Eviplera - Instruktioner För Användning Av Tabletter, Pris, Recensioner, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Evipler

Eviplera: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Eviplera

ATX-kod: J05AR08

Aktiv ingrediens: emtricitabin (emtricitabin) + rilpivirin (rilpivirin) + tenofovir (tenofovir)

Producent: Gilead Science International Limited (Irland), Pateon Inc. (Kanada)

Beskrivning och fotouppdatering: 2018-11-27

Priserna på apotek: från 22 700 rubel.

köpa

Eviplera är ett kombinerat antiviralt läkemedel.

Släpp form och komposition

Läkemedlet finns i form av filmdragerade tabletter: från rosa med en violett nyans till ljusrosa, kapselformad, graverad med "GSI" på ena sidan, tablettkärnan är vit (30 st. I polyetenflaskor, i en kartong 1 flaska och bruksanvisning för Eviplera).

1 tablett innehåller:

• aktiva ingredienser: emtricitabin - 200 mg, rilpivirinhydroklorid - 27,5 mg (motsvarande 25 mg rilpivirin), tenofovir - 300 mg;
• hjälpkomponenter: laktosmonohydrat, polysorbat, mikrokristallin cellulosa, povidon, förgelatinerad stärkelse, magnesiumstearat, kroskarmellosnatrium;
• skalkomposition: laktosmonohydrat, hypromellos (2910 6 mPa.s), makrogol, titandioxid (E171), röd järnoxidfärg (E172), indigokarminfärgad aluminiumlack (E132), solnedgångsfärg gul aluminiumlack (E110), triacetin …

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Eviplera är ett antiviralt läkemedel med fast dos av rilpivirin, tenofovir och emtricitabin. Läkemedlets verkningsmekanism beror på egenskaperna hos var och en av de aktiva substanserna, som i cellodling manifesteras av synergism av aktivitet.

Rilpivirin är en diarylpyrimidin-icke-nukleosid-icke-konkurrerande hämmare av HIV (humant immunbristvirus) -1 omvänd transkriptas, vilket bestämmer dess aktivitet.

Emtricitabin är en nukleosidanalog av cytidin. Tenofovir, bildat som ett resultat av biotransformation av tenofovirdisoproxilfumarat, är en analog av nukleosidmonofosfatet (nukleotid) av adenosinmonofosfat. Emtricitabin och tenofovir har specifik aktivitet mot hepatit B-virus, HIV-1 och HIV-2. Efter fosforylering av cellulära enzymer omvandlas emtricitabin till emtricitabin-trifosfat och tenofovir till tenofovirdifosfat. Man fann att den samtidiga närvaron i cellen inte stör hela fosforyleringsgraden. Hämning av HIV-1 omvänd transkriptas med tenofovirdifosfat och emtricitabin trifosfat sker via en konkurrerande mekanism och leder till avslutning eller stopp av viral DNA-kedjesyntes (deoxiribonukleinsyra).

Emtricitabin trifosfat och tenofovirdifosfat är svaga hämmare av DNA-polymeras, och det finns inga bevis för deras toxicitet för mitokondrier. Rilpivirin hämmar inte cellulärt alfa- och beta-DNA-polymeras och mitokondrialt gamma-DNA-polymeras.

När det gäller kliniska HIV-1-isolat och laboratorieundersökningar utvärderades den antivirala effekten av emtricitabin på perifera mononukleära blodceller, lymfoblastoidcellinjer och MAGI-CCR5-cellinjer. Den effektiva koncentrationen 50% (EG ₅₀) av emtricitabin var i intervallet 0,0013-0,64 umol.

När det gäller subtyp A, B, C, D, E, F, G av HIV-1 manifesteras den antivirala aktiviteten av emtricitabin i cellodling i intervallet 50% effektiv koncentration (EC ₅₀) 0,007-0,075 μmol. Dessutom konstaterades att den uppvisar specifik aktivitet mot HIV-2-stammar (intervallet EC _50- värden är 0,007-1,5 μmol).

