Capreomycin

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Capreomycin: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. Användning hos äldre
13. Läkemedelsinteraktioner
14. Analoger
15. Lagringsvillkor
16. Villkor för utdelning från apotek
17. Recensioner
18. Pris på apotek

Latinskt namn: Capreomycin

ATX-kod: J04AB30

Aktiv ingrediens: capreomycin (capreomycinum)

Tillverkare: Sanjivani Paranteral Limited (Indien), PharmConcept, LLC (Ryssland), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (Indien), Belko Pharma (Indien), Krasfarma, OJSC (Ryssland), Sintez, OJSC (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 10.07.2018

Pulver för beredning av en lösning för intravenös och intramuskulär administrering Capreomycin

Capreomycin är ett antibakteriellt läkemedel för behandling av lungtuberkulos.

Släpp form och komposition

Doseringsformen är ett pulver för beredning av en lösning för intravenös och intramuskulär administrering: vit eller nästan vit (500, 750 och 1000 mg vardera i 10 ml injektionsflaskor, hermetiskt förseglade med gummiproppar, som krympas med aluminiumlock eller kombinerade aluminiumlock med plastlock, i en kartong 1, 5 eller 10 flaskor; förpackning för sjukhus - 50 flaskor i en kartong).

Den aktiva substansen i en flaska: kapreomycinsulfat - 500, 750 eller 1000 mg i termer av kapreomycin.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Capreomycin är ett polypeptidantibiotikum som produceras av bakterier av arten Streptomyces capreolus. Den har en bakteriostatisk effekt endast på stammar av Mycobacterium tuberculosis (när den bestäms i ett flytande medium är den lägsta hämmande koncentrationen i genomsnitt 1,25-2,5 mg / l).

Läkemedlets verkningsmekanism beror på dess förmåga att undertrycka proteinsyntes i en bakteriecell.

Enligt klassificeringen av Världshälsoorganisationen är capreomycin ett andra linjens läkemedel mot tuberkulos.

Med monoterapi orsakar capreomycin snabbt utvecklingen av resistenta stammar av mykobakterier, därför används den endast som en del av komplex terapi som ett andra linjens anti-tuberkulosläkemedel, inklusive i fall av ineffektivitet och intolerans av förstahands-anti-tuberkulosläkemedel (såsom pyrazinamid, ethambutol, rifampicin, streptomycin, isoniaz) och även i närvaro av känslighet hos mykobakterier mot capreomycin och samtidigt använde andra läkemedel mot tuberkulos.

Capreomycin har full korsresistens med viomycin, partiell korsresistens med flera aminoglykosidantibiotika (inklusive neomycin och kanamycin). Korsresistens observerades inte mellan kapreomycin och aminosalicylsyra, streptomycin, ethambutol, cykloserin, isoniazid, etionamid.

Läkemedlet har en teratogen effekt. I experiment på råttor avslöjades skelettavvikelser.

Farmakokinetik

Kapreomycin administreras endast parenteralt eftersom det inte absorberas i mag-tarmkanalen. Efter intramuskulär (i / m) administrering av 1000 mg av läkemedlet uppnås maximal koncentration i blodplasman efter 1-2 timmar och är 20-47 mg / l, efter 10 timmar är koncentrationen cirka 4 mg / l. Efter intravenös (iv) administrering av 1000 mg av läkemedlet uppnås maximal plasmakoncentration inom 1 timme och är 30-50 mg / l.

AUC (area under koncentrationstidskurvan) är detsamma för intramuskulär och intravenös administrering.

Läkemedlet utsöndras huvudsakligen av njurarna (inom 12 timmar, cirka 50-60% av den administrerade dosen) genom glomerulär filtrering oförändrad, i små mängder - med galla.

Capreomycin passerar placentabarriären. Tränger inte in i blod-hjärnbarriären. Ackumuleras inte i kroppen vid administrering dagligen i en dos av 1000 mg under 30 dagar, förutsatt att njurfunktionen är normal. Hos patienter med nedsatt njurfunktion ökar halveringstiden för läkemedlet och en tendens till kumulation noteras.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna används Capreomycin som en del av den komplexa behandlingen av pulmonell tuberkulos hos patienter med resistens mot läkemedel av första linjen mot tuberkulos eller deras intolerans.

Kontraindikationer

barndom;
period av graviditet och amning;
överkänslighet mot läkemedlet.

