Adenurik - Bruksanvisning, 80 Mg, Pris, Recensioner, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Adenurik

Adenurik: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Adenuric

ATX-kod: M04AA03

Aktiv ingrediens: febuxostat (Febuxostat)

Producent: Menarini-Von Heyden, GmbH (Tyskland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-10-07

Priser på apotek: från 2368 rubel.

köpa

Adenuric är ett läkemedel mot gikt.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av filmdragerade tabletter: avlånga, från ljusgult till gult, på ena sidan med präglat "80" eller "120", beroende på dosering (14 st. I en blister / blister, i en kartong 2, 4 eller 6 förpackningar / blåsor och instruktioner för användning av Adenuric).

1 filmdragerad tablett innehåller:

• aktiv substans: febuxostat - 80 eller 120 mg;
• ytterligare komponenter: hyprolos, laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa (Avicel PH101 och Avicel PH102), kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, kolloidal vattenkiseldioxid;
• filmskal: Opadray II gul 85F42129 [makrogol 3350, polyvinylalkohol, talk, titandioxid (E171), färggul järnoxid (E172)].

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Urinsyra är slutprodukten av purinmetabolism i människokroppen, bildad som ett resultat av en kaskad av reaktioner hypoxantin → xantin → urinsyra.

Febuxostat, den aktiva substansen i Adenuric, ett derivat av 2-aryltiazol, är en potent selektiv icke-purin-hämmare av xantinoxidas (in vitro-hämningskonstanten för detta enzym är mindre än 1 nM). Xantinoxidas katalyserar två steg av purinmetabolism: oxidation av hypoxantin till xantin och sedan xantin till urinsyra.

Minskningen av serumurinsyranivåerna i blodet sker på grund av den selektiva undertryckningen av xantinoxidas (oxiderad och reducerad form) av febuxostat. Vid terapeutiska koncentrationer hämmar den aktiva substansen inte enzymer såsom OPRT (orotatfosforibosyltransferas), PNP (purinnukleosidfosforylas), HGFRT (hypoxantin guaninfosforibosyltransferas), guanindeaminas eller orotidinboxylaminofosfatdehydrogenas, som också är

Säkerhetsprofilen och den kliniska effekten av febuxostat vid behandling av gikt

Säkerheten och effekten av febuxostat har dokumenterats i tre kliniska fas III-studier (FACT, APEX och CONFIRMS) på 4101 patienter med gikt och hyperurikemi. Enligt resultaten av dessa studier var Adenuric effektivare när det gällde att sänka urinsyra och upprätthålla serumurinsyranivåer jämfört med allopurinol.

Den 28 veckor långa APEX-studien inkluderade 1 072 patienter. Patienter fick en gång om dagen: febuxostat i doser på 80, 120 eller 240 mg; allopurinol i en dos på 300 mg (med en initial plasmakreatininnivå på ≤ 1,5 mg / dl) och i en dos på 100 mg (med en initial kreatininhalt på> 1,5 mg / dl och ≤ 2,0 mg / dl). På grund av användning av febuxostat i doser på 120 mg och 80 mg en gång dagligen i 28 veckor var antalet patienter vars urinsyrainnehåll i serum inte översteg 6 mg / dL (357 μmol / L) under de senaste 3 månaderna 65 och 48% följaktligen vid användning av allopurinol - 22%.

760 patienter deltog i den dubbelblinda, randomiserade 52-veckors FACT-studien. När febuxostat togs 1 gång per dag i doser på 120 mg och 80 mg under hela studieperioden var andelen personer vars serumurinsyranivå inte översteg 6 mg / dL (357 μmol / L) under de senaste 3 månaderna. 62 respektive 53% och när allopurinol används en gång dagligen i en dos av 300 mg - 21%. Användningen av febuxostat gav en snabb minskning av urinsyranivåerna i blodet i plasma under en lång tidsperiod. En minskning av serumurinsyra i blodet med mindre än 6 mg / dL (357 μmol / L) registrerades redan under den andra veckan av användning (FACT-studie), denna koncentrationsnivå bibehölls under hela behandlingen med febuxostat.