I studien av emtricitabin i kombination med abakavir, didanosin, stavudin, tenofovir, lamivudin och zidovudin (nukleosid-omvänd transkriptashämmare eller NRTI), delavirdin, efavirenz, nevirapin och rilpivirin (icke-nukleosid-omvänd transkriptashämmare) eller NRT med saquinavir (proteashämmare) har synergistiska effekter eller additiva effekter observerats.

Den antivirala aktiviteten av rilpivirin manifesteras mot HIV-1-stammar i laboratoriet av vildtyp på en akut infekterad T-cellinje med en median HIV-1 / IIIB EC _{50 på} 0,27 ng / ml eller 0,73 nmol. Dessutom är den aktiv mot ett brett spektrum av primära isolat av grupp M HIV-1-stammar (subtyp A, B, C, D, F, G, H) med EC _50- värden i området 0,07-1,01 nmol eller 0, 03–0,37 ng / ml och primära isolat i grupp O med EC _50- värden på 2,88–8,45 nmol eller 1,06–3,1 ng / ml.

Den antivirala aktiviteten av tenofovir mot laboratorie- och kliniska HIV-1-isolat bedömdes på lymfoblastoidcellinjer (huvudsakligen makrofager eller monocyter) och på perifera blodlymfocyter. Dess EC _50- värden var i intervallet 0,04–8,5 μmol.

I cellodling manifesterades den antivirala aktiviteten av tenofovir mot undertyperna A, B, C, D, E, F, G och O av HIV-1 i intervallet EC _50- värden från 0,5 till 2,2 μmol. I förhållande till stammar av HIV-2, uppvisar den specifika aktiviteten med ett EG- ₅₀ värdeområde av 1,6-5,5 | j, mol.

En additiv eller synergistisk effekt observeras när tenofovir kombineras med NRTI (emtricitabin, lamivudin, abakavir, didanosin, stavudin, zidovudin), NNRTI (nevirapin, delavirdin, efavirenz, rilpivirin) och proteashämmare (amprenavir.

Enligt resultaten som erhållits till följd av in vitro- och in vivo-studier kan Evipleras aktivitet hos patienter som inte tidigare har fått antiretroviral behandling påverkas av följande mutationer som identifierats före behandlingen: E138A, E138Q, E138R, E138G, E138K, K101E, K65R, K101P, V179L, Y181I, Y181V, Y181C, M184V, MI841, M230I, M230L, H221Y, F227C. Dessa resistensrelaterade mutationer har bara hittats hos obehandlade patienter, så antiretroviral terapi kan inte användas för att förutsäga läkemedelsaktivitet hos virologiskt ineffektiva patienter.

Behandlingen bör åtföljas av en studie av genotypisk resistens.

Mot bakgrund av HIV-1-resistens mot rilpivirin observeras inte utvecklingen av korsresistens mot emtricitabin eller tenofovir, och vice versa.

Farmakokinetik

Efter att ha tagit tabletten genom munnen uppnås maximal koncentration (_Cmax) i plasma av emtricitabin inom 2,5 timmar, tenofovir - 2 timmar, rilpivirin - 4-5 timmar. Tenofovirdisoproxilfumarat absorberas snabbt och omvandlas till tenofovir, och dess biotillgänglighet förbättras genom samtidig intag av fettrika livsmedel. Den absoluta biotillgängligheten för emtricitabin är cirka 93%. Exponeringen av rilpivirin när du tar Eviplera på fastande mage är cirka 40% lägre än när det tas tillsammans med mat, och med 50% än när det endast tas med en proteinrik dryck. För att uppnå en optimal absorptionsnivå måste läkemedlet därför tas med mat.

Plasmaproteinbindning: emtricitabin - mindre än 4%, rilpivirin - cirka 99,7%, tenofovir - mindre än 0,7%.

