Klimara - Instruktioner För Användning Av Plåstret, Recensioner, Pris, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Klimara

Klimara: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. För kränkningar av leverfunktionen
12. 12. Läkemedelsinteraktioner
13. 13. Analoger
14. 14. Villkor för lagring
15. 15. Villkor för utdelning från apotek
16. 16. Recensioner
17. 17. Pris på apotek

Latinskt namn: Climara

ATX-kod: G03CA03

Aktiv ingrediens: östradiol (estradiol)

Producent: Bayer Weimar GmbH & Co. KG (Tyskland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2018-11-27

Priser på apotek: från 1000 rubel.

köpa

Klimara är ett anti-klimakteriskt läkemedel med östrogen verkan.

Släpp form och komposition

Doseringsformen för Klimara är ett transdermalt terapeutiskt system (TTS), som är en oval plåster, som består av en transparent bärarfilm och en transparent homogen matris med den aktiva substansen (1 TTS i påsar, i en kartong, 4 påsar och instruktioner för användning av Klimara).

Sammansättning för 1 TTS med en yta på 12,5 cm ² (4,5 cm × 3,3 cm) och en frisättningshastighet för den aktiva substansen på 50 μg / dag:

• aktiv ingrediens: östradiolhemihydrat - 3,9 mg (i termer av östradiol - 3,8 mg);
• hjälpingredienser: etyloleat - 19,25 mg; isopropylmyristat - 9,65 mg; glycerylmonolaurat - 4,8 mg; sampolymer av akrylat - 99 mg.

Sammansättning för 1 TTS med en yta på 25 cm ² (6,3 cm × 4,7 cm) och en frisättningshastighet för den aktiva substansen på 100 μg / dag:

• aktiv ingrediens: östradiolhemihydrat - 7,8 mg (i termer av östradiol - 7,6 mg);
• hjälpingredienser: etyloleat - 19,25 mg; isopropylmyristat - 9,65 mg; glycerylmonolaurat - 4,8 mg; sampolymer av akrylat - 99 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Climara är ett hudfäst plåster som innehåller 17β-östradiol, vilket är identiskt med den endogena östradiol som produceras av kvinnliga äggstockar. En minskning av deras funktion, åtföljd av en minskning av östrogenproduktionen, orsakar utvecklingen av menopausalt syndrom, åtföljd av vasomotor-vegetativa och organiska symtom. Hormonersättningsterapi (HRT) syftar till att lindra dessa symtom. Estradiol bland alla fysiologiska östrogener är den mest aktiva och visar den största affiniteten för östrogenreceptorer.

Estradiol manifesterar sin effekt genom att reglera transkriptionen av ett begränsat antal gener i östrogenkänsliga målorgan - livmodern, hypotalamus, hypofysen, vagina, urinröret, bröstkörtlar, ben (osteoklaster). Genomträngande genom cellmembranet binder det med en hög grad av affinitet till östrogenreceptorer. Efter att östradiol har aktiverat hormonreceptorkomplexet rör sig det till kärnan, där det binder till en specifik sekvens av deoxiribonukleinsyra (DNA), hormonkänsliga element, multiplicerar transkriptionen av reglerade gener. Alla östrogeninducerbara proteiner är okända eftersom de sträcker sig från 50 till 100.

Hos postmenopausala kvinnor minskar östradiolproduktionen signifikant. Det syntetiseras huvudsakligen från föregångare som produceras i binjurebarken genom aromatisering med aromatasenzymet från androstenedion för att bilda östron, i mindre utsträckning från testosteron till östradiol. Estron kan omvandlas till östradiol av enzymet 17-hydroxi-steroid dehydrogenas. Båda enzymerna finns i levern och fett / muskelvävnad. Förhållandet av östradiol till östron hos postmenopausala kvinnor är cirka ¹ / ₅, medan det i premenopausal detta index större än ett.

Menopausala störningar kompenseras av HRT med användning av östrogen i medel transdermala doser på 25 μg och östradiol i en dos av 100 μg per dag.

Östrogen, oavsett administreringsväg, i den dos som krävs för att minska menopausala symtom, har en dosberoende stimulerande effekt på endometrieproliferation och mitos. Med östrogenmonoterapi ökar förekomsten av endometriehyperplasi och därmed ökar risken för myometriecancerbildning. För att förebygga endometriumhyperplasi rekommenderas kvinnor med en konserverad livmoder att konsekvent ordinera en gestagen i 10-14 dagar i månaden.

