Meropenem
Meropenem: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Meropenem
ATX-kod: J01DH02
Aktiv ingrediens: meropenem (Meropenem)
Tillverkare: Elfa NPC (Ryssland); S. P. Inkomna (SP Inkomna) (Indien); Rafarma (Ryssland); Syntes (Ryssland); Sandoz Private (Indien); Kraspharma (Ryssland); Galpha Laboratories (Indien); Khimfarm (Kazakstan); M. J. Biopharm Pvt. Ltd. division of corporation M. J. Group (Indien)
Beskrivning och foto uppdaterad: 30.11.2018
Priser på apotek: från 301 rubel.
köpa
Meropenem är ett antibiotiskt karbapenem.
Släpp form och komposition
Doseringsform - pulver för beredning av en lösning för intravenös (IV) administrering: vit eller vit med en gulaktig färg (0,5 g vardera i färglösa glasflaskor på 10 eller 20 ml, 1 g vardera i färglösa glasflaskor med en volym på 30 ml) i en kartong 1 flaska och instruktioner för användning av Meropenem).
Pulverkomposition i 1 flaska:
- aktiv substans: meropenem (i form av trihydrat) - 0,5 eller 1 g;
- hjälpkomponent: natriumkarbonat.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den aktiva ingrediensen i läkemedlet, meropenem, är ett antibiotikum från karbapenemgruppen, som har bakteriedödande aktivitet (hämmar syntesen av bakteriecellväggen).
Till skillnad från imipenem förstörs inte meropenem av dehydropeptidas-1 i njurarna, därför kräver det inte samtidig användning av cilastatin, en specifik hämmare av dehydropeptidas-1. På grund av denna egenskap bildas inte nefrotoxiska sönderfallsprodukter under behandling med läkemedlet.
Läkemedlet är resistent mot verkan av de flesta beta-laktamaser. Dess bakteriostatiska och bakteriedödande koncentrationer är nästan desamma.
Meropenem har hög affinitet för proteiner som binder penicillin. På ytan av det cytoplasmiska membranet interagerar det med receptorer, som är specifika penicillinbindande proteiner. Undertrycker transpeptidas. Hämmar syntesen av cellväggens peptidoglykanskikt. Främjar frisättningen av autolytiska enzymer i cellväggen, varigenom bakterien därefter skadas och dödas.
Meropenem har ett brett spektrum av antibakteriell aktivitet mot följande mikroorganismer:
- gramnegativa aerober: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (penicillinasproducerande och penicillinasproducerande);
- grampositiva aerober: Staphylococcus aureus [penicillinasproducerande och penicillinasproducerande (meticillinkänsliga)], Streptococcus spp. viridans-gruppen, Streptococcus pneumoniae (endast penicillinkänslig), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis (inklusive vankomycinresistenta stammar), Streptococcus pyogenes;
- anaeroba bakterier: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.
In vitro är meropenem också aktivt mot följande mikroorganismer, men dess kliniska effekt vid sjukdomar orsakade av dessa patogener har inte bevisats:
- Gramnegativa aerober: Haemophilus influenzae (ampicillinresistenta, penicillinasproducerande stammar), Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Acinetobacter spp., Serbs. Vulgaris. oxytoca, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Salmonella spp., Moraxella catarrhalis (icke-producerande och penicillinasproducerande penicillinas);
- gram-positiva aerober: Staphylococcus epidermidis [penicillinas-icke-producerande och penicillinas-producerande (meticillinkänslig)];
- anaeroba bakterier: Clostridium difficile, Bacteroides ovatus, Prevotella bivia, Porphyromonas asaccharolytica, Bacteroides uniformis, Clostridium perfringens, Prevotella intermedia, Propionibacterium acnes, Bacteroides leemon distis, Bacteroides uvacterium spp.
Farmakokinetik
Efter intravenös 30-minuters administrering av meropenem i en dos på 250 mg är den maximala koncentrationen (Cmax) 11 μg / ml, vid en dos av 500 mg - 23 μg / ml, i en dos av 1000 mg - 49 μg / ml. Det finns inget absolut farmakokinetiskt proportionellt beroende av Cmax och AUC (area under koncentrationstidskurvan) på den administrerade dosen. När dosen ökas från 250 till 2000 mg minskar clearance från 287 till 205 ml / min.
Efter en 5-minuters intravenös bolusinjektion av meropenem i en dos av 500 mg är C max 52 μg / ml, vid en dos av 1000 mg - 112 μg / ml.
Cirka 2% av dosen är bunden till plasmaproteiner.