Metabolism av emtricitabin sker delvis: cirka 9% av dosen - genom oxidation av tiolgruppen och bildandet av 3'-sulfoxid-diastereomerer och cirka 4% av dosen - genom konjugering med glukuronsyra och bildandet av 2'-O-glukuronid. Emtricitabin hämmar inte enzymet som är ansvarigt för glukuronidering, uridin-5-difosfoglukuronyltransferas.

Rilpivirinhydroklorid genomgår huvudsakligen oxidativ metabolism, vilket förmedlas av enzymsystemet i cytokrom P _450- isoenzym (CYP3A).

Tenofovirdisoproxilfumarat och tenofovir är inte substrat för CYP450-isoenzymer. Emtricitabin och tenofovir hämmar inte läkemedelsmetabolism som involverar de viktigaste isoenzymerna i CYP450.

Utsöndring av emtricitabin sker huvudsakligen genom njurarna - cirka 86% (varav 13% - i form av tre metaboliter), en del utsöndras genom tarmarna - cirka 14%. Den systemiska clearance för emtricitabin är i genomsnitt 307 ml / min, halveringstiden (T _1/2) är 10 timmar.

I genomsnitt utsöndras 25% av den tagna dosen rilpivirin oförändrad genom tarmen. Obetydliga (mindre än 1% av dosen) koncentrationer av rilpivirin finns i urinen. Dess sista T _1/2 är 45 timmar.

Tenofovir elimineras huvudsakligen genom njurarna genom filtrering och genom ett aktivt rörformigt transportsystem. Den uppenbara clearance för tenofovir är 307 ml / min. Njurclearance bör vara cirka 210 ml / min, vilket är högre än glomerulär filtreringshastighet. T _1/2 tenofovir är 12-18 timmar.

Rilpivirin har inga kliniskt signifikanta skillnader i farmakokinetiska parametrar hos män och kvinnor, hos patienter med olika etniskt ursprung eller mellan 18 och 78 år.

Det finns inga rekommendationer för dosering av Eviplera för barn.

Hos patienter över 65 år har läkemedlets effekt och säkerhet inte fastställts, därför rekommenderas patienter i denna grupp att vara försiktiga när de tar läkemedlet.

Möjligheten att använda Eviplera en gång dagligen hos patienter med lätt nedsatt njurfunktion [kreatininclearance (CC) 50–80 ml / min] baseras på begränsade kliniska prövningsdata. Därför är dess användning endast indicerat i de fall där den potentiella nyttan med behandlingen uppväger den möjliga risken.

Vid måttligt eller svårt nedsatt njurfunktion (CC under 50 ml / min) är Eviplera kontraindicerat.

I händelse av måttlig leversvikt krävs ingen dosjustering. Användningen av läkemedlet är kontraindicerat vid svår leversvikt.

Antiretroviral behandling hos patienter med kronisk hepatit B eller C är förknippad med en hög risk att utveckla allvarliga biverkningar, inklusive dödsfall, i samband med nedsatt leverfunktion.

Säkerheten och effekten av Eviplera vid behandling av kronisk hepatit B har inte fastställts. I en studie av emtricitabin och tenofovir (monoterapi eller i kombination) fastställdes deras aktivitet mot hepatit B-virus.

Resultaten av populationsfarmakokinetisk analys indikerar ingen signifikant effekt på exponeringsnivån för rilpivirin hos patienter med samtidig infektion med hepatit B- och / eller C-virus.

Indikationer för användning

Användningen av Eviplera är indicerat som en förstahandsbehandling för HIV-1-infektion hos vuxna patienter vars HIV-1-RNA (ribonukleinsyra) -värden inte är mer än 100 000 kopior per ml.

