Detrusitol
Detrusitol: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Detrusitol
ATX-kod: G04BD07
Aktiv ingrediens: tolterodin (tolterodin)
Producent: Pfizer Italia SrL (Italien), Pharmacia Italia (Italien), Catalent Pharma Solutions Inc. (USA)
Beskrivning och fotouppdatering: 26.08.2019
Detrusitol är en konkurrerande blockerare av m-kolinergreceptorer, ett läkemedel som minskar tonen i urinvägens släta muskler.
Släpp form och komposition
Detrusitol doseringsformer:
- Kapslar med fördröjd frisättning: storlek nr 4, hårda gelatinösa, med en kropp och ett blågrönt lock, siffran “2” är tryckt på kroppen med vitt bläck, en symbol i form av en man på locket; innehåll - mikrosfärer med en diameter på cirka 1 mm, vita med en gulaktig nyans (7 st. i blister, i en kartong med 1, 4, 7, 12 eller 40 blister);
- Kapslar med förlängd frisättning: storlek nr 3, hårda, gelatinösa, med en kropp och ett blått lock, numret “4” appliceras på kroppen med vitt bläck, en symbol i form av en man på mössan; innehåll - mikrosfärer med en diameter på cirka 1 mm, vita med en gulaktig nyans (7 st. i blister, i en kartong med 1, 4, 7, 12 eller 40 blister);
- Filmdragerade tabletter: runda, konvexa på båda sidor, vita, bokstäverna "TO" är graverade på ena sidan, bågar över och under dem (14 st. I blister, i en kartong 1, 2 eller 4 blister; vardera 60 st. I flaskor, i en kartong 1 flaska);
- Filmdragerade tabletter: runda, konvexa på båda sidor, vita, bokstäverna "D" är graverade på ena sidan, bågar över och under dem (14 st. I blister, i en kartong 1, 2 eller 4 blister; vardera 60 st. I flaskor, i en kartong 1 flaska).
Den aktiva substansen i Detrusitol är tolterodinhydrotartrat:
- 1 kapsel storlek nr 4 - 2 mg, vilket motsvarar halten tolterodin - 1,37 mg;
- 1 kapselstorlek nr 3 - 4 mg, vilket motsvarar halten tolterodin - 2,74 mg;
- 1 tablett med "TO" -gravering - 1 mg, vilket motsvarar halten tolterodin - 0,68 mg;
- 1 tablett med gravering "DT" - 2 mg, vilket motsvarar halten tolterodin - 1,37 mg.
Ytterligare komponenter i kapslar:
- Hjälpämnen: hypromellos, sockergranuler (majsstärkelse och sackaros), Surelease E-7-19010 transparent (oljesyra, medellångkedjiga triglycerider, etylcellulosa);
- Skalsammansättning: indigokarmin, gelatin, titandioxid, Opacode White S-1-7085 vitt bläck (titandioxid, shellack, simetikon, propylenglykol) samt gul färg av järnfärg - i kapslar nr 4.
Hjälpämnen för tabletter: natriumstärkelseglykolat, kalciumvätefosfatdihydrat, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, stearinsyra, hypromellos, titandioxid, kolloidal vattenfri kiseldioxid.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den aktiva substansen i Detrusitol är tolterodin, en konkurrerande antagonist för kolinerga muskarinreceptorer, som visar den högsta selektiviteten i förhållande till urinblåsans receptorer. 5-hydroximetylderivatet av tolterodin har också en hög specificitet för muskarinreceptorer och påverkar inte signifikant andra receptorer.
Tack vare tolterodinterapi minskar detrusorns kontraktila aktivitet och salivering minskar också. Användning av Detrusitol över de rekommenderade doserna leder till en ökning av mängden kvarvarande urin och orsakar ofullständig tömning av urinblåsan.
Utvecklingen av effekten noteras efter 4 veckors behandling.
Tolterodin hämmar inte CYP2D6, 2C19, 1A2 eller 3A4.
