Proscar
Proscar: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Proscar
ATX-kod: G04CB01
Aktiv ingrediens: Finasteride (Finasteride)
Producent: Merck Sharp & Dohme (Nederländerna)
Beskrivning och fotouppdatering: 13.08.2019
Priser på apotek: från 434 rubel.
köpa
Proscar är ett antiandrogent läkemedel.
Släpp form och komposition
Proscar produceras i form av filmdragerade tabletter: äppleformad, blå, graverad “PROSCAR” på ena sidan, “MSD 72” på den andra (14 st. I blister, 1 eller 2 blister i en kartong).
Sammansättningen av en tablett innehåller:
- Aktiv ingrediens: finasterid - 5 mg;
- Ytterligare komponenter: laktosmonohydrat, majsförgelatinerad stärkelse, natriumsalt av karboximetyleterstärkelse, gul järnoxid, natriumdokusat, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat;
- Filmskal: metylhydroxipropylcellulosa, talk, indigokarmin aluminiumlack, hydroxipropylcellulosa, titandioxid.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Finasterid, som är en syntetisk 4-azasteroidförening, är en specifik hämmare av typ II 5-alfa-reduktas, ett intracellulärt enzym som omvandlar testosteron till det mer aktiva androgen-dihydrotestosteronet (DHT). Graden av utvidgning av prostatakörteln vid godartad hyperplasi beror på omvandlingen av testosteron till DHT i prostatakörteln.
Läkemedlet Proscar minskar effektivt koncentrationen av DHT i blodet och i prostatakörteln. Med undertryckande av DHT-bildning sker det också en minskning av prostatakörtelns storlek, en minskning av svårighetsgraden av symtom associerad med prostatahyperplasi och en ökning av den maximala hastigheten på urinflödet.
Finasterid har ingen affinitet för androgenreceptorn, har ingen signifikant effekt på lipidprofilen (totalt kolesterol, triglycerider, lipoproteiner med låg och hög densitet) och förändrar inte benmineraldensiteten. Jämfört med placebo påverkar inte finasterid blodnivåerna av östradiol, kortisol, sköldkörtelstimulerande hormon, tyroxin och prolaktin.
Ett enda intag av 5 mg finasterid orsakar en snabb minskning av koncentrationen av dihydrotestosteron i blodserumet med maximal effekt uppnådd efter 8 timmar. Fluktuationer i plasmakoncentrationen av finasterid inträffar inom 24 timmar, vilket inte direkt påverkar koncentrationen av DHT.
Hos patienter med DHT som tog 5 mg finasterid per dag i 4 år minskade koncentrationen av DHT i blodet med 70%, vilket var associerat med en minskning av prostatavolymen med cirka 20%. Tillsammans med detta minskade innehållet av prostataspecifikt antigen (PSA) med cirka 50% jämfört med dess initiala koncentration, vilket indikerar en minskning av tillväxthastigheten för prostataepitelceller. En minskning av DHT-koncentrationen och en minskad svårighetsgrad av prostatahyperplasi, åtföljd av en minskning av PSA-koncentrationen, kvarstod under fyra års studier. Samtidigt ökade koncentrationen av testosteron i blodet med 10–20% men förblev inom gränserna för fysiologiska värden.
Vid användning av Proscar i 7-10 dagar hos patienter efter prostatektomi sågs en minskning med 80% av koncentrationen av DHT i vävnaderna i prostatakörteln och en 10-faldig ökning av innehållet av testosteron i vävnaderna i prostatakörteln jämfört med innehållet före behandling.
Det registrerades att vid långvarig (över 4 år) användning av läkemedlet hos patienter med DHT och måttligt eller signifikant allvarliga symtom på sjukdomen minskade risken för urologiska komplikationer (kirurgiska ingrepp: transuretral resektion av prostata eller prostatektomi; akut urinretention som kräver kateterisering) med 51%. Hos dessa patienter (PLESS-studien) fanns en uttalad och ihållande minskning av prostatavolym, en ihållande ökning av urinflödeshastigheten och förbättring av symtomen.
Hos patienter som tog Proscar i 3 månader, efter avslutad behandling efter minskad volym av prostatakörteln med 20%, efter 3 månader observerades återställande av den tidigare storleken på prostatakörteln.
Farmakokinetik
När det tas oralt är tiden för att nå den maximala koncentrationen av finasterid i blodplasman cirka 2 timmar. Absorption av finasterid från mag-tarmkanalen sker inom 6-8 timmar.
När det tas oralt beror inte biotillgängligheten av finasterid på måltidsregimen och är cirka 80% av den intravenösa referensdosen.
Cirka 93% av finasterid binder till plasmaproteiner. Plasmaclearance är cirka 165 ml / min, distributionsvolymen är 76 liter.