Vid genomförandet av en randomiserad kontrollerad 26-veckorsstudie CONFIRMS var 2269 patienter inblandade, minst 65% hade lätt till måttligt nedsatt njurfunktion, med kreatininclearance (CC) på 30–89 ml / min. På grund av användning av febuxostat en gång dagligen i en dos av 80 mg och 40 mg var antalet patienter vars plasmanivå av urinsyra var mindre än 6 mg / dL vid det senaste läkarbesöket 67 respektive 45% för allopurinol vid en daglig dos på 300 mg. och 200 mg - 42%.

Den öppna, multicenter, randomiserade, utökade säkerhetsstudien EXCEL jämfört med allopurinol inkluderade 1 086 individer som slutförde FACT- eller APEX-studien. Målserum urinsyranivån (mindre än 6,0 mg / dL), som uppnåddes mot bakgrund av tidigare administrering av febuxostat, förändrades inte över tiden - hos 91 och 93% av patienterna som initialt fick febuxostat i doser på 80 mg och 120 mg, urinsyrakoncentrationen var mindre än 6 mg / dL vid 36 månaders behandling. Enligt resultaten av en treårsuppföljning registrerades en minskning av incidensen av giktattacker 16-24 och 30-36 månader, medan mer än 96% av patienterna inte behövde behandla giktattacker. Hos 46 respektive 38% av patienterna som fick läkemedlet konstant 1 gång per dag,vid en dos av 80 mg och 120 mg vid det senaste besöket försvann den ursprungligen påtagliga tophi fullständigt.

En femårig, öppen, multicenter, utökad säkerhetsstudie FOCUS (fas II) registrerade 116 patienter som initialt tog febuxostat 80 mg en gång dagligen i 4 veckor. Ingen dosjustering krävdes för att bibehålla urinsyranivåerna i serum under 6 mg / dL hos 62% av patienterna, och dosjusteringar krävdes för att uppnå målnivåerna för 38% av patienterna. Vid det senaste besöket var andelen patienter med serumurinsyrakoncentrationer mindre än 6 mg / dL större än 80% för varje dos febuxostat som studerades.

I en prospektiv analys i CONFIRMS-studien befanns febuxostat vara signifikant effektivare för att sänka urinsyranivåerna i serum under 6 mg / dL, jämfört med 300 mg allopurinol och 200 mg hos patienter med gikt och mild till måttlig njursvikt. …

Säkerhetsprofil och klinisk effekt av febuxostat vid behandling av tumörsönderfallssyndrom (TSS)

I en randomiserad, dubbelblind fas III-studie (FLORENCE) studerades säkerheten och effekten av att använda febuxostat för profylax och behandling av FRO. I studien visade febuxostat en mer intensiv och snabb minskning av urinsyranivåerna i serum jämfört med allopurinol, medan det inte fanns någon negativ effekt på njurfunktionen. Studien involverade 346 patienter med hematologiska maligniteter, som genomgick cytostatisk behandling och som hade en medelhög / hög grad av FRO-hot. Utvärdering av effektiviteten av Adenuric för att upprätthålla nivån av urinsyra i blodserumet och bedömningen av dess effekt på njurfunktionen utfördes mot bakgrund av att ta en gång dagligen i en dos av 120 mg eller använda allopurinol i en daglig dos av 200-600 mg. Patienter som deltog i studien var tvungna att ta allopurinolbehandling eller kunde inte behandlas med rasburikas.

Studien visade att den genomsnittliga arean under koncentrationstidskurvan (AUC) under 8 dagar var signifikant lägre med Adenuric än med allopurinol. 24 timmar efter påbörjad behandling med febuxostat och i alla ytterligare mätningar fanns det en signifikant lägre serumurinsyranivå jämfört med allopurinolgruppen. Det fanns inga statistiskt signifikanta skillnader i effekten av febuxostat och allopurinol på plasmakreatinin i blodet. Dessutom registrerades statistiskt signifikanta skillnader i förekomsten av FRO vid användning av febuxostat och allopurinol varken genom kliniska kriterier eller genom laboratoriediagnostiska kriterier.