Meropenem tränger väl in i de flesta kroppsvätskor och vävnader (inklusive cerebrospinalvätska hos patienter med bakteriell hjärnhinneinflammation) och når högre koncentrationer än vad som krävs för att undertrycka de flesta bakterier (bakteriedödande koncentrationer skapas 0,5-1,5 timmar efter att meropenem administrerats). I små mängder övergår det till bröstmjölk. Ackumuleras inte i kroppen.
Det genomgår en liten metabolism i levern med bildandet av en farmakologiskt inaktiv metabolit.
Halveringstiden (T ½) är 1 timme hos barn under 2 år - 1,5-2,3 timmar.
Hos barn och vuxna finns det ett linjärt beroende av farmakokinetiska parametrar när läkemedlet används i dosintervallet 10 till 40 mg / kg.
Cirka 70% av läkemedlet utsöndras oförändrat av njurarna inom 12 timmar. Koncentrationen av meropenem i urinen över 10 μg / ml bestäms inom 5 timmar efter en dos på 500 mg.
Vid njursvikt korrelerar meropenemclearance med kreatininclearance (CC).
Hos äldre patienter korrelerar en minskning av meropenemclearance med en åldersrelaterad minskning av CC. T ½ är 1,5 h. Läkemedlet utsöndras under hemodialys.
Indikationer för användning
Meropenem ordineras för behandling av följande infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av känsliga mikroorganismer (inklusive flera):
- bakteriell meningit;
- urinvägsinfektioner (inklusive pyelonefrit och pyelit);
- infektioner i nedre luftvägarna (inklusive lunginflammation, inklusive sjukhus);
- intra-abdominala infektioner (inklusive peritonit, pelvioperitonit och komplicerad blindtarmsinflammation);
- infektioner i bäckenorganen (inklusive endometrit);
- infektioner i huden och mjuka vävnader (inklusive sekundärt infekterade dermatoser, impetigo och erysipelas);
- sepsis;
- misstänkt infektion hos vuxna med feberepisoder med neutropeni (empirisk behandling).
Beroende på den kliniska situationen kan Meropenem användas som monopreparat eller som en del av en kombinationsbehandling i kombination med andra antibakteriella, antisvampmedel och antivirala medel.
Kontraindikationer
Absolut:
- barns ålder upp till 3 månader;
- amningsperiod;
- svår överkänslighet (allvarliga hudreaktioner eller anafylaktiska reaktioner) mot något antibiotikum med en beta-laktamstruktur (till exempel mot penicilliner, cefalosporiner);
- överkänslighet mot någon komponent i läkemedlet eller andra medel i karbapenemgruppen.
Efter noggrann bedömning av fördelar och risker förskrivs antibiotikumet Meropenem med försiktighet i följande fall:
- kolit;
- minskad tröskel för krampaktig beredskap;
- samtidig användning av nefrotoxiska läkemedel;
- graviditet;
- en historia av överkänslighetsreaktioner mot beta-laktamantibiotika.
Meropenem, bruksanvisning: metod och dosering
Meropenem administreras intravenöst: som en bolusinjektion i minst 5 minuter eller som en infusion i 15-30 minuter.
Före användning bereds en lösning av pulvret. För en bolusinjektion löses läkemedlet med sterilt injektionsvatten (250 mg - 5 ml), koncentrationen av lösningen är i detta fall 50 mg / ml. För infusion löses läkemedlet i 0,9% natriumkloridlösning eller 5% dextroslösning, koncentrationen av lösningen i detta fall bör vara från 1 till 20 mg / ml.
Läkaren ställer in dosen Meropenem och behandlingstiden individuellt, beroende på patientens tillstånd och svårighetsgraden av den smittsamma processen.
Rekommenderade doser för vuxna:
- lunginflammation, urinvägsinfektioner, mjukvävnad och hud, infektiösa och inflammatoriska sjukdomar i bäckenorganen: 500 mg var 8: e timme;
- hjärnhinneinflammation: 2000 mg var 8: e timme;
- sjukhuspneumoni, peritonit, septikemi, misstänkt bakterieinfektion hos patienter med neutropeni: 1000 mg var 8: e timme.
Säkerheten att använda läkemedlet som en bolusinjektion i en dos på 2000 mg hos vuxna har inte studerats tillräckligt.
Äldre personer med normal njurfunktion eller CC> 50 ml / min behöver inte justera behandlingsregimen.
Vid leversvikt finns det inget behov av att justera doseringen.
