Sandostatin
Sandostatin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Sandostatin
ATX-kod: H01CB02
Aktiv ingrediens: oktreotid (oktreotid)
Producent: Novartis Pharma Stein AG (Schweiz)
Beskrivning och fotouppdatering: 23.08.2019
Priser på apotek: från 1749 rubel.
köpa
Sandostatin är ett läkemedel med en somatostatinliknande effekt.
Släpp form och komposition
Doseringsformen av Sandostatin är en lösning för intravenös och subkutan administrering: färglös, transparent (i 1 ml ampuller, i en kartong med 5 eller 10 ampuller).
Sammansättning av 1 ml lösning:
- aktiv substans: oktreotid (i form av en fri peptid) - 50, 100 eller 500 μg;
- ytterligare komponenter: natriumbikarbonat, mjölksyra, mannitol, koldioxid, vatten för injektionsvätska.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den aktiva ingrediensen i Sandostatin är oktreotid - en syntetisk oktapeptid, en analog av det naturliga hormonet somatostatin, som har liknande farmakologiska effekter men en betydligt längre verkningstid.
Oktreotid undertrycker utsöndringen av tillväxthormon (GH), både patologiskt ökad och som härrör från insulinhypoglykemi, motion, exponering för arginin. Sandostatin undertrycker också utsöndringen av insulin, serotonin, gastrin och glukagon, ökat patologiskt eller på grund av matintag. Undertrycker utsöndringen av glukagon och insulin, stimulerad av arginin, liksom utsöndringen av tyrotropin, orsakad av tyroliberin.
Till skillnad från somatostatin hämmar oktreotid GH-utsöndring i större utsträckning än insulinsekretion. Läkemedlet leder inte till efterföljande hypersekretion av hormoner (till exempel tillväxthormon hos patienter med akromegali). I akromegali minskar Sandostatin nivån av GH och insulinliknande tillväxtfaktor (IGF-1) i blodplasman. Hos 90% av patienterna minskar koncentrationen av GH med minst 50%, medan nivån av GH under 5 ng / ml kan uppnås i cirka 50% av fallen. Hos de flesta patienter med akromegali minskar läkemedlet svullnad i mjuka vävnader, svårighetsgraden av huvudvärk och hyperhidros, parestesi och ledvärk. För stora hypofysadenom kan Sandostatin minska tumörstorleken något.
Oktreotid kan förbättra sjukdomsförloppet vid otillräcklig effekt av behandlingen (leverartäremboli, kirurgi, kemoterapi, inklusive 5-fluorouracil och streptozotocin) för utsöndrande endokrina tumörer i mag-tarmkanalen och bukspottkörteln. Så i karcinoida tumörer minskar Sandostatin svårighetsgraden av diarré och känslan av rodnad i ansiktet, vilket ofta åtföljs av en minskning av plasmakoncentrationen av serotonin och utsöndringen av 5-hydroxiindolättiksyra i urinen. I VIPomas [tumörer med överproduktion av vasoaktiv tarmpeptid (VIP)] minskar läkemedlet i de flesta fall allvarlig sekretorisk diarré och förbättrar därigenom patientens livskvalitet avsevärt. Samtidigt minskar samtidigt elektrolytstörningar (till exempel hypokalemi),vilket gör att du kan avbryta parenteral och enteral administrering av elektrolyter och vätskor. Hos vissa patienter saktar Sandostatin ner och stoppar till och med tumörprogressionen, minskar dess storlek såväl som storleken på levermetastaser. Klinisk förbättring av tillståndet åtföljs vanligtvis av en minskning eller normalisering av plasmakoncentrationen av VIP.
I glukagonomer minskar oktreotid erytem migrans. Vid diabetes mellitus påverkar läkemedlet inte signifikant svårighetsgraden av hyperglykemi, därför är behovet av hypoglykemiska medel eller insulin vanligtvis oförändrat. En ökning av kroppsvikt är möjlig på grund av en minskning av diarré. Och även om minskningen av plasmaglukagonkoncentrationen under påverkan av Sandostatin är övergående, är förbättringen av det kliniska tillståndet stabil under hela läkemedelsperioden.
