Gemzar
Gemzar: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Läkemedelsinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Villkor för lagring
- 13. Villkor för utdelning från apotek
- 14. Recensioner
- 15. Pris på apotek
Latinskt namn: Gemzar
ATX-kod: L01BC05
Aktiv ingrediens: gemcitabin (gemcitabinum)
Producent: Eli Lilly Vostok SA, Schweiz
Beskrivning och fotouppdatering: 13.08.2019
Priser på apotek: från 740 rubel.
köpa
Gemzar är en antimetabolit från gruppen pyrimidinanaloger, ett antineoplastiskt läkemedel.
Släpp form och komposition
Doseringsformen av Gemzar är ett frystorkat medel för beredning av en infusionsvätska (i glasflaskor, 1 flaska i en kartong).
Aktiv ingrediens: gemcitabin (i form av hydroklorid), i en flaska - 200 eller 1000 mg.
Ytterligare komponenter: mannitol, natriumacetat.
Farmakologiska egenskaper
Enligt instruktionerna har Gemzar en cytostatisk och antitumöreffekt.
Farmakodynamik
Gemcitabin är en antimetabolit som tillhör gruppen pyrimidinanaloger. Ämnet kännetecknas av cyklospecificitet som påverkar celler i S-faserna (replikationssteg) och Gi / S (intervallet mellan det initiala tillväxtsteget och replikationssteget).
Gemcitabin är involverat i intracellulära metaboliska processer, genomgår transformation under påverkan av nukleosidkinaser och bildar trifosfat- och difosfatnukleosider med farmakologisk aktivitet. Difosfatnukleosider hämmar aktiviteten av ribonukleotidreduktas, vilket är den enda katalysatorn för reaktionerna som resulterar i bildandet av deoxinukleosidtrifosfater. De senare krävs för produktion av deoxiribonukleinsyra (DNA).
Trifosfatnukleosider är aktiva konkurrenter av deoxicytidintrifosfat i processerna för införlivande i RNA och DNA. När de intracellulära metaboliterna av gemcitabin sätts in i DNA-kedjan fylls dess växande strängar med ytterligare en nukleotid. Detta leder till fullständig hämning av ytterligare DNA-produktion och apoptos - programmerad celldöd.
Farmakokinetik
Gemcitabin utsöndras tillräckligt snabbt från kroppen genom njurarna, huvudsakligen i form av en metabolit av 2'-deoxi-2 ', 2'-difluoruridin, som inte uppvisar farmakologisk aktivitet. När Gemzar administreras intravenöst utsöndras mindre än 10% av dosen som har kommit in i kroppen oförändrad. Gemcitabin binder till plasmaproteiner i liten utsträckning.
Resultaten av farmakokinetiska studier, där doser administrerades både en gång och upprepade gånger, visar att distributionsvolymen är signifikant beroende av kön. Systemklarering, som sträcker sig från 30–90 l / h / m 2, beror också på kön och ålder. Halveringstiden är 32 till 94 minuter.
Indikationer för användning
Lokalt avancerad och metastaserande cancer i följande organ:
- Blåsa;
- Urinledare
- Bäcken;
- Urinrör;
- Bukspottkörteln;
- Cervix;
- Äggstockar (som monopreparat eller i kombination med karboplatin hos patienter med progressiv sjukdom efter slutet av den första behandlingen av platinaderivat);
- Icke-småcellig lungcancer (förstahandsbehandling i kombination med karboplatin eller cisplatin, samt monoterapi hos äldre patienter med funktionell status 2).
Gemzar är också effektivt för följande sjukdomar:
- Gallvägscancer;
- Avancerad lungcancer med små celler;
- Avancerad eldfast testikelcancer;
- Metastaserad, lokalt återkommande och oåterkallelig bröstcancer (i kombination med paklitaxel efter adjuvans och / eller neoadjuvant behandling med antracykliner, om det inte fanns några kontraindikationer för dem).
Kontraindikationer
Absolut:
- Graviditet;
- Laktation;
- Ålder under 18 år
- Överkänslighet mot läkemedlet.
Relativt (på grund av risken för komplikationer bör särskild försiktighet iakttas):
- Akuta infektionssjukdomar av svamp-, bakterie- och virussprung;
- Nedsatt njur- / leverfunktion;
- Hämning av benmärgshematopoies, inklusive som ett resultat av samtidig kemoterapi eller strålbehandling.
Instruktioner för användning av Gemzar: metod och dosering
Lösningen framställd av lyofilisatet injiceras intravenöst under 30 minuter. Endast 0,9% natriumkloridlösning (utan konserveringsmedel) används som lösningsmedel: innehållet i en 200 mg flaska löses i minst 5 ml och en 1000 mg flaska löses i 25 ml lösning, varefter flaskan skakas försiktigt tills pulvret är helt upplöst (lösningen ska vara transparent, har inte mekaniska orenheter).