Farmakokinetik

absorption: på grund av den perkutana appliceringen av Klimara absorberas östradiol starkt i den systemiska cirkulationen;

Distribution: den terapeutiska effekten av TTS varje vecka är jämförbar med kontinuerlig lågdos intravenös infusion som syftar till bildandet av en stabil, platåliknande serumöstradiolnivå motsvarande den under den tidiga / mellersta follikelfasen av en kvinnas reproduktiva period. Perkutan administrering av läkemedlet undviker signifikanta fluktuationer i serumkoncentrationen av östradiol såväl som dess metaboliter, vilket sker i fallet med oral estradiolersättningsterapi. Som ett resultat minskar belastningen på levern signifikant, eftersom en stor mängd östradiol och dess metaboliter utesluts, som efter att ha tagit HRT-läkemedel genomgår en presystemisk metabolism i levern (first pass-effekt). Transdermal administrering av östradiol påverkar inte leverproteinsyntesen. Den veckovisa appliceringen av Klimara ger en jämn och stabil serumöstradiol och estronprofil inom det önskade intervallet. Koncentrationen av östradiol i serum är direkt proportionell mot området för plåstret. Den genomsnittliga jämviktskoncentrationen (Css) för östradiol i blodet är för ett plåster med en yta på 12,5 cm² ~ 35 pg / ml, för 25 cm plåster ² ~ 70 pg / ml. ~ 61% av östradiol binder ospecifikt till serumalbumin, ~ 37% binder specifikt till könshormonbindande globulin (SHBG). Den uppenbara distributionsvolymen (Vd) för östradiol efter en enda intravenös injektion är ~ 1 L / kg. Flera veckovisa applikationer av plåstret orsakar inte ackumulering av östradiol och östron, därför motsvarar deras jämviktsserumnivå det som observerats efter en enda applicering;

metabolism: som ett resultat av applicering transdermalt förblir biotransformationen av östradiol till östron och konjugat inom den fysiologiska norm som observerades i den tidiga follikelfasen hos kvinnor under reproduktionsperioden. Förhållandet mellan serumnivåer av östradiol och östron är cirka 1, i motsats till den icke-fysiologiskt höga nivån av östron, vilket är resultatet av en intensiv metabolism av hormonet på grund av den första passagen genom levern med oral HRT med östradiol, när det observerade förhållandet mellan östradiol och östron är mindre än 0,1. Metabolismen av östradiol under transdermal inträde i den systemiska cirkulationen liknar den hos endogena hormoner och förekommer huvudsakligen i levern, såväl som extrahepatisk, i njurarna, skelettmusklerna, tarmarna och målorganen, med bildandet av östron, östriol,katekolöstrogener och deras sulfat- och glukuronidkonjugat, som har tydligt mindre eller till och med ingen östrogen effekt;

Utsöndring: Den totala serumöstradiolclearance som härrör från en enda intravenös injektion ligger i området 10-30 ml / min / kg och är mycket varierande. Delvis utsöndras östradiolmetaboliter i gallan och genomgår så kallade. enterohepatisk cirkulation, men slutligen utsöndras huvudsakligen i urinen i form av sulfater och glukuronider.

Indikationer för användning

TSS Klimara rekommenderas att användas för HRT för behandling av symtom på östrogenbrist som uppstår på grund av naturlig klimakterium eller efter kirurgisk avlägsnande av äggstockarna.

Läkemedlet används också för att förhindra postmenopausal osteoporos hos kvinnor med hög risk för frakturer, vid intolerans eller kontraindikationer för användning av andra profylaktiska läkemedel som förskrivs för osteoporos under postmenopausal perioden.

Kontraindikationer

Absolut:

• bröstcancer eller misstankar om det;
• vaginal blödning av oförklarlig uppkomst;
• hormonberoende maligna tumörer, precancerösa tillstånd eller misstanke om dem;
• godartade / maligna leoplasmer för närvarande eller i historien;
• djup ventrombos i förvärringsfasen, tromboemboliska sjukdomar, närvarande eller i historia;
• perioden av graviditet och amning (amning);
• överkänslighet mot några komponenter i TTS.

Vid diagnos av ovanstående sjukdomar / tillstånd mot bakgrund av HRT är det nödvändigt att avbryta behandlingen och konsultera en läkare.

Relativa kontraindikationer för användning av Klimara, där systemet bör användas med försiktighet, är leverfunktioner, arteriell hypertoni, livmoderfibrer, endometrios, diabetes mellitus.

Klimara, bruksanvisning: metod och dosering

Klimar transdermalt terapeutiskt system appliceras genom dermal applicering.

