Orgasporin

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Orgasporin: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Läkemedelsinteraktioner
14. Analoger
15. Lagringsvillkor
16. Villkor för utdelning från apotek
17. Recensioner
18. Pris på apotek

Latinskt namn: Orgasporin

ATX-kod: L04AD01

Aktiv ingrediens: cyklosporin (Ciklosporin)

Tillverkare: LLC Pharmasintez-Tyumen (Ryssland); Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-10-23

Orgasporin är ett immunsuppressivt läkemedel.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av kapslar: gelatinösa, med ett transparent mjukt skal, från ljusgult till brunt, i en dos av 25 mg - sfärisk, i en dos av 50 mg och 100 mg - avlång; innehållet i kapslarna är en oljig genomskinlig flytande massa av ljusgul färg (10 st i blister, i en kartong 1 eller 5 förpackningar; 10 eller 50 st. i polymerburkar, en kartong med 1 burk. Varje förpackning innehåller också instruktioner om användning av Orgasporin).

En kapsel innehåller:

aktiv substans: cyklosporin - 25, 50 eller 100 mg;
hjälpkomponenter: propylenglykolkaprylat (propandiolmonokaprylat), glycerylmonokaprylat (kaprylsyra-monoglycerid), propylenglykol, makrogolglycerylhydroxystearat 40 (hydrerad ricinolja polyoxyl 40), alfa-tokoferolglycerol och acetatolja, makrogol
kapselskal: gelatin, metylparahydroxibensoat, glycerol, propylparahydroxibensoat, renat vatten.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Orgasporin är ett immunsuppressivt läkemedel som innehåller, som en aktiv komponent, cyklosporin, som är en cyklisk polypeptid bestående av 11 aminosyror.

Läkemedlets verkningsmekanism är associerad med cyklosporins förmåga på mobilnivå att blockera lymfocyter som vilar i G0- eller G1-fasen i cellcykeln och att undertrycka antigenutlöst produktion och utsöndring av interleukin-2, T-lymfocyttillväxtfaktor och andra cytokiner aktiverade av T-lymfocyter. Ämnet verkar reversibelt på lymfocyter.

Att undertrycka utvecklingen av cellulära reaktioner såsom immunitet mot allotransplantat, fördröjd hudöverkänslighet, allergisk encefalomyelit, transplantat-mot-värd-reaktion (GVHD) orsakad av administrering av Freunds adjuvansadjuvansinducerade artrit, bildning av T-lymfocytberoende antikroppar, hämmar hematopoies och påverkar inte funktionen av fagocytiska celler.

Farmakokinetik

Efter oral administrering uppnås den maximala plasmakoncentrationen av cyklosporin efter 1,5-3,5 timmar. Dess biotillgänglighet förblir i genomsnitt 30% och ökar med ökande dos samt under behandlingens gång. Hos patienter efter levertransplantation, med leversjukdom eller patologier i mag-tarmkanalen (kräkningar, diarré, paralytisk tarmobstruktion) minskar absorptionen av läkemedlet.

Plasmaproteinbindning (huvudsakligen lipoproteiner) vid 90%. På grund av den intensiva kopplingen med proteiner och blodceller är koncentrationen av cyklosporin i helblod 2–9 gånger högre än i plasma. Det distribueras främst utanför blodomloppet. Plasma innehåller 33 till 47% av dosen, lymfocyter 4–9%, erytrocyter 41–58%, granulocyter 5–12%.

Det metaboliseras med deltagande av isoenzymerna CYP3A4, CYP3A5 och CYP3A7, i större utsträckning i levern, en liten del i mag-tarmkanalen och njurarna.

Oavsett dos eller administreringssätt är cyklosporins halveringstid (T _1/2) i genomsnitt 19 timmar hos barn - från 7 till 19 timmar. 6% av den mottagna orala dosen utsöndras via njurarna, resten utsöndras i gallan. Cyklosporin utsöndras i bröstmjölk. Med hemodialys visas den inte.

Indikationer för användning

Vid transplantation används Orgasporin vid transplantation av fasta organ såsom njurar, lever, hjärta, kombinerad hjärt-lungtransplantation, lungor eller bukspottkörtel, för att förhindra avstötning av allotransplantat. Läkemedlet ordineras också för behandling av transplantatavstötning hos patienter som tidigare har fått andra immunsuppressiva medel.