Kontraindikationer

• svår leverfunktion (Child-Pugh klass C);
• måttlig och svår njurfunktion (CC mindre än 50 ml / min);
• laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom, laktosintolerans;
• samtidig användning av läkemedel som innehåller rilpivirinhydroklorid, tenofovirdisoproxilfumarat eller emtricitabin;
• samtidig behandling med följande läkemedel eller strax efter utsättning: NNRTI, antikonvulsiva medel (oxkarbazepin, karbamazepin, fenobarbital eller fenytoin), dexametason (systemisk glukokortikosteroid), läkemedel mot tuberkulos (rifampicin, rifapentin, inhibitori omrazon) esomeprazol, rabeprazol, pantoprazol), didanosin, johannesört, adefovirdipivoxil, nefrotoxiska läkemedel (vankomycin, foscarnet, aminoglykosider, ganciklovir, amfotericin B, pentamidin, cidofovir, eller interleuidleutidin-covofirid)
• amning;
• ålder upp till 18 år
• överkänslighet mot läkemedlets komponenter.

Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av Evipler-tabletter till patienter med måttlig leverfunktion (klass B enligt Child-Pugh-klassificering), med nedsatt njurfunktion (CC 50-80 ml / min), medan användning _av H2-histaminreceptorblockerare, antacida (inklusive aluminium- eller magnesiumhydroxid, kalciumkarbonat), hämmare av P _450- isoenzymer, P-glykoproteinsubstrat (metformin, dabigatran, digoxin), läkemedel som främjar utvecklingen av polymorf ventrikulär takykardi av typen "pirouette", över 65 års ålder.

Under graviditeten är användningen av läkemedlet kontraindicerad, förutom i de fall där den förväntade terapeutiska effekten för modern enligt läkaren överstiger det möjliga hotet mot fostret.

Eviplera, bruksanvisning: metod och dosering

Eviplera ska behandlas av en läkare med erfarenhet av HIV-behandling.

Tabletterna tas oralt, sväljs hela, med måltider. Brott mot integriteten hos filmmembranet kan påverka absorptionen av läkemedlet.

Rekommenderad dosering: 1 st. per dag vid den inställda tiden.

Om patienten har kräkningar inom 4 timmar efter att ha tagit p-piller, ska Eviplera tas tillsammans med mat. Om kräkningar inträffar mer än 4 timmar efter att läkemedlet har tagits behöver du inte ta en ersättningsdos.

Om du är sen med att ta nästa dos upp till 12 timmar ska tabletten tas tillsammans med mat så snart som möjligt och den vanliga doseringen bör fortsättas. Om förseningen är mer än 12 timmar måste nästa piller tas vid den vanliga tiden.

Om en dosändring av en av komponenterna eller avbrytandet av Eviplera krävs, ska patienten överföras till monoterapi med individuella doseringsformer av emtricitabin, rilpivirinhydroklorid eller tenofovirdisoproxilfumarat.

När läkemedlet avbryts hos HIV-infekterade patienter med samtidig hepatit B krävs noggrann övervakning av deras tillstånd för att upptäcka tecken på förvärring av hepatit.

