Carbidopa / Levodopa
Carbidopa / Levodopa: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner av Carbidopa / Levodopa
- 19. Priset på Carbidopa / Levodopa på apotek
Latinskt namn: Carbidopa / Levodopa
ATX-kod: N.04. BA02
Aktiv ingrediens: Levodopa + Carbidopa (Levodopa + Carbidopa)
Tillverkare: Remedica, Ltd. (Remedica, Ltd.) (Cypern)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-12-07
Karbidopa / Levodopa är ett kombinerat läkemedel mot parkinson (perifer dekarboxylashämmare + dopaminprekursor).
Släpp form och komposition
Läkemedlet finns i form av tabletter: bikonvex, oval, ljusblå, isärgad med en mörkare eller ljusare nyans, med tillverkarens logotyp på ena sidan och en linje på den andra (10 st. I blåsor, i en kartong 10 blister och Instruktioner för användning av Carbidopa / Levodopa).
Sammansättning för en tablett:
- aktiva ingredienser: karbidopa (i form av monohydrat) - 25 mg, levodopa - 250 mg;
- hjälpkomponenter: kolloidal kiseldioxid, renad talk, mikrokristallin cellulosa, dinatriumedetat, povidon, magnesiumstearat, natriumkarboximetylstärkelse, glycerol, E110 (solnedgångsgult färgämne), E133 (lysande blått färgämne).
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Levodopa är en aminosyra som härrör från L-tyrosin. Dopamin bildas direkt från levodopa under inverkan av aromatisk L-aminosyradekarboxylas, vilket hämmar neuronal aktivitet i striatum i hjärnan. I perifera vävnader fortsätter också processen för dekarboxylering av levodopa och dess omvandling till dopamin, som emellertid inte passerar genom blod-hjärnbarriären.
Karbidopa hämmar omvandlingen av levodopa till dopamin i perifera vävnader, men påverkar inte denna process i centrala nervsystemet, det vill säga på grund av den kombinerade användningen av dessa två substanser är det möjligt att öka mängden levodopa som kommer in i hjärnan. Samtidig administrering med karbidopa ökar biotillgängligheten för levodopa med två gånger. Karbidopa undertrycker inte helt dopadekarboxylas.
Farmakokinetik
Levodopa
Absorptionen av levodopa från mag-tarmkanalen, såväl som ämnets passage genom blod-hjärnbarriären, utförs genom aktiv transport. Dopa-dekarboxylas, som finns i tarmväggen, stör absorptionen av levodopa. Absorptionen av levodopa från magen är begränsad. Hastigheten för gastrisk tömning spelar en nyckelroll i denna process, därför, i närvaro av faktorer som saktar ned magfrisättningen, till exempel när man äter eller m-antikolinerga läkemedel fördröjs ämnets rörelse in i tolvfingertarmen och dess absorption saktar ner. I blodplasma observeras den maximala koncentrationen av levodopa 1–2 timmar efter att Carbidopa / Levodopa har tagits.
Distributionsvolymen i kroppen är från 0,9 till 1,6 l / kg. Om dopadekarboxylasaktivitet bibehålls är den totala plasmaclearance för levodopa 0,5 l / kg / h. Penetrationsmekanismen genom blod-hjärnbarriären underlättar diffusion. I endotelet i hjärnkapillärerna finns det en andra potentiell barriär för inträde av levodopa i hjärnvävnaden - enzymet dopadekarboxylas, men i dessa kapillärer dekarboxyleras endast en liten mängd intagen levodopa.
Cirka 70–75% av oralt levodopa metaboliseras i tarmväggarna (den så kallade primära passageeffekten). Levern är praktiskt taget inte inblandad i primär metabolism. Med en ökning av dosen minskar mängden läkemedel som avkarboxyleras i tarmen. Levodopa binder inte till plasmaproteiner. Den viktigaste vägen för dopaminbildning är dekarboxylering av levodopa under påverkan av dopadekarboxylas, vars största mängder finns i lever, njurar och tarmar. Den andra metaboliska vägen för levodopa är metoxylering med katekol-O-metyltransferas. Som ett resultat av denna process bildas 3-O-metyldopa. Vid långvarig behandling kan denna metabolit ackumuleras. En ytterligare metabolisk väg är transaminering av levodopa. Dess slutprodukter är vinylacetat, vinylpyruvat och 2,4,5-trihydroxifenylättiksyra. Transaminering är den enda reversibla metaboliska vägen.