Farmakokinetik

Populationsanalysen av farmakokinetiken / farmakodynamiken för Adenuric innehåller data som erhållits i en studie med 211 patienter med hyperurikemi och gikt som använde läkemedlet en gång om dagen i ett dosintervall på 40–240 mg. De registrerade värdena för de farmakokinetiska parametrarna för febuxostat motsvarade värdena hos friska frivilliga, vilket gör att data från studier som genomförts med deltagande av friska frivilliga kan anses vara representativa för populationen av patienter med gikt.

Efter oral administrering absorberas febuxostat intensivt och nästan fullständigt (inte mindre än 84% av den administrerade dosen) från mag-tarmkanalen (GIT). Vid upprepad användning av en dos Adenuric 80 mg eller med en engångsdos på 120 mg i kombination med mat rik på fetter minskade dess maximala koncentration (_Cmax) i plasma med 49 respektive 38% och AUC - med 18 respektive 16%. Dessa reaktioner påverkade emellertid inte minskningen av urinsyranivåerna i serum i blodet (mot bakgrund av upprepad användning av febuxostat i en dos på 80 mg) och läkemedlets kliniska effekt. Adenuric kan således användas oavsett måltidstid.

Efter oral administrering observerades C _max efter 1–1,5 timmar och är 2,8–3,2 μg / ml med en enstaka dos Adenuric 80 mg och 5–5,3 μg / ml i en dos av 120 mg. Den aktiva substansens absoluta biotillgänglighet i tablettform har inte studerats. Vid en oral administrering av läkemedlet i dosintervallet 10-240 mg en gång dagligen observerades inte kumulation.

Vid en enstaka / multipel oral administrering av Adenuric till friska frivilliga med ökande doser i intervallet 10 till 120 mg C _max och AUC-medel ökar linjärt, och i dosområdet från 120 till 300 mg observeras en ökning av AUC i större utsträckning än proportionell till dosen.

Den skenbara fördelningsvolymen (_Vd) vid steady state efter 10–300 mg febuxostat kan variera från 29 till 75 liter. Läkemedlet binder till plasmaproteiner (mestadels albumin) med 99,2%. I detta fall ändras inte bindningsgraden i fallet med att öka dosen från 80 till 120 mg. Förbindelsen mellan aktiva metaboliter och plasmaproteiner är 82–91%.

Den metaboliska omvandlingen av febuxostat utförs genom konjugering med deltagande av uridindifosfatglukuronyltransferas (UDPGT) och oxidation av enzymer i cytokrom P _450-systemet (CYP). Fyra farmakologiskt aktiva hydroxylmetaboliter av febuxostat har identifierats, varav tre detekteras i human plasma. Under in vitro-studier av levermikrosomer visades att oxiderade metaboliter huvudsakligen bildas under påverkan av isoenzymer CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 eller CYP1A1, medan febuxostatglukuronid bildas huvudsakligen på grund av verkan av isoenzymer UGT1A9, UGT1A1 och UGT1A8.

Den aktiva substansen och dess metaboliter utsöndras från kroppen genom tarmarna och njurarna. Efter att ha tagit i en dos av 80 mg ¹⁴ C- märkt febuxostat elimineras cirka 49% av njurarna: i form av acylglukuronid - 30%, oförändrad - i genomsnitt 3%, i form av oxiderade metaboliter och deras konjugat - 13%, i form av andra metaboliter - 3 %. Cirka 45% av febuxostat utsöndras genom tarmarna: i form av acylglukuronid - 1%, oförändrad febuxostat - 12%, oxiderade metaboliter och deras konjugat - 25% och andra metaboliter - 7%. Den uppenbara halveringstiden (T _1/2) för febuxostat kan vara 5–8 timmar.