Vid benmärgstransplantation är indikationen för användning av Orgasporin:

perioden efter benmärgstransplantation - för att förhindra transplantatavstötning;
GVHD (transplantat mot värdsjukdom) - för terapi och förebyggande.

Autoimmuna sjukdomar som inte är relaterade till organtransplantation för vilka det rekommenderas att ta Orgasporin:

uveit: endogen uveit (aktiv fas av synhotande uveit i den mellersta eller bakre delen av ögat av icke-infektiös etiologi) - om det inte finns någon terapeutisk effekt från konventionella behandlingar eller de orsakar allvarliga biverkningar hos patienten Behcets uveit (med återfall av inflammation som påverkar näthinnan);
psoriasis: de allvarligaste formerna som inte svarar på traditionell systembehandling eller när den inte är tillräckligt effektiv;
nefrotiskt syndrom: steroidberoende och steroidresistent hos vuxna och barn (orsakad av minimal förändring nefropati, fokal och segmentell glomeruloskleros, membranös glomerulonefrit, vilket leder till glomerulär patologi), förutsatt att tidigare behandling med cytostatika inte var tillräckligt effektiv eller ledde till utvecklingen av allvarliga biverkningar reaktioner. Det ordineras uteslutande för behandling av patienter vars njurfunktionsindikatorer är minst 50% av normen. Orgasporin används för att inducera / upprätthålla remission, såväl som för att upprätthålla remission inducerad av användningen av glukokortikosteroider, för att säkerställa möjligheten att de avbryts;
reumatoid artrit: allvarliga former av aktiv reumatoid artrit, vars tidigare behandling med basiska DMARDs (sjukdomsmodifierande antireumatiska läkemedel) var ineffektiv eller ledde till utvecklingen av allvarliga biverkningar;
atopisk dermatit: allvarliga former av sjukdomen när tidigare behandling inte var tillräckligt effektiv eller orsakade allvarliga biverkningar som kräver systemisk behandling.

Kontraindikationer

Absoluta kontraindikationer för utnämningen av Orgasporin:

malabsorption av sackaros-isomaltos, matintolerans mot fruktos, galaktosemi (sorbitol ingår i kapslarna);
amningsperiod;
barns ålder upp till tre år (denna doseringsform);
etablerad intolerans mot polyoxietylerad ricinolja, överkänslighet mot cyklosporin och / eller någon annan ingrediens i läkemedlet.

Absoluta kontraindikationer för behandling av tillstånd / sjukdomar som inte är relaterade till transplantation:

nedsatt njurfunktion (utom för patienter med måttligt nefrotiskt syndrom);
NCAG (okontrollerad arteriell hypertoni);
infektionssjukdomar som är resistenta mot lämplig terapi;
maligna tumörer, precancerösa hudsjukdomar.

Ytterligare absoluta kontraindikationer för psoriasisbehandling:

svår nedsatt leverfunktion;
långvarig metotrexatbehandling;
samtidig PUVA (psoralen-ultraviolett) terapi eller ultraviolett terapi (även kontraindicerad vid atopisk dermatit);
kombinerad användning av andra immunsuppressiva medel (retinoider, metotrexat, etc.).

Orgasporin ska användas med försiktighet hos patienter med vattkoppor (inklusive nyligen eller kontakt med en patient), Varicella zoster och andra virala eller infektionssjukdomar, njur- och / eller leversvikt, artär hypertoni, hyperkalemi, malabsorptionssyndrom, under graviditet.

Orgasporin, bruksanvisning: metod och dosering

Orgasporin kapslar tas oralt.

Dosintervallen för cyklosporin som anges nedan ska betraktas som ungefärliga. För syftet med deras korrigering förses patienter med kontroll av plasmakoncentrationen av cyklosporin genom en enzymbunden immunosorbentanalys med monoklonala antikroppar.