Under långvarig terapi registrerades en långsam ansamling av små mängder finasterid. Med ett dagligt intag av 5 mg av ämnet är den minsta jämviktskoncentrationen i blodplasman 8-10 ng / ml, förblir stabil över tiden.
Hos patienter som fick finasterid i 7-10 dagar hittades den aktiva substansen i cerebrospinalvätskan. När det gäller att ta 5 mg Proscar per dag finns finasterid också i sperma. Koncentrationen av den aktiva substansen i sädesvätskan är 50-100 gånger lägre än dosen, vilket inte påverkade innehållet i cirkulerande DHT.
Halveringstiden för finasterid är i genomsnitt cirka 6 timmar.
Efter en enda dos finasterid märkt med 14 ° C visas 57% av dosen genom tarmen, 39% utsöndras som metaboliter njurar (omodifierad finasterid utsöndras knappast av njurarna). Under forskningen har två finasteridmetaboliter identifierats med en lätt hämmande effekt i förhållande till 5-alfa-reduktas.
Hos äldre patienter minskar elimineringsgraden av finasterid något och halveringstiden ökar: hos patienter i åldrarna 18-60 år är denna siffra 6 timmar, hos patienter över 70 år - 8 timmar. Dessa förändringar är inte kliniskt signifikanta, därför krävs ingen minskning av dosen av läkemedlet vid behandling av äldre män.
Vid kronisk njursvikt (kreatininclearance från 9 till 55 ml / min) med en enstaka dos av läkemedlet skilde sig inte fördelningen av 14 C- märkt finasterid från den hos friska frivilliga. I händelse av nedsatt njurfunktion fanns det inga avvikelser i bindningen till plasmaproteiner i blodet.
Vid njursvikt utsöndras en del av finasteridmetaboliterna, som normalt utsöndras av njurarna, genom tarmen. Som ett resultat ökar mängden metaboliter i avföringen medan den i urinen minskar. Proscar-dosjustering krävs inte hos dialyspatienter.
Indikationer för användning
Proscar ordineras vid behandling av godartad prostatahyperplasi (BPH) för att förhindra utveckling av urologiska komplikationer (minska risken för akut urinretention), minska behovet av operation, förbättra urinflödet, minska storleken på en förstorad prostata och svårighetsgraden av sjukdomsrelaterade symtom.
Läkemedlet är indicerat för patienter med förstorad prostatakörtel.
Kontraindikationer
Kontraindikation för användning av Proscar är närvaron av överkänslighet mot dess komponenter.
Försiktighet krävs när läkemedlet ordineras med en stor volym kvarvarande urin och / eller ett signifikant minskat urinflöde (noggrann observation krävs för obstruktiv uropati).
Proscar är inte ordinerat för kvinnor och barn.
På grund av sannolikheten för inträngning av finasterid i kroppen bör kvinnor i fertil ålder och gravida kvinnor undvika kontakt med förlorad integritet eller krossade tabletter (det finns en risk för exponering för det manliga fostret med utveckling av patologi för intrauterinbildning av de yttre könsorganen).
Instruktioner för användning av Proscar: metod och dosering
Proscar tas oralt, oavsett matintag, som monoterapi eller samtidigt med doxazosin.
Den dagliga dosen är 1 tablett (5 mg) i 1 dos.
Vid njursvikt av varierande svårighetsgrad (kreatininclearance från 9 ml / min), liksom hos äldre patienter, ska dosen inte väljas individuellt.
Bieffekter
Under det första behandlingsåret var det mer sannolikt att patienter som tog Proscar jämfört med placebopatienter upplevde sådana störningar som impotens, minskad libido och utlösningssjukdomar. Som regel, med ytterligare administrering av läkemedlet (i 2-4 år), skilde sig inte förekomsten av ovanstående biverkningar hos patienter som tog Proscar från den hos patienter som tog placebo.
Möjliga biverkningar:
- Endokrina systemet: ömhet och utvidgning av bröstkörtlarna;
- Fortplantningssystem: minskad utlösningsvolym, minskad libido, impotens, ömhet i testiklarna, utlösningssjukdomar;
- Allergiska reaktioner: utslag, urtikaria, klåda, angioödem i ansiktet och läpparna.
Varaktigheten av behandlingen påverkar inte förekomsten och svårighetsgraden av överträdelser, och antalet fall av sexuella dysfunktioner i samband med intag av Proscar minskar vid långvarig användning.
Tolerans- och säkerhetsprofilen för Proscar när den används samtidigt med 4 eller 8 mg doxazosin per dag är jämförbar med säkerhetsprofilerna för dessa läkemedel ensamma.
Som ett resultat av en sjuårig placebokontrollerad studie upptäcktes prostatacancer genom biopsi hos 18,4% av Proscar-behandlade patienter och 24,4% av placebobehandlade patienter, medan en Gleason-poäng på 7-10 hittades hos 6,4% och 5,1% av männen.