Applikationsfunktioner:

• terapi av symtom på klimakteriskt syndrom: det rekommenderas att börja behandlingen med den lägsta dosen av plåstret [område - 12,5 cm ² (4,5 cm × 3,3 cm) och frisättningshastigheten för den aktiva substansen 50 μg / dag]. Om det är nödvändigt är det tillåtet att applicera ett plåster med högre doser [yta - 25 cm ² (6,3 cm × 4,7 cm) och frisättningshastighet för den aktiva substansen 100 μg / dag]. När titreringen är klar bör den lägsta effektiva dosen användas för att lindra symtomen.
• förebyggande av osteoporos: förebyggande av postmenopausal benförlust bör påbörjas omedelbart efter klimakteriet. Långvarig behandling rekommenderas. Dosregimen ordineras med hänsyn till patientens individuella egenskaper, behandlingen kan vara antingen kontinuerlig eller cyklisk;
• övergång från långvarig kontinuerlig / cyklisk terapi: terapi bör påbörjas nästa dag efter avslutad föregående kurs. Användning av uteslutande östrogener praktiseras hos kvinnor med hysterektomi. För patienter med en intakt livmoder bör progestogen läggas till Klimaras behandling varje månad under 10-14 dagar. Vid användning av ett plåster som frigör mer än 50 μg av hormonet / dag visade tillsatsen av gestagener ingen skyddande effekt på endometrium.

Plåstret ska appliceras varje vecka, efter att det har tagits bort, men på ett annat ställe. För cyklisk behandling appliceras plåstret varje vecka i tre på varandra följande veckor, efter ett 7-dagarsintervall utan plåster, börjar nästa behandlingsförlopp.

Utvecklingen av menstruationsblödning inträffar normalt 2-3 dagar efter att intag av gestagen stoppats.

Rekommendationer för applicering av plåstret:

1. Klimara-plåstret ska fästas med den vidhäftande sidan (efter att skyddsfilmen tagits bort) på ett torrt, rent område av huden.
2. Plåstret måste sättas fast omedelbart efter att förpackningen har öppnats och skyddsfilmen tagits bort.
3. Det rekommenderas att fästa plåstret längs ryggraden eller på skinkorna. Stick inte plåstret på bröstkörtlarna eller i närheten av dem, i midjeområdet (när du bär åtsittande kläder kan det lossna). Det är också nödvändigt att undvika hudområden där det kan förskjutas i patientens sittposition.
4. Området som valts för fastsättning ska inte vara skadat, irriterat eller fettigt.
5. För att fixa, ska plåstret pressas ordentligt med handflatan till applikationsplatsen och hållas i cirka 10 sekunder. I slutet av proceduren måste du se till att plåstret är i god kontakt med huden, särskilt runt kanterna. Vid lös passform måste du trycka på den för bättre vidhäftning.
6. Ansökningsplatsen bör bytas en gång i veckan.
7. Med plåstret ordentligt fixerat kan du duscha och tvätta i badrummet som vanligt. Men det kan komma av huden i mycket varmt vatten eller när du besöker ett bad / bastu.

Om en kvinna glömde att byta plåstret i tid, bör bytet ske så snart som möjligt efter det att passet har fastställts. Använd sedan nästa nya plåster i standardläget efter avslutad 7-dagars terapiperiod.

I händelse av alltför tidigt byte / förlust av plåstret eller att det lossnar innan den 7-dagars kursen löper ut kan du försöka att applicera plåstret igen. Om detta misslyckas används en ny patch för de återstående dagarna från det 7-dagars applikationsintervallet.

Bieffekter

• lokala reaktioner: oftast - hudirritation på applikationsstället;
• centrala nervsystemet: huvudvärk, yrsel, migrän, depression;
• matsmältningssystemet: illamående / kräkningar, flatulens, epigastrisk smärta, magont, kolestatisk gulsot;
• dermatologiska reaktioner: melasma, chloasma (kan vara ihållande);
• reproduktionssystem och bröstkörtel: genombrottsblödning, utsmetning av vaginal urladdning tillväxt av livmoderfibrer; förändring i mängden vaginal utsöndring; ömhet och fördjupning / förstoring av bröstkörtlarna;
• överkänslighetsreaktioner: i vissa fall - klåda, allergisk kontaktdermatit, generaliserat exantem;
• andra reaktioner: försämring av porfyri, förändring i kroppsvikt, ödem, muskelkramper, förändring i libido.

Överdos

Med den kutana appliceringen av Klimara är sannolikheten för en överdos försumbar.

Möjliga symtom: illamående / kräkningar, ibland abstinensblödning.

Det rekommenderas att ta bort plåstret, vid behov, genomföra symtomatisk behandling.

