Glimepiride
Glimepiride: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Glimepiride
ATX-kod: A10BB12
Aktiv ingrediens: Glimepiride (Glimepiride)
Tillverkare: Vertex (Ryssland), Rafarma (Ryssland), Pharmstandard-Leksredstva (Ryssland), Pharmproject (Ryssland), Pliva Hrvatska (Kroatien)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-24
Priser på apotek: från 60 rubel.
köpa
Glimepirid är en tredje generationens hypoglykemiskt läkemedel i sulfonureidgruppen.
Släpp form och komposition
Doseringsform Glimepiride - tabletter: vita eller nästan vita, plattcylindriska; för doser på 1 mg, 2 mg, 3 mg - med en avfasning, för en dosering av 4 mg - med en avfasning och en tvärformad linje, för en dosering av 6 mg - med en avfasning och ett skår (10, 15, 20 eller 30 tabletter i en blisterförpackning, i kartonglåda 3 eller 6 förpackningar med 10 tabletter, eller 2 eller 4 förpackningar med 15 tabletter, eller 3 förpackningar om 20 tabletter, eller 1 eller 2 förpackningar om 30 tabletter; 30 eller 60 tabletter i en högdensitetspolyetenburk, i en kartong 1 Bank).
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: glimepirid - 1/2/3/4/6 mg;
- hjälpkomponenter: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, natriumkarboximetylstärkelse (natriumstärkelseglykolat), povidon K-30, polysorbat 80, magnesiumstearat.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Glimepirid är ett hypoglykemiskt medel, ett derivat av en ny (tredje) generation av sulfonureid. Stimulerar frisättningen av insulin från betacellerna i bukspottkörteln (bukspottkörtelns verkan), vilket förbättrar deras förmåga att reagera på glukosstimulering, medan mängden insulin som utsöndras är signifikant mindre än med verkan av andra sulfonureiderivat, vilket minskar risken för hypoglykemi.
Dessutom har glimepirid en extra bukspottkörteleffekt - det ökar känsligheten hos perifera vävnader (fett och muskler) för verkan av eget insulin, minskar absorptionen av insulin i levern och hämmar produktionen av glukos i levern. Läkemedlet har också en antitrombotisk effekt, som selektivt hämmar cyklooxygenas och minskar omvandlingen av arakidonsyra till tromboxan A2, vilket främjar trombocytaggregering.
Glimepirid normaliserar lipidinnehållet, sänker nivån av malonic aldehyd i blodet, vilket leder till en minskning av lipidperoxidering, vilket bidrar till läkemedlets antiaterogena effekt.
Dessutom minskar läkemedlet svårighetsgraden av oxidativ stress som finns i kroppen hos en patient med typ 2-diabetes mellitus genom att öka nivån av endogen a-tokoferol, katalas, glutationperoxidas och superoxiddismutasaktivitet.
Farmakokinetik
Den maximala koncentrationen (Cmax) av glimepirid efter upprepad administrering i en daglig dos på 4 mg uppnås på cirka 2,5 timmar och är 309 ng / ml. Det finns ett linjärt samband mellan dosen och Cmax av glimepirid i blodplasma, liksom mellan dosen och området under koncentrationstidskurvan (AUC). Biotillgängligheten för glimepirid är fullständig. Att äta minskar bara obetydligt absorptionen av läkemedlet.
Bindningsgraden av glimepirid till plasmaproteiner är 99%. Distributionsvolymen är 8,8 liter. Läkemedlets clearance är 48 ml / min. Den genomsnittliga eliminationshalveringstiden är 5-8 timmar. Att ta höga doser ökar halveringstiden något.
Med en enstaka dos glimepirid utsöndras 58% av dosen genom njurarna och 35% av tarmen. Läkemedlet utsöndras i form av metaboliter som bildas som ett resultat av metabolism i levern (främst med hjälp av isoenzymet CYP2C9), en av dem var ett hydroxiderivat och det andra var ett karboxinderivat. Halveringstiden för dessa metaboliter är 3-5 timmar respektive 5-6 timmar.
Läkemedlet passerar placentabarriären och finns också i bröstmjölk.
Hos patienter med nedsatt njurfunktion (med minskad kreatininclearance) ökar clearance av läkemedlet och dess genomsnittliga plasmakoncentrationer minskar på grund av läkemedlets snabba eliminering orsakad av dess lägre bindning till protein.
Indikationer för användning
Glimepiride är indicerat för typ 2-diabetes mellitus (vid monoterapi eller som en del av kombinationsbehandling med metformin eller insulin).