Bieffekter

• från nervsystemet: mycket ofta - huvudvärk, yrsel; ofta - dåsighet;
• från lymfsystemet och blodet: ofta - en minskning av nivån av hemoglobinkoncentration, neutropeni, en minskning av antalet leukocyter, en minskning av antalet blodplättar; sällan - anemi;
• från metabolism och näring: mycket ofta - en ökning av nivån av total kolesterolkoncentration (på fastande mage), en ökning av innehållet av lipoproteiner med låg densitet (LDL) (på tom mage), hypofosfatemi (som en komplikation av proximal tubulopati); ofta - minskad aptit, hyperglykemi, ökad triglyceridkoncentration, hypertriglyceridemi; sällan - hypokalemi; sällan - mjölksyraacidos
• från muskuloskeletala systemet och bindväv: mycket ofta - en ökning av aktiviteten av kreatinkinas; sällan - rabdomyolys, muskelsvaghet; sällan - osteomalacia (ibland bidrar till uppkomsten av frakturer, symtom - benvärk), myopati;
• psykiska störningar: ofta - sömnstörningar, sömnlöshet, deprimerat humör, ovanliga drömmar, depression;
• från mag-tarmkanalen: mycket ofta - illamående, kräkningar, diarré, ökad aktivitet av pankreasamylas; ofta - smärta och / eller obehag i buken, muntorrhet, dyspepsi, uppblåsthet, flatulens, ökad amylasaktivitet, ökad serumlipasaktivitet; sällan - pankreatit;
• från det hepatobiliära systemet: mycket ofta - en ökning av aktiviteten hos alaninaminotransferas (ALT) och / eller aspartataminotransferas (AST); ofta - ökad koncentration av bilirubin, hyperbilirubinemi; sällan - hepatit, fettlever
• från immunsystemet: ofta - allergiska reaktioner; sällan - immunåterhämtningssyndrom
• från huden och subkutan vävnad: mycket ofta - ett utslag; ofta - klåda, pustulärt utslag, vesikulärt bullös utslag, makulopapulärt utslag, urtikaria, ökad pigmentering (missfärgning av huden); sällan - angioödem;
• från urinvägarna: sällan - ökade kreatininnivåer, proteinuri; sällan - akut och kronisk njursvikt, Fanconis syndrom, proximal tubulopati, akut tubulär nekros, nefrit, nefrogen diabetes insipidus, akut interstitiell nefrit;
• från kroppen som helhet: mycket ofta - asteni; ofta - trötthet, smärta.

Överdos

Symtom: tecken på toxicitet.

Behandling: utnämning av standardstödjande terapi. Det finns ingen specifik motgift, därför måste patientens kliniska tillstånd noggrant övervakas, vilket inkluderar övervakning av kroppens grundläggande funktionella parametrar och längden på QT-intervallet på elektrokardiogrammet (EKG). Användningen av hemodialys är ineffektiv eftersom den tar bort upp till 30% emtricitabin, cirka 10% tenofovir, och tar inte bort rilpivirin på grund av den höga bindningen av den senare med plasmaproteiner (för detta ändamål är det möjligt att använda aktivt kol). Det finns inga data om möjligheten att eliminera tenofovir och emtricitabin med peritonealdialys.

speciella instruktioner

Patienter ska informeras om att Eviplera inte botar HIV eller förhindrar HIV-infektion genom sexuell kontakt eller blod. Därför måste de följa de åtgärder som är nödvändiga för att förhindra hiv-infektion.

Antiretroviralt läkemedel ska ordineras efter en preliminär analys av genotypisk resistens.

Eviplera har inte utvärderats hos patienter med anamnes på virologisk svikt från antiretroviral terapi. Det rekommenderas inte att använda läkemedlet vid HIV-1-infektion med en mutation i K65R-kodonet. Listan över mutationer associerade med rilpivirin bör endast följas när läkemedlet ordineras som förstahandsbehandling.

När kombinationen emtricitabin + tenofovir + rilpivirin används hos patienter med en indikator vid tidpunkten för initiering av HIV-1 RNA-behandling över 100 000 kopior per 1 ml, är virologiskt svar oftare frånvarande och resistens mot NNRTI-läkemedel bildas.

Effekt på det kardiovaskulära systemet ger höga doser rilpivirin, och dess dagliga dos på 25 mg kliniskt signifikant effekt på intervallet QT _c på EKG observeras inte. Försiktighet krävs om det är nödvändigt att kombinera Eviplera med läkemedel som kan orsaka ventrikulär takykardi av typen "pirouette".