Den specifika motgiften mot östradiol är okänd.

speciella instruktioner

Innan HRT påbörjas eller efter ombokning rekommenderas en kvinna att genomgå en grundlig allmän medicinsk och gynekologisk undersökning, som bör inkludera en undersökning av bäckenorganen (med en cytologisk undersökning av livmoderhalsslem), bröstkörtlar, bukhålan, blodtryckskontroll, en studie av blodkoagulationssystemet, blodlipidprofil. Hos patienter med diabetes mellitus, minst en gång per år, är det nödvändigt att övervaka blodsockret.

Med HRT bör hormonell preventivmedel avbrytas, om det är nödvändigt att skydda patienten används icke-hormonella preventivmedel.

Följande tillstånd och riskfaktorer, observerade innan behandling påbörjas eller progressiv, kräver i varje fall övervägande av den potentiella risken och förväntad nytta av behandling med Klimara innan HRT påbörjas / fortsätter:

• sjukdomar i det kardiovaskulära systemet: enligt resultaten av ett antal epidemiologiska studier på patienter som fick HRT sågs incidensen av VTE (venös tromboembolism), till exempel lungemboli eller djup ventrombos, något. När Klimara ordineras till kvinnor med riskfaktorer för VTE krävs en bedömning av terapiets risk / nytta-förhållande. Riskfaktorer för VTE inkluderar: individ / familjehistoria (förekomsten av VTE i direkt släktingar i relativt ung ålder kan indikera en genetisk predisposition); svår fetma patientens ålder; långvarig immobilisering allvarligt kirurgiskt ingrepp eller omfattande trauma (med hänsyn till sjukdomens etiologi och immobiliseringens varaktighet övervägs frågan om tillfälligt stopp av HRT). Experter kom inte till enighet om åderbråckars eventuella inflytande på utvecklingen av VTE. Behandlingen avbryts omedelbart om symtom på tromboembolism upptäcks eller om de misstänks.
• Endometriecancer: Långvarig exponering för östrogen ökar risken för endometriehyperplasi eller karcinom. Studier har bekräftat att ytterligare användning av gestagen minskar sannolikheten för att utveckla endometriumhyperplasi och cancer i livmoderkroppen;
• bröstcancer: enligt resultaten av en metaanalys av 51 epidemiologiska studier visade det sig att kvinnor som fick HRT i 5 år hade en något ökad risk att utveckla diagnostiserad bröstcancer. Detta kan vara resultatet av både en tidigare diagnos av sjukdomen och den biologiska påverkan av HRT, eller en kombination av båda faktorerna. Ökningen av den relativa risken inträffar när behandlingstiden ökar. Detta är jämförbart med ökningen av risken för att utveckla bröstcancer, vilket noteras hos kvinnor varje år, vilket fördröjer den naturliga klimakteriet. Efter avbrytande av HRT / avslutad behandling försvinner den ökade risken gradvis under de första 5 åren. Diagnostiserad hos kvinnor som får HRT, metastaserar bröstcancer mindre ofta än hos de som inte har fått sådan behandling;
• levertumörer: efter användning av hormonella läkemedel som Klimara observerades i sällsynta fall godartade och ännu mindre ofta maligna levertumörer. I extremt sällsynta fall kan sådana tumörer leda till livshotande blödning inom buken. De viktigaste symptomen på levertumör: smärta i epigastriska regionen, en ökning av leverstorlek och / eller symtom på hemoperitoneum;
• gallblåsorsjukdom: Eftersom östrogener ökar gallens litogenicitet, mot bakgrund av HRT, har vissa patienter en ökad benägenhet för gallblåsorsjukdomar;
• andra tillstånd: omedelbart avbrytande av behandlingen krävs vid nyutvecklad migrän / ovanligt allvarlig huvudvärk och andra symtom som är möjliga försvårare av cirkulationsstörningar i hjärnans kärlsystem och ryggmärgen

Om det, enligt rekommendationerna, förekommer en återkommande ihållande hudirritation (erytem eller klåda i plåstret), bör användningen av TTS avbrytas.

Förhållandet mellan hormonbehandling och klinisk arteriell hypertoni har inte fastställts. Fall av en liten ökning av blodtrycket har beskrivits hos kvinnor som fick HRT, men dess kliniskt signifikanta ökning med sådan behandling är extremt sällsynt. Samtidigt övervägs frågan om att stoppa behandlingen om kliniskt signifikant ihållande högt blodtryck utvecklas under HRT i enskilda fall.

Med nedsatt leverfunktion är en signifikant minskning av metabolismen av könssteroider möjlig. Eftersom det genom det perkutana intaget av den aktiva substansen i kroppen inte genomgår presystemisk biotransformation vid första gången genom levern, förskrivs HRT med försiktighet till patienter med nedsatt leverfunktion.