När gastrinom / Zollinger - Ellison oktreotid användning som monoterapi eller i kombination med blockerare av histamin H 2 -receptorer eller protonpumpshämmare kan minska hypersekretion av saltsyra i magen, en reduktion i plasmakoncentration av gastrin och svårighetsgraden av blodvallningar och diarré.
Hos patienter med insulinom hjälper Sandostatin till att minska nivån av immunreaktivt insulin i blodet (denna effekt kan vara kortvarig, upp till 2 timmar). I närvaro av opererbara tumörer kan läkemedlet återställa och upprätthålla normoglykemi under den preoperativa perioden. I inoperabla godartade och maligna tumörer kan glykemisk kontroll förbättras utan en samtidig förlängd minskning av blodinsulinkoncentrationen.
Hos patienter med sällsynta tumörer som överproducerar frisättande faktor för tillväxthormon (somatoliberinom) minskar Sandostatin svårighetsgraden av akromegali-symtom, eftersom det undertrycker utsöndringen av tillväxthormonfrisättande faktor och tillväxthormon i sig. I framtiden är det också möjligt att minska hypofyshypertrofi.
När blödningar från åderbråck i matstrupen och magsäcken hos patienter med levercirros kan tillsättningen av oktreotid till specifik behandling (till exempel till skleroterapi) effektivt stoppa blödningen och förhindra tidig rebelblödning, minska volymen av transfusioner och förbättra 5-dagars överlevnad. Man tror att verkningsmekanismen för Sandostatin beror på en minskning av organblodflödet på grund av undertryckande av vasoaktiva hormoner såsom glukagon och VIP.
Hos patienter som är indikerade för kirurgisk ingrepp i bukspottkörteln minskar Sandostatin, som används under och efter operationen, förekomsten av typiska postoperativa komplikationer (till exempel postoperativ akut pankreatit, pankreasfistler, sepsis, abscesser).
Med eldfast diarré hos patienter med förvärvat immunbristsyndrom (AIDS) normaliserar Sandostatin avföring helt eller delvis i cirka 30% av fallen när diarré inte kan kontrolleras med adekvat antidiarrheal och / eller antimikrobiell behandling.
Farmakokinetik
Efter subkutan administrering absorberas oktreotid snabbt och fullständigt. Den maximala plasmakoncentrationen uppnås inom cirka 30 minuter.
Det binder till plasmaproteiner med 65%. Förbindelsen med de bildade elementen i blodet är extremt obetydlig. Distributionsvolymen är 0,27 l / kg. Det totala clearance är 160 ml / min.
Efter subkutan injektion är halveringstiden (T ½) 100 minuter. Återkallande av läkemedlet efter intravenös administrering utförs i två faser, T ½ är 10 respektive 90 minuter. Det mesta av läkemedlet utsöndras i avföringen, cirka 32% - i urinen oförändrad.
Indikationer för användning
- akromegali: med otillräcklig effektivitet av strålning / kirurgisk terapi för att kontrollera de viktigaste manifestationerna av sjukdomen och lägre nivåer av GH (tillväxthormon) och IGF-1 (insulinliknande tillväxtfaktor) i plasma; om patienten vägrar att genomföra operationen eller om det finns kontraindikationer mot den; kortvarig behandling i intervall mellan strålterapikurser tills dess effekt är fullt utvecklad;
- utsöndrar endokrina tumörer i mag-tarmkanalen (mag-tarmkanalen) och bukspottkörteln (för att kontrollera symtom): VIPom, glukagonomer, karcinoida tumörer med karcinoidsyndrom, insulinom (för underhållsbehandling och för att kontrollera hypoglykemi under den preoperativa perioden), somatoliberinom (tumörer vilka kännetecknas av överproduktion av GH-frisättande faktor), gastrinom / Zollinger-Ellisons syndrom (vanligen i kombination med histamin H 2 -receptorantagonister och protonpumpshämmare). Man bör komma ihåg att Sandostatin inte är ett antineoplastiskt läkemedel, och dess användning leder inte till botning av denna kategori av patienter;
- eldfast diarré hos AIDS-patienter (för att kontrollera symtom);
- komplikationer efter operationer i bukspottkörteln (för förebyggande);
- blödning från åderbråck i magsäcken och matstrupen med levercirros (i kombination med specifika terapeutiska åtgärder (till exempel endoskopisk skleroterapi) för att stoppa blödning och förhindra återfall).
