Tsipramil
Tsipramil: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Cipramil
ATX-kod: N06AB04
Aktiv ingrediens: citalopram (citalopram)
Tillverkare: H. Lundbeck, A / S (Danmark)
Beskrivning och fotouppdatering: 21.08.2019
Priser på apotek: från 2034 rubel.
köpa
Tsipramil är ett psykotropt läkemedel med antidepressiv verkan. selektiv serotoninåterupptagshämmare.
Släpp form och komposition
Doseringsform Tsipramil - filmdragerade tabletter: vita, ovala, med en linje, på vilka båda sidorna är märkta symmetriskt: för en dos av 20 mg - C | N, för en dos av 40 mg - C | R (14 st. I blister, i kartonger: 20 mg - 1, 2 eller 4 blister, 40 mg - 2 blister).
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: citalopram hydrobromid - 24,98 eller 49,96 mg (motsvarande innehållet av citalopram - 20 eller 40 mg);
- hjälpkomponenter: laktosmonohydrat, majsstärkelse, kopovidon, mikrokristallin cellulosa, glycerin 85%, magnesiumstearat, kroskarmellosnatrium;
- filmskal: makrogol 400, hypromellos 5, titandioxid (E 171).
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den aktiva substansen i Cipramil - citalopram - är en SSRI (superselektiv serotoninåterupptagshämmare) som inte har någon eller minimal effekt på upptagningen av dopamin, norepinefrin och gamma-aminosmörsyra.
Citalopram har ingen eller mycket svag förmåga att binda till ett antal receptorer, inklusive muskarina kolinerga receptorer, H 1 -histamin, 5-HT 1A - och 5-HT- 2 -serotonin, D 1 - och D 2 dopamin, α 1 -, α 2- och β-adrenerga, opioida och bensodiazepinreceptorer.
Undertryckande av det snabba sömnstadiet (REM) anses vara en prediktor för antidepressiv verkan. Citalopram, som andra SSRI, tricykliska antidepressiva medel och monoaminoxidashämmare, ökar djup NREM-sömn och undertrycker REM-sömn.
I studier med en enstaka dos på friska frivilliga minskade inte citalopram salivationen. Det finns heller inga bevis för någon signifikant effekt på kardiovaskulära indikatorer. Citalopram kan, precis som andra SSRI, öka plasmaprolaktinhalten utan att påverka serumtillväxthormonhalten.
Vid en dubbelblind, placebokontrollerad EKG-studie på friska frivilliga var förändringen i QTc (korrigering enligt Fridericia-formeln) jämfört med baslinjevärdena 7,5 och 16,7 (90% konfidensintervall 5,9-9,1 och 15-18, 4) ms för en daglig dos av 20 respektive 60 mg.
Farmakokinetik
Absorptionen av citalopram är nästan fullständig, beror inte på matintaget. Medelvärdet för T max (tid för att nå maximal koncentration i blodplasma) är cirka 3 timmar. Biotillgänglighet efter oral administrering är cirka 80%.
Den uppenbara fördelningsvolymen ligger i intervallet 12 till 17 l / kg. Bindningen av ett ämne och dess huvudsakliga metaboliter till plasmaproteiner är upp till 80%.
Citalopram metaboliseras för att bilda aktiva metaboliter - didemetylcitalopram, demetylcitalopram, citalopram-N-oxid. Ett inaktivt derivat av deaminerad propionsyra bildas också. Alla aktiva metaboliter har också SSRI-egenskaper, även om deras egenskaper är svagare än moderföreningens.
Den dominerande komponenten i blodplasma är oförändrad citalopram. Koncentrationen av didemetylcitalopram och demetylcitalopram är i genomsnitt 5–10 respektive 30-50% av koncentrationen av citalopram. Biotransformationen av citalopram till demetylcitalopram förmedlas av isoenzymer CYP2C19, CYP3A4 och CYP2D6 (cirka 38, 31 respektive 31%).
T 1/2 (halveringstid) - cirka 36 timmar. Cl s (systemisk plasmaclearance) av citalopram är i det område från 0,3 till 0,4 l / min, cl oralt (oralt är clearance) ungefär 0,4 l / min.
Citalopram utsöndras huvudsakligen via njurarna och levern (15 respektive 85%). Från 12 till 23% av den dagliga dosen utsöndras som oförändrat ämne i urinen. Återstående (lever) clearance är cirka 0,3 l / min, värdet av njurclearance ligger i intervallet från 0,05 till 0,08 l / min.
Citalopram har linjär kinetik. Jämviktsplasmakoncentrationen uppnås inom 7-14 dagar. Den genomsnittliga jämviktskoncentrationen vid användning av Cipramil i en daglig dos på 40 mg är 300 nmol / l (från 165 till 405 nmol / l).