Terapi kan påverka laboratorievärden genom att sänka prostataspecifika antigennivåer.
Överdos
Det finns bevis för att patienter inte hade några symtom på överdos med en enstaka dos på 400 mg Proscar eller med en daglig dos på upp till 80 mg i 3 månader.
Det finns inga specifika rekommendationer för behandling av Proscar-överdos.
speciella instruktioner
Den positiva kliniska effekten av användningen av Proscar hos patienter med prostatacancer har ännu inte observerats.
Innan du föreskriver en behandlingskurs och under behandlingen är det nödvändigt att genomföra rektala undersökningar, liksom studier med andra metoder för förekomst av prostatacancer. Som regel, med en basnivå av prostataspecifikt antigen (PSA) över 10 ng / ml, indikeras en bredare undersökning, inklusive, om nödvändigt, en biopsi. Om PSA-nivån ligger i intervallet 4-10 ng / ml rekommenderas ytterligare undersökning av patienten. Hos patienter med prostatacancer och patienter som inte har denna sjukdom finns det en signifikant överlappning i PSA-nivåer. I detta avseende tillåter i BPH, oavsett behandling med Proscar, normala värden på prostataspecifikt antigen inte att utesluta prostatacancer. Det kan inte heller uteslutas om PSA-basnivån är under 4 ng / ml.
I kontrollerade kliniska prövningar på patienter med BPH och en förhöjd nivå av prostataspecifikt antigen (med flera PSA-bestämningar och prostatabiopsi) hade läkemedlet ingen effekt på förekomsten av prostatacancer.
Även i närvaro av prostatacancer under behandlingen är det en signifikant minskning av serumprostataspecifikt antigen (cirka 50%).
För en långvarig ökning av PSA-nivåerna hos patienter som får behandling med finasterid är det nödvändigt att genomföra en grundlig undersökning för att fastställa orsaken (möjligen består den i att Proscar-regimen inte följs).
Proscar minskar inte signifikant procentandelen gratis PSA (förhållandet mellan gratis PSA och total). Denna siffra förblir oförändrad även under påverkan av finasterid. I fall där procentandelen fri PSA används för att diagnostisera prostatacancer är det inte nödvändigt att justera värdena för denna indikator.
Koncentrationen av prostataspecifikt antigen i blodserumet beror på patientens ålder och volymen av prostatakörteln, och volymen av prostata beror i sin tur på patientens ålder. När man bestämmer PSA-nivån bör man komma ihåg att denna indikator minskar hos patienter som tar Proscar. I de flesta fall observeras en snabb minskning av PSA-nivån under de första behandlingsmånaderna, varefter denna indikator stabiliseras på en ny nivå, som i regel är hälften av det värde som uppmätts innan behandlingen påbörjas. Därför måste patienter som genomgår en lång behandling med Proscar (från 6 månader) fördubbla PSA-nivån för att jämföra den med normala värden hos män som inte tar läkemedlet.
Applicering under graviditet och amning
Det är kontraindicerat att använda Proscar för behandling av kvinnor i fertil ålder och gravida kvinnor. Det finns inga data om utsöndring av finasterid i bröstmjölk.
Typ II 5-alfa-reduktashämmare hämmar omvandlingen av testosteron till dihydrotestosteron, så att ta finasterid av gravida kvinnor kan leda till onormal utveckling av det yttre könsorganet hos det manliga fostret.
Pediatrisk användning
Enligt instruktionerna är Proscar kontraindicerat för behandling av patienter under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering krävs vid njursvikt.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid nedsatt leverfunktion ska läkemedlet användas med försiktighet.
Användning hos äldre
Vid behandling av äldre patienter ska läkemedlet användas med försiktighet.
Läkemedelsinteraktioner
Det fanns ingen kliniskt signifikant interaktion mellan Proscar och andra läkemedel / substanser.
Analoger
Proscars analoger är: Zerlon, Alfinal, Penester, Finasteride-OBL, Proterid, Finast, Urofin, Finasterid Teva, Finpros.
Villkor för lagring
Förvara på en mörk plats, utom räckhåll för barn, vid temperaturer upp till 30 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Proscar
Recensioner av Proscar indikerar att detta läkemedel är effektivt i fall där det är nödvändigt att stoppa symptomen som är karakteristiska för BPH och minska storleken på prostatakörteln. Rapporterade biverkningar är sällsynta.
Pris för Proscar på apotek
Det ungefärliga priset för Proscar är: 14 5 mg tabletter - 380 rubel, 28 5 mg tabletter - 660 rubel.
Proscar: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Proscar 5 mg filmdragerade tabletter 28 st. 434 r köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