Kontraindikationer
En absolut kontraindikation för terapi är närvaron av överkänslighet mot läkemedlets komponenter.
Enligt instruktionerna ska Sandostatin användas med försiktighet i följande fall:
- kolelithiasis;
- diabetes;
- graviditet;
- amningsperiod.
Instruktioner för användning av Sandostatin: metod och dosering
Sandostatin administreras subkutant eller intravenöst.
Rekommenderad dosering:
- akromegali: initial engångsdos (subkutant) - 50-100 mikrogram, intervall mellan injektioner - 8 eller 12 timmar. Därefter justeras dosen baserat på koncentrationen av GH och IGF-1 i blodet, bestämd varje månad (målkoncentration: GH <2,5 ng / ml; IGF-1 bör ligga inom normala värden), analys av kliniska symtom och tolerans för behandlingen. I de flesta fall är den optimala dosen 300 mcg per dag. Det maximala är 0,0015 mcg / kg per dag. När du använder en stabil dos av Sandostatin bestäms GH-koncentrationen var sjätte månad. I fall där efter 3 månaders behandling inte observeras en tillräcklig minskning av nivån av GH och en förbättring av den kliniska bilden, avbryts Sandostatin;
- endokrina tumörer i mag-tarmkanalen och bukspottkörteln: initial engångsdos (subkutant) - 50 mcg, administreringsfrekvens - 1-2 gånger om dagen. Vidare justeras dosen baserat på toleransen, den uppnådda kliniska effekten, effekten på nivåerna av hormoner som produceras av tumören. Kanske en gradvis ökning av dosen till 100-200 mcg med en appliceringsfrekvens 3 gånger om dagen. I vissa fall kan läkaren ordinera högre doser. Underhållsdoser ordineras individuellt. Om behandlingen av karcinoida tumörer är ineffektiv i den maximalt tolererade dosen i 7 dagar, avbryts Sandostatin;
- eldfast diarré hos AIDS-patienter: den initiala enkeldosen (subkutant) är 100 μg, administreringsfrekvensen är 3 gånger om dagen. Om denna enstaka dos är ineffektiv under 7 dagar ökas den individuellt (avföringsdynamik och Sandostatin-tolerans beaktas), i vissa fall - upp till 250 mcg. Om tillståndet inte förbättras avbryts behandlingen;
- komplikationer efter operationer i bukspottkörteln (profylax): enstaka dos (subkutant) - 100 μg, administreringsfrekvens - 3 gånger om dagen. Den första dosen administreras dagen för operationen (minst 1 timme före laparotomi), varaktigheten är 7 dagar dagligen;
- blödning från åderbråck i matstrupen och magen: daglig dos (kontinuerlig intravenös infusion) - 25 μg / h, kurslängd - 5 dagar. Sandostatin kan spädas med isoton natriumkloridlösning. Mot bakgrund av levercirros tolererades behandlingen väl vid en daglig dos på upp till 50 μg / h.
Hos barn är erfarenheten av Sandostatin begränsad.
Äldre patienter, liksom i närvaro av nedsatt njurfunktion, krävs ingen dosjustering.
För funktionsstörningar i levern rekommenderas att korrigera underhållsdosen (det finns tecken på en ökning av halveringstiden för oktreotid i levercirros).
