Amaryl - Instruktioner För Användning, Pris, Recensioner, Analoger Av Tabletter

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Amaryl

Amaryl: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Läkemedelsinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Lagringsvillkor
16. 16. Villkor för utdelning från apotek
17. 17. Recensioner
18. 18. Pris på apotek

Latinskt namn: Amaryl

ATX-kod: A10BB12

Aktiv ingrediens: glimepirid (glimepiride)

Producent: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Tyskland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-16-09

Priser på apotek: från 301 rubel.

köpa

Amaryl är ett läkemedel som är utformat för att sänka blodsockret vid typ 2-diabetes.

Släpp form och komposition

Amaryl finns i ovala tabletter med en dos av 1, 2, 3 och 4 mg. Den aktiva ingrediensen i läkemedlet är glimepirid.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Glimepirid hjälper till att sänka blodsockret (främst genom att stimulera frisättningen av insulin från β-cellerna i bukspottkörteln). Denna effekt baseras huvudsakligen på det faktum att β-cellerna i bukspottkörteln förbättrar deras förmåga att svara på fysiologisk glukosstimulering. I jämförelse med glibenklamid orsakar låga doser glimepirid frisättning av lägre doser av insulin med ungefär samma minskning av glukosinnehållet, vilket indikerar en extrapankreatisk hypoglykemisk effekt av glimepirid (ökad vävnadskänslighet mot insulin, insulinomimetisk effekt).

Insulinsekretion

Liksom andra sulfonureiderivat påverkar glimepirid insulinsekretion genom att verka på ATP-känsliga kaliumkanaler på membranet i β-celler i bukspottkörteln.

Skillnaden från andra sulfonylureaderivat är den selektiva bindningen av glimepirid med ett protein med en molekylvikt på 65 kilodalton och som finns i β-cellmembran. Denna effekt av glimepirid reglerar stängning / öppning av ATP-känsliga kaliumkanaler. Amaryl stänger kaliumkanaler, vilket leder till depolarisering av β-celler, öppning av spänningskänsliga kalciumkanaler och inträde av kalcium i cellen. Med en ökning av den intracellulära kalciumkoncentrationen aktiveras insulinsekretion av exocytos. I jämförelse med glibenklamid binder glimepirid snabbare och oftare och frigörs från bindningar med motsvarande protein. Antagligen bidrar den höga utbyteshastigheten för glimepirid med protein till den uttalade sensibilisering av β-celler till glukos och skyddar dem också från desensibilisering och snabb utarmning.

Ökad insulinkänslighet

Intag av glimepirid ökar effekten av insulin på absorptionen av glukos i kroppens perifera vävnader.

Insulinomimetisk effekt

Effekten av glimepirid liknar effekten av insulin på absorptionen av glukos i perifera vävnader och dess frisättning från levern.

Perifera vävnader absorberar glukos genom att transportera det till muskelceller och adipocyter. Glimepirid ökar antalet molekyler som transporterar glukos och aktiverar glykosylfosfatidylinositolspecifikt fosfolipas C. Som ett resultat minskar den intracellulära kalciumkoncentrationen, vilket leder till en minskning av aktiviteten hos proteinkinas A och stimulering av glukosmetabolismen. Under påverkan av glimepirid hämmas frisättningen av glukos från levern (på grund av en ökning av halten fruktos-2,6-bisfosfat, vilket hämmar glukoneogenes).

Effekter på blodplättaggregering

In vivo och in vitro minskar glimepirid trombocytaggregering. Denna effekt beror troligen på den selektiva hämningen av cyklooxygenas, som är ansvarig för bildandet av tromboxan A, som anses vara en viktig endogen faktor i trombocytaggregering.

Antiaterogen effekt

Glimepirid normaliserar lipidinnehållet, minskar koncentrationen av malonic aldehyd i blodet, vilket resulterar i att lipidperoxidering reduceras avsevärt. I djurstudier visade det sig att att ta glimepirid signifikant minskar bildningen av aterosklerotiska plack.