Innan behandlingen påbörjas rekommenderas att man bedömer QC och varje månad under de första 12 månaderna av behandlingen för att undersöka njurfunktionen (inklusive fosfatkoncentrationen i plasma och QC). Vidare utförs kontrollen en gång på tre månader. Hos patienter med ökad risk att utveckla nedsatt njurfunktion som samtidigt behandlas med adefovirdipivoxil, bör övervakning av njurfunktionen utföras oftare. Om serumfosfatnivån mot bakgrund av Evipleras användning är mindre än 1,5 mg / dL eller 0,48 mmol / L, och CC är mindre än 50 ml / min, krävs en omprövning av tillståndet för njurfunktionen inom ¼ månad. Samtidigt bestäms koncentrationen av glukos i blodet och urinen, kaliumhalten i blodet. Om det är nödvändigt att ändra dosintervallen eller avbryta enskilda komponenter i läkemedlet hos patienter med bekräftad CC under 50 ml / min eller med en serumfosfatkoncentration på mindre än 1 mg / dL (0,32 mmol / L), avbryts läkemedlet. Patienten överförs till monoterapi med individuella doseringsformer av de aktiva komponenterna i Eviplera.

Om du misstänker utvecklingen av benstörningar bör du konsultera en läkare.

På grund av den höga risken för allvarlig förvärring av hepatit efter utsättning av Eviplera hos patienter med HIV-infektion och samtidig hepatit B krävs noggrann övervakning av deras kliniska och laboratorieparametrar i flera månader efter avslutad behandling. Om en sådan förvärring inträffar anses beslutet att återuppta behandlingen för hepatit B vara rimligt. Om patienten har svår leversjukdom eller cirros rekommenderas det inte att avbryta behandlingen, eftersom förvärring av hepatit på grund av läkemedelsavbrott kan leda till dekompensation.

Med en historia av leverfunktion noterades en ökad incidens av leverfunktion vid användning av kombinerad antiretroviral terapi. I detta avseende bör behandlingen av sådana patienter åtföljas av noggrann observation, vid tecken på försämring av leverfunktionen ska Eviplera avbrytas eller helt avbrytas.

Användningen av nukleosidanaloger kan orsaka utveckling av mjölksyraacidos med samtidig fettleverinfiltration. Symtomatisk hyperlaktatemi kan inkludera illamående, kräkningar och / eller buksmärtor, aptitlöshet, sjukdomskänsla, förlust av kroppsvikt samt symtom på andningsstörningar (i form av snabb och / eller djup andning) och neurologiska symtom (inklusive muskelsvaghet). Mjölksyraacidos uppträder vanligtvis efter flera månaders behandling och är förknippad med en hög dödlighet. Med utvecklingen av symptomatisk hyperlaktatemi, progressiv hepatomegali eller snabbt ökande aminotransferasaktivitet bör Eviplera avbrytas.

Nukleosidanaloger bör användas med försiktighet vid hepatomegali, hepatit, samtidig behandling med alfa-interferon och ribavirin och andra kända riskfaktorer.

Mot bakgrund av kombinerad antiretroviral terapi kan lipodystrofi eller omfördelning av subkutan fettvävnad (SFA) förekomma. Risken för att utveckla lipodystrofi ökar med sådana individuella faktorer som ålderdom och metaboliska störningar på grund av långvarig användning av antiretrovirala läkemedel. I detta avseende bör den kliniska undersökningen av patienten innefatta en bedömning av fysiska tecken på omfördelning av subkutant fett, övervakning av blodsockerkoncentrationen och fastande serumlipidnivåer. Behandling av lipidstörningar utförs med beaktande av kliniska indikationer.

Nukleosidernas och deras analogers förmåga att orsaka olika grader av mitokondriella störningar har fastställts. De viktigaste biverkningarna inkluderar hematologiska störningar (i form av anemi, neutropeni) och metaboliska störningar (i form av hyperlaktatemi, hyperlipasemi). De är ofta övergående. Mitokondriella abnormiteter har rapporterats hos HIV-negativa spädbarn som exponerats för nukleosidanaloger i livmodern och / eller postnatalt. Därför bör dessa barn (inklusive HIV-negativa nyfödda) övervakas noggrant för mitokondriella förändringar när symtom uppträder.

Under den första månaden efter antiretroviral behandling kan HIV-infekterade patienter med svår immundefekt utveckla ett inflammatoriskt svar på närvaron av asymptomatiska opportunistiska infektioner i form av uppkomst eller förvärring av en tidigare asymptomatisk sjukdom (cytomegalovirus retinit, fokal och / eller generaliserad mykobakteriell infektion, pneumocystis lunginflammation). Detta tillstånd kallas immunrekonstitutionssyndrom och kräver behandling i rätt tid.