Karbidopa ökar T 1/2 (halveringstiden) för levodopa till 3 timmar. Cirka 69% av ämnet finns i urinen i form av dopamin, liksom dess metaboliter - noradrenalin, dihydrofenylättiksyra, vanillinmandelsyra och homovanillinsyra.
Carbidopa
När du använder karbidopa i rekommenderade doser passerar det inte blod-hjärnbarriären. Den maximala plasmakoncentrationen observeras 2-4 timmar efter intag av läkemedlet. Cirka 50% av ämnet utsöndras i avföring och urin, medan upp till 35% av karbidopa, som utsöndras i njurarna, utsöndras oförändrat.
Indikationer för användning
Carbidopa / Levodopa används till patienter med Parkinsons sjukdom och Parkinsons syndrom av känt ursprung, inklusive sådana på grund av cerebrovaskulära förändringar, encefalit och förgiftning med giftiga ämnen, inklusive mangan eller kolmonoxid.
Kontraindikationer
Absolut:
- hudsjukdomar av okänt ursprung;
- misstanke om melanom eller befintligt melanom;
- chorea av Huntington;
- svår neuros eller psykos;
- sekundär parkinsonism på grund av användning av neuroleptika (antipsykotiska läkemedel);
- godartad (väsentlig) tremor;
- vinkelstängningsglaukom;
- barn och ungdomar upp till 18 år;
- Under graviditet och amning;
- samtidig användning av icke-selektiva MAO-hämmare (monoaminoxidas), samt ett intervall på mindre än två veckor efter intagets slut;
- överkänslighet mot läkemedlets huvud- eller hjälpkomponenter.
Relativt (Carbidopa / Levodopa-tabletter används med försiktighet):
- svår njur- och / eller leverfunktion
- svår kardiovaskulär sjukdom (hjärtsvikt, hjärtinfarkt med en historia av hjärtrytmstörningar);
- erosiva och ulcerösa lesioner i tolvfingertarmen och / eller magen;
- allvarliga lungsjukdomar (inklusive bronkialastma);
- sjukdomar i det endokrina systemet (inklusive diabetes mellitus);
- mentala störningar;
- en historia av epileptiska anfall.
Carbidopa / Levodopa, bruksanvisning: metod och dosering
Carbidopa / Levodopa tabletter tas oralt, efter måltider eller samtidigt med en liten mängd mat utan att tugga och dricka mycket vatten. Eftersom det finns konkurrens i absorptionen av levodopa och aromatiska aminosyror rekommenderas det inte att konsumera stora mängder proteinmat under behandlingen.
I genomsnitt varierar den dagliga dosen av karbidopa, som krävs för att undertrycka perifer dekarboxylering av levodopa, från 70 till 100 mg. Med en ökning av dosen karbidopa till 200 mg och däröver inträffar ingen förbättring av den terapeutiska effekten. Den dagliga dosen av levodopa bör inte överstiga 2000 mg.
I början av behandlingen tas läkemedlet 1/2 tablett två gånger om dagen. Då ökas dosen vid behov med 1/2 tablett per dag. Vanligtvis bör den dagliga dosen av Carbidopa / Levodopa i början av ersättningsbehandling inte överstiga 3 tabletter (1 tablett tre gånger om dagen). Denna dos rekommenderas som startdos för svåra fall av parkinsonism. Som undantag är monoterapi en ännu större dosökning, men högst 8 tabletter totalt (1 tablett åtta gånger om dagen). Dagliga doser om 6 tabletter eller mer används med extrem försiktighet.