Vid återkommande kolestatisk gulsot / kolestatisk klåda, som utvecklades tidigare under graviditeten och vid tidigare användning av könssteroider, bör HRT avbrytas omedelbart.

I vissa fall kan patienter som får HRT utveckla oönskade manifestationer av östrogenstimulering, såsom onormal livmoderblödning. Vid frekvent eller ihållande onormal livmoderblödning under behandlingen är endometriell undersökning nödvändig.

Under påverkan av östrogener är det möjligt att öka storleken på livmoderfibrer, i vilket fall HRT bör avbrytas.

Avbrytande av behandlingen rekommenderas också vid förvärring av endometrios.

Om man misstänker prolaktinom bör diagnosen uteslutas innan behandlingen påbörjas.

Chloasma kan utvecklas, speciellt om det finns en historia av chloasma under graviditeten. Med denna diagnos måste kvinnor som får TTS-terapi undvika långvarig sol exponering och exponering för UV-strålning.

Tillstånd som uppstår eller förvärras med HRT: migrän, godartade sjukdomar i bröstkörtlarna, epilepsi, astma, porfyri, systemisk lupus erythematosus, otoskleros, chorea minor. Slutligen har deras samband med HRT inte fastställts, men kvinnor som använder TTS med sådana sjukdomar bör vara under noggrann medicinsk övervakning.

Läkemedel mot HRT kan påverka resultaten av vissa laboratorietester, inklusive leverfunktionstester; analyser av binjurarnas, njurarnas och sköldkörtelns funktioner; bestämning av koncentrationen av transportproteiner i plasma (kortikosteroidbindande globulin och lipid / lipoproteinfraktion), parametrar för kolhydratmetabolism, koagulationsindikatorer och fibrinolys.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Det fanns inga rapporter om någon negativ inverkan av Klimara på kognitiva och psykofysiska funktioner.

Applicering under graviditet och amning

Hormonersättningsterapi utförs inte hos gravida och ammande kvinnor.

Enligt resultaten av omfattande epidemiologiska studier identifierades inte en ökad risk för utvecklingspatologier hos barn vars mammor fick HRT / använde hormonella preventivmedel före graviditet och / eller teratogena effekter på fostret, när läkemedlen togs oavsiktligt i de tidiga stadierna av graviditeten.

Under amning kan små mängder könshormoner utsöndras i bröstmjölk.

Pediatrisk användning

Climara används inte i barnläkemedel.

För kränkningar av leverfunktionen

Det är kontraindicerat att använda läkemedlet i närvaro av en godartad / malign levertumör för närvarande och / eller i historien.

Läkemedelsinteraktioner

Långvarig kombinerad användning av TTS Klimar med läkemedel som inducerar induktion av mikrosomala leverenzymer, till exempel barbiturater, hydantoinderivat, primidon, rifampicin, karbamazepin och eventuellt med griseofulvin, topiramat, oxkarbamazepin, felbamat, kan bidra till en ökning av könshormoner; dessa läkemedel kan minska dess kliniska effektivitet. Under 2-3 veckor i början av behandlingen kanske den maximala induktionen av enzymer kanske inte visas, men efter avslutad kurs kan den bestå åtminstone i 4 veckor.

Att dricka stora doser alkohol medan du genomgår HRT kan öka nivån av cirkulerande östradiol.

Analoger

Klimaras analoger är Divigel, Estrofem, Estrogel, etc.

Villkor för lagring

Förvara vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarheten är 3 år.

Efter att skyddsfilmen tagits bort måste plåstret limmas omedelbart. TTS kan inte lagras oöppnat.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Klimar

Kvinnor som behöver ta hormonersättningsterapi kontinuerligt (om bara östrogen behövs), recensioner om Klimar är mest positiva. Förutsatt att kontinuerlig behandling krävs, behöver TTS inte tillämpas varje dag. Plåstret appliceras en gång i veckan och är mycket bekvämt när det används korrekt.

Möjlig individuell intolerans och höga kostnader för läkemedlet indikeras som nackdelar.

Pris för Klimara på apotek

Det ungefärliga priset på Klimara (TTS 3,9 mg / 12,5 cm ²) för 4 plåster i en förpackning är 1214-1285 rubel.

Klimara: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Climara 3,9 mg / 12,5 kvm. se transdermalt terapisystem 4 st. 1000 RUB köpa

Klimara gips transderm. 3,9 mg / 12,5 kvm Cm 4 st. 1095 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!