Vid användning av febuxostat var AUC och C _max hos kvinnor 12 respektive 24% högre än hos män. Samtidigt var AUC- och _Cmax- värdena korrigerade för patientens kroppsvikt lika för båda grupperna, vilket gör att det inte finns något behov av att ändra dosen av medlet beroende på kön.

Indikationer för användning

• kronisk hyperurikemi vid tillstånd som leder till avsättning av uratkristaller, inklusive i närvaro av tophus och / eller giktartrit, inklusive data i anamnese (behandling);
• hyperurikemi hos vuxna patienter som får cytostatisk behandling av hemoblastos, med hotet att utveckla FRO från måttlig till hög - endast för en dos på 120 mg (förebyggande och behandling).

Kontraindikationer

Absolut:

• malabsorptionssyndrom av glukos och galaktos, laktasbrist, ärftlig galaktosintolerans (Adenuric innehåller laktos);
• graviditet och amning
• ålder upp till 18 år
• överkänslighet mot någon av beståndsdelarna i läkemedlet.

Relativt (Adenuric tabletter bör tas med extrem försiktighet):

• hjärtsvikt;
• ischemisk hjärtsjukdom (CHD);
• leversvikt;
• njursvikt av allvarlig svårighetsgrad (CC under 30 ml / min);
• skada på sköldkörteln;
• Lesch-Nyhan syndrom (erfarenhet av läkemedlet är begränsad);
• en historia av allergiska reaktioner;
• tillstånd efter organtransplantation (erfarenhet av febuxostatbehandling är begränsad);
• en kombination med merkaptopurin / azatioprin (på grund av den ökade risken för en ökning av plasmakoncentrationen av dessa ämnen i blodet och en ökning av deras toxicitet).

Adenurik, bruksanvisning: metod och dosering

Adenuric tabletter tas oralt 1 gång per dag, oavsett måltidstid.

För behandling av gikt rekommenderas läkemedlet att användas i en initial dos på 80 mg. Efter 2-4 veckor efter kursstart bör serumnivån av urinsyra i blodet övervakas, om denna indikator överstiger 6 mg / dL (357 μmol / L), kan dosen av febuxostat ökas till 120 mg. Övervakning av koncentrationen av urinsyra i serum kan utföras två veckor efter påbörjandet av behandlingen med läkemedlet, eftersom Adenuric ger en ganska snabb minskning av dess nivå. Terapins uppgift är att minska innehållet av urinsyra i blodserumet och hålla det på en nivå som inte når 6 mg / dL (357 μmol / L).

För att förhindra förekomsten av akuta attacker av gikt bör läkemedlet användas i minst 6 månader.

För att förhindra utvecklingen av hyperurikemi under cytostatisk behandling av hemoblastos med hot mot FRO och dess behandling rekommenderas att du börjar ta Adenuric 2 dagar före användning av cytostatika. Förskriv tabletter i en dos av 120 mg, ta dem en gång om dagen. Kursen bör vara minst 1 vecka.

Med hänsyn tagen till kemoterapins varaktighet är det tillåtet att öka användningen av anti-giktmedlet upp till 9 dagar.

Bieffekter

Gikt

De vanligaste biverkningarna hos patienter med gikt som fick Adenuric inkluderade onormal leverfunktion, giktattack, huvudvärk, diarré, illamående, ödem och hudutslag. Dessa fenomen skiljer sig i regel till mild / måttlig svårighetsgrad.

