Loperamidhydroklorid
Loperamidhydroklorid: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Loperamid
ATX-kod: A07DA03
Aktiv ingrediens: loperamid (loperamid)
Tillverkare: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (Vitryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-09-09
Loperamidhydroklorid är ett medel mot diarré.
Släpp form och komposition
Doseringsform - kapslar: cylindriska med halvsfäriska ändar, fasta, gelatinösa, vita eller vita med en gulaktig nyans; innehåll - granulat av vitt eller vitt med en gulaktig nyansfärg (i en kartong 1–2 cellkonturförpackning med 10 kapslar och bruksanvisning för Loperamidhydroklorid).
Sammansättning av 1 kapsel:
- aktiv substans: loperamidhydroklorid - 2 mg;
- hjälpkomponenter: magnesiumstearat, majsstärkelse, laktosmonohydrat;
- sammansättning av kapselhöljet: gelatin, natriumlaurylsulfat, glycerol, propylparahydroxibensoat E 216, metylparahydroxibensoat E 218, titandioxid E 171, renat vatten.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Loperamid är en perifer opioidreceptoragonist. Dess antagonist är naloxon.
Verkningsmekanismen för loperamidhydroklorid beror på förmågan att undertrycka frisättningen av acetylkolin och prostaglandiner, minska framdrivande peristaltik, minska transittiden för innehållet genom tarmen och förbättra tarmväggens förmåga att absorbera vätska.
Genom att öka tonen i den anala sphincteren minskar läkemedlet trängseln att avföring och fekal inkontinens.
Loperamid är mycket specifik för tarmväggen. Systemisk cirkulation når en begränsad mängd. Tränger praktiskt taget inte in i blod-hjärnbarriären.
Den maximala dosen loperamidhydroklorid som uppvisar en diarréeffekt ligger långt under den centrala verkningsgränsen.
Farmakokinetik
En gång i tarmen absorberas det mesta av loperamidhydrokloriden. Läkemedlet genomgår intensiv metabolism under den första passagen genom levern, därför är den systemiska biotillgängligheten cirka 0,3% och plasmakoncentrationen är mycket låg.
I studier på råttor fann man att loperamid har hög affinitet för tarmväggen och binder huvudsakligen till receptorer i det längsgående muskelskiktet. Enligt prekliniska data är loperamid ett substrat för P-glykoprotein.
Plasmaproteiner (huvudsakligen albumin) binder cirka 95% av dosen. Loperamid tränger inte in i BBB (blod-hjärnbarriären).
Loperamidhydroklorid metaboliseras nästan fullständigt i levern genom konjugering och utsöndras sedan i gallan. Den huvudsakliga metaboliska vägen är oxidativ N-demetylering med deltagande av övervägande CYPZA4- och CYP2C8-isoenzymer.
Loperamid och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen i avföringen. Halveringstiden är 9-14 timmar.
De farmakokinetiska parametrarna för loperamid hos barn har inte studerats. Det förväntas att egenskaperna hos loperamid, inklusive vid interaktion med andra läkemedel, kommer att likna de hos vuxna.
Indikationer för användning
Loperamidhydroklorid är indicerat för symtomatisk behandling av diarré (akut, kronisk av olika etiologier och resenärens diarré).
Kontraindikationer
- diarré med blod i avföringen och hög feber;
- akut ulcerös kolit;
- tarmobstruktion;
- tillstånd där undertryckande av peristaltik är kontraindicerat;
- divertikulos
- pseudomembranös enterokolit (diarré orsakad av intag av antibiotika)
- akut dysenteri och andra infektioner i mag-tarmkanalen (inklusive de som orsakas av Campylobacter spp., Salmonella spp. och Shigella spp.);
- sällsynt medfödd galaktosintolerans, laktasbrist, glukos / galaktosmalabsorptionssyndrom;
- barn under 6 år
- Jag graviditet trimester;
- amningsperiod;
- överkänslighet mot någon del av läkemedlet.
Med försiktighet bör Loperamidhydroklorid i kapslar användas vid leversvikt under graviditet II och III.
Loperamidhydroklorid, bruksanvisning: metod och dosering
Loperamidhydrokloridkapslar tas oralt, sväljs hela och tvättas med vatten.