Rekommenderad dosering:

transplantation av fasta organ hos vuxna: monoterapi - Orgasporin bör påbörjas 12 timmar före operationen i en dos av 10-15 mg per 1 kg patientvikt (mg / kg), uppdelad i 2 doser. Efter operationen fortsätter behandlingen i samma dos och tar den dagligen i 7-14 dagar. Sedan börjar de gradvis minska (med 5% på 7 dagar) tills underhållsdosen uppnås - 2–6 mg / kg per dag. Som en del av kombinationsbehandling med andra immunsuppressiva medel eller GCS - i den initiala fasen av behandlingen indikeras användning av en reducerad dos av Orgasporin - 3-6 mg / kg per dag;
benmärgstransplantation: vid en daglig dos av 12,5–15 mg / kg börjar intaget från dagen före transplantationen och fortsätter i 14 dagar efter det. Därefter överförs patienten till stödbehandling, dosen väljs individuellt med hänsyn till den subjektiva absorptionsgraden av läkemedlet. Den vanliga underhållsdosen är cirka 12,5 mg / kg per dag. Hos patienter med nedsatt absorption är det möjligt att använda högre doser av cyklosporin eller byta till doseringsformer för intravenös (IV) administrering. Varaktigheten av underhållsbehandlingen bör vara minst 90 dagar, optimalt 180 dagar. Sedan minskas underhållsdosen gradvis i en takt som säkerställer att Orgasporin avbryts vid slutet av det första året efter transplantationen. Om patienten efter avbrytande av cyklosporin utvecklar en avstötningsreaktion,behandlingen måste återupptas;
endogen uveit: induktion av remission - från 5 till 7 mg / kg per dag (en gång eller uppdelad i flera doser) under en period som är tillräcklig för att lindra inflammation och förbättra synskärpa. Underhållsbehandling bör utföras med den lägsta effektiva dosen som kan uppnås genom att gradvis minska startdosen. Under perioden med remission av sjukdomen bör dosen inte överstiga 5 mg / kg per dag;
nefrotiskt syndrom: induktion av remission - 5 mg / kg per dag, inklusive patienter med proteinuri. Den initiala dagliga dosen för nedsatt njurfunktion är inte mer än 2,5 mg / kg per dag. Om monoterapi med Orgasporin inte tillåter att den önskade terapeutiska effekten uppnås, indikeras den kombinerade användningen av läkemedlet med låga doser av orala former av GCS. I avsaknad av en positiv effekt efter 90 dagars intag av läkemedlet ska behandlingen avbrytas. För underhållsterapi, använd den minsta effektiva dosen;
reumatoid artrit: 1,5 mg / kg 2 gånger om dagen de första 42 dagarna. I avsaknad av en tillräcklig effekt visas patienter med tillfredsställande tolerans en gradvis ökning av den dagliga dosen, som inte bör överstiga 5 mg / kg per dag. Varaktigheten av behandlingen är upp till 84 dagar. Dosen underhållsbehandling väljs individuellt med hänsyn till toleransen för Orgasporin. Kanske utnämningen av cyklosporin i kombination med låga doser av GCS och / eller icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID);
psoriasis: induktion av remission - 2,5 mg / kg per dag, uppdelat i 2 doser. I svåra fall av sjukdomen kan du öka den initiala dagliga dosen till 5 mg / kg för en snabb effekt. Om behandlingen vid en daglig dos av 5 mg / kg i 42 dagar inte ger tillräckligt svar, bör behandlingen med Orgasporin avbrytas. Dosen av underhållsbehandling bör vara den minsta effektiva och inte mer än 5 mg / kg per dag;
atopisk dermatit (vuxna och barn över tre år): den initiala dosen är 2,5 mg / kg per dag, i svåra fall upp till 5 mg / kg per dag. Efter att ha uppnått ett positivt resultat sänks det gradvis tills det avbryts helt.

Om dosregimen för Orgasporin med att ta kapslar på morgonen och på kvällen i lika stora doser inte är tillräckligt effektiv, särskilt hos patienter med låg kroppsvikt, är det möjligt:

På morgonen och kvällen, ta olika doser av läkemedlet.
Ändra doseringsformen av läkemedlet med cyklosporin i form av en oral lösning.