Frekvensen av biverkningar, bestämd utifrån resultaten från kliniska studier, med hänsyn till uppgifterna om användning av febuxostat efter marknadsföring:

• nervsystemet: ofta - huvudvärk; sällan - dåsighet, yrsel, förändring i smakuppfattning, försvagning av luktsinne (hyposmi), minskad känslighet för yttre stimuli (hypestesi), hemipares, parestesi;
• immunsystem: sällan - anafylaktiska reaktioner *; överkänslighetsreaktioner *, som kan manifestera sig med symtom som hudutslag, som kännetecknas av infiltrativa makulopapulära element i utslaget; hudskador, exfoliativt / generaliserat utslag, ansiktsödem, feber, eosinofili, trombocytopeni och lever- och njureinvolvering (inklusive tubulointerstitiell nefrit);
• blod och lymfsystem: sällan - trombocytopeni, pancytopeni;
• psykiska störningar: sällan - sömnlöshet, minskad libido; sällan - nervositet
• hörselorgan och labyrintiska störningar: sällan - tinnitus;
• synorgan: sällan - dimsyn;
• metabolism och näringsstörningar: ofta - giktattacker (som regel inträffar de snart efter kursstart och under de första månaderna av behandlingen, senare minskar attackfrekvensen); sällan - viktökning, minskad aptit, hyperlipidemi, diabetes mellitus; sällan - ökad aptit, viktminskning, anorexi;
• endokrina systemet: sällan - en ökning av plasmanivån av sköldkörtelstimulerande hormon (TSH) i blodet;
• kardiovaskulärt system: sällan - en känsla av hjärtklappning, en känsla av värme, rodnad i ansiktet, ökat blodtryck, förändringar i elektrokardiogram (EKG), förmaksflimmer;
• lever och gallvägar: ofta - leversvikt **; sällan - kolelithiasis; sällan - gulsot *, hepatit, leverskador *;
• mag-tarmkanalen: ofta - illamående, diarré **; sällan - torrhet i munslemhinnan, uppblåsthet, obehag i buken, flatulens, dyspeptiska symtom, frekvent avföring, förstoppning, buksmärta, kräkningar, gastroesofagus refluxsjukdom; sällan - ulcerös stomatit, pankreatit;
• andningsorgan, bröst- och mediastinumorgan: sällan - en känsla av obehag i bröstområdet, hosta, dyspné, bröstsmärta, övre luftvägsinfektioner, bronkit;
• muskuloskeletala systemet: sällan - muskelspänningar, muskelsvaghet, muskuloskeletal smärta, muskelspasmer, bursit, myalgi, artralgi, artrit; sällan - muskel- / ledstyvhet, rabdomyolys *
• hud och subkutan vävnad: ofta - hudutslag (inklusive de olika typerna av utslag som anges nedan med lägre frekvens); sällan - klåda, urtikaria, missfärgning av huden, petechiae, hudskador, dermatit, papulärt utslag, makulopapulärt utslag, makulärt utslag; sällan - hyperhidros, alopeci, kliande utslag *, mässlingliknande utslag, erytematöst utslag, vesikulärt utslag, follikulärt utslag, pustulärt utslag, exfoliativt utslag, allvarligt generaliserat utslag *, erytem, läkemedelsreaktion * med systemisk eosinofil; toxikodermal nekrolys * och Stevens-Johnsons syndrom *, som kännetecknas av utvecklingen av ett progressivt hudutslag i kombination med bullösa lesioner i slemhinnorna / hud- och ögonirritation;
• reproduktionssystem: sällan - erektil dysfunktion;
• allmänna störningar: ofta - ödem; sällan - ökad trötthet; sällan - törst;
• njurar och urinvägar: sällan - pollakiuri, hematuri, proteinuri, nefrolithiasis, njursvikt; sällan - behov av att urinera, tubulointerstitiell nefrit *;
• laboratorie- och instrumentstudier: sällan - en ökning av aktiviteten av amylas i blodet, en minskning av antalet trombocyter, en minskning av antalet lymfocyter, en minskning av antalet leukocyter, en minskning av hematokrit, en minskning av nivån av hemoglobin, en ökning av plasmanivån av kreatin och koncentrationen av kreatinin i blodet, en ökning av blodinnehållet, en ökning av blodinnehållet, en ökning av blodinnehållet, plasmakoncentration av kolesterol och triglycerider, en ökning av plasmanivån av kalium i blodet, en ökning av aktiviteten av laktatdehydrogenas; sällan - förlängning av den aktiverade partiella tromboplastintiden, en ökning av blodglukos, en ökning av aktiviteten av alkaliskt fosfatas (ALP) i plasma, en minskning av nivån av erytrocyter.