Rekommenderade doser för vuxna:
- akut diarré: första dosen - 2 kapslar, sedan - 1 kapsel efter varje tarmrörelse vid lös avföring;
- kronisk diarré: den initiala dosen är 2 kapslar, därefter väljs dosen så att avföringsfrekvensen är 1–2 gånger om dagen, detta kräver att man tar Loperamidhydroklorid 1–6 kapslar om dagen.
Den maximala dagliga dosen för vuxna med akut och kronisk diarré är 8 kapslar.
Rekommenderade doser av Loperamidhydroklorid för barn 6-17 år:
- akut diarré: initial dos - 1 kapsel, sedan - 1 kapsel efter varje tarmrörelse vid lös avföring;
- kronisk diarré: 1 kapsel 1 gång per dag.
Den maximala dosen för barn med akut och kronisk diarré beräknas på kroppsvikt: 6 mg (3 kapslar) per 20 kg kroppsvikt, men den bör inte överstiga 16 mg (8 kapslar) per dag.
Terapin avslutas efter uppkomsten av normal avföring eller i frånvaro av avföring i mer än 12 timmar.
Om tillståndet inte förbättras med akut diarré efter 48 timmar, bör Loperamidhydroklorid avbrytas och läkare konsulteras.
Vätske- och elektrolytpåfyllning är ett viktigt villkor för behandling, särskilt hos barn.
Bieffekter
Biverkningar enligt utvecklingsfrekvensen klassificeras enligt följande: mycket ofta -> 10%, ofta - från> 1% till 0,1% till 0,01% till <0,1%, mycket sällan - <0,01%, inklusive enstaka fall.
Biverkningar för både akut och kronisk diarré:
- från immunsystemet: sällan - överkänslighetsreaktioner, anafylaktiska reaktioner (inklusive anafylaktisk chock)
- från nervsystemet: ofta - huvudvärk, yrsel; sällan - dåsighet; sällan - medvetslöshet, dumhet, medvetslöshet, nedsatt koordination, ökad muskeltonus;
- från synorganet: sällan - mios;
- från mag-tarmkanalen: ofta - flatulens, illamående, förstoppning; sällan - muntorrhet, obehag och smärta i buken, kräkningar, dyspepsi; sällan - uppblåsthet, glossalgi, tarmobstruktion (inklusive paralytisk ileus), megakolon (inklusive giftig);
- från njurarna och urinvägarna: sällan - urinretention;
- från huden och subkutan vävnad: sällan - utslag; sällan - klåda, urtikaria, angioödem, bullöst utslag (inklusive erythema multiforme, toxisk epidermal nekrolys, Stevens-Johnsons syndrom);
- andra: sällan - trötthet.
Överdos
En överdos av loperamid orsakar urinretention, tarmobstruktion och depression i centrala nervsystemet (CNS), vilket manifesteras av dåsighet, nedsatt rörelsekoordination, dumhet, muskelhypertension, mios och andningsdepression.
Första hjälpen (senast 3 timmar efter att ha tagit en överdriven dos Loperamidhydroklorid): gastrisk sköljning med aktivt kol. Ytterligare behandling är symptomatisk. Med andningsdepression utförs konstgjord ventilation. Motgiften mot loperamid är naloxon, som har en kortare verkningstid än loperamid och kan kräva återadministrering. Under minst 48 timmar ska patienten vara under medicinsk övervakning för att identifiera eventuell depression av centrala nervsystemet.
speciella instruktioner
Om förstoppning, uppblåsthet eller tarmobstruktion uppträder när du tar loperamid, ska läkemedlet avbrytas omedelbart.
Om det inte sker någon förbättring av deras tillstånd efter 48 timmar hos patienter med akut diarré, är det nödvändigt att sluta ta Loperamidhydroklorid och konsultera en läkare. En ytterligare undersökning krävs för att utesluta smittsam uppkomst av diarré.
Behandling med läkemedlet är symptomatisk, därför rekommenderas att man samtidigt använder etiotropiska medel för att eliminera orsaken till störningen.
Diarré, särskilt hos barn, kan orsaka hypovolemi och minskade elektrolytnivåer. Som en konsekvens är vätske- och elektrolytpåfyllning en viktig behandling. Diet rekommenderas.