Före administrering späds den beredda gemcitabinlösningen som innehåller den erforderliga dosen med 0,9% natriumkloridlösning i en mängd som är tillräcklig för en 30 minuters intravenös infusion.
Rekommenderade doser Gemzar, beroende på indikationer och behandlingsregimer:
Lokalt avancerad eller metastaserad icke-småcellig lungcancer, första behandlingslinjen:
- Monoterapi: 1000 mg / m 2 första, åttonde och femtonde dagen i varje 28-dagars cykel;
- Kombinationsterapi med cisplatin: 1250 mg / m 2 under första och åttonde dagen i varje 21-dagarscykel, eller 1000 mg / m 2 under första, åttonde och femtonde dagen i varje 28-dagarscykel … Cisplatin administreras den första dagen av cykeln mot bakgrund av överhydrering efter Gemzar-infusion i en dos av 70 mg / m 2;
- Kombinationsterapi med karboplatin: 1000 eller 1200 mg / m 2 under den första och åttonde dagen av varje 21-dagarscykel. Karboplatin administreras den första dagen av cykeln efter Gemzar-infusion i en dos baserad på AUC 5 mg / ml / minut.
Lokalt avancerad, metastaserad eller platina-resistent epitelial äggstockscancer:
- Monoterapi: 800-1250 mg / m 2 på första, åttonde och 15: e dagen i varje 28-dagars cykel;
- Kombinerad behandling med karboplatin: 1000 mg / m 2 under den första och åttonde dagen i varje 21-dagarscykel. Karboplatin administreras den första dagen i varje cykel omedelbart efter Gemzar-infusionen i en dos av 4 mg / ml / min AUC.
Urotelcancer (ytlig, lokalt avancerad och metastaserad urinblåsecancer, cancer i urinröret, urinledare, njurbäcken):
- Monoterapi: 1250 mg / m 2 på 1: a, 8: e och 15: e dagen i varje 28-dagars cykel;
- Kombinationsterapi med cisplatin: Gemzar administrerat vid 1000 mg / m 2 under första, åttonde och 15: e dagen i varje 28-dagarscykel, cisplatin - vid första eller andra dagscykeln omedelbart efter infusion av Gemzar i en dos 70 mg / m 2.
För lokalt återkommande, metastaserande, oåterkallelig bröstcancer utförs kombinationsbehandling med paklitaxel (med sjukdomens progression efter neoadjuvant och / eller adjuvant behandling med antracykliner (förutsatt att det inte finns några kontraindikationer för dem) som förstahandsbehandling): paklitaxel injiceras långsamt intravenöst inom 3 timmar) i en dos av 175 mg / m 2 den första dagen i 21-dagarscykeln före gemcitabin, administreras Gemzar vid 1250 mg / m 2 på den första och åttonde dagen av varje 21-dagarscykel. Kontrollera det absoluta antalet granulocyter i blodet innan du påbörjar sådan behandling - det måste vara minst 1500 / μl.
Med lokalt avancerad, metastaserande (inklusive de som är resistenta mot 5-fluorouracil-behandling) bukspottkörtelcancer utförs monoterapi med läkemedlet: i 7 veckor - 1000 mg / m 2 en gång i veckan, följt av en 7-dagars paus, sedan i detta samma dos på den första, åttonde och femtonde dagen i varje 28-dagarscykel.
Vid cancer i gallvägarna utförs en kombinationsbehandling med cisplatin. Cisplatin administreras på bakgrund av överhydrering vid en dags cykel i en dos av 70 mg / m 2 före administrering av gemcitabin. Gemzar administreras vid 1250 mg / m 2 under den första och åttonde dagen i varje 21-dagarscykel.
Med lokalt avancerad eller metastaserad livmoderhalscancer utförs kombinationsbehandling med cisplatin. Vid lokalt avancerad cancer och sekventiell kemoterapi (neoadjuvant), liksom med metastaserad cancer, administreras cisplatin mot bakgrund av överhydrering den första dagen av cykeln före gemcitabin i en dos av 70 mg / m 2. Gemzar administreras vid 1250 mg / m 2 under den första och åttonde dagen i varje 21-dagarscykel.
För lokalt avancerad cancer och samtidig kemoterapi, administreras cisplatin i en dos av 40 mg / m 2. Gemzar administreras 1 gång på sju dagar i en dos av 125 mg / m 2 omedelbart efter administrering av cisplatin, 1-2 timmar före strålbehandling.