Anteckningar

* Biverkningar av Adenuric, registrerade under övervakning efter marknadsföring.

** Icke-infektiös diarré och leverbiverkningar har rapporterats i fas III-studier, och oftast med kolchicin och Adenuric.

Tumörkollaps syndrom

Under studien av FLORENCE-terapi och förebyggande av hyperurikemi hos vuxna patienter som fick cytostatisk behandling för hemoblastos, med risken för FRO-utveckling, registrerades biverkningar hos 22 patienter (6,4%). Hos patienter från febuxostatgruppen och allopurinolgruppen var incidensen av biverkningar lika (vardera 11 patienter). I de flesta fall var biverkningarna milda / måttliga. Totalt, förutom kränkningar av det kardiovaskulära systemet i form av blödningar, sinustakykardi, grenblock i vänster bunt, fanns det inga funktioner i läkemedlets säkerhetsprofil utöver det mot bakgrund av gikt.

Överdos

Symtom på en överdos av Adenuric kan inkludera en förvärring av de biverkningar som beskrivs ovan.

I detta tillstånd ordineras symptomatisk och stödjande terapi.

speciella instruktioner

Adenuric bör endast användas efter att en akut attack av gikt har tagits bort. Initiering av behandling med läkemedlet kan orsaka en förvärring av sjukdomen som ett resultat av frisättning av urat från vävnadsdepåer och en ytterligare ökning av serumkoncentrationen av urinsyra i blodet. För att förhindra förvärring av gikt i avsaknad av kontraindikationer bör läkemedlet kombineras med användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) eller kolchicin i minst 6 månader. Om en giktattack inträffar under behandlingen med Adenuric, bör du fortsätta ta läkemedlet och samtidigt genomföra lämplig behandling för dess förvärring. Vid långvarig användning av läkemedlet minskar frekvensen och svårighetsgraden av attacker.

Hos patienter med accelererad uratbildning (i synnerhet med Lesch-Nyhan syndrom eller mot bakgrund av maligna tumörer) finns det i sällsynta fall ett hot om en signifikant ökning av den absoluta koncentrationen av xantiner i urinen, vilket kan orsaka deras avsättning i urinvägarna. Detta fenomen observerades inte vid användning av Adenuric hos patienter med FRO i FLORENCE-studien.

Inom ramen för kontroll efter marknadsföring fanns det sällsynta rapporter om utvecklingen av sådana allvarliga överkänslighetsreaktioner som toxikodermal nekrolys, akuta anafylaktiska reaktioner / chock, Stevens-Johnsons syndrom. Dessa komplikationer inträffade främst under den första månaden av läkemedelsbehandling. Vissa patienter hade indikationer på historia av nedsatt njurfunktion och / eller överkänslighetsreaktioner mot allopurinol. Allvarliga överkänslighetsreaktioner åtföljdes i vissa fall av förändringar i blodvärden, feber, funktionsstörningar i lever eller njurar. Patienter måste vara medvetna om möjliga symtom och tecken på överkänslighetsreaktioner och övervakas för utveckling av symtom på dessa komplikationer. Om allvarliga svar på terapi utvecklas,Det är nödvändigt att omedelbart sluta ta Adenuric, eftersom tidig avslutning av användningen förbättrar prognosen. I dessa fall är återadministrering av febuxostat kontraindicerad.

Patienter som är på cytostatisk behandling av hemoblastoser med risken att utveckla FRO från måttlig till svår grad, i närvaro av kliniska manifestationer från hjärtat medan de använder Adenuric, behöver noggrann övervakning av en kardiolog.