För patienter med nedsatt njurfunktion justeras dosen av Meropenem beroende på CC. När CC är 26-50 ml / min förskrivs den vanliga dosen enligt indikationerna, men administreringen utförs med 12 timmars intervall. Om CC är 10-25 ml / min reduceras standarddosen med 2 gånger och administreras med intervall om 12 timmar. Om CC är <10 ml / min. den vanliga dosen minskas med två gånger och läkemedlet administreras med 24 timmars intervall. Efter en hemodialys rekommenderas det att införa en ytterligare dos för att återställa den effektiva plasmakoncentrationen av läkemedlet. Det finns ingen erfarenhet av att använda meropenem hos patienter som genomgår peritonealdialys.
Barn i åldern 3 månader till 12 år (med en kroppsvikt på 50 kg ordineras doser som liknar de för vuxna patienter.
För hjärnhinneinflammation är den rekommenderade dosen för barn 40 mg / kg var 8: e timme.
Säkerheten att använda läkemedlet som en bolusinjektion i en dos av 40 mg / kg hos barn har inte studerats tillräckligt.
Bieffekter
- från matsmältningssystemet: diarré, förstoppning, smärta i den epigastriska regionen, anorexi, illamående, kräkningar, ökad aktivitet av levertransaminaser, laktatdehydrogenas och alkaliskt fosfatas, gulsot, hyperbilirubinemi, kolestatisk hepatit; sällan - oral candidiasis, pseudomembranös kolit;
- från nervsystemet: sömnlöshet, sömnighet, nedsatt medvetenhet, agitation, yrsel, ökad upphetsning, hallucinationer, ångest, parestesi, huvudvärk, depression, kramper, epileptiforma anfall;
- från det kardiovaskulära systemet: en sänkning eller ökning av blodtrycket, utveckling eller förvärring av hjärtsvikt, bradykardi, takykardi, svimning, tromboembolism i lungartärens grenar, hjärtinfarkt, hjärtstillestånd;
- från urinvägarna: ödem, dysuri, hematuri, nedsatt njurfunktion (ökad plasmakarbakoncentration, hyperkreatininemi);
- allergiska reaktioner: urtikaria, hudutslag, klåda i huden, angioödem, exudativ erytem multiforme, anafylaktisk chock, malign exudativ erytem (Stevens-Johnsons syndrom);
- lokala reaktioner: ömhet vid injektionsstället, flebit, inflammation, tromboflebit;
- laboratorieparametrar: leukopeni, neutropeni, eosinofili; sällan - en minskning av partiell tromboplastintid, reversibel trombocytopeni, hypokalemi, agranulocytos, leukocytos;
- andra: dyspné, hypervolemi, anemi, falskt positivt direkt / indirekt Coombs-test, vaginal candidiasis.
Överdos
Överdosering är främst möjlig hos patienter med njurfunktion.
Behandlingen är symptomatisk. Vid behov utförs hemodialys för att ta bort läkemedlet från kroppen.
speciella instruktioner
Vid monoterapi med en känd eller misstänkt allvarlig infektion i nedre luftvägarna orsakad av Pseudomonas aeruginosa rekommenderas det att regelbundet bestämma patogenens känslighet för meropenem.
Patienter med överkänslighet mot penicilliner, karbapenemer eller andra beta-laktamantibiotika kan utveckla överkänslighet mot meropenem.
Det finns laboratorie- och kliniska bevis på allergiska korsreaktioner mellan andra karbapenemer och beta-laktamantibiotika, penicilliner och cefalosporiner. Fall av allvarliga överkänslighetsreaktioner, inklusive dödliga, har rapporterats hos patienter som får meropenem. Innan läkaren ordinerar läkaren bör han noggrant studera patientens historia och vara särskilt uppmärksam på förekomsten av överkänslighetsreaktioner mot beta-laktamantibiotika. Om det finns en historia av sjukdomen bör antibiotika användas med försiktighet. Om en allergisk reaktion utvecklas under behandling med meropenem ska läkemedlet avbrytas och lämplig behandling bör utföras.
Användning av ett antibiotikum rekommenderas inte för infektioner orsakade av meticillinresistent stafylokock.
Sällsynta fall av kramper har rapporterats hos patienter som behandlats med karbapenemer, inklusive meropenem. Läkemedlet ska användas med försiktighet hos patienter med nedsatt anfallströskel.
När en patient har klagomål från matsmältningssystemet, särskilt med kolit, är det nödvändigt att ta hänsyn till sannolikheten för att utveckla pseudomembranös kolit, vars första symptom kan vara diarré. Om diagnosen bekräftas ska läkemedlet avbrytas och lämplig behandling bör utföras.
