Sotalol

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Sotalol: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. Användning hos äldre
13. Läkemedelsinteraktioner
14. Analoger
15. Lagringsvillkor
16. Villkor för utdelning från apotek
17. Recensioner
18. Pris på apotek

Latinskt namn: Sotalol

ATX-kod: C07AA07

Aktiv ingrediens: sotalol (sotalol)

Tillverkare: MEDICINE TECHNOLOGY, LLC (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-25

Priser på apotek: från 59 rubel.

köpa

Sotalol är ett antiarytmiskt medel, en icke-selektiv betablockerare.

Släpp form och komposition

Sotalol finns i form av tabletter: bikonvex, rund, vit [10 st. i en kontur acheikova-förpackning, 30 st. i en polymer / plastburk (flaska); 3 förpackningar eller 1 burk (flaska) i en kartong].

1 tablett innehåller:

aktiv substans: sotalolhydroklorid - 80 eller 160 mg;
ytterligare komponenter: mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, magnesiumstearat, kolloidal kiseldioxid.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Sotalol är ett klass II och III antiarytmiskt läkemedel enligt Vaughan-Williams klassificering och uppvisar egenskaperna hos en icke-selektiv betablockerare. Ämnet är en racemisk blandning som innehåller D- och L-stereoisomerer av sotalol. Båda isomererna kännetecknas av antiarytmiska effekter av klass III, men L-stereoisomeren är ansvarig för praktiskt taget alla de beta-blockerande egenskaperna.

Förutom andra betablockerare hämmar läkemedlet aktivt reninsekretion under träning och i vila.

Den beta-adrenoceptorblockerande effekten av sotalol leder till en minskning av hjärtfrekvensen (HR), vilket visar en negativ kronotrop effekt och orsakar en begränsad minskning av hjärtmuskelkontraktioner (negativ inotrop effekt). Dessa förändringar i hjärtaktiviteten ger en minskning av syrebehovet av hjärtinfarkt, minskar belastningen på hjärtat. Den antiarytmiska effekten av sotalol beror på skapandet av en blockad av beta-adrenerga receptorer, såväl som förlängning av myokardcellernas verkningsmöjligheter.

Substans huvudsakliga egenskap är dess förmåga att öka varaktigheten av effektiva eldfasta perioder i impulsens ventrikulära, atriella och ytterligare vägar. På elektrokardiogrammet (EKG), taget i standardledningar, kan egenskaper som motsvarar II och III-klassen av antiarytmiska läkemedel reflekteras i form av förlängning av intervallen PR, QT och QT _c (QT med hjärtfrekvenskorrektion) mot bakgrund av frånvaron av signifikanta förändringar i QRS-komplexets varaktighet.

Farmakokinetik

Efter oral administrering observeras den maximala koncentrationen av sotalol i blodplasman efter 2,5–4 timmar och jämviktskoncentrationen observeras inom cirka 2-3 dagar (efter användning av 5-6 doser). Substansens biotillgänglighet är 90-100%, samtidigt intag av mat minskar dess absorption med cirka 20%.

Vid användning av dagliga doser från 160 till 640 mg är plasmakoncentrationen av sotalol i blodet proportionell mot den dos som tas. Medlet fördelas i plasma, i perifera organ och vävnader, halveringstiden (T _½) kan variera från 10 till 20 timmar.

De farmakokinetiska parametrarna för en substans D- och L-enantiomerer är nästan desamma. Läkemedlet genomgår inte biotransformation och binder inte till plasmaproteiner i blodet. Passerar dåligt genom blod-hjärnbarriären (BBB), nivån på dess innehåll i cerebrospinalvätskan är bara 10% av plasmanivån. Läkemedlet utsöndras från kroppen huvudsakligen genom njurarna, oförändrat - cirka 80-90% av dosen som tas, resten utsöndras i avföringen.

Indikationer för användning

ventrikulär arytmi: livshotande ventrikulär takyarytmi (för att förhindra återfall), symtomatisk instabil ventrikulär takyarytmi (terapi);
supraventrikulär arytmi: paroxysmal förmaksflimmer, paroxysmal förmaks takykardi, paroxysmal atrioventrikulär nodal ömsesidig takykardi av återinträde, paroxysmal atrioventrikulär ömsesidig takykardi med deltagande av ytterligare kirurgiska vägar, paroxysmal arytmier,);
förmaksflimmer eller förmaksflimmer (för att upprätthålla normal sinusrytm efter att ha stoppat dessa arytmier).

