Itrazol - Instruktioner För Användning Av Kapslar, Recensioner, Analoger, Pris

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Itrazol

Itrazol: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Vid nedsatt njurfunktion
11. 11. För kränkningar av leverfunktionen
12. 12. Läkemedelsinteraktioner
13. 13. Analoger
14. 14. Villkor för lagring
15. 15. Villkor för utdelning från apotek
16. 16. Recensioner
17. 17. Pris på apotek

Latinskt namn: Itrazole

ATX-kod: J02AC02

Aktiv ingrediens: Itrakonazol

Tillverkare: VERTEX (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-08-08

Priser på apotek: från 283 rubel.

köpa

Itrazol är ett systemiskt antifungalt läkemedel.

Släpp form och komposition

Doseringsform Itrazol - kapslar: hård gelatinös, vit, storlek nr 0; innehåll - pellets från ljusgul till brungul färg (6 st. i blisterförpackningar, 1 förpackning i en kartong; 7 st. i blisterförpackningar, 2 eller 6 förpackningar i en kartong).

Aktiv ingrediens: itrakonazol, i 1 kapsel - 100 mg.

Ytterligare ämnen: sockerpellets (sackaros och majsstärkelse), mikroniserad poloxamer 188 (Lutrol), poloxamer 188 (Lutrol), hypromellos.

Kapselkomposition: titandioxid, gelatin.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Itrakonazol - den aktiva komponenten i Itrazol - är ett syntetiskt svampdödande medel. Det tillhör derivaten av triazol och saktar ner biosyntesen av ergosterol - den viktigaste komponenten i svampcellmembran, vilket säkerställer deras strukturella integritet. Störning av ergosterolproduktionen orsakar förändringar i membranpermeabilitet och celllys. Detta förklarar den svampdödande effekten av itrakonazol.

Ämnet är aktivt mot infektionssjukdomar som framkallas av följande svampar:

• jästliknande svampar: Geotrichum spp., Candida spp. (inklusive crusei, C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), Trichosporon spp., Malassezia spp., Cryptococcus neoformans, Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (inklusive H. capsulatum), Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Sporothrix schenckii och andra;
• dermatofyter: Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp.

Sorterna av Candida-svampar med minst känslighet för verkan av itrakonazol är Candida tropicalis, Candida glabrata och Candida crusei.

Vissa typer av svampmikroorganismer, på vilka den vitala aktiviteten och reproduktionen inte har någon kliniskt signifikant effekt: Scopulariopsis spp., Zygomycetes (Absidia spp., Rhizopus spp., Mucor spp. And Rhizomucor spp.), Scedosporium spp. och Fusarium spp.

Resistens mot azoler i svampar utvecklas gradvis och beror ofta på ett antal genetiska mutationer. Okänslighet mot itrakonazol beror på överuttryck av ERG11-genen, som kodar för enzymet 14a-demetylas. Det senare är mest mottagligt för azolernas verkan. ERG11-punktmutationer observeras också, vilket minskar azoles bindningsgrad till enzymer och / eller aktiverar transportsystem, vilket ökar elimineringsgraden för azoler. Korsresistens av Candida spp. mot läkemedel i azolgruppen, även om resistens mot ett läkemedel i denna kategori inte nödvändigtvis betyder brist på känslighet för andra läkemedel i azolgruppen. Itrazolresistenta stammar av Aspergillus-rökare är också kända.

Farmakokinetik

Eftersom itrakonazol har icke-linjär farmakokinetik ackumuleras det i blodplasma under långvarig behandling. Dess jämviktskoncentration fastställs vanligtvis ungefär 15 dagar efter doseringens början, medan området under koncentrationstidskurvan (AUC) och den maximala koncentrationen av den aktiva substansen är ungefär 4-7 gånger högre vid upprepad dosering än motsvarande indikatorer med en enda dosering. Den maximala jämviktskoncentrationen av den aktiva komponenten i itrakonazol i blodplasma är cirka 2 μg / ml när 200 mg Itrazole tas en gång dagligen. Den slutliga eliminationshalveringstiden varierar traditionellt från 16 till 28 timmar med en enstaka dos och från 34 till 42 timmar med flera doser. Innehållet av itrakonazol i blodplasman sjunker till ett nästan oupptäckbart värde inom 7-14 dagar efter avslutad behandling, beroende på behandlingstiden och den föreskrivna dosen. Clearance av itrakonazol minskar vid mer signifikanta doser av läkemedlet på grund av mättnad av dess metaboliska vägar i levern.