Glimepirid ger en minskning av svårighetsgraden av oxidativ stress som är karakteristisk för typ 2-diabetes mellitus, ökar koncentrationen av endogen alfa-tokoferol, liksom aktiviteten av katalas, superoxiddismutas och glutationperoxidas.

Kardiovaskulära effekter

Sulfonylureaderivat påverkar det kardiovaskulära systemets tillstånd genom att påverka ATP-känsliga kaliumkanaler. I jämförelse med andra sulfonylureaderivat kännetecknas glimepirid av en signifikant lägre effekt på det kardiovaskulära systemet, vilket kan bero på den specifika processen för dess koppling till proteinerna i ATP-känsliga kaliumkanaler.

Den minsta effektiva dosen hos friska frivilliga är 0,6 mg. Effekten av glimepirid är reproducerbar och dosberoende.

När du tar Amaril bevaras fysiologiska reaktioner på fysisk aktivitet (minskad insulinsekretion).

Det finns inga tillförlitliga data om skillnaderna i effekten av tiden för att ta läkemedlet (när det tas direkt före måltider eller 0,5 timmar före måltider). Med diabetes mellitus kan du med en enda dos Amaryl ge tillräcklig metabolisk kontroll under en dag. I en klinisk studie med 16 volontärer som lider av njurinsufficiens (kreatininclearance 4 till 79 ml / min) uppnåddes tillräcklig metabolisk kontroll hos 12 patienter.

Kombinationsbehandling med metformin

Med otillräcklig metabolisk kontroll hos patienter som tar den maximala dosen glimepirid finns det möjlighet till kombinationsbehandling med metformin och glimepirid. I två studier visade kombinationsbehandling en signifikant ökning av metabolisk kontroll jämfört med separat behandling med vart och ett av dessa läkemedel.

Kombinerad behandling med insulin

Med otillräcklig metabolisk kontroll hos patienter som tar den maximala dosen glimepirid finns det möjlighet till kombinationsbehandling med metformin och insulin. I två studier har kombinationsbehandling visat en ökning av metabolisk kontroll, liknande insulinmonoterapi. Kombinationsterapi kräver dock en lägre dos insulin.

Terapi hos barn

Det finns otillräckliga uppgifter om den långsiktiga säkerheten och effektiviteten vid användning av Amaril i barndomen.

Farmakokinetik

Vid upprepad administrering av glimepirid i en dos av 4 mg per dag är tiden för att nå maximal koncentration i blodserumet cirka 2,5 timmar och den maximala plasmakoncentrationen av den aktiva substansen är 309 ng / ml. Den maximala plasmakoncentrationen av glimepirid och arean under den farmakokinetiska kurvan för koncentrationstid beror linjärt på dosen Amaril. Vid oral administrering av glimepirid observeras fullständig absolut biotillgänglighet. Absorptionen beror inte signifikant på matintaget (förutom en liten nedgång i absorptionshastigheten). Glimepirid har en mycket låg distributionsvolym (~ 8,8 l), vilket är ungefär lika med distributionsvolymen för albumin. Den aktiva substansen kännetecknas av en hög bindningsgrad till plasmaproteiner (över 99%) och en låg clearance (~ 48 ml / min). Bestämd av serumkoncentration med upprepad administrering av Amaril är den genomsnittliga halveringstiden från 5 till 8 timmar. Vid höga doser ökar halveringstiden något.

Som ett resultat av en enda oral administrering av glimepirid utsöndras 58% av dosen genom njurarna och 35% av dosen genom tarmarna. I urin detekteras inte oförändrad glimepirid.

I avföring och urin identifierades två metaboliter som bildades i levern (huvudsakligen med deltagande av CYP2C9-isoenzymet), varav en är ett karboxaderivat och den andra är ett hydroxiderivat. Efter oral administrering var den terminala halveringstiden för dessa metaboliter 5–6 respektive 3-5 timmar.

Den aktiva substansen passerar placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk.