Bieffekter
- matsmältningssystemet: illamående, mörkande av saliv, smärta i epigastriska regionen, kräkningar, sväljsvårigheter, anorexi, ulcerogen effekt hos mottagliga individer; sällan - gastrointestinal blödning
- hjärt-kärlsystemet: arytmier, ökat blodtryck, flebit, takykardi, kollaps, ortostatisk hypotoni;
- nervsystemet: dystoni, dyskinesi (inklusive en kombination av chorea och atetos); med långvarig terapi - yrsel, illamående, anorexi, ångest, ataxi, dåsighet, nervös spänning, sömnlöshet, dystoniska ofrivilliga rörelser, överexcitabilitet, sedering, mardrömmar, on-off fenomen, förvirring, neuroleptiskt malignt syndrom; eufori, hypomani, demens, depression (med eller utan självmordstankar), ökad libido, hallucinationer, förändringar i mental status (inklusive övergående psykoser och paranoida effekter), anfall (ett direkt samband med intaget av Carbidopa / Levodopa har inte fastställts);
- hematopoietiskt system: sällan - trombocytopeni, leukopeni, agranulocytos, anemi (inklusive hemolytisk);
- laboratorieparametrar: hyperkreatinemi, hyperurikemi, positivt direkt Coombs-test, förändringar i nivån av bilirubin, laktatdehydrogenas, alkaliskt fosfatas, ureakväve, jod bundet till protein, liksom aspartataminotransferas och alaninaminotransferas;
- allergiska reaktioner: hudutslag, urtikaria, klåda, Quinckes ödem, hemorragisk vaskulit;
- andra reaktioner: bröstsmärtor, svimning, minskning eller ökning av kroppsvikt, diplopi, mydriasis, urinblåhet och utsöndring av svettkörtlar, andfåddhet.
Biverkningar av Carbidopa / Levodopa beror vanligtvis på storleken på dosen och den enskilda patientens svar på behandlingen. Ibland kan de elimineras genom en tillfällig dosreduktion utan att avbryta behandlingen. Tecken som blefarospasm och ryckningar i enskilda muskler kan tjäna som underlag för dosreduktion. Om biverkningarna kvarstår bör läkemedlet gradvis dras tillbaka.
När du tar levodopa kan andra oönskade biverkningar uppstå, som måste tas i beaktande när du använder Carbidopa / Levodopa. Dessa är reaktioner från följande system och organ:
- matsmältningssystemet: muntorrhet, bitter smak i munnen, tandkling, anfall av hicka, brännande känsla i tungan, dyspepsi, överdriven saliv, dysfagi, flatulens, förstoppning, känsla av obehag och buksmärta;
- centrala nervsystemet: huvudvärk, domningar, sömnlöshet, trötthet, svaghet, ångest, psykomotorisk agitation, asteni, desorientering, ökad handskakning, eufori, gånginstabilitet, svimning, minskad mental aktivitet, muskelkramper, ataxi, tonisk kramp i tuggmusklerna, aktivering av latent okulosympatiskt syndrom;
- urinvägarna: urininkontinens, urinretention, långvarig smärtsam erektion;
- synorgan: utvidgade pupiller, suddig syn, dubbelsyn, episodisk samtidig strabismus;
- metabolism: ödem, ökning eller minskning av kroppsvikt;
- laboratorieindikatorer: falskt positivt reaktion på ketonkroppar i urinen (när testremsor används för att bestämma ketonuri), falskt negativa glukosuri-test (när det bestäms med glukosoxidasmetoden);
- andra reaktioner: andfåddhet, sjukdomskänsla, malignt melanom, heshet, blodström i halsen, ansiktet och bröstet, leukocytos, erytrocyturi, minskad hematokrit och hemoglobin, bakteriuri, hyperglykemi.
Överdos
Symtom på en överdos av Carbidopa / Levodopa inkluderar: en ökning och därefter blodtrycksfall, hjärtrytmstörningar, sinustakykardi, anorexi, ångest, agitation, sömnlöshet, förvirring. Patienten kan utveckla ortostatisk hypotoni och sömnlöshet och anorexi kvarstår ibland i flera dagar.
Patienten sköljs i magen, får aktivt kol och symptomatisk behandling ordineras (vid behov under stationära förhållanden). Det finns ingen specifik motgift för karbidopa och levodopa. Effekten av läkemedlet under påverkan av pyridoxin försvagas inte. Det finns inga data om dialysens effektivitet. För att förhindra uppkomsten av arytmier är det nödvändigt att övervaka hjärtaktiviteten.
speciella instruktioner
Karbidopa / Levodopa-behandlingen avbryts gradvis eftersom symtom som liknar malignt neuroleptiskt syndrom kan uppstå med en kraftig utsättning av läkemedlet (feber, ökad serumkreatinfosfokinaskoncentration). Patienter som plötsligt behöver minska dosen eller avbryta behandlingen bör övervakas noggrant.
Långtidsbehandling med läkemedlet bör utföras under periodisk övervakning av njurarnas, leverns, hjärt-kärlsystemets och perifera blodbilds funktion. Dessutom är det nödvändigt att regelbundet bedöma patientens mentala status.