Dosjustering
Om hematologisk toxicitet utvecklas under behandlingsperioden bör administreringen av Gemzar skjutas upp eller dosen gemcitabin reduceras i enlighet med följande regimer.
Dosjusteringar under cykeln (som monoterapi eller i kombination med cisplatin) för bukspottskörtelcancer, icke-småcellig lungcancer och urotelcancer:
- Det absoluta antalet granulocyter i 1 pl> 1000 och antalet blodplättar i 1 pl> 100.000: dosen ändras inte;
- Det absoluta antalet granulocyter i 1 pl 500-1000 eller antalet trombocyter i 1 pl 50 000-100 000: 75% av den föregående dosen;
- Absolut granulocytantal i 1 pl <500 eller trombocytantal i 1 pl <50 000: administrering bör försenas.
Cykeldosjustering (i kombination med paklitaxel) för bröstcancer:
- Absolut granulocytantal i 1 pl ≥ 1200 och trombocytantal i 1 pl> 75 000: dosen förändras inte;
- Det absoluta antalet granulocyter i 1 pl 1000 - <1200 eller antalet blodplättar i 1 pl 50 000-75 000: 75% av den föregående dosen;
- Det absoluta antalet granulocyter i 1 pl 700 - <1000 och antalet blodplättar i 1 pl ≥50 000: 50% av den föregående dosen;
- Absolut granulocytantal i 1 pl <700 eller trombocytantal i 1 pl <50 000: administrering bör försenas.
Dosjustering inom cykeln (i kombination med karboplatin) för äggstockscancer:
- Absolut granulocytantal i 1 pl> 1500 och trombocytantal i 1 pl ≥ 100 000: dosen förändras inte;
- Det absoluta antalet granulocyter i 1 pl 1000-1500 eller antalet blodplättar i 1 pl 75 000-100 000: 50% av den föregående dosen;
- Absolut granulocytantal i 1 pl <1000 eller trombocytantal i 1 pl <75 000: administrering bör försenas.
I de fall det är nödvändigt att skjuta upp införandet av Gemzar bestäms pausens varaktighet av läkaren.
För att snabbt kunna identifiera icke-hematologisk toxicitet bör patienten undersökas regelbundet, funktionerna i hans njurar och lever bör övervakas. Beroende på den identifierade graden av toxicitet kan dosen minskas stegvis i början av en ny cykel eller under varje cykel.
Bieffekter
- Hematopoietiskt system: mycket ofta (≥10%) - trombocytopeni, leukopeni och anemi; ofta (≥1%, <10%) - febril neutropeni; mycket sällan (<0,01%) - trombocytos;
- Andningsorgan: mycket ofta - andfåddhet; ofta - rinit och hosta; sällan (≥0,1%, <1%) - bronkospasm;
- Kardiovaskulärt system: mycket ofta - ödem (inklusive perifert); sällan - arytmi (oftare supraventrikulär); sällan (≥0,01%, <0,1%) - blodtryckssänkning, hjärtinfarkt;
- Nervsystemet: ofta - sömnighet, sömnstörningar, huvudvärk;
- Matsmältningssystemet: mycket ofta - illamående och kräkningar, funktionsnedsättning i levern (vanligtvis mild, så avbrytande av behandlingen krävs sällan) ofta - stomatit, diarré och förstoppning;
- Urinvägar: mycket ofta - hematuri, mild proteinuri;
- Muskuloskeletala systemet: ofta - ryggont, myalgi;
- Hud och subkutan vävnad: mycket ofta - milt hudutslag med klåda, alopeci (vanligtvis mindre); ofta - svettning, klåda; sällan - blåsor, sår;
- Allergiska reaktioner: mycket sällan - anafylaktiska och anafylaktoida reaktioner;
- Andra: mycket ofta - influensaliknande syndrom (huvudvärk, sjukdom, asteni, frossa, feber); sällan - reaktioner vid injektionsstället.
Under perioden efter marknadsföringen noterades även följande biverkningar:
- Kardiovaskulärt system: sällan - hjärtsvikt; sällan - perifer vaskulit, gangren; mycket sällan - syndrom med ökad kapillärpermeabilitet;
- Andningsorgan: sällan - interstitiell lunginflammation; sällan - lungödem, andningssvårigheter
- Matsmältningssystemet: mycket sällan - ischemisk kolit;
- Urinvägar: sällan - hemolytiskt uremiskt syndrom;
- Galla och lever: mycket ofta - ökat alkaliskt fosfatas, aspartataminotransferas, alaninaminotransferas; ofta - en ökning av koncentrationen av bilirubin; sällan - allvarlig levertoxicitet, inkl. leversvikt; sällan - en ökning av aktiviteten av gamma-glutamyltransferas;
- Hud och subkutan vävnad: sällan - allvarliga hudreaktioner, inkl. bullösa hudskador och desquamation;
- Andra: mycket sällan - Stevens-Johnson och Lyell syndrom, strålningsreaktioner.