Kontraindikationer

Absolut:

sinoatriell blockad;
atrioventrikulär (AV) block II - III grad;
hjärtsvikt i fasen av dekompensation;
kardiogen chock;
sjuka sinussyndrom (SSS);
Prinzmetals angina;
medfödd / förvärvat långt QT-syndrom;
svår bradykardi (med en hjärtfrekvens under 50 slag / min);
hypokalemi;
allvarliga perifera cirkulationsstörningar (inklusive Raynauds syndrom);
arteriell hypotoni [systoliskt blodtryck (BP) under 90 mm Hg. Konst.];
ventrikulär takykardi av pirouettyp;
kardiomegali (utan tecken på hjärtsvikt);
en period av 14 dagar efter en akut hjärtinfarkt mot bakgrund av en minskning av den vänstra kammarens ejektionsfraktion (under 40%);
feokromocytom (utan samtidig användning av alfa-blockerare);
metabolisk acidos;
svår allergisk rinit;
kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) eller bronkialastma;
generell anestesi som leder till undertryckande av hjärtinfarkt (inklusive trikloreten eller cyklopropan);
psykiska störningar: depression, ångest, sömnighet / sömnlöshet, depression, humörförändringar;
ålder upp till 18 år
en kombination med monoaminoxidashämmare (MAO) -hämmare, med intravenös (iv) administrering av långsamma kalciumkanalblockerare som undertrycker hjärtinfarktfunktionen (till exempel verapamil, diltiazem - på grund av en additiv effekt på kammarfunktionen och AV-ledning);
syndrom av glukos-galaktosmalabsorption, laktasbrist och laktosintolerans;
amningsperiod;
överkänslighet mot någon av beståndsdelarna i läkemedlet och andra sulfonamidderivat.

Relativt (att ta Sotalol krävs med extrem försiktighet):

AV-block I-grad;
period inom 14 dagar efter att ha fått hjärtinfarkt;
förlängning av QT-intervallet;
diabetes;
nedsatt njurfunktion
kronisk hjärtsvikt (CHF) (på grund av en eventuell ytterligare minskning av hjärtinfarkt kontraktilitet och förvärring av CHF symtom);
kränkningar av vatten och elektrolytbalans (hypokalemi / hypomagnesemi);
depression (inklusive historia);
tyrotoxicos (Sotalol kan maskera sådana kliniska tecken på tyrotoxicos som takykardi);
en historia av allergiska reaktioner, liksom samtidig desensibiliserande behandling (på grund av en möjlig ökning av känsligheten för allergener, förvärring av arteriell hypertoni och en minskning av det terapeutiska svaret på adrenalin);
äldre ålder;
kirurgiska ingrepp;
utplånande lesioner i perifera kärl;
bronkospasm (i historien);
psoriasis (på grund av den möjliga förvärringen av sjukdomsförloppet).

Instruktioner för användning av Sotalol: metod och dosering

Sotalol tas oralt 1-2 timmar före måltider, utan att bryta eller tugga, med tillräcklig mängd vatten. Dosen av läkemedlet ställs in individuellt med hänsyn till sjukdomens svårighetsgrad, EKG, njurfunktion, patientens svar på terapi och interaktioner med andra samtidigt läkemedel.

I början av kursen rekommenderas att du tar 80 mg 2 gånger dagligen med ett ungefärligt intervall på 12 timmar. Om den terapeutiska effekten är otillräcklig, beroende på patientens tillstånd, är det möjligt att gradvis öka den dagliga dosen till 240-320 mg, uppdelad i 2-3 doser. Majoriteten av patienterna lyckas uppnå ett terapeutiskt svar när de använder Sotalol i en total daglig dos på 160-320 mg i två uppdelade doser.

Mot bakgrund av utvecklingen av allvarliga arytmier av livshotande natur är det möjligt att öka dosen till maximalt 480 mg per dag, uppdelad i 2-3 doser. Utnämning av maximala doser är endast tillåtet i de fall där den potentiella nyttan av behandlingen väsentligt överväger hotet att utveckla biverkningar, särskilt proarytmogena effekter.

Sotalol har effekten av klass III antiarytmika, därför är det nödvändigt att kontrollera möjligheten att öka QT-intervallet och vid behov välja doser individuellt.