Patienter med förvärvat immunbristsyndrom (AIDS) ska avbryta behandlingen omedelbart vid första tecken på uppblåsthet. Vid smittsam och bakteriell kolit hos sådana patienter kan i vissa fall toxisk expansion av tjocktarmen utvecklas.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Loperamidhydroklorid kan orsaka biverkningar från centrala nervsystemet (inklusive sömnighet och yrsel), så det rekommenderas att avstå från potentiellt farliga aktiviteter under behandlingsperioden.
Applicering under graviditet och amning
Under graviditetens första trimester är Loperamidhydroklorid kontraindicerat. Trots bristen på data om teratogena och embryotoxiska effekter kan läkemedlet endast användas i II- och III-trimestrarna i de fall den förväntade nyttan är högre än de möjliga riskerna.
Loperamid övergår i bröstmjölk. Om behandling krävs under amning bör amningen avbrytas.
Pediatrisk användning
Loperamidhydroklorid är kontraindicerat hos barn under 6 år på grund av det höga innehållet av den aktiva substansen och doseringsformens egenskaper.
Med nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering av Loperamidhydroklorid krävs.
För kränkningar av leverfunktionen
Loperamidhydroklorid bör användas med försiktighet vid leversvikt, eftersom sådana patienter kan ha en minskning av förstapassage-metabolismen av loperamid, varför det finns en risk för relativ överdosering och, som en följd, utveckling av toxiska effekter från centrala nervsystemet.
Användning hos äldre
Ingen dosjustering krävs.
Läkemedelsinteraktioner
Det förväntas att samtidig användning av läkemedel med liknande farmakologiska egenskaper kan öka effekten av loperamidhydroklorid och läkemedel som ökar rörligheten i mag-tarmkanalen - en minskning av dess effekt.
Samtidig administrering av kinidin eller ritonavir, som är hämmare av P-glykoprotein, ökar plasmakoncentrationen av loperamid, som används i en enstaka dos på 16 mg, med 2-3 gånger. När läkemedlet tas i rekommenderade doser är den kliniska betydelsen av denna interaktion okänd.
Med samtidig användning av loperamidhydroklorid i en enstaka dos på 16 mg och ketokonazol, som är en hämmare av enzymet CYP3A4 och P-glykoprotein, skedde en 5-faldig ökning av plasmakoncentrationen av loperamid, men detta åtföljdes inte av en ökning av dess farmakodynamiska effekter.
Med samtidig användning av loperamid i en engångsdos på 4 mg och itrakonazol, som är en hämmare av CYP3A4-enzymet och P-glykoprotein, skedde en 3-4-faldig ökning av plasmakoncentrationen av loperamid. I samma studie ökade gemfibrozil (en hämmare av CYP2C8) plasmanivåerna av loperamid med cirka 2 gånger. Med samtidig användning av itrakonazol och gemfibrozil ökade de maximala plasmakoncentrationerna av loperamid 4 gånger och den totala plasmasexponeringen ökade 13 gånger. Resultaten av psykomotoriska tester (test av substitution av digitala symboler och test av subjektiv känsla av sömnighet) visade dock ingen ökning av effekten av kombinationen av dessa ämnen på centrala nervsystemet.
När Loperamidhydroklorid används tillsammans ökar desmopressins plasmainnehåll tre gånger (troligen på grund av hämning av gastrointestinal motilitet).
Loperamid ska inte användas till barn i kombination med läkemedel som kan försämra centrala nervsystemet.
Analoger
Loperamidhydrokloridanaloger är Vero-loperamid, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamid, Superilop, etc.
Villkor för lagring
Förvara på en plats skyddad från ljus och fukt, utom räckhåll för barn, vid en temperatur av 15-25 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Finns utan recept.
Recensioner av Loperamidhydroklorid
Enligt recensioner är Loperamidhydroklorid ett effektivt, billigt och väl tolererat medel. Diarré är ett problem som varje person möter en eller annan gång, så detta läkemedel, enligt de flesta, borde alltid finnas i hemmemedicinskåpet.
Loperamidhydrokloridpris på apotek
För närvarande är priset på Loperamidhydroklorid i kapslar okänt på grund av bristen på läkemedlet på marknaden.
Den ungefärliga kostnaden för populära analoger:
- Vero-loperamid - 19-22 rubel. för en förpackning med 20 tabletter om 2 mg;
- Imodium - 269–395 rubel. per förpackning med 10 pastiller, 2 mg;
- Lopedium - 26–31 rubel. per förpackning med 10 kapslar om 2 mg.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