Kontraindikationer
Absolut:
- typ 1-diabetes mellitus;
- diabetisk ketoacidos, diabetisk precoma och koma;
- glukos-galaktosmalabsorption, laktosintolerans, laktasbrist;
- svår njursvikt, inklusive hos patienter i hemodialys;
- svår leverfunktion
- barndom;
- graviditet och amning
- överkänslighet mot läkemedlets komponenter såväl som andra sulfonylureaderivat eller sulfonamidläkemedel.
Relativ:
- förekomsten av riskfaktorer för utveckling av hypoglykemi;
- mellanströmsjukdomar under behandlingen;
- förändringar i patientens livsstil (förändringar i kost och måltider, ökning eller minskning av fysisk aktivitet);
- insufficiens av glukos-6-fosfatdehydrogenas;
- sjukdomar som försämrar absorptionen av mat och läkemedel från mag-tarmkanalen (tarmobstruktion, tarmpares).
Dessutom behövs särskild vård i början av behandlingen på grund av den ökade risken för hypoglykemi.
Instruktioner för användning av Glimepiride: metod och dosering
Glimepirid tabletter tas oralt, utan att tugga, med ett halvt glas vatten. Vid behov delas tabletterna i lika delar längs linjerna.
Vanligtvis ordineras lägsta dos av läkemedlet, tillräckligt för att uppnå önskad blodglukoskoncentration. Startdosen är 1 mg per dag. Vidare kan det vid behov gradvis öka (med ett intervall på 1-2 veckor). När dosen ökas måste patienten övervaka blodsockerkoncentrationen. Rekommenderade doseringssteg: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg.
Vid välkontrollerad diabetes mellitus är dosen Glimepiride vanligtvis 1–4 mg / dag. Den maximala dagliga dosen är 6 mg; endast hos ett litet antal patienter var det mer effektivt att öka den dagliga dosen till 8 mg.
Tiden för att ta läkemedlet ordineras av läkaren och beror på patientens dagliga behandling. I normala fall räcker det med en enda dos Glimepiride under dagen innan en komplett frukost eller den första huvudmåltiden. Efter att ha tagit p-piller, hoppa inte över måltiderna.
Förbättring av metabolisk kontroll åtföljs av en ökning av insulinkänsligheten, så behovet av glimepirid under behandlingen kan minska, och därför är det nödvändigt att justera dosen i rätt tid för att undvika hypoglykemi.
Dessutom kan en dosjustering av glimepirid krävas när patientens kroppsvikt minskar, hans livsstilsförändringar (måltidstid, fysisk aktivitet, dietförändring), förekomst av faktorer som leder till utveckling av hypoglykemi eller hyperglykemi.
Behandling med glimepirid är vanligtvis långvarig.
När en patient överförs från ett annat oralt hypoglykemiskt medel till Glimepiride rekommenderas den vanliga initialdosen (1 mg / dag), även om patienten tog den maximala dosen av det föregående läkemedlet. Vidare kan dosen ökas gradvis. Med tanke på styrkan och varaktigheten av effekten av det tidigare hypoglykemiska medlet kan det vara nödvändigt att avbryta behandlingen för att undvika en ökning av läkemedlets effekt.
Kombinationsterapi med metformin
Om effekten av att ta maximala dagliga doser av glimepirid eller metformin är otillräcklig är det möjligt att använda en kombination av dessa ämnen under strikt medicinsk övervakning. I det här fallet fortsätter det tidigare tagna läkemedlet att användas i samma dos och den ytterligare börjar användas vid den lägsta dosen, som sedan ökar beroende på den kliniska effekten.
Kombinationsterapi med insulin
Om effekten av att ta den maximala dagliga dosen glimepirid är otillräcklig är ytterligare insulinadministrering möjlig. I det här fallet fortsätter Glimepiride att användas i samma dos, och insulin börjar användas i den lägsta dosen, som sedan ökar under kontroll av blodsockerkoncentrationen. Kombinationsterapi bör utföras under medicinsk övervakning.