I närvaro av CHF, kardiomyopati, arteriell hypertoni, angina pectoris, såväl som under tillstånd efter hjärtinfarkt, bör behandlingen påbörjas på sjukhus. Patienter i dessa riskgrupper rekommenderas att börja behandlingen med en daglig dos på 160 mg i 1 eller 2 doser. 7 dagar efter kursstart, om nödvändigt, är en gradvis ökning av den dagliga dosen med 80 mg möjlig med veckovisa intervall. Dosen ökas med en hastighet beroende på läkemedlets tolerabilitet, och bedömer den senare genom kliniskt svar och av graden av inducerad bradykardi.

Som en följd av en relativt lång T _½ sotalol är läkemedlet hos de flesta patienter effektivt när det tas 1 gång per dag. Dosintervallet är 160-320 mg per dag.

Hos patienter med funktionsnedsättning i njurarna finns det en möjlighet till kumulering, vilket gör att de behöver kontrollera hjärtfrekvensen (minst 50 slag / min) och kreatininclearance (CC). Eftersom sotalol huvudsakligen utsöndras av njurarna, när deras aktivitet är nedsatt, ökar T _{½ av} ämnet, därför är det nödvändigt att justera perioden mellan att ta läkemedlet enligt denna tabell med en CC på mindre än 60 ml / min

CC> 60 - 12 timmar;
CC 30–59 - 24 timmar;
CC 10-29 - 36-48 timmar;
CC <10 - individuellt urval.

Dosen av läkemedlet bör minskas när nivån av CC i blodserumet är över 120 μmol / L enligt följande rekommendationer:

CC <120 μmol / l (CC <1,2 mg / dl) - vanlig dos;
CC 120-200 μmol / L (CC 1,2-2,3 mg / dL) - ¾ av den vanliga dosen;
CC 200–300 μmol / l (CC 2,3–3,4 mg / dl) - ½ den vanliga dosen;
CC 300-500 μmol / L (CC 3,4-5,7 mg / dL) - ¼ av den vanliga dosen.

Varaktigheten av behandlingen bestäms av den behandlande läkaren. Om en av doserna missades, nästa gång dosen inte ska fördubblas, tas läkemedlet som vanligt i den rekommenderade mängden.

Bieffekter

organ i bröstet och mediastinum: sällan - bronkospasm (främst i strid med lungventilation);
nervsystemet: ofta - yrsel, huvudvärk, parestesier i armar och ben, lätta hallucinationer, synkope, asteni; med en okänd frekvens - tremor, ökad trötthet;
psykiska störningar: ofta - sömnighet / sömnlöshet, ångest, humörförändringar, depression, depression;
hjärt-kärlsystemet: ofta - bröstsmärtor, hjärtklappning, AV-blockad, bradykardi, andfåddhet, hjärtrytmstörningar, proarytmi, ökade symtom på hjärtsvikt, minskat blodtryck, arytmier som "pirouette", ödem; med okänd frekvens - kyla i extremiteterna, ökad anginaattacker, svimning, kortvarig förvärring av intermittent claudication, Raynauds sjukdom;
sinnesorgan: ofta - hörselnedsättning, smakförändring, synskada; extremt sällsynt - en minskning av lakrimation; med okänd frekvens - inflammation i konjunktiva och hornhinna (bör övervägas vid användning av kontaktlinser);
matsmältningssystemet: ofta - buksmärta, dyspepsi (i form av illamående, kräkningar), förstoppning, diarré, flatulens, torrhet i munslemhinnan;
muskuloskeletal och bindväv: ofta - kramper, muskelsvaghet;
hud och subkutan vävnad: med okänd frekvens - psoriasiform dermatos, klåda, hudutslag, rodnad, urtikaria, alopeci;
allmänna störningar: ofta - feber, asteni, ökad trötthet;
urinvägarna: ofta - minskad styrka;
laboratorie- och instrumentdata: med okänd frekvens - uppkomsten av antinukleära antikroppar, hypoglykemi (oftast i närvaro av diabetes mellitus eller med strikt överensstämmelse med dieter), överskattade indikatorer i fotometrisk analys av urin för metanefrin.

Överdos

Symtom på en överdos av Sotalol inkluderar: bronkospasm, minskat blodtryck, hypoglykemi, bradykardi, generaliserade anfall, medvetslöshet, ventrikulär takykardi (inklusive "pirouette"), förlängning av QT-intervallet. Vid svår överdosering kan symtom på kardiogen chock, asystol, ibland dödlig, uppträda.