Vid jämförelse av enstaka och flera doser glimepirid registrerades inga signifikanta skillnader i farmakokinetiska parametrar, och det fanns också mycket låg variation hos olika patienter. Det finns ingen signifikant ansamling av den aktiva substansen.

De farmakokinetiska parametrarna är likartade hos patienter i olika åldersgrupper och olika kön. Vid nedsatt njurfunktion (med låg kreatininclearance) är en ökning av clearance av glimepirid möjlig och en minskning av dess genomsnittliga koncentration i blodserumet. Detta beror troligen på den högre elimineringsgraden av läkemedlet på grund av den lägre graden av proteinbindning. Följaktligen har patienter i denna kategori inte risk för ackumulering av Amaril.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna ordineras Amaryl för typ 2-diabetes mellitus (icke-insulinberoende diabetes).

Den aktiva ingrediensen glimepirid stimulerar produktionen av insulin i bukspottkörteln och dess inträde i blodet. Insulin minskar i sin tur mängden socker i blodet. Glimepirid förbättrar kaliummetabolismen i celler och hjälper också till att förhindra bildandet av aterosklerotiska plack på blodkärlens väggar.

Kontraindikationer

Amaryl är kontraindicerat vid följande sjukdomar:

• Typ 1-diabetes mellitus (insulinberoende);
• Diabetisk ketoacidos (komplikation av typ 1-diabetes)
• Svåra njure- och leversjukdomar;
• Diabetisk koma och precoma före den;
• Glukos-galaktosmalabsorption, laktasbrist, galaktosintolerans;
• Barndom;
• Individuell intolerans mot någon del av Amaril;
• Graviditet och amning.

Instruktioner för användning av Amaril: metod och dosering

Enligt instruktionerna ska Amaryl tas oralt utan att tugga, omedelbart före eller under frukosten, tvättas ner med mycket vatten (minst ½ glas). Att ta medicin måste nödvändigtvis vara kopplat till matintag, annars är en kritisk minskning av blodsockernivån möjlig.

Dosen för varje patient väljs av den behandlande läkaren individuellt, beroende på blodsockernivån.

Behandlingen inleds vanligtvis med en lägsta dos Amaril - 1 mg per dag. Beroende på patientens tillstånd kan läkaren gradvis (en gång var 1-2 vecka) öka dosen Amaril enligt schemat: 1-2-3-4-6 mg. De vanligaste doserna är 1-4 mg per dag.

Om patienten har glömt att ta den dagliga dosen av läkemedlet ska dosen inte ökas nästa gång dosen tas. Åtgärder vid oavsiktlig överträdelse av behandlingsregimen bör diskuteras med läkaren i förväg.

Under användning av Amaryl är det nödvändigt att kontrollera blodsockernivån.

Bieffekter

Den vanligaste biverkningen av att ta läkemedlet är hypoglykemi (en sänkning av blodsockernivån under det normala). Dessutom kan användning av Amaril orsaka följande negativa effekter:

• Från sidan av det kardiovaskulära systemet: arteriell hypertoni, takykardi, angina pectoris, bradykardi;
• Från det hematopoietiska systemet: trombocytopeni, leukopeni, anemi, pancytopeni, granulocytopeni, agranulocytos;
• Från nervsystemet: sömnighet eller sömnlöshet, huvudvärk, ökad aggressivitet, minskad reaktionshastighet, ångest, medvetslöshet, talstörningar, kramper, skakningar i extremiteterna;
• Från matsmältningssystemets sida: kräkningar, illamående, diarré, en känsla av tyngd i magen, kolestas, gulsot, hepatit;
• Allergiska reaktioner: klåda, urtikaria, allergisk vaskulit, hudutslag;
• Synskada.

Överdos

Symtom

I fall av akut överdosering eller vid långvarig behandling med höga doser glimepirid finns det en risk att utveckla allvarlig hypoglykemi med ett hot mot livet.