För självadministrerad subkutan administrering av Sandostatin måste du först få detaljerade instruktioner från sjuksköterskan / läkaren. Lösningen måste värmas till rumstemperatur före administrering (för att minska obehag på injektionsstället). Injicera inte läkemedlet på samma ställe med korta intervaller. Ampullen måste öppnas omedelbart före administrering av lösningen.
Före intravenös administrering bör Sandostatin undersökas noggrant med avseende på missfärgning / främmande partiklar. Läkemedlet bibehåller kemisk och fysisk stabilitet i 24 timmar i fysiologisk steril lösning eller 5% glukoslösning i vatten. Eftersom Sandostatin kan påverka glukosmetabolismen är användning av saltlösning att föredra. Den beredda lösningen bibehåller sin fysiska och kemiska stabilitet i minst 24 timmar vid temperaturer upp till 25 ° C. För att undvika mikrobiell kontaminering ska Sandostatin ges omedelbart efter beredning. Vid behov kan den förvaras vid en temperatur på 2–8 ° С. Den totala tiden från utspädning till applicering är upp till 24 timmar. Före administrering måste lösningen värmas till rumstemperatur.
För intravenös administrering måste innehållet i en ampull innehållande 500 μg av den aktiva substansen spädas i 60 ml saltlösning. Det är också möjligt att använda lägre koncentrationer av Sandostatin.
Bieffekter
De viktigaste biverkningarna vid användning av Sandostatin inkluderar gastrointestinala reaktioner och reaktioner vid injektionsstället.
Den vanligaste utvecklingen av följande störningar: buksmärta, diarré, flatulens, irritation / smärta vid injektionsstället.
Övergående gastrointestinala störningar observerades i 10% av fallen. Som regel passerade de på egen hand och krävde inte att behandlingen avbröts.
Möjliga biverkningar (mycket ofta (≥1 / 10), ofta (≥1 / 100, ≤1 / 10), ibland (≥1 / 1000, ≤1 / 100), sällan (≥1 / 10.000, ≤1 / 1000), mycket sällan (≤ 1/10 000, med beaktande av enskilda rapporter)):
- kardiovaskulärt system: ibland - takykardi, bradykardi;
- matsmältningssystemet: ofta - diarré, förstoppning, magkramper, flatulens; ibland - kolecystit sällan - uppblåsthet, steatorré, kräkningar, illamående, bildande av stenar i gallblåsan; mycket sällan - anorexi, akut pankreatit, akut hepatit utan kolestas, lös avföring, hyperbilirubinemi, ökade nivåer av alkaliskt fosfatas, gamma-glutamyltransferas och levertransaminasaktivitet;
- andningsorgan: mycket sällan - andfåddhet;
- endokrina systemet: mycket sällan - hyperglykemi, hypoglykemi;
- lokala reaktioner: smärta, brännande / klåda, svullnad / rodnad vid injektionsstället (försvinner vanligtvis inom 15 minuter). Deras svårighetsgrad minskar med införandet av en lösning av rumstemperatur eller en mer koncentrerad lösning med en mindre volym;
- allergiska / dermatologiska reaktioner: ibland tillfälligt håravfall; sällan - utslag, överkänslighet mycket sällan - anafylaxi.
Trots sannolikheten för ökad utsöndring av fett i avföringen finns det för närvarande inga bevis för att långvarig användning av Sandostatin kan leda till utveckling av näringsbrister på grund av malabsorption (malabsorption).
Förekomsten av biverkningar i matsmältningssystemet kan minskas genom att öka intervallen mellan måltider och administrering av läkemedlet.
Det finns tecken på mycket sällsynta fall av akut pankreatit under den tid då Sandostatin används (under de första timmarna eller dagarna av subkutan användning), som försvinner efter avbrytande av behandlingen. Det finns också information om utvecklingen av pankreatit associerad med kolelithiasis mot bakgrund av långvarig användning av läkemedlet.