Bieffekter

från det kardiovaskulära systemet: ökat blodtryck (BP), arytmier;
från urinvägarna: nefropati, funktionella störningar i njurarna, hematuri, interstitiell fibros;
från nervsystemet: sömnstörningar, huvudvärk, slöhet, agitation, parestesi, hyperestesi, desorientering, epileptiskt syndrom, nedsatt medvetande, tremor, rörelsestörningar, synstörningar, ödem i optiska nervskivor, encefalopati;
från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, tandköttshyperplasi, buksmärta, diarré, anorexi, leversvikt, pankreatit, ökad levertransaminasaktivitet, hyperbilirubinemi;
från det hematopoietiska systemet: trombocytopeni, anemi;
från metabolismens sida: hyperkalemi, hyperlipidemi, hyperurikemi, hypomagnesemi, hyperglykemi;
från muskuloskeletala systemet: muskelsvaghet, kortvariga muskelspasmer, myopati;
från det endokrina systemet: gynekomasti, hypertrikos, dysmenorré, amenorré;
från immunsystemet: allergiska reaktioner, inklusive hudutslag, andningssvårigheter med överkänslighet mot polyoxietylerad ricinolja - bronkospasm, blodström i huden på överkroppen och ansiktet, sänkning av blodtrycket, takykardi, upp till chock;
andra: trötthet, svaghet, viktökning, ödemsyndrom, brännande känsla i händer och fötter; mot bakgrund av njursvikt och mikroangiopatisk hemolytisk anemi - utvecklingen av hemolytiskt-uremiskt syndrom;
lymfoproliferativa patologier (hos patienter som genomgått transplantation): maligna hudsjukdomar, lymfom.

Överdos

En överdos av cyklosporin kan leda till nedsatt njurfunktion.

I detta tillstånd rekommenderas utnämning av symptomatisk terapi. Användningen av hemodialys och hemoperfusion med aktivt kol för eliminering av cyklosporin från kroppen är praktiskt taget ineffektiv. Om det under behandlingen finns en ökning av blodtrycket, hyperkreatininemi (överskott av initialvärdet med mer än 30%), är det nödvändigt att minska dosen av läkemedlet med 25-50%. Vid allvarlig nedsatt njurfunktion eller oförmåga att kontrollera biverkningen avbryts Orgasporin.

speciella instruktioner

Orgasporin ska ordineras av en läkare med erfarenhet av immunsuppressiv behandling. Behandlingen bör åtföljas av noggrann övervakning av patientens tillstånd, inklusive blodtrycksmätning, regelbunden fullständig fysisk undersökning och övervakning av laboratorieparametrar. Systematisk övervakning av det funktionella tillståndet i levern och njurarna, kalium- och magnesiumjoner i plasma (särskilt med nedsatt njurfunktion), nivån av serumkoncentration av urea, urinsyra, kreatinin, bilirubin, leverenzymer, amylas och lipider visas. Det bör startas innan läkemedlet används och fortsätta efter 1 månads behandling. Om det finns en ihållande ökning av koncentrationen i blodet av kreatinin, lipider, urea, bilirubin eller leverenzymer, bör dosen av läkemedlet minskas. Med utvecklingen av arteriell hypertoni är det nödvändigt att börja behandlingen.

I fall med användning av Orgasporin för olika indikationer är spektrumet av oönskade effekter i allmänhet detsamma, bara frekvensen och svårighetsgraden kan variera beroende på dos och behandlingstid. Efter transplantation är biverkningarna därför mer uttalade och uppträder oftare än när läkemedlet används för andra indikationer.

Mot bakgrund av användningen av Orgasporin är patienter mindre känsliga för infektioner jämfört med behandling med andra antidepressiva medel.

För dosval hos patienter som genomgår levertransplantation rekommenderas att använda specifika monoklonala antikroppar eller att utföra parallell bestämning med specifika och icke-specifika monoklonala antikroppar.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under behandlingen med Orgasporin bör patienter vara försiktiga när de deltar i potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och hastighet av psykomotoriska reaktioner, inklusive körning och komplexa mekanismer.

Applicering under graviditet och amning

Under graviditet är användning av cyklosporin tillåtet i undantagsfall när den förväntade terapeutiska effekten för modern helt motiverar det potentiella hotet mot fostret.

Användningen av Orgasporin kapslar under amning är kontraindicerad, så om det är nödvändigt att ordinera läkemedlet, bör amning avbrytas.

Pediatrisk användning

Det är kontraindicerat att ordinera Orgasporin till barn under tre år, liksom för behandling av psoriasis och reumatoid artrit hos barn över tre år.

För barn över tre års ålder ordineras cyklosporin i doser som för vuxna patienter, beräknat för 1 kg kroppsvikt.

Med nedsatt njurfunktion

Orgasporin ska användas med försiktighet hos patienter med njurinsufficiens.

För kränkningar av leverfunktionen

Orgasporin ska användas med försiktighet till patienter med nedsatt leverfunktion.