Bieffekter
- metabolism och näring: hypoglykemi, inklusive svår (dess symtom beskrivs i underrubriken "överdosering"), vars kliniska bild kan likna en stroke. Efter eliminering av hypoglykemi försvinner dess symtom;
- synorgan: övergående synstörningar (särskilt i början av behandlingen) associerad med en förändring av koncentrationen av glukos i blodet, vilket leder till en tillfällig förändring av linsens svullnad och som ett resultat en förvrängning av linsens brytningsindex
- Magtarmkanalen: sällan - illamående, kräkningar, buksmärta, diarré, en känsla av tyngd eller fullhet i epigastrium, ibland - hepatit, ökad aktivitet av leverenzymer, kolestas och gulsot, vilket kan utvecklas till livshotande leversvikt (om läkemedlet avbryts är omvänd utveckling möjlig);
- blod och lymfsystem: i sällsynta fall - trombocytopeni, leukopeni, hemolytisk anemi, erytrocytopeni, granulocytopeni, agranulocytos, pancytopeni;
- immunsystem: sällan - allergiska och pseudoallergiska reaktioner (klåda, utslag, urtikaria), ibland - vaskulit, ljuskänslighet. Vanligtvis är allergiska reaktioner milda, men ibland kan allvarliga komplikationer utvecklas med en kraftig minskning av blodtrycket, andfåddhet, i vissa fall är anafylaktisk chock möjlig. Vid de första symtomen på urtikaria bör du konsultera en läkare;
- laboratorieindikatorer: en minskning av natriumkoncentrationen i blodplasman.
Överdos
Överdosering av läkemedlet (både akut och vid långvarig användning av höga doser) kan leda till svår, livshotande hypoglykemi, som kännetecknas av följande symtom: huvudvärk, illamående, kräkningar, hunger och trötthet, nedsatt koncentration, vakenhet och reaktionshastighet, synstörningar, sömnstörningar, sömnighet, aggressivitet, sensoriska störningar, ångest, förvirring, depression, talstörningar, tremor, afasi, pares, yrsel, förlust av självkontroll, delirium, hjärnkramper, sömnighet eller medvetslöshet upp till koma, ytlig andning, bradykardi. Dessutom är manifestationer av adrenerg motreglering möjliga, såsom uppkomst av kall klam svett, ångest, takykardi, ökat blodtryck, angina pectoris,hjärtklappning och oregelbundna hjärtslag.
En överdos av läkemedlet måste omedelbart rapporteras till läkaren. Hypoglykemi stoppas snabbt genom användning av kolhydrater (sött te, juice, sockerkub etc.), därför rekommenderas det att du alltid har 20 g glukos (4 sockerbitar) med dig. Sötningsmedel är ineffektiva.
Patienten behöver noggrann medicinsk övervakning tills läkaren beslutar att han är i fara. Efter initial återhämtning av blodsockerkoncentrationen kan hypoglykemi återupptas. När en patient behandlas av olika läkare måste han informera var och en om sin sjukdom och tidigare behandling.
Som en försiktighetsåtgärd kan patienten behöva läggas på sjukhus. Indikationen för sjukhusvistelse är en allvarlig överdos med medvetslöshet och andra allvarliga neurologiska störningar.
Om patienten är medvetslös är en intravenös injektion av en glukoslösning (dextros) nödvändig. För vuxna patienter administreras en koncentrerad lösning (20%) från 40 ml; ett alternativ är intravenöst, subkutant eller intramuskulärt glukagon i en dos av 0,5–1 mg.
Om Glimepiride av misstag tas av spädbarn och småbarn, måste dosen av dextros administreras noggrant för att undvika uppkomsten av farlig hyperglykemi. Under administrering av dextros är det nödvändigt att kontinuerligt övervaka koncentrationen av glukos i blodet.
I vissa fall, efter en överdos av Glimepiride, kan magspolning och utnämning av aktivt kol krävas.
För att förhindra återfall av hypoglykemi efter en initial snabb återhämtning av blodsockerkoncentrationen, är det lämpligt att administrera en intravenös infusion av en dextroslösning i en lägre koncentration. Hos sådana patienter bör blodsockerkoncentrationen övervakas i 24 timmar. Vid långvarig hypoglykemi kan risken för att sänka blodsockernivån till hypoglykemiska nivåer kvarstå i flera dagar.
speciella instruktioner
I vissa situationer kan t.ex. trauma, kirurgi, infektioner med febertemperatur, metabolisk kontroll hos patienter med diabetes försämras, i vilket fall det kan vara nödvändigt att tillfälligt överföra patienten till insulinbehandling.
Under de första veckorna med att ta läkemedlet är en noggrannare övervakning av koncentrationen av glukos i blodet nödvändig, eftersom risken för att utveckla hypoglykemi under denna period ökar.