Behandling

När du diagnostiserar en överdos bör du omedelbart söka läkarvård. Nästan alltid kan hypoglykemi snabbt stoppas genom omedelbart intag av kolhydrater (en sockerklump, glukos, te eller söt fruktjuice), så patienten ska alltid ha 4 sockerklumpar (20 g glukos) med sig. Sockerersättningar är ineffektiva vid behandling av hypoglykemi.

Patienten måste vara under noggrann medicinsk övervakning fram till det ögonblick då läkaren beslutar att det inte finns någon risk för komplikationer. Man bör överväga möjligheten att återuppta hypoglykemi efter återställande av blodglukos.

När en patient med diabetes mellitus behandlas med olika läkare (till exempel på helger eller när han läggs in på sjukhuset till följd av en olycka), måste han definitivt informera om sin sjukdom samt om tidigare behandling.

I vissa fall kan sjukhusvistelse krävas. En betydande överdos med en svår reaktion (medvetslöshet eller andra allvarliga neurologiska störningar) är en medicinsk nödsituation och kräver omedelbar sjukhusvistelse och behandling.

När patienten är medvetslös injiceras en koncentrerad lösning av glukos (dextros) 20% intravenöst (vuxna visas en dos på 40 ml lösning). Hos vuxna är ett alternativt behandlingsalternativ intravenöst, intramuskulärt eller subkutant glukagon (0,5 till 1 mg).

Om Amaril av misstag tas av små barn eller spädbarn, bör dosen dextros som administreras för hypoglykemi justeras noggrant med hänsyn till sannolikheten för farlig hyperglykemi. Införandet av dextros måste utföras under konstant övervakning av blodsockernivån.

Vid överdosering kan magsköljning och administrering av aktivt kol krävas.

För snabb återhämtning av blodglukos krävs obligatorisk intravenös administrering av en dextroslösning med en lägre koncentration för att förhindra återupptagning av hypoglykemi. Hos sådana patienter bör koncentrationen av glukos i blodet övervakas kontinuerligt under en dag. I svåra fall, med en långvarig kurs med hypoglykemi, kvarstår risken för att sänka glukoshalten till en hypoglykemisk nivå i flera dagar.

speciella instruktioner

Vid biverkningar efter intag av Amaril och försämring av det allmänna tillståndet bör du omedelbart söka råd från din läkare.

Under läkemedelsbehandling rekommenderas att man regelbundet övervakar blodsockernivåer och leverfunktion.

Användningen av läkemedlet kräver ökad försiktighet när man arbetar med komplexa mekanismer och transportkontroll.

Applicering under graviditet och amning

Under graviditeten är användningen av Amaril kontraindicerad. Vid en planerad graviditet eller med graviditetens början under läkemedelsbehandling bör en kvinna överföras till insulinbehandling.

Eftersom glimepirid utsöndras i bröstmjölk är användning av Amaril kontraindicerad. I detta fall indikeras övergången till insulinbehandling eller att amningen upphör.

Pediatrisk användning

Amaryl är kontraindicerat för behandling av patienter i barndomen.

Med nedsatt njurfunktion

Vid allvarligt nedsatt njurfunktion är användningen av Amaril kontraindicerad.

För kränkningar av leverfunktionen

Vid svår leverfunktion är användningen av Amaril kontraindicerad.

Läkemedelsinteraktioner

Glimepirid metaboliseras av CYP2C9-isoenzymet i cytokrom P4502C9-systemet, vilket bör beaktas när det används tillsammans med inducerare (till exempel rifampicin) eller hämmare (till exempel flukonazol) CYP2C9. I kombination med nedanstående läkemedel kan förstärkning av den hypoglykemiska effekten utvecklas, och i vissa fall utvecklingen av hypoglykemi orsakad av detta: insulin och andra hypoglykemiska läkemedel för oral administrering, angiotensinkonverterande enzymhämmare, manliga könshormoner, anabola steroider, kumarinderivat, kloramfenikol, disloopyramid feniramidol, fenfluramin, fluoxetin, fibrater, ifosfamid, guanetidin, monoaminoxidashämmare, flukonazol, pentoxifyllin (i höga parenterala doser), para-aminosalicylsyra, azapropazon, fenylbutazon, probenecid,oxifenbutazon, salicylater, kinoloner, klaritromycin, sulfinpyrazon, tetracykliner, sulfonamider, trofosfamid, tritokalin.

