättring av FEV 1 efter applicering i 4 år utan att förändra den årliga minskningen av FEV 1;
- signifikant förbättring av livskvaliteten, som observeras under hela behandlingsperioden. Läkemedlet minskar avsevärt antalet sjukhusvistelser i samband med förvärring av KOL, medan tiden fram till det första sjukhusvistelsen ökar.
Det finns en statistiskt signifikant minskning av dödsrisken under behandlingen med 16%.
Fördelar med Spiriva jämfört med salmeterolterapi:
- en ökning av tiden till den första förvärringen;
- minska sannolikheten för förvärringar;
- en ökning av tiden för den första allvarliga förvärringen, vilket kräver sjukhusvistelse;
- en minskning av det årliga antalet måttliga till svåra förvärringar som kräver sjukhusvistelse.
Farmakokinetik
Tiotropiumbromid är en kvartär ammoniumförening som är lite löslig i vatten.
Efter intravenös administrering och inandning av torrt pulver har den linjär farmakokinetik inom det terapeutiska intervallet.
Ämnets absoluta biotillgänglighet genom inandning är 19,5%. Detta indikerar en hög biotillgänglighet för läkemedelsfraktionen som når lungorna.
C max (maximal koncentration av ämnet) i blodplasma efter inandning uppnås på 5-7 minuter. Tiotropiumbromid absorberas dåligt från mag-tarmkanalen; matintag påverkar inte absorptionen av ämnet. När ämnet tas oralt i form av en lösning är den absoluta biotillgängligheten 2-3%.
Binder till plasmaproteiner med 72%. V d (distributionsvolym) är 32 l / kg.
I jämviktstillstånd är Cmax- värdet i blodplasma hos patienter med KOL 12,9 pg / ml och minskar snabbt, vilket indikerar en substansfördelning med flera fack. I jämviktstillstånd är C min (den minsta koncentrationen av ämnet) i blodplasma 1,71 pg / ml.
Det tränger inte igenom blod-hjärnbarriären.
Tiotropiumbromid har en obetydlig grad av biotransformation. Det klyvs icke enzymatiskt till ditienylglykolsyra och alkohol-N-metylskopin, som inte binder till muskarinreceptorer.
Som ett resultat av studierna visades det att läkemedlet (mindre än 20% av dosen efter intravenös administrering) metaboliseras med användning av cytokrom P 450- isoenzymer genom oxidation och efterföljande konjugering med glutation för att bilda olika metaboliter. Vid användning av hämmare av CYP2D6 och CYP3A4 (gestoden, kinidin och ketokonazol) kan metaboliska störningar uppstå. Således inkluderas dessa isozymer i läkemedlets metabolism.
Efter inandning ligger T 1/2 (halveringstid) av tiotropium i intervallet 27–45 timmar. Det totala clearance som observerats hos unga friska frivilliga efter intravenös administrering är 880 ml / min. Ämnet efter intravenös administrering utsöndras huvudsakligen oförändrat i njurarna (74%). Utsöndring av njurarna efter inandning av torrt pulver vid steady state är 7% per dag av dosen. Resten av det icke-absorberade ämnet utsöndras genom tarmarna.
Njurclearance av tiotropium är högre än kreatininclearance, vilket indikerar tubulär utsöndring. Efter långvarig administrering av Spiriva en gång om dagen av patienter med KOL observeras utvecklingen av farmakokinetisk jämvikt den sjunde dagen, medan kumulation inte observeras i framtiden.
Hos äldre patienter minskar njurclearance av tiotropium. Detta leder dock inte till en motsvarande ökning av AUC-värden på 0-6 (area under koncentrationstidskurvan) eller C max.
Vid lätt nedsatt njurfunktion (med kreatininclearance inom intervallet 50–80 ml / min) ledde inandning av tiotropium en gång om dagen i jämviktstillstånd till en ökning av AUC-värdet på 0-6. I det här fallet ändrades inte C max- värdet. Mot bakgrund av måttlig / svår njurfunktion (med kreatininclearance upp till 50 ml / min) ledde intravenös administrering av ämnet till en tvåfaldig ökning av läkemedelskoncentrationen i plasma. Liknande förändringar noteras efter inandning av torrt pulver.