Faktorer som bidrar till risken för hypoglykemi:
- patientens ovilja eller oförmåga att samarbeta med läkaren;
- oregelbundet matintag, undernäring;
- kostförändring;
- obalans mellan träning och kolhydratintag;
- alkoholintag, särskilt när du hoppar över måltider;
- svår njursvikt
- svår leverfunktion (sådana patienter visas byta till insulinbehandling, åtminstone tills metabolisk kontroll uppnås);
- överdos av glimepirid;
- vissa dekompenserade endokrina störningar som stör kolhydratmetabolismen eller adrenerg motreglering som svar på hypoglykemi (viss dysfunktion i sköldkörteln och främre hypofysen, binjureinsufficiens);
- gemensam administrering med vissa läkemedel;
- tar läkemedlet utan indikationer för det.
Patienter med brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas bör kontaktas med yttersta försiktighet när de tar Glimepiride, eftersom det kan leda till utveckling av hemolytisk anemi. I sådana fall är det bättre att använda hypoglykemiska medel som inte är sulfonureidderivat.
I närvaro av dessa faktorer vid utvecklingen av hypoglykemi kan det vara nödvändigt att justera dosen Glimepiride eller hela behandlingen.
Symtom på hypoglykemi, som återspeglar adrenerg motreglering av kroppen hos äldre patienter, patienter med autonom neuropati, samt hos patienter som tar betablockerare, klonidin, reserpin och andra symtomatiska läkemedel kan vara lindriga eller saknas.
Omedelbart intag av snabbt smältbara kolhydrater (glukos, sackaros) kan snabbt eliminera hypoglykemi.
Patienter som tar Glimepiride bör övervakas kontinuerligt, eftersom hypoglykemi kan återkomma trots dess initiala framgångsrika lättnad.
Allvarlig hypoglykemi kräver omedelbar behandling, liksom medicinsk övervakning, i vissa fall är sjukhusvistelse nödvändig.
Under perioden med Glimepiride bör regelbunden övervakning av leverfunktion och perifer blodbild (särskilt antalet leukocyter och trombocyter) utföras.
Vissa biverkningar av läkemedlet kan vara livshotande, och om allvarliga reaktioner utvecklas bör du omedelbart informera din läkare om detta och stoppa läkemedlet tills ytterligare recept.
Att sakna en dos av läkemedlet ska inte fyllas på med en efterföljande dubbel dos. Åtgärder vid fel vid intag av läkemedlet bör diskuteras med läkaren i förväg.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
I början eller efter en förändrad behandling, liksom med oregelbunden användning av läkemedlet, finns det en risk för hypoglykemi eller hyperglykemi, vilket kan leda till minskad uppmärksamhet och hastighet av psykomotoriska reaktioner. I detta avseende kan patientens förmåga att köra fordon och andra komplexa mekanismer som kräver hastigheten på psykomotoriska reaktioner försämras.
Applicering under graviditet och amning
Enligt instruktionerna är Glimepiride kontraindicerat för användning hos gravida kvinnor. Vid planering eller graviditet bör patienten överföras till insulinbehandling.
Läkemedlet passerar över i bröstmjölk. Under amning ska en kvinna överföras till insulinbehandling eller amning ska avbrytas.
Pediatrisk användning
Erfarenheten av att använda Glimepiride hos barn är otillräcklig.
Med nedsatt njurfunktion
Den begränsade erfarenheten av att använda Glimepiride hos patienter med njurinsufficiens antyder att denna grupp av patienter kan vara mer känslig för läkemedlets hypoglykemiska effekt.
För kränkningar av leverfunktionen
Erfarenheten av att använda Glimepiride vid leversvikt är begränsad.
Läkemedelsinteraktioner
Glimepirid metaboliseras av cytokrom P450 2C9 (CYP2C9), vilket bör beaktas när det tas tillsammans med inducerare eller hämmare av isoenzymet CYP2C9.