Farmakokinetik
Tolterodin i form av tabletter från mag-tarmkanalen absorberas snabbare än i form av kapslar med förlängd frisättning. Efter att ha tagit Detrusitol i tabletter eller kapslar når serumkoncentrationen av ämnet maximalt inom 1-2 respektive 2-6 timmar.
I intervallet av terapeutiska doser (från 1 till 4 mg) finns det ett linjärt samband mellan substansen och den maximala serumkoncentrationen i blodet.
Efter oral administrering metaboliseras tolterodin huvudsakligen i levern av det polymorfa enzymet CYP2D6. Som ett resultat bildas en farmakologiskt aktiv 5-hydroximetylmetabolit, vilken ytterligare metaboliseras till N-dealkylerad 5-karboxylsyra och 5-karboxylsyra; 5-hydroximetylmetaboliten har farmakologiska egenskaper som liknar tolterodin och förbättrar i de flesta fall signifikant verkan av Detrusitol.
Det systemiska clearance av tolterodin i serum hos de flesta patienter är cirka 30 l / h, den terminala T 1/2 (halveringstiden) efter intag av Detrusitol tabletter ligger i intervallet 2 till 3 timmar, T 1/2 för 5-hydroximetylmetaboliten är 3 timmar … T 1/2 tolterodin och 5-hydroximetylmetabolit efter att ha tagit läkemedlet i kapslar är cirka 6 timmar.
Hos patienter med brist på CYP2D6-isoenzym genomgår tolterodin dealkylering med CYP3A4-isoenzymer, därefter bildas N-dealkylerat tolterodin (det har ingen farmakologisk aktivitet). T 1/2 av ämnet hos sådana patienter efter att ha tagit Detrusitol i någon form av frisättning är cirka 10 timmar.
En minskning av clearance av moderföreningen i CYP2D6-brist leder till en signifikant ökning av tolterodinkoncentrationen (ungefär 7 gånger) mot bakgrund av oupptäckbara koncentrationer av 5-hydroximetylmetaboliten. På grund av skillnaden i proteinbindning av tolterodin och 5-hydroximetylmetabolit är AUC (area under koncentrationstidskurvan) för obundet tolterodin hos patienter med CYP2D6-brist ungefär lika med summan av AUC för obundet tolterodin och 5-hydroxymetylmetabolit hos de flesta patienter vid samma dosering. …
Tolerans, säkerhet och terapeutisk effekt av Detrusitol beror inte på CYP2D6-aktivitet. Stationära koncentrationer efter intag av läkemedlet i tabletter eller kapslar uppnås på 2 respektive 4 dagar.
Den absoluta biotillgängligheten för tolterodin är: majoriteten av patienterna - 17%, patienter med CYP2D6-brist - 65%. Mat påverkar inte läkemedlets biotillgänglighet, även om koncentrationen av ämnet efter intag av Detrusitol ökar.
Tolterodin och 5-hydroximetylmetaboliten binds främst till orosomukoid. Andelen obundna fraktioner är 3,7 respektive 36%. V d (distributionsvolym) tolterodin - 113 liter. Cirka 17% tolterodin utsöndras i avföringen, 77% i urinen. Upp till 1% av dosen utsöndras oförändrad, cirka 4% - i form av en 5-hydroximetylmetabolit. N-dealkylerad 5-karboxylsyra och 5-karboxylsyra utgör cirka 29 respektive 51% av den volym som utsöndras i urinen.
Hos patienter med levercirros är AUC för obundet tolterodin och 5-hydroximetylmetabolit ungefär 2 gånger högre.
Vid allvarligt nedsatt njurfunktion (vid en glomerulär filtreringshastighet på insulin på 30 ml / min) fördubblas den genomsnittliga AUC för obundet tolterodin och 5-hydroximetylmetabolit. Plasmahalten hos andra metaboliter hos dessa patienter är signifikant högre (cirka 12 gånger). Den kliniska betydelsen av en ökning av AUC för dessa metaboliter har inte studerats.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna är Detrusitol ett läkemedel för behandling av överaktiv urinblåsa, som manifesteras av ökad urinering, frekvent och brådskande behov av att urinera och / eller urininkontinens.