Under långvariga öppna studier med långvarig användning av febuxostat registrerades en ökning av TSH-nivån (> 5,5 μIU / ml) hos 5,5% av patienterna, därför bör patienter med funktionella störningar i sköldkörteln ta Adenuric med försiktighet.

Enligt samlade data från kliniska fas III-studier observerades mild leverfunktion hos 5% av patienterna med febuxostatbehandling. Innan behandling med Adenuric påbörjas ska leverfunktionen utvärderas och om det finns kliniska manifestationer bör den övervakas regelbundet under användningen av läkemedlet.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under behandling med febuxostat finns det en risk för yrsel, dåsighet, dimsyn och parestesi, vilket kan leda till minskad reaktion och koncentrationsförmåga. Med tanke på sannolikheten för att utveckla biverkningar bör patienter som tar Adenuric vara försiktiga när de kör fordon och använder andra komplexa och potentiellt farliga maskiner.

Applicering under graviditet och amning

Intag av Adenuric under graviditet är kontraindicerat på grund av otillräckliga data om den möjliga risken för behandling med febuxostat under denna period för människor. Enligt den begränsade erfarenheten av att använda läkemedlet hos gravida kvinnor har dess negativa effekter på graviditet och fostrets / nyfödda hälsa inte registrerats. Under prekliniska studier på djur observerades inte direkta och indirekta negativa effekter på graviditetsförloppet, förlossningsprocessen och embryot / fostrets utveckling.

Det är inte känt om febuxostat utsöndras i bröstmjölk. Hos djur fastställdes ämnets penetrering i bröstmjölk och dess negativa effekt på utvecklingen av sugade valpar fastställdes. På grund av den befintliga risken för utsöndring av läkemedlet i bröstmjölk är Adenuric kontraindicerat för användning under amning.

Pediatrisk användning

Adenuric är inte avsett för användning i pediatrisk praxis.

Med nedsatt njurfunktion

I närvaro av mild / måttlig njursvikt krävs inte individuellt val av doser av läkemedlet. Hos patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion (CC <30 ml / min) har säkerheten och effekten av att använda Adenuric inte studerats tillräckligt, och det rekommenderas därför att använda det med extrem försiktighet.

För kränkningar av leverfunktionen

Vid behandling av gikt mot bakgrund av milt leversvikt - klass A på Child-Pugh-skalan (5-6 poäng) rekommenderas att ta febuxostat i en daglig dos på 80 mg. Hos patienter med måttlig leverfunktion är erfarenheten av att använda Adenuric begränsad.

I kliniska prövningar av FLORENCE, med risken för FRO-utveckling, var det inte nödvändigt att justera dosen Adenuric beroende på leveraktivitet (dessa studier inkluderade inte patienter med svår leverinsufficiens).

Effekten och säkerheten av behandling med febuxostat hos patienter med svår leverfunktion i klass C enligt Child-Pugh-skalan (10-15 poäng) har inte studerats.

Användning hos äldre

Hos äldre personer, jämfört med unga volontärer mot bakgrund av upprepad administrering av febuxostat, sågs inga signifikanta förändringar i AUC för läkemedlet och dess metaboliter. Äldre patienter behöver inte individuellt välja doser av Adenuric.

