Amikacin
Amikacin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. Användning hos äldre
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Amikacin
ATX-kod: J01GB06
Aktiv ingrediens: amikacin (Amikacin)
Tillverkare: Krasfarma, JSC (Ryssland); Pharmasintez, JSC (Ryssland); Sintez, JSC (Ryssland); Biochemist, JSC (Ryssland); R-Pharm, JSC (Ryssland); Shijiazhuang Pharmaceutical Group Oui Co. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Kina)
Beskrivning och foto uppdaterat: 28.08.2019
Priser på apotek: från 39 rubel.
köpa
Amikacin är ett antibakteriellt medel från aminoglykosidgruppen.
Släpp form och komposition
Antibiotikumet Amikacin produceras i form av ett pulver och en färdig lösning för intramuskulär och intravenös administrering.
Läkemedelslösningen finns i 4 ml glasampuller. Den konturerade cellförpackningen innehåller 5 eller 10 ampuller av produkten. En kartongförpackning innehåller 1 eller 2 förpackningar.
Pulver för beredning av lösningen finns i 10 ml injektionsflaskor. En kartongförpackning innehåller 1, 5 eller 10 flaskor.
Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Amikacin.
Den aktiva ingrediensen i läkemedelskompositionen är amikacin i form av sulfat (1 ml - 250 mg).
Hjälpkomponenter är: natriumdisulfit, natriumcitrat för injektion, vatten för injektion, utspädd svavelsyra.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Amikacin är ett semisyntetiskt bredspektrumantibiotikum, tillhör gruppen aminoglykosider, fungerar bakteriedödande. Det binder till 30S-underenheten av ribosomer, vilket förhindrar bildandet av ett komplex av budbärar- och transport-RNA (ribonukleinsyra). Det blockerar också proteinsyntes och förstör de cytoplasmatiska membranen hos bakterier.
Visar hög aktivitet mot följande mikroorganismer:
- aerob gramnegativ: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
- några grampositiva: Staphylococcus spp. (inklusive stammar som är resistenta mot penicillin och vissa cefalosporiner).
När det gäller Streptococcus spp. amikacin är måttligt aktivt.
I kombination med bensylpenicillin uppvisar det synergistisk verkan mot stammar av Enterococcus faecalis.
Anaeroba mikroorganismer är resistenta mot effekterna av amikacin.
Ämnet, under påverkan av enzymer som inaktiverar andra aminoglykosider, tappar inte aktivitet och kan förbli aktivt mot Pseudomonas aeruginosa-stammar som är resistenta mot tobramycin, netilmicin och gentamicin.
Farmakokinetik
Efter intramuskulär injektion av injektioner absorberas amikacin helt och snabbt. C max (maximal koncentration) i blodplasma efter intramuskulär administrering av en dos på 7,5 mg / kg är 21 μg / ml, efter intravenös infusion i 30 minuter av samma dos - 38 μg / ml. T max (tid för att nå maximal koncentration) efter intramuskulär administrering är cirka 1,5 timmar.
Den genomsnittliga terapeutiska koncentrationen bibehålls i 10-12 timmar.
Ämnet binder till plasmaproteiner i en nivå av 4-11%. V d (distributionsvolym) beroende på ålder: vuxna - 0,26 l / kg, barn - från 0,2 till 0,4 l / kg, nyfödda under en vecka och med en kroppsvikt som är lägre och mer än 1500 g - upp till 0,68 respektive 0,58 l / kg. Hos patienter med cystisk fibros varierar indikatorvärdet från 0,3 till 0,39 l / kg.
Amikacin distribueras väl i den extracellulära vätskan (innehåll av abscesser, pleural effusion, synovial, ascitisk, perikardiell, peritoneal och lymfatisk vätska). I urinen finns det i höga koncentrationer, låga koncentrationer noteras i bröstmjölk, galla, bronkial sekretion, vattenhumor i ögat, cerebrospinalvätska och sputum.
Det tränger väl in i alla kroppsvävnader, där intracellulär ackumulering sker. Höga koncentrationer av ämnet noteras i organ med god blodtillförsel - lungor, lever, myokard, mjälte och särskilt i njurarna, där amikacin ackumuleras i kortikalsubstansen, lägre koncentrationer - i ben, fettvävnad och muskler.
Vid administrering i terapeutiska medelstora doser (normalt) för vuxna tränger amikacin inte in i blod-hjärnbarriären och med inflammation i hjärnhinnorna ökar permeabiliteten något. Hos nyfödda, jämfört med vuxna, uppnås högre koncentrationer i cerebrospinalvätskan. Ämnet passerar placentabarriären och finns i fostervattnet och fostrets blod.
Amikacin metaboliseras inte.