Kontraindikationer
- Frekvent och brådskande behov av att urinera, orsakad av organiska skäl;
- Försenad urinering
- Svår ulcerös kolit;
- Myasthenia gravis;
- Megacolon;
- Långsam tömning av magen
- Eldfast vinkelstängningsglaukom;
- Glukos-galaktosmalabsorption, sällsynta ärftliga störningar av fruktostolerans, sukras-isomaltasbrist (för kapslar);
- Ålder under 18 år
- Laktation;
- Överkänslighet mot läkemedlet.
Med försiktighet ordineras Detrusitol i följande fall:
- Allvarlig obstruktion av nedre urinvägarna;
- Risk för fördröjd gastrisk tömning, inklusive obstruktiv gastrointestinal sjukdom (t.ex. pylorisk stenos);
- Nedsatt njur- eller leverfunktion (den dagliga dosen av Detrusitol bör inte överstiga 2 mg);
- Bråck i esofagusöppningen i membranet;
- Neuropati;
- Medfödd eller förvärvad förlängning av QT-intervallet;
- Samtidig användning av klass IA antiarytmiska läkemedel (prokainamid, kinidin) eller klass III (sotalol, amiodaron).
Under graviditet kan Detrusitol endast ordineras av hälsoskäl om de avsedda fördelarna uppväger de potentiella riskerna.
Instruktioner för användning av Detrusitol: metod och dosering
Detrusitol tas oralt, utan hänvisning till måltider.
Den dagliga dosen av läkemedlet är 4 mg: kapslar med långvarig verkan - 4 mg en gång om dagen, belagda tabletter - 2 mg 2 gånger om dagen.
Beroende på toleransen för Detrusitol kan den dagliga dosen minskas till 2 mg.
Den rekommenderade dagliga dosen för patienter med nedsatt njur- och / eller leverfunktion, patienter som får ketokonazol eller andra starka CYP3A4-hämmare, är 2 mg: kapslar - 2 mg en gång dagligen, tabletter - 1 mg två gånger om dagen.
Bieffekter
Klassificering av biverkningar: ofta - mer än 10% av fallen, ibland - från 1 till 10%, sällan - mindre än 1%:
- Matsmältningssystemet: ibland - buksmärta, förstoppning, kräkningar, flatulens, dyspepsi; sällan - gastroesofageal reflux;
- Centrala och perifera nervsystemet: ibland - yrsel, sömnighet, huvudvärk, synstörningar, nervositet, svaghet, trötthet; sällan - hallucinationer, förvirring;
- Urinvägar: ibland - dysuri;
- Kardiovaskulärt system: sällan - värmevallningar i huden, hjärtklappning, takykardi, perifert ödem;
- Allergiska reaktioner: sällan - anafylaktiska reaktioner, inkl. angioödem;
- Biverkningar associerade med antikolinerg verkan: ofta - torrhet i munslemhinnan; ibland - xerofthalmia (minskad lakrimation), boendestörningar; sällan - urinretention
- Biverkningar orsakade av att ta Detrusitol tabletter: ibland - viktökning, torr hud, bröstsmärta, bronkit;
- Biverkningar orsakade av att ta Detrusitol kapslar: ibland - bihåleinflammation.
Överdos
De viktigaste symtomen är: svårigheter att urinera och störa boende, stark agitation, hallucinationer, kramper, urinretention, vidgade pupiller, andningssvikt, takykardi är också möjliga.
Terapi: magsköljning, intag av aktivt kol, åtgärder som syftar till att förlänga QT-intervallet.
Symptomatisk behandling:
- urinretention: urinblåsekateterisering;
- hallucinationer, svår upprördhet: fysostigmin;
- mydriasis: pilokarpin (i form av ögondroppar) och / eller överföring av patienten till ett mörkt rum;
- kramper eller kraftig agitation: bensodiazepin-ångestdämpande medel;
- takykardi: β-blockerare;
- andningssvikt: artificiell andning.
speciella instruktioner
Innan Detrusitol ordineras är det nödvändigt att undersöka patienten för att utesluta närvaron av organiska orsaker till frekvent och brådskande behov av att urinera.