Efter oral administrering absorberas itrakonazol i hög hastighet. Den maximala nivån av ämnet i oförändrad form registreras i blodplasman 2–5 timmar efter intag. I detta fall är föreningens absoluta biotillgänglighet vid oral administrering cirka 55%. Den maximala biotillgängligheten för itrakonazol registreras när läkemedlet tas omedelbart efter en måltid.

Hos patienter med låg syra av magsyra, absorptionen av itrakonazol minskar, till exempel, samtidigt som mediciner som hämmar syntesen av saltsyra i magen (protonpumpshämmare eller antagonister av H ₂ -histaminreceptorer). Samma fenomen observeras hos patienter som diagnostiserats med achlorhydria, tillsammans med olika sjukdomar. Hos dessa patienter absorberas itrakonazol bättre på fastande mage när det tas med drycker som är sura (t.ex. cola utan diet).

Graden av bindning av itrakonazol till plasmaproteiner i blodet, huvudsakligen albumin, är 99,8% (för bindning av hydroxitrakonazol till albumin är denna siffra 99,6%). Ämnet har också en affinitet för lipider. I blodplasma är innehållet av itrakonazol i oförändrad form inte mer än 0,2%.

Den skenbara fördelningsvolymen överstiger 700 liter, vilket indikerar en signifikant fördelning av den aktiva komponenten i Itrazole i vävnaderna. Dess nivå i muskler, lungor, mjälte, mage, njurar och ben är 2-3 gånger högre än koncentrationen i blodplasma. Samtidigt är koncentrationen av itrakonazol i vävnader, vars komponent är keratin, särskilt i huden, fyra gånger högre än i blodplasma. Dess innehåll i cerebrospinalvätskan är signifikant lägre än i blodplasman, men effektiviteten hos itrakonazol i förhållande till de orsakande medlen för infektioner som finns i cerebrospinalvätskan noteras.

In vitro-studier har visat att det huvudsakliga enzymet som ansvarar för metabolismen av itrakonazol är CYP3A4-isoenzymet. Den aktiva substansen metaboliseras aktivt i levern och bildar många metaboliter. Den viktigaste metaboliten är hydroxitrakonazol, in vitro med svampdödande aktivitet jämförbar med den för itrakonazol. Plasmahydroxitrakonazol är ungefär två gånger det för itrakonazol.

Itrakonazol utsöndras främst genom tarmarna (54%) och njurarna (35%) som inaktiva metaboliter. Resultaten av en studie av farmakokinetiken för detta ämne, märkt med en radioaktiv isotop av kol ¹⁴ C, indikerar att efter intag genom tarmen utsöndras 3–18% av dosen itrakonazol oförändrad.

Eftersom itrakonazol inte distribueras signifikant i vävnader som innehåller keratin, beror utsöndringen på regenerering av epidermis. I motsats till blodplasma bestäms koncentrationen av ett ämne i huden inom 2-4 veckor efter avslutad behandling, som varade i 4 veckor. Koncentrationen av itrakonazol i nagelns keratin förblir praktiskt taget oförändrad i 6 månader efter avslutad behandling, som varade i 3 månader. I det här fallet finns substansen i nagelplattorna redan 1 vecka efter behandlingsstart.

Itrakonazol metaboliseras huvudsakligen i levern. Med en engångsdos på 100 mg itrakonazol till patienter med levercirros var den maximala koncentrationen av denna förening signifikant lägre (med 47%) än hos friska frivilliga. Hos patienter med levercirros ledde en enstaka dos av läkemedlet till en ökning av den genomsnittliga halveringstiden, vilket i detta fall var 37 ± 17 timmar. Hos friska frivilliga var denna indikator 16 ± 5 timmar. Den genomsnittliga AUC hos friska frivilliga och patienter med levercirros var nästan densamma. Det finns inga data om långvarig användning av Itrazol hos patienter med levercirros.