Hos äldre patienter förlängs T 1/2 (1,5–3,75 dagar) och clearancevärden minskar (0,08–0,3 l / min), vilket är förknippat med en minskning av ämnesomsättningshastigheten. Jämviktskoncentrationen i denna grupp av patienter är ungefär 2 gånger högre än hos unga patienter.
Mot bakgrund av nedsatt leverfunktion utsöndras citalopram långsammare. T 1/2 ökar ungefär 2 gånger, jämviktsindikatorerna är ungefär dubbelt så höga som hos patienter utan leverfunktion.
Hos patienter med lätt / måttligt nedsatt njurfunktion utsöndras citalopram långsammare. Denna förändring påverkar inte signifikant farmakokinetiken för citalopram. Säkerhetsprofilen vid allvarligt nedsatt njurfunktion (med kreatininclearance <30 ml / min) har inte studerats.
Hos patienter med svag aktivitet av isoenzymet CYP2C19 är den rekommenderade dagliga dosen Cipramil dagligen 10 mg.
Indikationer för användning
- panikstörning med / utan agorafobi;
- depression av olika strukturer och etiologi;
- OCD (tvångssyndrom).
Kontraindikationer
- komplex användning med linezolid (om det inte är möjligt att noggrant övervaka patientens tillstånd och kontrollera blodtrycket), pimozid och QT-förlängande ämnen / läkemedel;
- medfödd / förvärvat QT-förlängningssyndrom;
- ärftlig laktasbrist, galaktosintolerans, nedsatt glukos / galaktosabsorption;
- barn och ungdomar upp till 18 år;
- komplex användning med MAO-hämmare (monoaminoxidas), inklusive selegilin, och en period på 2 veckor efter intaget; du kan börja behandlingen med MAO-hämmare 1 vecka efter att du tagit Tsipramil;
- ökad individuell känslighet för citalopram eller läkemedelshjälpämnen.
Enligt instruktionerna tas Tsipramil med försiktighet, med tanke på den ökade sannolikheten för komplikationer, med en historia av QT-intervallförlängning, ventrikulära arytmier (inklusive torsade de pointes), signifikant bradykardi, nyligen akut hjärtinfarkt, dekompenserad hjärtsvikt, hypokalemi och / eller hypomagnesemi, svår njursvikt (kreatininclearance ≤ 30 ml / min), svår leversvikt, svårt självmordsbeteende, diabetes mellitus, blödningstendens, elektrokonvulsiv behandling, i ålderdom (över 65 år).
Läkemedlets embryotoxiska och teratogena effekter har inte studerats. Användning av Tsipramil under graviditet och amning är endast tillåten om den potentiella kliniska nyttan för kvinnan överväger den uppskattade risken för fostret / barnet.
Instruktioner för användning av Tsipramil: metod och dosering
Tsipramil tabletter tas oralt, oavsett matintag.
Den rekommenderade doseringen är en gång om dagen (vid lämplig tidpunkt) i följande doser:
- depression av olika strukturer och etiologi: initialdos - 20 mg / dag; dosen kan ökas, med hänsyn till svårighetsgraden av tillståndet och patientens individuella svar, till maximalt 40 mg / dag;
- panikstörning: första veckan - 10 mg / dag, därefter ökas dosen till 20 mg / dag med en eventuell ytterligare ökning beroende på patientens svar, maximalt - 40 mg / dag;
- OCD: startdos 20 mg / dag; vid behov kan den ökas, upp till maximalt 60 mg / dag.
Dosjustering för speciella patientkategorier:
- äldre ålder (≥ 65 år): standarddos - 10–20 mg / dag, maximal dos - 20 mg / dag;
- leversvikt: att ta Tsipramil är begränsat till de minsta rekommenderade doserna; den maximala dosen är 20 mg / dag;
- njursvikt av liten och måttlig svårighetsgrad: dosjustering krävs inte.
Bieffekter
Oönskade biverkningar av Tsipramil är övergående och milda. De observeras vanligtvis under de första veckorna av behandlingen och försvagas gradvis betydligt när patientens tillstånd förbättras.
Dosberoende reaktioner: muntorrhet, ökad svettning, illamående, diarré, sömnlöshet / sömnighet, svaghet.