Om du upplever ledvärk eller värk, stelhet eller svårigheter att röra sig med antiretroviral kombinationsbehandling, kontakta din läkare.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

På grund av risken för sådana oönskade fenomen som dåsighet, trötthet och / eller yrsel rekommenderas det att vara försiktig när du använder Eviplera och individuellt bedöma förmågan att köra fordon och arbeta med komplexa mekanismer.

Applicering under graviditet och amning

Under graviditetsperioden är användning av Eviplera endast möjlig i de fall där den förväntade terapeutiska effekten för modern, enligt läkarens åsikt, överstiger det möjliga hotet mot fostret.

Amning är kontraindicerad för HIV-infekterade kvinnor, även när de tar Eviplera.

Läkemedlets effekt på fertilitet har inte fastställts.

Under behandlingsperioden rekommenderas män och kvinnor att använda effektiv preventivmedel.

Pediatrisk användning

Utnämningen av Evipler-tabletter för behandling av barn under 18 år är kontraindicerad.

Med nedsatt njurfunktion

Användningen av Eviplera är kontraindicerad för behandling av patienter med måttligt och svårt nedsatt njurfunktion (CC mindre än 50 ml / min).

För kränkningar av leverfunktionen

Användningen av Eviplera för behandling av patienter med svår leverinsufficiens (klass C på Child-Pugh-skalan) är kontraindicerad.

Det rekommenderas att förskriva ett kombinationsläkemedel med försiktighet vid mild och måttlig leversvikt (klass A och B i Child-Pugh-skala), behovet av dosjustering är osannolikt.

Användning hos äldre

Eviplera ska användas med försiktighet för att behandla äldre patienter.

Läkemedelsinteraktioner

Särskilda studier om läkemedelsinteraktioner Eviplera har inte genomförts, därför rekommenderas att vägledas av information om läkemedelsinteraktion mellan emtricitabin, rilpivirinhydroklorid och tenofovirdisoproxilfumarat när läkemedlet kombineras med andra läkemedel.

Läkemedel som hämmar eller inducerar aktiviteten av CYP3A-isoenzym påverkar clearance av rilpivirin. Induktorer av CYP3A-isoenzymer kan orsaka en kliniskt signifikant minskning av plasmanivåerna och minska den terapeutiska effekten av Eviplera.

Protonpumpshämmare orsakar en ökning av gastrisk surhet, vilket kan leda till en signifikant minskning av plasmakoncentrationen av rilpivirin.

Med samtidig användning av tenofovirdisoproxilfumarat och didanosin ökar den systemiska effekten av didanosin med 40-60%, vilket kan leda till utveckling av pankreatit, mjölksyraacidos och andra oönskade reaktioner, inklusive dödliga. Därför är den kombinerade användningen av Eviplera och didanosin kontraindicerad.

Använd inte läkemedlet i kombination med adefovirdipivoxil, lamivudin och andra cytidinanaloger.

Eftersom tenofovir och emtricitabin huvudsakligen utsöndras av njurarna, bör samtidig behandling med läkemedel som konkurrerar om aktiv tubulär utsöndring eller minskar njurfunktionen inte förskrivas. Detta är förknippat med den befintliga risken för en signifikant ökning av serumkoncentrationen av tenofovir, emtricitabin och / eller samtidig administrerade medel.

In vitro-studier har visat att rilpivirin hämmar aktiviteten av P-glykoprotein, vilket kan påverka metabolismen av läkemedel som transporteras av P-glykoproteiner i tarmen och orsaka en ökning av plasmakoncentrationen.

På grund av hämningen av aktiv tubulär utsöndring av kreatinin i njurarna av rilpivirin är en ökning av exponeringen av metformin i blodet möjlig.