I sällsynta fall noterades utvecklingen av funktionella störningar i sköldkörteln (ökning / minskning av aktivitet), dyspeptiska fenomen, arytmier.
Som ett resultat av EKG-studier registrerades följande biverkningar: lågspännings typ av EKG, avvikelse från hjärtets elektriska axel, förlängning av QT-intervallet, förskjutning av övergångszonen, tidig repolarisering, tidig P-våg och ospecifika förändringar i T-vågen och ST-segmentet. Eftersom många patienter med karcinoida tumörer och akromegali har hjärtsjukdom har ett orsakssamband mellan terapi och dessa störningar inte fastställts.
Överdos
Vid användning av Sandostatin subkutant i doser upp till 2000 mcg tre gånger om dagen i flera månader sågs inga biverkningar.
En av patienterna fick felaktigt en överdos genom kontinuerlig infusion av 250 mcg / h under 48 timmar istället för 25 mcg / h. Inga biverkningar har rapporterats.
Patienten fick maximalt 1000 μg bolus intravenöst, vilket åtföljdes av utvecklingen av följande symtom: rodnad i ansiktet, minskad hjärtfrekvens, diarré, magkramper, illamående, känsla av tomhet i magen. Alla dessa fenomen försvann inom 24 timmar efter administrering av Sandostatin.
Inga livshotande reaktioner vid akut överdosering har noterats.
Behandlingen är symptomatisk.
speciella instruktioner
Patienter med hypofystumörer som utsöndrar GH under behandlingen bör övervakas noggrant, eftersom det finns en möjlighet att öka tumörstorleken med utvecklingen av en så allvarlig komplikation som minskning av synfält. I sådana fall bör andra behandlingsmetoder övervägas.
Med utvecklingen av bradykardi mot bakgrund av användningen av Sandostatin krävs en minskning av dosen kalciumkanalblockerare, betablockerare eller läkemedel som påverkar vattenelektrolytbalansen.
I vissa fall kan användningen av Sandostatin leda till en förändring av absorptionen av fetter i tarmen. Under behandlingsperioden noterades en minskning av innehållet av cyanokobalamin (vitamin B12) och förekomsten av avvikelser från normen i indikatorerna för dess absorptionstest (Schilling-test).
Med en historia av vitamin B12-brist rekommenderas att övervaka innehållet av cyanokobalamin i kroppen.
Rekommendationer för hantering av gallblåsstenar:
- en första ultraljudsundersökning av gallblåsan bör utföras före utnämningen av Sandostatin;
- upprepade ultraljudundersökningar av gallblåsan under användningsperioden för läkemedlet bör utföras med mellanrum på 6-12 månader;
- i närvaro av gallblåsstenar, även innan behandlingsförloppet inleds, före utnämningen av Sandostatin, bör nytta / risk-förhållandet bedömas. Det finns ingen information om någon negativ effekt av läkemedlet på förloppet eller prognosen för en redan existerande gallstenssjukdom.
Rekommendationer för bildandet av gallblåsstenar under behandlingen:
- asymptomatisk kurs: beslutet att fortsätta eller avbryta behandlingen fattas efter bedömning av nytta / risk-förhållandet. Fortsättningen av övervakningen av tillståndet visas vid behov - oftare;
- förekomsten av kliniska symtom: beslutet att fortsätta eller avbryta behandlingen görs efter bedömning av nytta / risk-förhållandet. I vilket fall som helst måste patienten behandlas med standardmetoder under ultraljudsvägledning med hjälp av kombinationer av gallsyrapreparat (tills stenarna försvinner helt).
I sällsynta fall, vid behandling av endokrina tumörer i mag-tarmkanalen och bukspottkörteln, är ett plötsligt återfall av symtomen på sjukdomen möjlig. Med insulinom kan svårighetsgraden och varaktigheten av hypoglykemi öka. Det är nödvändigt att säkerställa noggrann regelbunden övervakning av denna kategori av patienter i början av behandlingen och vid varje förändring av dosregimen. Betydande fluktuationer i blodsockerkoncentrationen kan försökas minskas genom mer frekvent administrering av Sandostatin vid lägre doser.