Läkemedlet används med försiktighet:

med njursvikt
med nedsatt hörsel
med allergier (inklusive läkemedel);
med myasthenia gravis;
med uttorkning
med parkinsonism
i ålderdom;
vid samtidig användning med läkemedel som orsakar neuromuskulär blockad (särskilt med hög risk för fullständigt upphörande), under och efter operationen.

Instruktioner för användning av Capreomycin: metod och dosering

Innan behandlingen påbörjas bör känsligheten av Mycobacterium tuberculosis-stammen för capreomycin kontrolleras.

Läkemedlet används i kombination med andra läkemedel mot tuberkulos. Det injiceras djupt intramuskulärt eller intravenöst i form av en lång (60 minuter) droppinfusion, vanligtvis 1000 mg en gång dagligen i 60–120 dagar, sedan 1000 mg 2-3 gånger i veckan i 12–24 månader.

Den optimala dagliga dosen bestäms individuellt; den bör inte överstiga 20 mg / kg.

Dosen kapreomycin för patienter med nedsatt njurfunktion beror på kreatininclearance (CC). Kreatininclearance - dos för doseringsintervall 24/48/72 timmar:

CC 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
CC 10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
KK 20 - 3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
CC 30 - 4,72 / 9,45 / 14,2 mg / kg;
CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
KK 60 - 8,16 mg / kg;
CC 80 - 10,4 mg / kg;
CC 100 - 12,7 mg / kg;
CC 110 - 13,9 mg / kg.

För intramuskulär administrering löses innehållet i en injektionsflaska i sterilt vatten för injektion eller natriumkloridlösning 0,9%: 500 mg i 1 ml, 750 mg i 1,5 ml, 1000 mg i 2 ml. Vänta 2-3 minuter tills pulvret är helt upplöst. Läkemedlet ska injiceras djupt i muskeln. En ytlig injektion är vanligtvis smärtsam och kan orsaka en aseptisk abscess.

För intravenös administrering späds lösningen framställd med metoden beskriven ovan med 100 ml 0,9% natriumkloridlösning, injicerad inom 60 minuter.

För en dos på 1000 mg, använd hela injektionsflaskan som innehåller 1000 mg kapreomycin. Om det är nödvändigt att administrera en lägre dos, rekommenderas att använda följande data för utspädning. Lösningsvolymen och dess koncentration beror på mängden lösningsmedel som tillsätts till en 10 ml injektionsflaska innehållande en dos på 1000 mg:

2,15 ml lösningsmedel: 2,85 ml av en lösning med en koncentration av 370 mg / ml;
2,63 ml lösningsmedel: 3,33 ml av en lösning med en koncentration av 315 mg / ml;
3,3 ml lösningsmedel: 4 ml 260 mg / ml lösning;
4,3 ml lösningsmedel: 5 ml 210 mg / ml lösning.

Lösningen framställd av pulvret kan få en blek halmfärg och mörkna med tiden. Detta fenomen påverkar inte läkemedlets effektivitet och dess toxicitet. Den utspädda lösningen kan förvaras i kylen i 1 dag.

Bieffekter

från centrala nervsystemet: neuromuskulär blockad, neurotoxicitet;
från levern: med samtidig användning av andra läkemedel mot tuberkulos som orsakar förändringar i leverfunktionen - nedsatt leverfunktionsindikator;
från det hematopoietiska systemet: hematuri, cylindruri, leukocyturi, hyperurikuri, leukopeni, leukocytos, eosinofili, trombocytopeni;
från urinvägarna: nefrotoxicitet, inklusive elektrolytobalans (påminner om utvecklingen av toxisk nefrit och Barters syndrom), onormalt urinsediment, en minskning av utsöndringen av fenolsulfonftalein, en ökning av nivån av ureakväve i blodet med mer än 20 mg / 100 ml;
från sinnena: ototoxicitet (yrsel, tinnitus, subklinisk hörselnedsättning);
lokala reaktioner: smärta, induration och ökad blödning vid injektionsstället, aseptisk abscess;
allergiska reaktioner: med samtidig användning av läkemedel mot tuberkulos - urtikaria och hudutslag i form av fläckar och knölar, ibland tillsammans med feber.

Överdos

Symtom: minskad allmän ton, skador på hörsel- och vestibulära delar av VII-paret av kranialnerver (tinnitus, yrsel, yrsel), elektrolytobalans, hypokalcemi, hypokalemi, hypomagnesemi, neuromuskulär blockad (andningsförlamning), akut njurrörsnekros.

Patienter med normal njurfunktion visas hydratisering med bibehållande av urinbildning vid 3-5 ml / h / kg, kontroll och vid behov korrigering av kreatininclearance, elektrolytnivåer och vattenbalans. För att eliminera neuromuskulär blockad administreras kalciumberedningar och kolinesterashämmare.