T 1/2 (halveringstid) hos vuxna är 2-4 timmar, hos nyfödda - från 5 till 8 timmar, hos äldre barn - från 2,5 till 4 timmar. Den sista T 1/2 är mer än 100 timmar (frisättning från intracellulära depåer).
Utsöndringen utförs av njurarna genom glomerulär filtrering (65–94%), huvudsakligen oförändrad. Njurclearance är 79-100 ml / min.
Vid nedsatt njurfunktion varierar T 1/2 hos vuxna beroende på graden av nedsatt funktion - upp till 100 timmar, hos patienter med cystisk fibros - från 1 till 2 timmar, hos patienter med hypertermi och brännskador, T 1/2 på grund av ökad clearance kan vara lägre i jämförelse med genomsnittlig prestanda.
Det utsöndras under hemodialys och i mindre utsträckning peritonealdialys (50% på 4–6 timmar respektive 25% på 48–72 timmar).
Indikationer för användning
Amikacin rekommenderas för användning vid infektiösa och inflammatoriska skador orsakade av gramnegativa mikroorganismer som visar resistens mot gentamicin, kanamycin, sisomycin eller associering av gram-positiva och gramnegativa patogena former.
Läkemedlet används för att behandla infektioner av följande lokalisering:
- centrala nervsystemet, inklusive hjärnhinneinflammation;
- andningsvägar: bronkit, lunginflammation, lungabscess, pleural empyem;
- bukhålan, inklusive peritonit;
- hud och mjuka vävnader, inklusive infekterade brännskador och sår; liggsår av olika ursprung;
- ben och leder, inklusive osteomyelit;
- urinvägar: cystit, pyelonefrit, uretrit;
- gallgångar;
- sepsis, septisk endokardit;
- sår och postoperativa infektioner.
Kontraindikationer
Amikacin är kontraindicerat i:
- neurit i hörselnerven;
- överkänslighet mot läkemedlet (inklusive andra aminoglykosider);
- svår kronisk njursvikt
- graviditet.
Läkemedlet ska användas med försiktighet vid parkinsonism, myasthenia gravis, uttorkning, njursvikt, under amning och i ålderdom.
Dessutom ges Amikacin under strikt medicinsk övervakning till nyfödda och för tidigt födda barn.
Amikacin, bruksanvisning: metod och dosering
Injektioner Amikacin administreras intramuskulärt eller intravenöst. Förskriv 5 mg / kg var 8: e timme eller 7,5 mg / kg var 12: e timme.
För okomplicerade bakterieinfektioner som påverkar urinvägarna indikeras läkemedlet var 12: e timme i en dos på 250 mg.
Nyfödda för tidigt födda barn börjar injicera Amikacin i en dos av 10 mg / kg, varefter de byter till en dos av 7,5 mg / kg, som administreras var 18-24 timmar.
För friska nyfödda administreras läkemedlet i en initial dos på 10 mg / kg, varefter de byter till 7,5 mg / kg var 12: e timme under 7-10 dagar.
Den maximalt tillåtna dagliga dosen för vuxna är 15 mg / kg / dag.
Vid intramuskulär administrering varar behandlingen 7-10 dagar, med intravenös administrering - 3-7 dagar.
Bieffekter
- matsmältningssystemet: illamående / kräkningar, nedsatt leverfunktion, manifesterad av ökad aktivitet av levertransaminaser, hyperbilirubinemi;
- hematopoetiska organ: leukopeni, anemi, granulocytopeni, eosinofili, trombocytopeni;
- centrala och perifera nervsystemet: dåsighet, huvudvärk, neurotoxiska effekter (muskelryckningar, domningar / stickningar, epileptiska anfall), nedsatt neuromuskulär överföring (andningsstopp);
- sinnen: ototoxicitet (hörselnedsättning, vestibulära / labyrintiska störningar, irreversibel dövhet), toxiska effekter på den vestibulära apparaten (yrsel, nedsatt rörelsekoordination, illamående / kräkningar);
- urinvägar: nedsatt njurfunktion på grund av nefrotoxicitet, manifesterad av oliguri, proteinuri, mikrohematuri, hyperkreatininemi, azotemi;
- överkänslighetsreaktioner: feber, hudutslag och klåda, rodnad i huden, Quinckes ödem (angioödem);
- lokala reaktioner: ömhet vid injektionsstället, dermatit; vid administrering intravenöst, flebit, periflebit.
Överdos
De viktigaste symptomen: toxiska reaktioner i form av andningssvikt, kräkningar, illamående, hörselnedsättning, ataxi, yrsel, urinering, aptitlöshet, törst, ringningar eller en känsla av täppa i öronen.