Det förväntas att leversvikt inte kommer att ha någon signifikant effekt på de farmakokinetiska parametrarna för tiotropiumbromid, eftersom ämnet utsöndras huvudsakligen i urinen och bildandet av farmakologiskt aktiva metaboliter med deltagande av enzymer är inte associerat.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna ordineras Spiriva till patienter med KOL (kronisk obstruktiv lungsjukdom), inklusive emfysem och kronisk bronkit, som en stödjande behandling (för att förhindra förvärringar och med ihållande andfåddhet).
Kontraindikationer
- graviditetsperiod (första trimestern)
- ålder upp till 18 år
- ökad individuell känslighet för atropin, liksom dess derivat;
- ökad individuell känslighet för någon komponent i läkemedlet.
Spiriva används med försiktighet hos patienter med prostatahyperplasi, vinkelstängningsglaukom och blåshalsobstruktion.
Instruktioner för användning av Spiriva: metod och dosering
Spiriva kapslar är avsedda för inandning (de får inte sväljas).
Den rekommenderade dosen är 1 kapsel en gång om dagen, samtidigt. Överskrid inte den angivna dosen. Kapslar används endast med HandiHaler-inhalatorn.
Vid leversvikt, lätt njursvikt och äldre patienter krävs ingen dosjustering.
Vid måttlig eller svår njursvikt, samt vid samtidig användning med läkemedel som huvudsakligen utsöndras av njurarna, är det nödvändigt att övervaka patientens tillstånd.
Rekommendationer för användning av inhalatorn HandiHaler
Komponenter i HandiHaler-inhalatorn: munstycke, mittkammare, genomträngande knapp, bas, dammlock.
Förfarande vid inandning:
- Öppna det speciella dammtäta locket (för att göra detta, tryck på håltagningsknappen och släpp den).
- Öppna locket helt och öppna sedan munstycket.
- Ta ut Spiriva-kapseln och placera den i mittkammaren.
- Stäng munstycket ordentligt (ett karakteristiskt klick hörs), dammskyddet ska vara öppet.
- Håll inhalatorn i upprätt läge med munstycket uppåt, tryck på genomträngningsknappen en gång och släpp den (detta skapar ett hål för att läkemedlet ska frigöras från kapseln).
- Andas ut (du kan inte andas ut i munstycket).
- Ta tag i munstycket med dina läppar och andas långsamt och djupt så att lungorna är helt fyllda; håll andan så lång tid som möjligt och ta ut inhalatorn från munnen. andas lugnt och upprepa steg 6 och 7 för att helt tömma kapseln.
- Öppna munstycket, ta ut och kassera den använda kapseln och stäng sedan inhalatorn.
HandiHaler-inhalatorn ska rengöras varje månad. Det ska sköljas i varmt vatten och sedan torka av med en pappershandduk och lufttorka i en dag.
Innan inandningsproceduren måste Spiriva-kapslarna kontrolleras, de måste vara intakta och oskadade.
Bieffekter
- hjärt-kärlsystemet: hjärtklappning, takykardi; isolerade fall - supraventrikulär takykardi och förmaksflimmer;
- matsmältningssystemet: oral candidiasis, lätt torr mun (försvinner vid fortsatt behandling), gastroesofageal reflux, förstoppning; isolerade fall - sväljsvårigheter, tarmobstruktion;
- andningsorgan: bronkospasm, näsblod, lokal irritation i svalget, hosta, dysfoni;
- urinvägar: urinvägsinfektioner, retention och urineringsproblem hos män med riskfaktorer;
- centrala nervsystemet: yrsel;
- allergiska reaktioner: kliande hud, urtikaria, utslag, överkänslighetsreaktioner; isolerade fall - Quinckes ödem;
- andra reaktioner: isolerade fall - ökat intraokulärt tryck, glaukom, dimsyn.
Överdos
De viktigaste symtomen: störningar i boende, muntorrhet, ökad hjärtfrekvens (manifestationer av antikolinerg verkan).
Efter inandning av doser upp till 282 μg en gång hos friska försökspersoner avslöjades inte systemiska antikolinerga effekter. Efter upprepad användning av en enda daglig dos på 141 μg noterades utvecklingen av bilateral konjunktivit i kombination med xerostomi, som med fortsatt behandling gick oberoende. I en studie som undersökte effekterna av tiotropium vid upprepad användning av Spiriva hos patienter med KOL som fick maximalt 36 mikrogram per dag i mer än 4 veckor, fann man att den enda biverkningen var muntorrhet.