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig användning av Orgasporin med andra medicinska substanser / preparat är deras farmakologiska interaktion med cyklosporin möjlig:

kinidin, teofyllin, valproinsyra: vid interaktion med cyklosporin ökar effektiviteten av dessa medel;
kaliumsparande diuretika, angiotensinkonverterande enzymhämmare, kaliumpreparat och kaliuminnehållande medel (hjärtglykosider, angiotensinkonverterande enzymhämmare, betablockerare, heparin, kaliuminnehållande penicilliner, kaliumsparande diuretika bör undvikas i kroppen från kalium- och kaliumsparande joner: med de listade drogerna;
GCS, azatioprin, klorambucil, merkaptopurin, cyklofosfamid: samtidig behandling med andra immunsuppressiva medel bidrar till utvecklingen av överdriven immunsuppression, vilket kan leda till ökad känslighet för infektioner och förekomsten av lymfoproliferativa sjukdomar;
NSAID, aminoglykosider, amfotericin B, melfalan, kolchicin, fluorokinoloner, trimetoprim: i kombination med dessa läkemedel ökar sannolikheten för att utveckla deras nefrotoxicitet, därför är det nödvändigt att minska dosen av båda läkemedlen;
prednisolon: clearance av prednisolon minskar, möjligen en ökning av koncentrationen av cyklosporin i blodet i kombination med höga doser prednisolon;
allopurinol, bromokriptin, klaritromycin, cimetidin, androgener, östrogener, diltiazem, danazol, vissa antibiotika av makrolidklassen (inklusive erytromycin, josamycin), orala preventivmedel, doxycyklin, propafenon, långsamma kalciumkanalblockerare (inklusive diltiazinidazem), naazol, mikonazol, itrakonazol, hiv-proteashämmare (humant immunbristvirus), metoklopramid samt grapefruktjuice: man bör komma ihåg att i kombination med vart och ett av dessa medel ökar risken för ökad plasmakoncentration av cyklosporin och förekomsten av nefro- och levertoxicitet;
metamizol natrium, barbiturater, fenytoin, karbamazepin, bensodiazepinderivat, aminoglutetimid, progesteron, östrogen-progestogen medel, isoniazid, rifampicin, nafcillin, trimetoprim, sulfadimidin: som inducerare av isoenzymet CYP3A, cytokrom ₄₅₀ agenter accelerera cytokrom metabolismen; dosering av den senare;
lovastatin, simvastatin: kombinationen med dessa statiner ökar risken för akut njursvikt och rabdomyolys;
kolchicin: samtidig behandling med kolchicin ökar sannolikheten för att utveckla svaghet och myalgi;
nifedipin: risken för att utveckla tandköttshyperplasi ökar när cyklosporin kombineras med nifedipin;
indometacin, naproxen, diklofenak: dessa läkemedel ökar risken för njursvikt och hyperkalemi. Man bör komma ihåg att kombinationen med NSAIDs potentiellt kan orsaka en minskning av värdet av glomerulär filtrering. Därför är det nödvändigt att noggrant övervaka njurfunktionen när man lägger till eller ökar deras dos, speciellt i början av behandlingen;
trioxalen, metoxalen, aktivt kol, PUVA-terapi: risken för att utveckla maligna tumörer i huden ökar.

Dessutom är vaccinationen mindre effektiv under perioden med Orgasporin. Det rekommenderas att undvika användning av levande försvagade vacciner.

Analoger

Orgasporinanaloger är cyklosporinhexal, cyklosporin Sandoz, Panimun Bioral, Restasis, Sandimmun, Sandimmun Neoral, Ekoral, etc.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C, skyddad från fukt och ljus.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Orgasporin

För närvarande finns det inte tillräckligt med recensioner om Orgasporin från patienter och specialister för att bedöma dess säkerhet och effektivitet.

Läkemedlet är ett generiskt läkemedel av en inhemsk produktion av ett välkänt originalläkemedel utvecklat av ett utländskt läkemedelsföretag. Det finns sällan till försäljning (i Moskva apotek finns det från 10 till 100 förslag). Patienter föredrar ofta att inte ta risker och föredrar originalet, trots den högre kostnaden, om de har möjlighet.

Priset på Orgasporin på apotek

Registrerade priser för Orgasporin, inkluderade i listan över vitala och essentiella läkemedel (VED), kapslar om 50 st. förpackad:

dosering 25 mg - 770 rubel;
dosering av 50 mg - 1500 rubel;
dosering av 100 mg - 2915 rubel.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!