Det finns för närvarande inte tillräckliga bevis för konsekvenserna av oral itrakonazol hos patienter med nedsatt njurfunktion. Hos patienter med uremi med en genomsnittlig kreatininclearance på 13 ml / min / 1,73 m ² är AUC något lägre än hos andra patienter. De farmakokinetiska parametrarna för itrakonazol påverkas praktiskt taget inte av hemodialys eller peritonealdialys på poliklinisk basis.

Information om långvarig användning av itrakonazol hos patienter med nedsatt njurfunktion är begränsad. Dialys påverkar inte clearance eller halveringstid för itrakonazol eller hydroxitrakonazol.

Information om farmakokinetiken för itrakonazol vid användning hos barn är otillräcklig. Kliniska studier av farmakokinetiska parametrar hos barn och ungdomar (åldrar från 5 månader till 17 år) utfördes med användning av läkemedlet i form av en intravenös lösning, en oral lösning och kapslar. Individuellt justerade doser av itrakonazol i form av oral lösning och kapslar var 1,5–12,5 mg / kg / dag när de togs 1-2 gånger om dagen. När itrakonazol togs i samma dagliga dos 2 gånger om dagen jämfört med att ta det en gång om dagen, var de lägsta och maximala plasmakoncentrationerna av ämnet jämförbara med de hos vuxna patienter som fick läkemedlet en gång om dagen. Inga signifikanta skillnader i AUC och total clearance för itrakonazol har rapporterats beroende på patientens ålder. Ibland fanns det ett obetydligt samband mellan patienternas ålder och sluthalveringstiden, maximal koncentration och distributionsvolym. Distributionsvolymen och den etablerade clearance för ett givet ämne bestäms av patientens kroppsvikt.

Indikationer för användning

• Svampkeratit;
• Dermatomykos;
• Pityriasis versicolor;
• Onykomykos orsakad av jäst och mögel och / eller dermatofyter;
• Candidomycosis med lesioner i huden eller slemhinnorna (inklusive vulvovaginal candidiasis);
• Systemiska mykoser: sporotrichos, histoplasmos, paracoccidioidomycosis, cryptococcosis (inklusive cryptococcal meningit), blastomycosis, systemisk aspergillos och candidiasis, andra tropiska eller systemic mycoses.

Kontraindikationer

Absolut:

• Barn under 3 år;
• Graviditet och amning;
• Samtidig användning av läkemedel som metaboliseras av CYP3A4-isoenzymet, såsom mizolastin, dofetilid, kinidin, simvastatin, cisaprid, astemizol, terfenadin, lovastatin, pimozid, midazolam, triazolam;
• Individuell överkänslighet mot komponenterna i Itrazol.

Relativ:

• Hjärtsvikt, inklusive en historia av hjärtsvikt;
• Leversjukdomar, inklusive de som åtföljs av leversvikt;
• Överkänslighet mot andra azoler.

Instruktioner för användning av Itrazol: metod och dosering

Itrazol tas oralt efter måltid, sväljer kapslarna hela och dricker vatten.

Rekommenderade behandlingsregimer, beroende på indikationerna:

• Vulvovaginal candidiasis: 2 kapslar 2 gånger om dagen för en 1-dagars kurs eller 2 kapslar 1 gång om dagen i 3 dagar;
• Pityriasis versicolor: 2 kapslar 1 gång per dag i 7 dagar;
• Dermatomykos av jämn hud: 2 kapslar 1 gång per dag för en 7-dagars kurs eller 1 kapsel 1 gång per dag i 15 dagar;
• Oral slemhinna candidiasis: 1 kapsel 1 gång per dag i 15 dagar;
• Svampkeratit: 2 kapslar en gång per dag för en 21-dagars kurs (beroende på dynamiken i den kliniska bilden kan behandlingstiden justeras);
• Lesioner av mycket keratiniserade hudområden (fötter och händer): 2 kapslar 2 gånger om dagen i 7 dagar eller 1 kapsel 1 gång om dagen i 30 dagar.