I fall av en sannolik förändring av insulinbehovet (till exempel efter blödning från åderbråck i matstrupen och magen) bör systematisk övervakning av koncentrationen av glukos i blodet utföras.
Det är nödvändigt att korrigera doseringsregimen för samtidigt använt insulin, glukagon, orala hypoglykemiska medel, diuretika, långsamma kalciumkanalblockerare, betablockerare.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Det finns inga data om effekten av komponenterna i Sandostatin på kognitiva och psykomotoriska funktioner.
Applicering under graviditet och amning
Erfarenheten av att använda läkemedlet under graviditet och amning är begränsad, därför kan kvinnor under dessa perioder ordineras Sandostatin endast efter en noggrann balans mellan förväntade fördelar för patienten och möjliga risker för fostret / barnet.
Pediatrisk användning
Erfarenheten av användning av oktreotid i barnläkemedel är mycket begränsad.
Med nedsatt njurfunktion
Ingen korrigering av dosregimen för Sandostatin krävs för patienter med nedsatt njurfunktion.
För kränkningar av leverfunktionen
Det är känt att med levercirros ökar halveringstiden för oktreotid, därför rekommenderas patienter med nedsatt leverfunktion att justera underhållsdosen av Sandostatin.
Användning hos äldre
Hittills har inga data erhållits som indikerar en minskning av toleransen för Sandostatin i ålderdomen, vilket skulle kräva en minskning av dosen av läkemedlet.
Läkemedelsinteraktioner
Med kombinerad användning av Sandostatin med vissa läkemedel / ämnen kan följande effekter utvecklas:
- cyklosporin: en minskning av dess absorption;
- bromokriptin: ökar dess biotillgänglighet;
- cimetidin: saktar ner absorptionen;
- läkemedel som metaboliseras av CYP3A4-isoenzymet och har ett smalt intervall av terapeutiska koncentrationer (terfenadin, kinidin): en minskning av deras metaboliska clearance (kombinationen kräver försiktighet).
Analoger
Analoger av Sandostatin är: SERAKSTAL, Octretex, Octreotid FSintez, Octrestatin, Octreotid Kabi, Octra, Genfastat, Octreotid-Long FS, Okeron, Ukreotid, Octreotid Sun, Octride, Octrin, Octreotid, Octreotid-Actavis, Octreotid.
Villkor för lagring
Förvara på en mörk plats, utom räckhåll för barn utan att frysa, vid en temperatur på 2-8 ° C, i originalförpackningen.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Sandostatin
På specialiserade medicinska forum och webbplatser finns det praktiskt taget inga recensioner om Sandostatin från patienter till vilka läkemedlet ordinerats för medicinska ändamål.
Ange att oktreotid avsevärt förbättrar utseendet i akromegali, är effektivt vid pankreatit. Den positiva effekten av Sandostatin noteras ofta i olika typer av tumörprocesser, till exempel med hypofysadenom. Läkemedlet har dock en kortsiktig effekt och påverkar inte sjukdomsförloppet radikalt. Dessutom är terapi ganska dyrt.
Det noteras att Sandostatin har en märkbar effekt på levern, varför det ofta är nödvändigt att avbryta behandlingen, även om den lyckas.
Priset på Sandostatin på apotek
Sandostatins priser kan variera beroende på försäljningsregion och apotekskedja. Den ungefärliga kostnaden för ett paket med 5 ampuller, beroende på dosen av läkemedlet: 50 mcg - 1101-1926 rubel, 100 mcg - 1725-2160 rubel.
Sandostatin: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Sandostatin 0,1 mg / ml lösning för intravenös och subkutan administrering 1 ml 5 st. 1749 RUB köpa |
|
Sandostatinlösning för intravenös och subkutan intravenös administrering. 0,1 mg / ml 1 ml 5 st. RUB 2168 köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