Överdos
Hittills är den specifika motgiften för gemcitabin okänd. Vid intravenös administrering av enstaka doser Gemzar, som inte överstiger 5,7 g / m 2, observerades kliniskt godtagbar toxicitet under 30 minuter varannan vecka.
Om en specialist misstänker en överdos, ska patienten genomgå regelbunden medicinsk övervakning, inklusive att räkna blodtalet. Om det behövs ordineras patienten en symtomatisk behandling.
speciella instruktioner
Behandling med Gemzar ska endast utföras under överinseende av en medicinsk specialist med erfarenhet av cancerbehandling.
Före varje administrering av läkemedlet bör antalet leukocyter, granulocyter och blodplättar i blodet övervakas. Om tecken på undertryckande av benmärgsfunktion uppträder är det nödvändigt att justera dosen eller avbryta användningen av Gemzar.
Det är också nödvändigt att regelbundet undersöka patienten och utvärdera funktionerna i hans lever och njurar. Introduktionen av gemcitabin i levercirros, liksom i alkoholism, hepatit och levermetastaser i historien ökar risken för att utveckla leversvikt.
Med ökad varaktighet och frekvens av Gemzar-infusion ökar toxiciteten.
Studier av Gemzars påverkan på reaktionshastigheten och koncentrationsförmågan har inte utförts. Drogen kan dock orsaka sömnighet, särskilt om du dricker alkohol tillsammans. Patienter som upplever dåsighet under behandlingen bör avstå från att köra fordon och arbeta med komplexa mekanismer.
Applicering under graviditet och amning
Säkerheten vid användning av Gemzar hos gravida kvinnor har inte studerats. Experimentella studier har visat att fetotoxiska och embryotoxiska effekter är karakteristiska för gemcitabin. Ämnet påverkar också graviditetsförloppet och barnets ytterligare postnatala utveckling negativt. Av denna anledning rekommenderas det inte att ordinera Gemzar till gravida kvinnor. Under behandling ska kvinnor i reproduktiv ålder använda pålitlig preventivmedel. Om det är nödvändigt att använda läkemedlet under amning bör du vägra amma.
Läkemedelsinteraktioner
Vid användning av Gemzar under strålterapiperioden eller med ett intervall på mindre än 7 dagar noteras toxicitet.
Under behandlingen med gemcitabin ska levande gula febervacciner eller andra levande vacciner inte administreras, eftersom risken för att utveckla en systemisk sjukdom som leder till dödsfall ökar, särskilt hos immunsupprimerade patienter.
Analoger
Analogerna till Gemzar är: Xeloda, Oncoril, Herzizar, Cytogem, Vizgem, Viztar, Laracite, Cytin, Cytarabin, Ental, Hematix, Gemcitabine, Gemcitera, Hemite, Gemcitar, Gemcybin, Oncohem, Ongetsin, Strgecitrig, Dertsin.
Villkor för lagring
Förvara vid en temperatur av 15-30 ºС. Förvaras oåtkomligt för barn.
Lyofilisatets hållbarhet är 3 år. Lösningen som framställts av den kan förvaras i högst 24 timmar vid en temperatur av 15-30 ºС.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Gemzar
Enligt recensioner gillas Gemzar av de flesta patienter som tog honom, som talar positivt om honom och är mycket nöjda med resultatet av behandlingen. Som med andra kemoterapidroger finns biverkningar vid användning av läkemedlet, men de förekommer mindre ofta och är svagare jämfört med liknande läkemedel. Gemzar har visat sig särskilt bra vid behandling av bukspottkörtelcancer. Men när du använder läkemedlet är det absolut nödvändigt att följa behandlingsregimen och läkarens rekommendationer.
Pris för Gemzar på apotek
Det ungefärliga priset för Gemzar med en dos på 200 mg är cirka 1118-1210 rubel. Läkemedlet med en dos på 1000 mg kan köpas för cirka 4780-5600 rubel.
Gemzar: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Gemzar 200 mg frystorkat preparat för infusionsvätska, lösning 10 ml 1 st. 740 RUB köpa |
|
Gemzar lyof. för prigot. lösning för inf. 200 mg 1149 RUB köpa |
|
Gemzar 1 g frystorkat preparat för infusionsvätska, lösning 50 ml 1 st. 4499 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