Med onykomykos kan kontinuerlig behandling eller pulsbehandling ordineras:

• Kontinuerlig behandling innebär att man tar Itrazol 2 kapslar 1 gång per dag i 3 månader. Eftersom itrakonazol utsöndras långsammare från vävnaderna i huden och naglarna än från plasma uppnås optimala mykologiska och kliniska effekter 2-4 veckor efter avslutad behandling med hudinfektioner och 6-9 månader efter avslutad behandling för infektioner i nagelplattorna.
• Pulsterapi innebär ett dagligt intag av 2 kapslar Itrazol 2 gånger om dagen i 1 vecka. Antalet sådana kurser beror på indikationerna: för svampsjukdomar i naglarna på händerna utförs 2 kurser med ett 3-veckorsintervall, för svampsjukdomar i tånaglarna (inklusive de som har skador på händernas nagelplattor) - 3 kurser med 3 veckors intervall.

Rekommenderade doseringsregimer för Itrazol för systemiska mykoser, beroende på typen av infektion:

• Aspergillos: 2 kapslar 1 gång per dag i 2-5 månader. Med invasiva eller spridda sjukdomar är det möjligt att öka dosen till 2 kapslar 2 gånger om dagen;
• Candidiasis: 1-2 kapslar 1 gång per dag, behandlingsförloppet kan pågå från 3 veckor till 7 månader. För invasiva eller spridda sjukdomar är det möjligt att öka dosen till 2 kapslar 2 gånger om dagen;
• Cryptococcosis (med undantag av hjärnhinneinflammation): 2 kapslar 1 gång per dag, behandlingstid - från 2 till 12 månader;
• Meningit med kryptokock: 2 kapslar 2 gånger om dagen, behandlingen är 2-12 månader. Underhållsdos - 2 kapslar en gång om dagen;
• Sporotrichosis: 1 kapsel 1 gång per dag i 3 månader;
• Histoplasmos: 2 kapslar 1 gång per dag i 8 månader. Om det behövs kan dosen ökas till 2 kapslar 2 gånger om dagen;
• Blastomykos: 1 kapsel 1 gång per dag i 6 månader. Om det behövs kan dosen ökas till 2 kapslar 2 gånger om dagen;
• Kromykos: 1-2 kapslar 1 gång per dag för en 6-månaders kurs;
• Paracoccidioidomycosis: 1 kapsel 1 gång per dag i 6 månader.

Bieffekter

• Från matsmältningssystemet: buksmärta, dyspepsi, förstoppning, illamående, anorexi, hepatit, kolestatisk gulsot, en reversibel ökning av aktiviteten hos leverenzymer; extremt sällan - allvarlig toxisk leverskada, inklusive akut leversvikt med dödlig utgång;
• Från sidan av det centrala och perifera nervsystemet: yrsel, trötthet, huvudvärk, perifer neuropati;
• Allergiska reaktioner: urtikaria, klåda, utslag, Stevens-Johnsons syndrom, angioödem;
• Övriga: alopeci, ödem, hypokalemi, mörk urinfärgning, oregelbunden menstruation, hyperkreatininemi, lungödem, hjärtsvikt.

Överdos

Överdoseringsfall av Itrazol är mycket sällsynta. När det inträffar rekommenderas det att skölja magen inom den första timmen efter att läkemedlet har tagits i en hög dos och vid behov ta aktivt kol. Det finns ingen specifik motgift. Itrakonazol utsöndras inte genom hemodialys.

speciella instruktioner

Biotillgängligheten av itrakonazol som tas via munnen kan minskas hos immunkompromitterade patienter, till exempel hos organtransplantationspatienter med AIDS eller neutropeni, så de kan behöva fördubbla dosen.

Dosjustering av Itrazol kan också vara nödvändig hos patienter med njurinsufficiens (eftersom biotillgängligheten av itrakonazol kan minska).

Kvinnor i fertil ålder bör använda tillförlitliga preventivmetoder under hela behandlingen med Itrazol, fram till den första menstruationen efter att läkemedlet har avslutats.

Absorptionen av itrakonazol försämras med låg magsyra. Vid samtidig användning av antacida bör minst två timmars mellanrum iakttas. Hos patienter med aklorhydri eller mottagande protonpumpshämmare eller histamin H ₂ -receptorer Itrazol rekommenderas att ta från sura drycker.

Periodiskt under behandlingen bör leverfunktionen övervakas hos patienter med leversjukdomar, med långvarig behandling, samt med samtidig användning av andra läkemedel med levertoxiska effekter. Patienter bör varnas om behovet av att omedelbart sluta ta Itrazol och kontakta sin läkare om de utvecklar symtom som tyder på utveckling av hepatit, såsom svaghet, illamående, kräkningar, anorexi, buksmärta, mörk urin.