- insulin och andra orala hypoglykemiska läkemedel, kloramfenikol, angiotensinkonverterande enzym (ACE) -hämmare, guanetidin, anabola steroider och manliga könshormoner, cyklofosfamid, kumarinderivat, disopyramid, fenyramidol, pentoxifyllindoser, fenyramidol, pentoxifyllindoser (hög parenteratylfos) monoaminoxidas (MAO), flukonazol, paraaminosalicylsyra, fenylbutazon, azapropazon, oxifenbutazon, probenecid, kinoloner, salicylater, sulfinpyrazon, klaritromycin, sulfonamider, tetracykliner, trofosfamid: kan också förstärka hypoglykemiska fall;
- diazoxid, acetazolamid, glukokortikosteroider, barbiturater, diuretika, adrenalin och andra sympatomimetika, glukagon, laxermedel (vid långvarig användning), nikotinsyra (i höga doser), östrogener och gestagener, fenotiaziner, fenytoin, rifampicin: minskar sköldkörteln hypoglykemisk effekt av glimepirid och, som ett resultat, öka koncentrationen av glukos i blodet;
- betablockerare, blockerare av H 2 -histaminreceptorer, klonidin och reserpin: kan både öka och minska den hypoglykemiska effekten av läkemedlet;
- betablockerare, guanetidin och reserpin, klonidin: när de tas tillsammans med dessa läkemedel kan tecknen på adrenerg motreglering som svar på hypoglykemi minska eller vara frånvarande;
- kolesevelam: minskar absorptionen av glimepirid från mag-tarmkanalen. När du tar Glimepiride 4 timmar före colevelam sker inte interaktion och därför måste ett intervall på minst 4 timmar observeras mellan att ta dessa läkemedel.
Glimepirid kan både förstärka och försvaga effekten av kumarinderivat.
Alkoholkonsumtion (både enstaka och kroniska) kan öka eller minska effekten av glimepirid.
Analoger
Analoger av glimepirid är: Amapirid, Glibenclamide, Amix, Maninil, Glybetik, Glinova, Diabrex, Dimaril, Amaryl, Glemaz, Glirid, Glimax, Eglim, Oltar, Perinel, Glyri, Glianov, Diabeton.
Villkor för lagring
Förvaras åtskilt från ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Glimepiride
Recensioner om Glimepiride är mestadels positiva, läkemedlet är effektivt vid typ 2-diabetes, om du strikt följer receptregimen. Ett plus anses också vara en enda dos av läkemedlet per dag. Bland minuserna noteras att det hos vissa patienter kan orsaka illamående och viktökning.
Pris för Glimepiride på apotek
Det beräknade priset för Glimepiride är 270 rubel. per förpackning innehållande 30 tabletter om 4 mg.
Glimepiride: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Glimepiride 3 mg tabletter 30 st. RUB 60 köpa |
|
Glimepiride Canon 2 mg tabletter 30 st. 91 rbl. köpa |
|
Glimepiride 2 mg tabletter 30 st. 93 rbl. köpa |
|
Glimepiride 2 mg tabletter 30 st. RUB 98 köpa |
|
Glimepiride 4 mg tabletter 30 st. RUB 100 köpa |
|
Glimepirid tabletter 2 mg 30 st. 102 RUB köpa |
|
Glimepiride 2 mg tabletter 30 st. 119 RUB köpa |
|
Glimepiride 1 mg tabletter 30 st. 119 RUB köpa |
|
Glimepirid tabletter 3 mg 30 st. 124 RUB köpa |
|
Glimepiride Canon 2mg tabletter 30 st. 136 RUB köpa |
|
Glimepirid Canon 1 mg tabletter 30 st. RUB 137 köpa |
|
Glimepirid tabletter 4 mg 30 st. 143 r köpa |
|
Glimepiride Canon 4 mg tabletter 30 st. 149 r köpa |
|
Glimepiride 3 mg tabletter 30 st. 157 r köpa |
|
Glimepiride 4 mg tabletter 30 st. 161 r köpa |
|
Glimepiride 3 mg tabletter 30 st. 190 RUB köpa |
|
Glimepiride 2 mg tabletter 30 st. 191 r köpa |
|
Glimepiride 4 mg tabletter 30 st. 203 r köpa |
|
Glimepiride Canon 3 mg tabletter 30 st. 206 RUB köpa |
|
Glimepiride Canon 4mg tabletter 30 st. 227 r köpa |
|
Glimepiride 3 mg tabletter 30 st. 230 RUB köpa |
|
Glimepirid tabletter 4 mg 30 st. Ozon RUB 250 köpa |
|
Glimepirid tabletter 3 mg 30 st. 261 r köpa |
|
Glimepiride 4 mg tabletter 30 st. 295 RUB köpa |
|
Glimepirid tabletter 4 mg 30 st. 303 r köpa |
|
Glimepirid tabletter 4 mg 30 st. Vertex 325 RUB köpa |
|
Glimepirid tabletter 3 mg 30 st. 338 r köpa |
| Se alla erbjudanden från apotek |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