I kombination med de läkemedel som listas nedan kan en försvagning av den hypoglykemiska effekten observeras, liksom en ökning av blodglukos associerad med detta: acetazolamid, glukokortikosteroider, barbiturater, diuretika, epinefrin, andra sympatomimetika, glukagon, nikotinsyra (höga doser), laxermedel (i fall av långvarig användning), gestagener, östrogener, rifampicin, fenytoin, fenotiaziner, jodinnehållande sköldkörtelhormoner.

När de används tillsammans med betablockerare, blockerare av H ₂ -histaminreceptorer, klonidin och reserpin, både försvagning och förbättring av den hypoglykemiska effekten av glimepirid är möjliga.

När du tar sympatolytiska läkemedel (betablockerare, guanetidin, reserpin och klonidin), kan tecken på adrenerg motreglering saknas eller minskas i hypoglykemi.

Den kombinerade användningen av glimepirid- och kumarinderivat kan förstärka eller försvaga effekten av det senare.

Vid en eller kronisk alkoholkonsumtion kan glimepirids hypoglykemiska effekt både öka och minska.

Användning med bindemedel av gallsyror: colesevelam, som binder till glimepirid, minskar absorptionen från mag-tarmkanalen; vid användning av glimepirid 4 timmar innan du tog colesevelam registrerades ingen interaktion.

Analoger

De strukturella analogerna till Amaril inkluderar följande läkemedel: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.

Lagringsförhållanden och perioder

Läkemedlet ska förvaras på en torr, mörk plats vid en lufttemperatur som inte överstiger 25 ° C.

Amarils hållbarhet är 3 år från tillverkningsdatumet.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Amaril

Recensioner av Amaril indikerar att nyckeln till läkemedlets effektivitet är rätt val av dos och behandlingsregim. Samtidigt innehåller vissa rapporter information om att blodsockernivån förändrades kraftigt i början av behandlingen med Amaril. Enligt experter kan detta fenomen hanteras genom att läkaren justerar dosen (om läkemedlet tas analfabeter ökar risken för att utveckla komplikationer av sjukdomen).

Amarylpris på apotek

Det ungefärliga priset för Amaryl är: 30 tabletter 1 mg - 330 rubel, 30 tabletter 2 mg - 620 rubel, 30 tabletter 3 mg - 940 rubel, 30 tabletter 4 mg - 1200 rubel, 90 tabletter 2 mg - 1700 rubel., 90 tabletter 3 mg - 2200 rubel, 90 tabletter 4 mg - 2900 rubel.

Amaryl: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Amaryl 1 mg tabletter 30 st. 301 RUB köpa

Amaryl tabletter 1 mg 30 st. 336 r köpa

Amaryl 2 mg tabletter 30 st. 428 r köpa

Amaryl 3 mg tabletter 30 st. 573 r köpa

Amaryl 2 mg tabletter 30 st. 601 RUB köpa

Amaryl M 2 mg + 500 mg filmdragerade tabletter 30 st. 698 r köpa

Amaryl M tabletter p.p. 2 mg + 500 mg 30 st. 746 RUB köpa

Amaryl 3 mg tabletter 30 st. 857 r köpa

Amaryl 4 mg tabletter 30 st. 1098 RUB köpa

Amaryl 2 mg tabletter 90 st. 1160 RUB köpa

Amaryl tabletter 4 mg 30 st. 1169 RUB köpa

Amaryl tabletter 2 mg 90 st. 1459 RUB köpa

Amaryl 3 mg tabletter 90 st. 1627 RUB köpa

Amaryl 3 mg tabletter 90 st. RUB 2166 köpa

Amaryl 4 mg tabletter 90 st. 2400 RUB köpa

Amaryl 4 mg tabletter 90 st. 2873 RUB köpa

Se alla erbjudanden från apotek

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!