Behandlingen bör också avbrytas om neuropati utvecklas.

Fall av en negativ effekt av Itrazol på reaktionshastigheten och koncentrationsförmågan registrerades inte.

Applicering under graviditet och amning

Itrazol är förbjudet under graviditet och amning. Kvinnor med bevarad reproduktionsfunktion som genomgår behandling med läkemedlet bör använda pålitliga preventivmetoder under hela terapilängden tills den första menstruationen börjar efter att den har avslutats.

Med nedsatt njurfunktion

Patienter med nedsatt njurfunktion kan behöva dosjustera Itrazol.

För kränkningar av leverfunktionen

Patienter som diagnostiserats med toxisk leverskada när de tar andra läkemedel, leversjukdom i det aktiva stadiet eller ökad aktivitet av leverenzymer rekommenderas inte att genomgå behandling med Itrazol, såvida inte den potentiella nyttan väsentligt överväger risken för leverfunktion. I detta fall bör leverenzymernas aktivitet övervakas ständigt under behandlingen.

Läkemedelsinteraktioner

Enligt instruktionerna kan Itrazol hämma metabolismen av läkemedel som klyvs av CYP3A4-isoenzymet, vilket gör att det är möjligt att öka eller förlänga deras verkan, inklusive biverkningar.

Potenta hämmare av CYP3A4-isoenzym (klaritromycin, erytromycin, indinavir, ritonavir) kan öka biotillgängligheten för itrakonazol.

Itrakonazol interagerar med läkemedel som är potentiella inducerare av leverenzymer (rifabutin, rifampicin, fenytoin), så de rekommenderas inte att ordineras samtidigt. Studier av interaktionen med andra inducerare av leverenzymer, såsom isoniazid, fenobarbital och karbamazepin, har inte utförts, men kombinerad användning rekommenderas inte heller.

Andra läkemedel som inte rekommenderas att användas samtidigt med itrakonazol: kalciumkanalblockerare, HMG-CoA-reduktashämmare (simvastatin och lovastatin), mizolastin, astemizol, midazolam, cisaprid, kinidin, terfenadin, dofetilid, triazolam, pimozid.

Med samtidig utnämning av följande läkemedel med Itrazol är det nödvändigt att övervaka deras koncentration i blodplasma, verkan och biverkningar (deras dos kan behöva minskas):

• Några immunsuppressiva medel: takrolimus, cyklosporin, sirolimus;
• HIV-proteashämmare: ritonavir, saquinavir, indinavir;
• Orala antikoagulantia;
• Några cancerläkemedel: rosa vincaalkaloider, docetaxel, busulfan, trimetrexat;
• Kalciumkanalblockerare, klyvda av isoenzymet CYP3A4: verapamil, dihydropyridin;
• Andra läkemedel: alfentanil, buspiron, alprazolam, karbamazepin, brotizolam, metylprednisolon, rifabutin, ebastin, digoxin, reboxetin.

Analoger

Analoger av Itrazol är: Isol, Ikonazol, Itrakon, Itrakonazol, Itral, Itrasin, Itrungar, Irunin, Metrix, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orungamin, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Villkor för lagring

Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C på en plats skyddad från ljus och utom räckhåll för barn.

Hållbarheten är 2,5 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Itrazol

Enligt recensioner är Itrazol ett effektivt läkemedel för behandling av sjukdomar i samband med svampinfektioner. De flesta patienter som tog det hade en positiv åsikt om det. De hävdar att detta läkemedel är bra för gynekologiska sjukdomar (dysbios och vaginal candidiasis) och nagelsvamp.

Pris för Itrazol på apotek

Priset för Itrazol i apotekskedjor är cirka 377–388 rubel (för en förpackning med 6 kapslar), 675–718 rubel (för en förpackning om 14 st.) Och 984–1038 rubel (för en förpackning om 42 st.).

Itrazol: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Itrazole 100 mg kapslar 6 st. 283 r köpa

Itrazol kapslar 100 mg 6 st. 437 r köpa

Itrazol 100 mg kapslar 14 st. 559 r köpa

Itrazol kapslar 100 mg 14 st. 864 RUB köpa

Itrazol 100 mg kapslar 42 st. 1093 RUB köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!