Den dagliga dosen av läkemedlet bör reduceras till 2 mg vid behov, samtidig användning av CYP3A4-hämmare, såsom antibiotika i makrolidgruppen (klaritromycin, erytromycin), svampdödande medel (itrakonazol, mikonazol, ketokonazol).
Detrusitol rekommenderas inte för barn, eftersom säkerheten vid användning i denna åldersgrupp av patienter inte har studerats.
Kvinnor i fertil ålder måste använda pålitliga preventivmetoder under behandlingen.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Detrusitol kan minska frekvensen av psykofysiska reaktioner och orsaka störningar i boendet, därför bör man under behandlingen avstå från att köra fordon och utföra potentiellt farliga typer av arbete som kräver ökad uppmärksamhet och snabba reaktioner.
Applicering under graviditet och amning
- graviditet: Detrusitol kan endast användas av hälsoskäl efter bedömning av nytta / risk-förhållandet (säkerhetsprofilen har inte studerats).
- amningsperiod: terapi är kontraindicerad.
Pediatrisk användning
Läkemedlet är inte registrerat för användning i barnläkemedel. Detrusitolbehandling är inte ordinerad för patienter under 18 år, eftersom det inte finns några data om läkemedlets säkerhet / effekt i denna kategori av patienter.
Med nedsatt njurfunktion
Vid njursvikt ska behandlingen utföras under medicinsk övervakning i reducerad dos (högst 2 mg / dag).
För kränkningar av leverfunktionen
I händelse av leversvikt ska behandlingen utföras under medicinsk övervakning i reducerad dos (högst 2 mg / dag).
Läkemedelsinteraktioner
- Antikolinerga läkemedel: den terapeutiska effekten av Detrusitol och dess oönskade effekter förbättras;
- M-kolinomimetika: den terapeutiska effekten av Detrusitol minskar;
- Metoklopramid, cisaprid: deras effekt är försvagad;
- Fluoxetin: en liten ökning av den totala koncentrationen av tolterodin och dess aktiva 5-hydroximetylmetabolit (åtföljs inte av kliniskt signifikanta reaktioner).
Möjlig farmakokinetisk interaktion med läkemedel som metaboliseras av isoenzymer 2D6 eller 3A4 i cytokrom P450-systemet eller är inducerare eller hämmare av dessa isoenzymer.
Patienter med CYP2D6-brist bör undvika samtidig användning av Detrusitol med starka CYP3A4-hämmare, såsom makrolidantibiotika (klaritromycin och erytromycin), svampdödande medel (mikonazol, itrakonazol, ketokonazol), eftersom en ökning av tolterodinkoncentrationen i blodserumet och en ökning av risken för överdosering är möjlig.
Tolterodin interagerar inte med kombinerade orala preventivmedel (innehållande levonorgestrel eller etinylöstradiol) och warfarin.
Analoger
Detrusitolanaloger är: Roliten, Urotol, Uroflex.
Villkor för lagring
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C på en plats skyddad från ljus och utom räckhåll för barn.
Kapslarnas hållbarhet är 2 år, tabletter - 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner av Detrusitol
Recensioner av Detrusitol är få. De flesta av dem indikerar läkemedlets effektivitet. Det noteras att vid användning av kapslar med långvarig verkan jämfört med terapi med tabletter är den terapeutiska effekten mer uttalad. Utvecklingen av biverkningar rapporteras sällan. Muntorrhet (den vanligaste sjukdomen under behandlingen) är vanligtvis mild.
Priset på Detrusitol på apotek
Priset på Detrusitol är okänt eftersom läkemedlet inte finns på apotek.
Den ungefärliga kostnaden för analoger: Urotol - 531-666 rubel (56 tabletter om 1 mg) eller 647-723 rubel (56 tabletter om 2 mg), Roliten (30 tabletter om 2 mg) - 447-485 rubel.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