Under användning av Meropenem är det förbjudet att ta läkemedel som hämmar tarmperistaltik.
Under antibiotikabehandling är utvecklingen av resistenta patogener möjlig, därför bör behandlingen åtföljas av regelbunden övervakning för bildandet av resistenta stammar.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Förare av fordon och personer som är anställda i potentiellt farliga industrier som kräver snabba reaktioner och ökad uppmärksamhet bör vara försiktiga under behandlingen.
Applicering under graviditet och amning
För gravida kvinnor kan antibiotikumet Meropenem endast ordineras i fall där den förväntade nyttan av behandlingen är klart högre än de potentiella riskerna.
Om behandling är nödvändig under amning rekommenderas det att överväga att sluta amma.
Pediatrisk användning
Meropenem är kontraindicerat hos barn under 3 månader.
Det finns ingen erfarenhet av att använda läkemedlet hos barn med neutropeni, primär och sekundär immunbrist. Det finns ingen erfarenhet av att använda läkemedlet för behandling av barn med njure och leversjukdomar.
Med nedsatt njurfunktion
Patienter med njurfunktionsnedsättning behöver dosjusteras beroende på kreatininclearance.
För kränkningar av leverfunktionen
Om leverfunktionen är nedsatt, finns det inget behov av att justera doseringen. Behandlingen bör dock utföras under noggrann övervakning av levertransaminasaktivitet och bilirubinkoncentration.
Användning hos äldre
Äldre personer med normal njurfunktion eller CC> 50 ml / min behöver inte justera behandlingsregimen.
Läkemedelsinteraktioner
Blanda inte eller tillsätt inte Meropenem till andra läkemedel.
Meropenem minskar koncentrationen av valproinsyra i plasma, vilket kan leda till en minskning av den antikonvulsiva effekten. Samtidig användning av dessa läkemedel rekommenderas inte.
Läkemedel som blockerar tubulär utsöndring ökar plasmakoncentrationen av meropenem och saktar ut utsöndringen.
Probenecid hämmar njurutsöndringen av meropenem (genom att konkurrera om aktiv tubulär utsöndring), vilket orsakar en ökning av plasmakoncentrationen och en ökning av halveringstiden. Effektiviteten och varaktigheten av verkan av meropenem utan probenecid är tillräcklig, därför rekommenderas inte samtidig användning av dessa läkemedel.
Antibiotika kan förbättra den antikoagulerande effekten av samtidigt använda indirekta antikoagulantia (inklusive warfarin). Beroende på typ av infektion, patientens ålder och ålder varierar sannolikheten för denna effekt betydligt, så det är svårt att bedöma graden av antibakteriella medel som påverkar INR (International Normalized Ratio). Vi rekommenderar att du kontinuerligt övervakar INR under användning av meropenem och under en tid efter att det har avbrutits.
Analoger
Meropenem-analoger är: Aquapenem, Grimipenem, Dzhenem, Doriprex, Invanz, Merexid, Meronoxol, Meronem, Meropenabol, Nerinam, Propinem, Penemera, Cyronem, Tiepenem, Tienam, Tsilapenem, Tsilaspen och andra.
Villkor för lagring
Förvara vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C på en torr, mörk plats utom räckhåll för barn.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Meropenem
Enligt recensioner är Meropenem ett kraftfullt antibakteriellt medel som är effektivt vid sjukdomar orsakade av känsliga mikroorganismer.
Av biverkningarna nämner patienter diarré, buksmärta och oral candidiasis.
Pris för Meropenem på apotek
Beroende på försäljningsregion och apoteksnätverk kan priset för Meropenem vara: 1 flaska 500 mg - 569-715 rubel, 1 flaska 1000 mg - 575-920 rubel.
Meropenem: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Meropenem pulver för prig. lösning för intravenös injektion. 500 mg 301 RUB köpa |
Meropenem 1 g pulver för beredning av lösning för intravenös administrering 1 st. RUB 514 köpa |
Meropenem pulver för rovlösning för intravenös injektion. 500 mg 566 r köpa |
Meropenem 0,5 g pulver för beredning av lösning för intravenös administrering 1 st. 566 r köpa |
Meropenem 1 g pulver för beredning av lösning för intravenös administrering 1 st. 767 RUB köpa |
Meropenem 1 g pulver för beredning av lösning för intravenös administrering 1 st. 873 r köpa |
Meropenem pulver för rovlösning för intravenös injektion. 1,0 g fl 1186 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!