I detta tillstånd rekommenderas att göra magspolning, intag av aktivt kol, hemodialys, symptomatisk terapi. Om bradykardi uppträder ordineras intravenös jetinjektion av atropin (1-2 gånger); intravenös snabb infusion av glukagon i en dos av 0,2 mg / kg, och sedan i form av en lång intravenös infusion (inom 12 timmar) i en dos av 0,5 mg / kg.

Med en uttalad minskning av blodtrycket administreras epinefrin, med utveckling av bronkospasm, användning av aminofyllin eller inandning av beta _2- adrenoreceptorsympatomimetika rekommenderas. Vid atrioventrikulärt block på 2-3 grader och takykardi av typen "pirouette" är det möjligt att installera en extern tillfällig pacemaker. Vid pirouettakykardi utförs också kardioversion, adrenalin och / eller magnesiumsulfat administreras.

speciella instruktioner

Sotalolbehandling utförs under kontroll av blodtryck, hjärtfrekvens, EKG. I början av behandlingen eller när dosen justeras bör en lämplig medicinsk undersökning utföras, som inkluderar övervakning av njurfunktion, elektrolytinnehåll, EKG-övervakning (med en bedömning av QT-intervallet).

När läkemedlet avbryts måste dosen minskas gradvis, eftersom ett plötsligt avbrott i behandlingen kan leda till utveckling av hjärtinfarkt och allvarliga arytmier.

Patienten bör vara medveten om att han behöver träffa en läkare om hjärtfrekvensen är mindre än 50 slag / min.

Plötslig avbrytande av läkemedlet i närvaro av tyrotoxicos kan öka dess symtom, därför rekommenderas det att långsamt minska dosen av Sotalol innan behandlingen avslutas.

Patienter med feokromocytom ska ta läkemedlet i kombination med alfa-blockerare.

Vid vänsterkammardysfunktion i början av kursen ska läkemedlet användas med försiktighet. Mot bakgrund av standardbehandling (hjärtglykosider, diuretika, angiotensinkonverterande enzymhämmare etc.), bör läkemedlet tas med en lägre initialdos, och därefter bör dosen justeras beroende på den kliniska situationen.

I närvaro av hypokalemi / hypomagnesemi kan graden av förlängning av QT-intervallet och risken för arytmier av typen "pirouette" öka. Innan du tar Sotalol är det nödvändigt att korrigera dessa överträdelser av vatten- och elektrolytbalansen.

Vid samtidig behandling med läkemedel som minskar nivån av magnesium och / eller kalium, eller i närvaro av svår / långvarig diarré, är det nödvändigt att övervaka vattenelektrolytbalansen och syrabastillståndet.

Verkan av betablockerare hos rökare minskar.

Om det hos äldre patienter uppträder arteriell hypotension (systoliskt blodtryck mindre än 100 mm Hg), ökande bradykardi (under 50 slag / min), ventrikulär arytmi, AV-blockad, bronkospasm, allvarliga funktionsstörningar i njurar och lever, är det nödvändigt minska dosen Sotalol eller sluta ta den.

Under behandlingen är det nödvändigt att sluta dricka alkohol.

Innan nivån av normetanefrin, katekolaminer, vanillylmandelsyra i blodet och urinen fastställs, liksom förekomsten av antinukleära antikroppstitrar i blodserumet, bör läkemedlet avbrytas.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Eftersom det finns en möjlighet till ökad trötthet och huvudvärk under behandlingen bör patienter som kör fordon och andra komplexa mekanismer vara försiktiga.

Applicering under graviditet och amning

Enligt instruktionerna passerar Sotalol genom moderkakan och detekteras i fostervattnet. Betablockerare försvagar blodflödet i placentan, vilket kan orsaka fosterdöd i fostret. Om läkemedelsbehandling behövs under graviditeten, ska behandlingen avbrytas 48–72 timmar före förväntat leveransdatum på grund av möjlig utveckling av hypokalemi, andningsdepression, artär hypotension och bradykardi hos nyfödda. Under postpartumperioden är det mer sannolikt att dessa nyfödda får komplikationer från hjärtat och lungorna.

Användning av Sotalol under graviditet är endast tillåten efter en noggrann bedömning av förhållandet mellan alla möjliga riskfaktorer. Nyfödda tillstånd inom 48-72 timmar efter förlossningen bör vara under noggrann medicinsk övervakning.

Eftersom det är känt att läkemedlet tränger in i bröstmjölk, samtidigt som det når effektiva koncentrationer, bör amning avbrytas om det är nödvändigt att ta det under amning.