Förekomsten av akut berusning i samband med oavsiktlig intag av kapslar är osannolik, vilket är förknippat med Spirivas låga biotillgänglighet.
speciella instruktioner
Läkemedlet är inte avsett för lindring av akuta bronkospastiska attacker.
Efter inandning av Spiriva kan en omedelbar överkänslighetsreaktion utvecklas.
Processen för inandning av läkemedlet (som andra inhalationsmedel) kan leda till utveckling av bronkospasm.
Vid njursvikt (kreatininclearance ≤ 50 ml / min) krävs noggrann övervakning av patientens tillstånd.
Pulver från kapslar bör inte komma i kontakt med ögonen. Om symtom på vinkelförslutningsglaukom uppträder (suddig syn, ödem i hornhinnan, trängsel i konjunktival, obehag eller smärta i ögonen, synliga glaser med rodnad i ögonen), kontakta omedelbart läkare.
En kapsel Spiriva innehåller 5,5 mg laktosmonohydrat.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Studier av effekten av Spiriva på patientens förmåga att köra bil och använda maskiner har inte utförts, men möjligheten att utveckla sådana biverkningar som dimsyn och yrsel bör övervägas. Om dessa reaktioner inträffar rekommenderas det att vara försiktig eller vägra att utföra arbete i samband med ökad koncentration av uppmärksamhet och en snabb reaktion.
Applicering under graviditet och amning
Under graviditetens första trimester är Spiriva kontraindicerat.
Informationen om användning av tiotropiumbromid under graviditet hos människor är begränsad. I djurstudier har direkta / indirekta negativa effekter på graviditet, embryo / fosterutveckling, arbete eller postnatal utveckling inte bevisats. I prekliniska studier visade det sig att tiotropiumbromid i små mängder utsöndras i bröstmjölk.
Som en försiktighetsåtgärd under II-III-trimestrarna av graviditet och under amning bör Spiriva endast användas i fall där den förväntade nyttan uppväger den möjliga risken.
Pediatrisk användning
Spirivabehandling är kontraindicerad hos patienter under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
När Spiriva ordineras till patienter med njurinsufficiens (med kreatininclearance ≤ 50 ml / min) ska deras tillstånd övervakas.
Läkemedelsinteraktioner
Det är tillåtet att använda Spiriva samtidigt med andra läkemedel som vanligtvis används för behandling av KOL: metylxantinderivat, sympatomimetika, inhalerade glukokortikosteroider och orala glukokortikosteroider.
Den kontinuerliga kombinerade användningen av Spiriva och antikolinergika har inte studerats, så denna kombination rekommenderas inte. Vid ett enda intag av de listade läkemedlen observerades inga förändringar i EKG och vitala parametrar, allvarlighetsgraden av biverkningar minskade inte.
Analoger
Spirivas analoger är Spiriva Respimat, Tiotropium-native.
Villkor för lagring
Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C utom barns räckhåll. Kapslar får inte frysas, utsättas för höga temperaturer eller solljus.
HandiHaler-inhalatorn används inte mer än ett år. Öppnad blister med kapslar måste användas inom 9 dagar.
Läkemedlets hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Spiriva
Enligt recensioner rankas Spiriva oftast som ett effektivt läkemedel med god tolerans. En bekväm doseringsregim noteras. Vid bronkialastma kan medlet användas som en del av en kombinationsbehandling. Den största nackdelen är läkemedlets höga kostnad. Vissa anser också att det är lämpligt att släppa kapslar utan en inhalator inkluderad.
Priset på Spiriva på apotek
Det ungefärliga priset för Spiriva (30 kapslar) är 2416-2742 rubel.
Spiriva: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Spiriva 18 mcg kapslar med pulver för inandning komplett med HandiHaler inhalator 30 st. 2000 RUB köpa |
|
Spiriva Respimat 2,5 μg / dos 60 doser lösning för inhalation komplett med inhalator Respimat 4 ml 1 st. 2423 RUB köpa |
|
Spiriva Respimat-lösning för inandning. 2,5 mikrogram / dos 4 ml 2697 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