Hemodialys är indicerat för patienter med svårt nedsatt njurfunktion.

speciella instruktioner

Innan utnämningen av Capreomycin och regelbundet under dess användning (1-2 gånger i veckan) krävs audiometri och bedömning av vestibulär funktion.

Innan du ordinerar läkemedlet och en gång i veckan under användningsperioden är det också nödvändigt att övervaka koncentrationen av capreomycin i blodet, hematologiska parametrar och leverfunktion.

Med användning av läkemedlet är njurskador möjliga tillsammans med uppkomsten av ett patologiskt sediment i urinen, en ökning av nivån av ureakväve i blodet eller serumkreatinin och nekros i njurarna. Hos äldre, patienter med uttorkning, nedsatt njurfunktion och patienter som får andra nefrotoxiska läkemedel ökar risken för akut njurrörsnekros avsevärt.

Hos ett stort antal patienter som tar läkemedlet under lång tid är det en liten ökning av serumkreatinin och ureakväve. I många av dem noterades uppkomsten av erytrocyter, leukocyter och gjutningar i urinen. I händelse av en ökning av nivån av ureakväve med mer än 30 mg / 100 ml eller förekomsten av tecken på nedsatt njurfunktion (inklusive med en ökning av nivån av ureakväve) krävs en noggrann undersökning av patienten, en minskning av dosen Capreomycin beroende på nivån av CC eller en fullständig behandlingstopp.

Mot bakgrund av läkemedelsbehandling är skador på hörsel- och vestibulära delar av VIII-paret på kranialnerven möjliga. Oftast upptäcks denna sjukdom hos patienter med uttorkning eller nedsatt njurfunktion och hos patienter som samtidigt får läkemedel med ototoxiska effekter. De vanligaste symptomen på denna skada är tinnitus och yrsel.

I fallet med en snabb intravenös injektion av läkemedlet finns det en möjlighet att utveckla en neuromuskulär blockad eller andningsförlamning.

Capreomycin kan orsaka hypokalemi, därför rekommenderas att bestämma serumkaliumhalten en gång i månaden under hela behandlingsperioden.

Under behandlingen är det nödvändigt att kontinuerligt övervaka doseringsregimer och regim, liksom regelbundenhet och korrekthet av recept. Om nästa injektion saknas, ska nästa ges så snart som möjligt, bara om det inte är dags för nästa dos. Användning av dubbel dos är förbjuden.

Det rekommenderas inte att använda viomycin och streptomycin under behandling med capreomycin.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Försiktighet bör iakttas när du kör fordon och utför potentiellt farliga typer av arbete som kräver ökad uppmärksamhet och snabbare reaktioner.

Applicering under graviditet och amning

Capreomycin är kontraindicerat under graviditet och amning.

Om behandling krävs under amning bör amning avbrytas.

Pediatrisk användning

Läkemedlet används inte i barnläkemedel.

Med nedsatt njurfunktion

Vid njurinsufficiens kan Capreomycin endast ordineras efter en noggrann bedömning av förhållandet mellan förväntad nytta och möjlig risk för njurskada. Dosen av läkemedlet minskas i enlighet med nivån på kreatininclearance.

Användning hos äldre

Capreomycin ska användas med försiktighet vid behandling av äldre patienter.

Läkemedelsinteraktioner

Aminoglykosider, polymyxiner, citratblodkonserveringsmedel och dietyleter förstärker den muskelavslappnande effekten, medan neostigminmetylsulfat minskar den.

Ömsesidig förbättring av nefrotoxisk och ototoxisk verkan är möjlig med samtidig användning av kapreomycin med andra antituberkulosläkemedel (viomycin, streptomycin), liksom i kombination med etakrynsyra, gentamycin, furosemid, natriumkolistimetat, kanamycin, metoxyfuran, tobramx.

Analoger

Capreomycin-analoger är Capastat, Capocin, Capremabol, Capreomycin-DECO, Capreomycinsulfat, Capreomycin-Ferein, Laikocin, Capreostat.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn, skyddad från ljus och fukt, vid temperaturer upp till 25 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner av Capreomycin

På specialiserade medicinska webbplatser finns det inga recensioner om Capreomycin, vilket gör det möjligt att bedöma dess effektivitet och säkerhet vid användning.

Priset på Capreomycin på apotek

Det ungefärliga priset för Capreomycin är 506–990 rubel. för 1 flaska som innehåller läkemedlet i en dos av 1000 mg.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!