Med samtidig användning av proteashämmare (atazanavir, darunavir, lopinavir), förstärkt av en låg dos ritonavir, ökar plasmakoncentrationen av rilpivirin.

När Eviplera kombineras med antagonister för CCR5-receptorn (CC-receptorn för kemokin 5), integrashämmare, ribavirin, förväntas ingen kliniskt signifikant interaktion.

Samtidig användning med telaprevir kan orsaka en ökning av plasmakoncentrationen av rilpivirin, vilket inte kräver dosjustering.

Samtidig behandling med antifungala azolmedel (ketokonazol, posakonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol) kan öka plasmakoncentrationen av rilpivirin; dosjustering av Eviplera är inte nödvändig.

Antimykobakteriella medel (rifabutin, rifampicin), i kombination med Eviplera, orsakar en kliniskt signifikant minskning av plasmakoncentrationen av rilpivirin, så deras kombination ska inte användas.

Samtidig användning av läkemedlet med makrolidantibiotika (erytromycin, klaritromycin, troleandomycin) rekommenderas inte. Azitromycin eller andra alternativ kan tas efter behov.

Antikonvulsiva medel, protonpumpshämmare orsakar en minskning av den antivirala aktiviteten hos Eviplera.

Antagonister _av H2-receptorer (famotidin, cimetidin, nizatidin, ranitidin) och antacida orsakar en ökning av gastrisk surhet, vilket leder till en minskning av absorptionen och en signifikant minskning av plasmanivåerna av rilpivirin. Därför, om nödvändigt, bör deras samtidiga utnämning endast användas de formulär som används en gång om dagen. I detta fall bör Eviplera tas 4 timmar före eller 12 timmar efter intag H ₂ -receptorantagonister eller antacida.

I kombination med metadon (i en daglig dos på 60-100 mg) krävs ingen dosjustering, underhållsdosen av metadon ställs in med hänsyn till patientens kliniska tillstånd.

Vid samtidig användning av icke-narkotiska smärtstillande medel (paracetamol) krävs inte orala preventivmedel (etinylöstradiol, noretindron), dosjustering av Eviplera.

Samtidig behandling med digoxin (ett antiarytmiskt medel), dabigatran (ett antikoagulantia) eller metformin (ett hypoglykemiskt medel) kan åtföljas av en ökning av plasmanivåerna av digoxin, dabigatran eller metformin på grund av hämning av P-glykoprotein i tarmen. I detta avseende är det nödvändigt att kontrollera deras innehåll i blodet. Det rekommenderas att noggrant övervaka patientens tillstånd i början av metforminbehandlingen och efter dess slut.

I kombination med läkemedel baserade på johannesört (Hypericum perforatum) finns det en hög risk för en kliniskt signifikant minskning av plasmakoncentrationen av rilpivirin.

Hämmare av hydroximetylglutaryl-coenzym A-reduktas (HMG-CoA-reduktas) och fosfodiesteras-5 (PDE-5) -hämmare kräver ingen dosjustering av Eviplera.

Analoger

Analogerna till Eviplera är: Atripla, Abakavir, Kivexa, Lamivudin-Teva, Duovir-N, Maktrivir, Trizivir, Combivir, Truvada, Zidolam-N, Tenvir-Em, Tenohop-E och andra.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid temperaturer upp till 30 ° C.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Evipler

Recensioner om Evipler, som skulle bedöma läkemedlets effektivitet hos patienter, är praktiskt taget frånvarande. Experter noterar en låg virologisk aktivitet, en hög sannolikhet för skada på njurfunktionen och risken för osteoporos, särskilt hos kvinnor.

Nackdelarna inkluderar läkemedlets höga kostnad.

Pris för Eviplera på apotek

Priset på Eviplera för en förpackning som innehåller 30 tabletter kan variera från 26 777 rubel.

Eviplera: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Eviplera 200 mg + 25 mg + 300 mg filmdragerade tabletter 30 st. 22 700 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!