Pediatrisk användning

Läkemedlet är kontraindicerat hos barn och ungdomar under 18 år, eftersom säkerhetsprofilen för Sotalol i denna åldersgrupp av patienter inte har studerats.

Med nedsatt njurfunktion

I närvaro av funktionella störningar i njurarna är det nödvändigt att minska dosen av Sotalol.

Användning hos äldre

Sotalols farmakokinetik hos äldre patienter förändras obetydligt, men med befintlig nedsatt njurfunktion är det möjligt att minska utsöndringshastigheten och, som en konsekvens, öka dess ansamling i kroppen. Äldre patienter ska använda Sotalol med försiktighet.

Läkemedelsinteraktioner

klass IA och III antiarytmika (prokainamid, kinidin, disopyramid och amiodaron): en uttalad förlängning av QT-intervallet kan inträffa; Sotalol kan endast användas efter avslutad antiarytmisk behandling, under strikt kontroll, inte tidigare än efter 2-3 T _{½ av det} tidigare använda antiarytmiska medlet;
digoxin: hotet om bradykardi förvärras (det finns ingen märkbar förändring i nivån av digoxin i blodserumet);
kaliumutsöndrande diuretika (inklusive hydroklortiazid, furosemid): hypokalemi eller hypomagnesemi kan utvecklas, vilket ökar sannolikheten för arytmier av typen "pirouette";
antidiabetiska orala medel, insulin: sannolikheten för hyperglykemi ökar, vilket kan kräva en dosjustering av antidiabetika (Sotalol kan maskera tecken på hypoglykemi);
blockerare av långsamma kalciumkanaler: risken för att utveckla bradykardi, artär hypotension, hjärtsvikt, ledningsstörningar ökar;
tricykliska antidepressiva medel, klass I antiarytmika, astemizol, terfenadin, fenotiaziner, vissa kinolonantibiotika: förlängning av QT-intervallet är möjligt (försiktighet bör iakttas med denna kombination);
beta _2- adrenomimetika (isoprenalin, terbutalin, salbutamol): en ökning av doserna av dessa läkemedel kan vara nödvändig;
medel som tömmer depået av katekolaminer (guanetidin, reserpin): hotet om blodtryckssänkning och / eller förekomst av svår bradykardi, som kan orsaka svimning (på grund av överdriven undertryckning av tonen i det sympatiska nervsystemet i vila), förvärras;
vasodilatatorer, diuretika, blodtryckssänkande och narkotiska läkemedel, fenotiaziner, barbiturater, tricykliska antidepressiva medel: risken för en kraftig blodtryckssänkning ökar;
klonidin (med abrupt abstinens), noradrenalin, MAO-hämmare: sannolikheten för arteriell hypertoni ökar (klonidinbehandling bör gradvis avbrytas flera dagar efter slutet av Sotalol);
amfotericin B, gluko- och mineralokortikosteroider (vid systemisk användning), vissa laxermedel: hypokalemi kan förekomma (kaliumnivåer bör övervakas);
medel för inhalationsanestesi (inklusive tubokurarin): risken för undertryckande av hjärtinfarkt och förekomsten av arteriell hypotoni ökar;
isozymer i cytokrom P _450-systemet: ingen interaktion noterades.

Analoger

Sotalolanaloger är: SotAHEXAL, Sotalol Canon, Sotalex, Tenzol.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från ljus, utom räckhåll för barn, vid temperaturer upp till 25 ° C.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Sotalol

Det finns väldigt få recensioner av Sotalol, och nästan alla av dem indikerar dess effektivitet vid behandling av arytmier. Patienter som har tagit läkemedlet indikerar också att det måste användas strikt enligt rekommendationerna och endast enligt anvisningar från en läkare.

Nackdelarna med läkemedlet inkluderar missbruk och försvagning av effekten vid långvarig användning samt möjlig utveckling av biverkningar.

Priset på Sotalol på apotek

Det finns inga tillförlitliga uppgifter om priset på Sotalol, eftersom läkemedlet för närvarande inte säljs på apotek. Kostnaden för analogen, Sotalol Canon, kan vara cirka 75-100 rubel per förpackning innehållande 20 tabletter om 80 mg vardera.

Sotalol: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn

Pris

Apotek

Sotalol 80 mg tabletter 20 st.

RUB 59

köpa

Sotalol Canon 80 mg tabletter 20 st.

79 RUB

köpa

Sotalol 160 mg tabletter 20 st.

92 RUB

köpa

Sotalol Canon 160 mg tabletter 20 st.

121 RUB

köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!