Terapi: hemodialys eller peritonealdialys (för att lindra blockaden av neuromuskulär överföring och dess konsekvenser); kalciumsalter, antikolinesterasmedel, mekanisk ventilation, annan symptomatisk / stödjande behandling.
speciella instruktioner
Vid intravenös administrering av Amikacin bör koncentrationen av dess aktiva substans i lösningen inte överstiga 5 mg / ml.
Vid behandling med läkemedlet rekommenderas att övervaka funktionen av hörselnerven, njurarna och vestibulära apparaterna minst en gång var sjunde dag.
Läkemedlet ska inte kombineras med heparin, penicilliner, amfotericin B, kapreomycin, erytromycin, vitamin B och C, kalciumklorid, hydroklortiazid, cefalosporiner.
Applicering under graviditet och amning
- graviditet: terapi är kontraindicerad;
- amningsperiod: kan användas i närvaro av vitala indikationer; Amikacin övergår i små mängder till bröstmjölk, men ämnet absorberas dåligt från mag-tarmkanalen. inga behandlingsrelaterade komplikationer rapporterades.
Pediatrisk användning
Försiktighet bör iakttas för att ordinera Amikacin till spädbarn och för tidigt födda barn.
Med nedsatt njurfunktion
- svår kronisk njursvikt med azotemi och uremi: terapi är kontraindicerad;
- njursvikt: Amikacin ska användas under medicinsk övervakning.
Användning hos äldre
Amikacin används med försiktighet hos äldre patienter.
Läkemedelsinteraktioner
- polymyxin B, nalidixinsyra, vankomycin, cisplatin: sannolikheten för att utveckla nefro- och ototoxicitet ökar;
- karbenicillin, bensylpenicillin, cefalosporiner: synergistisk verkan; Hos patienter med svår kronisk njursvikt kan effekten av amikacin minska i kombination med β-laktamantibiotika.
- anti-myasthenic läkemedel: minskning av deras effektivitet;
- curariforma läkemedel: förbättrar deras muskelavslappnande verkan;
- diuretika (särskilt furosemid), penicilliner, cefalosporiner, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, sulfonamider: blockerar eliminering av aminoglykosider, ökar deras serumkoncentration i blodet, ökar neuro- och nefrotoxicitet (förknippad med konkurrens om aktiv utsöndring i nefronrören);
- indometacin (parenteral administrering): en ökning av sannolikheten för amikacins toxiska effekt (T 1/2 ökar, clearance minskar);
- polymyxiner för parenteral administrering, metoxifluran, capreomycin och andra läkemedel som blockerar neuromuskulär transmission (opioida analgetika, halogenerade kolväten - medel för inandningsanestesi), transfusion av stora mängder blod med citratkonserveringsmedel: ökad risk för andningsstopp.
Antibiotikumet Amikacin är farmaceutiskt oförenligt med läkemedel såsom penicilliner, heparin, cefalosporiner, kapreomycin, amfotericin B, hydroklortiazid, erytromycin, nitrofurantoin, vitaminer i grupp B och C, kaliumklorid.
Analoger
Amikacinanaloger i pulverform är följande läkemedel: Amikacin-ampull, Amikacin-Ferein och Amikabol.
Analoger av läkemedlet i form av en lösning: Selemycin och Hemacin.
Villkor för lagring
Förvaras torrt, utom räckhåll för barn, skyddat från direkt solljus, vid en temperatur av 5-25 ° C.
Hållbarheten är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Amikacin
På specialiserade webbplatser och forum lämnar patienter olika recensioner om Amikacin. I många fall utvärderas läkemedlet som ett effektivt medel med god tolerans. Andra användare pekar på otillräcklig terapeutisk effekt, liksom på utvecklingen av uttalade biverkningar.
Amikacinpris på apotek
Det ungefärliga priset för Amikacin är: lösning för intravenös och intramuskulär administrering av 250 mg / ml (10 ampuller) - 268 rubel, pulver för beredning av en lösning för intravenös och intramuskulär administrering: 1 flaska 500 mg - 34–72 rubel, 1 flaska 1000 mg - 55 rubel.
Amikacin: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Amikacin 500 mg pulver för beredning av lösning för intravenös och intramuskulär administrering 1 st. RUB 39 köpa |
|
Amikacin 500 mg pulver för beredning av en lösning för intravenös och intramuskulär administrering 10 ml 1 st. RUB 39 köpa |
|
Amikacin 1 g pulver för beredning av en lösning för intravenös och intramuskulär administrering 10 ml 1 st. RUB 48 köpa |
|
Amikacin 250 mg / ml lösning för intravenös och intramuskulär administrering 2 ml 10 st. 345 r köpa |
|
Amikacin 1 g pulver för beredning av en lösning för intravenös och intramuskulär administrering 10 ml 50 st. RUB 2975 köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