Läkemedelsinteraktioner

• cytostatika: studier av interaktionen mellan dessa medel och febuxostat har inte utförts, som ett resultat av detta kan inte den eventuella interaktionen mellan de senare och samtidigt använda cytotoxiska läkemedel uteslutas;
• teofyllin: det fanns inga förändringar i de farmakokinetiska parametrarna eller toleransen för detta ämne när det användes i en enda dos på 400 mg i kombination med febuxostat i en daglig dos på 80 mg; denna kombinerade användning kräver inga speciella försiktighetsåtgärder; samtidig användning av teofyllin med febuxostat 120 mg har inte studerats;
• rosiglitazon och andra substrat av isoenzymet CYP2C8: ingen förändring av dosen av dessa medel och Adenuric krävs; enligt in vitro-data tillhör febuxostat svaga hämmare av isoenzymet CYP2C8, när det togs i en dos på 120 mg per dag och rosiglitazon i en enstaka dos på 4 mg registrerades inga förändringar i de farmakokinetiska egenskaperna för rosiglitazon och dess metabolit N-dismetyl rosiglitazon;
• hämmare av glukuronidering, inklusive naproxen: det fanns en ökning av AUC, _Cmax och T _{1/2 av} febuxostat med 41, 28 respektive 26% när den senare kombinerades med naproxen i en dos på 250 mg två gånger om dagen; läkemedel som hämmar glukuronideringsprocessen, såsom probenecid och NSAID, kan teoretiskt påverka utsöndringen av febuxostat; under studierna ledde samtidig användning av febuxostat och naproxen eller andra NSAID / hämmare av cyklooxygenas-2 (COX-2) inte till en kliniskt signifikant ökning av frekvensen av biverkningar; med denna kombination finns det inget behov av att justera doserna av läkemedel;
• kolchicin / hydroklortiazid / indometacin: inget behov av att ändra dosen Adenuric under kombinationsbehandling;
• warfarin: ingen effekt på INR (internationellt normaliserat förhållande), faktor VII-aktivitet och warfarins farmakokinetik vid användning i kombination med febuxostat i en dos av 80 eller 120 mg per dag; dosjustering av warfarin med denna kombination utförs inte;
• kraftfulla inducerare av glukuronidering: det är möjligt att öka den metaboliska omvandlingen av febuxostat och minska dess effektivitet; 1–2 veckor efter påbörjandet av kombinationsbehandling är det nödvändigt att kontrollera serumhalten av urinsyra i blodet. Om glukuronideringsinduceraren avbryts kan en ökning av C _{max för} febuxostat observeras;
• substrat för CYP2D6-isoenzymet (inklusive desipramin): febuxostat, enligt data erhållen in vitro, avser svaga hämmare av CYP2D6-isoenzymet; medan febuxostat togs i en daglig dos på 120 mg registrerades en ökning av AUC för desipramin med 22%, vilket är ett tecken på den svaga hämmande effekten av febuxostat in vivo på isoenzymet CYP2D6; ingen dosjustering av substraten för detta isoenzym och Adenuric krävs;
• antacida (innehållande magnesium / aluminiumhydroxid): det fanns en minskning av absorptionen av febuxostat med cirka 1 timme och en minskning av _Cmax med 32%, medan AUC för medlet inte förändrades signifikant; tar Adenuric kan kombineras med antacida.

Analoger

Analogen av Adenuric är Azurix, Allopurinol-Lugal, Allopurinol, Probenecid, Purinol, Santuril, Febuxostat, etc.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Adenuric

Recensionerna om Adenuric som finns på medicinska webbplatser och specialiserade forum indikerar främst dess effektivitet vid behandling av hyperurikemi hos vuxna. Att ta läkemedlet leder till en verklig och snabb minskning av koncentrationen av urinsyra i blodet. Fördelarna inkluderar också en bekväm doseringsregim - tar 1 gång per dag. Men användning av ett giktmedicin rekommenderas endast enligt anvisningarna från den behandlande läkaren.

Nackdelarna med Adenuric är dess höga kostnad, förekomsten av kontraindikationer och möjlig utveckling av biverkningar.

Pris för Adenurik på apotek

Priset på Adenuric i form av filmdragerade tabletter för en förpackning som innehåller 28 stycken kan vara: dosering 80 mg - 2500 rubel, dosering 120 mg - 3000 rubel.

Adenurik: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Adenuric tabletter p.o. 80mg 28 st. 2368 RUB köpa

Adenurik 80 mg filmdragerade tabletter 28 st. 2368 RUB köpa

Adenuric 120 mg filmdragerade tabletter 28 st. 2587 RUB köpa

Adenuric tabletter p.o. 120mg 28 st. RUB 3179 köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!