Under operation med generell anestesi fortsätter läkemedlet att tas i normala doser så länge patienten kan ta tabletter och vätska inuti. Om cyklopropan och halotan används för anestesi bör karbidopa / levodopa stoppas minst åtta timmar före den planerade operationen. Efter operationen fortsätter behandlingen i samma dos.
Hos äldre patienter är absorptionen av levodopa högre än hos yngre personer. Med åldern, liksom vid långvarig användning av levodopa, minskar aktiviteten av dopadekarboxylas i vävnader.
Hos patienter med glaukom bör intraokulärt tryck mätas regelbundet under behandlingen.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under tiden du tar Carbidopa / Levodopa bör du vägra att köra fordon och utföra arbete som kräver hög koncentration av uppmärksamhet och en snabb psykomotorisk reaktion.
Applicering under graviditet och amning
Carbidopa / Levodopa är kontraindicerat hos gravida och ammande kvinnor.
Pediatrisk användning
Läkemedlet rekommenderas inte för användning under patienter under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Vid allvarligt nedsatt njurfunktion utförs läkemedelsbehandling med försiktighet.
För kränkningar av leverfunktionen
Patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion ordineras carbidopa / levodopa med försiktighet.
Användning hos äldre
Ingen dosförändring krävs för äldre patienter. Man bör dock komma ihåg att med åldern, liksom vid långvarig användning av levodopa, minskar aktiviteten av dopadekarboxylas i vävnader.
Läkemedelsinteraktioner
Vid samtidig användning av vissa ämnen och läkemedel med Carbidopa / Levodopa kan olika typer av läkemedelsinteraktioner förekomma, vilket bör beaktas:
- blodtryckssänkande läkemedel: risken för postural hypotoni är hög;
- tricykliska antidepressiva medel: biotillgängligheten för levodopa minskar och dyskinesi och arteriell hypertoni kan förekomma;
- fenotiaziner, butyrofenoner: effektiviteten av Carbidopa / Levodopa minskar;
- icke-selektiva MAO-hämmare (med undantag av selegilin): utvecklingen av en hypertensiv kris är möjlig (denna kombination är kontraindicerad);
- sympatomimetika: deras effekt kan öka (det rekommenderas att minska dosen sympatomimetika);
- medel för inhalationsanestesi, β-adrenostimulanter: risken för hjärtarytmier ökar;
- metyldopa: ömsesidig förstärkning av biverkningarna av levodopa och metyldopa är möjlig;
- dopa-dekarboxylashämmare: det rekommenderas att minska den dagliga dosen av levodopa med 70-80%, eftersom samma kliniska resultat kvarstår med dosreduktionen;
- amantadin: det finns en ömsesidig förstärkande effekt;
- pyridoxin: perifer metabolism av levodopa ökar och mängden levodopa som passerar blod-hjärnbarriären minskar;
- fenytoin, papaverin, m-antikolinergika, diazepam, klonidin, reserpin, tioxantenderivat: det är möjligt att minska läkemedlets antiparkinsoneffekt.
Analoger
Analoger av Carbidopa / Levodopa är: Nakom, Tremonorm, Duodopa, Sindopa, Madopar snabbverkande tabletter (dispergerbara) "125", Tidomet forte.
Villkor för lagring
Förvara på en mörk, torr plats vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten är 5 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Carbidopa / Levodopa
Läkemedlet ingår i listan över vitala och essentiella läkemedel, men det finns praktiskt taget inga recensioner om Carbidop / Levodopa kvar av patienterna själva. Läkare noterar att levodopa fortfarande är ett av de mest effektiva antiparkinsonläkemedlen under många år. Förr eller senare förskrivs alla patienter med Parkinsons sjukdom läkemedel som inkluderar levodopa. Dess användning kan minska dödligheten och öka livslängden för patienter med denna sjukdom. Karbidopa / Levodopa tolereras generellt väl och är effektivt hos de flesta patienter. Kombinationen av levodopa med karbidopa gör det möjligt att minska frekvensen av perifera biverkningar flera gånger.
Pris för Carbidopa / Levodopa på apotek
Det aktuella priset för Carbidopa / Levodopa är okänt, eftersom läkemedlet inte finns på apotek. Liknande produkter, till exempel Tidomet forte-tabletter (i förpackningar om 100), kan köpas för 600-620 rubel. Priset på en annan analog - Nakoma (tabletter i förpackningar om 100 st.) - är cirka 1300 rubel.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