Data om biverkningar från organ och system:
- lymfsystem och blod: okänd frekvens - trombocytopeni;
- immunsystem: okänd frekvens - överkänslighetsreaktioner, anafylaktiska reaktioner;
- endokrina systemet: okänd frekvens - otillräcklig utsöndring av antidiuretiskt hormon;
- metaboliska störningar och ätstörningar: ofta - minskad aptit, viktminskning; sällan - ökad aptit, viktökning; sällan, hyponatremi; okänd frekvens - hypokalemi;
- psyke: ofta - minskad libido, anorgasmia (hos kvinnor), agitation, ångest, förvirring, nervositet, ovanliga drömmar; sällan - aggression, mani, hallucinationer, depersonalisering; frekvensen är okänd - panikattacker, ångest, bruxism, självmordstankar, självmordsbeteende (fall av uppkomst av självmordsbeteende och tankar registrerades både under behandling med citalopram och omedelbart efter utsättning av Tsipramil);
- nervsystemet: mycket ofta - sömnlöshet / sömnighet; ofta - parestesier, skakningar, yrsel, nedsatt uppmärksamhet; sällan - svimning; sällan - dyskinesi, stora anfall, smakstörningar; okänd frekvens - akatisi, serotonergt syndrom, kramper, extrapyramidala och rörelsestörningar;
- synorgan: sällan utvidgade pupiller (mydriasis); okänd frekvens - synstörning
- hörselorgan och labyrintiska störningar: ofta - ring eller tinnitus;
- hjärt-kärlsystemet: mycket ofta - hjärtklappning; sällan - takykardi, bradykardi; sällan - blödning okänd frekvens - ortostatisk hypotoni, förlängning av QT-intervallet, ventrikulär arytmi (inklusive arytmi av pirouettyp - torsades de pointes);
- andningsorgan, organ i bröstet och mediastinum: ofta - gäspningar; okänd frekvens - näsblod;
- mag-tarmkanalen: mycket ofta - illamående, muntorrhet; ofta kräkningar, diarré / förstoppning okänd frekvens - gastrointestinal blödning (inklusive rektal);
- hepatobiliary system: sällan - hepatit; okänd frekvens - förändringar i leverfunktionstester;
- hud och subkutan vävnad: mycket ofta - hyperhidros; ofta klåda; sällan - alopeci, ljuskänslighet, utslag, urtikaria, purpura; okänd frekvens - angioödem, ekkymos;
- muskel- och bindväv: ofta - artralgi, myalgi;
- njurar och urinvägar: frekvens okänd - ischuri;
- reproduktionssystem och bröstkörtel: ofta - problem med utlösning, brist på utlösning, impotens; sällan - tung menstruation hos kvinnor; okänd frekvens - blödning i livmodern, galaktorré, priapism (hos män);
- annat: ofta - svaghet; sällan - ödem; sällan - hypertermi.
Abrupt upphörande av att ta Tsipramil kan orsaka abstinenssymptom, varav de vanligaste och vanligaste är: känslighetsstörningar (inklusive parestesier), yrsel, huvudvärk, sömnstörningar (inklusive sömnlöshet / intensiva drömmar), hjärtklappning, ångest, agitation, illamående / kräkningar, hyperhidros, tremor, förvirring, irritabilitet, emotionell instabilitet, synstörningar, diarré. Dessa fenomen uttrycks som regel svagt eller måttligt och går snabbt, men i vissa fall är de mer akuta / långvariga. Därför bör behandlingen med citalopram avbrytas gradvis genom att gradvis minska dosen.
Överdos
Kliniska data om överdosering av citalopram är begränsade. I många fall är de förknippade med en samtidig överdos av andra droger eller alkohol.
Fall av dödlig överdosering av Tsipramil har rapporterats, men detta var främst associerat med en samtidig överdos av andra läkemedel.
Huvudsymptomen: svettning, yrsel, illamående, kräkningar, takykardi, kramper, förlängning av QT-intervallet, sömnighet, koma, hypotoni, tremor, hjärtstillestånd, serotoninsyndrom, agitation, bradykardi, förlängning av QRS-komplexet, buntblockad, hyperventilation, hypertoni, arytmi av typen "pirouette", dumhet, ventrikulära och förmaksrytmstörningar, cyanos.
Terapi: symptomatisk och stödjande. Visar magsköljning, användning av aktivt kol och osmotiska laxermedel (i synnerhet natriumsulfat). Vid nedsatt medvetande bör patienten intuberas. EKG och vitala tecken övervakas. Det finns ingen specifik motgift.
EKG-övervakning rekommenderas vid överdosering hos patienter med hjärtsvikt / bradyarytmier, metaboliska störningar (särskilt vid leversvikt) samt vid samtidig behandling med läkemedel som förlänger QT-intervallet.
speciella instruktioner
Den antidepressiva effekten utvecklas vanligtvis efter 2-4 veckor från behandlingsstart. Tsipramil bidrar inte till en ökning av kroppsvikt och påverkar inte levern / njurarnas funktion, hjärtets ledningssystem, hematologiska parametrar och blodtryck.
Noggrann övervakning av tillståndet hos patienter som genomgår antidepressiva medel krävs, särskilt i början, på grund av risken för klinisk försämring och / eller uppkomst av självmordstankar och beteende. Sådana försiktighetsåtgärder bör också iakttas vid behandling av andra psykiska störningar, eftersom självmordshändelser kan vara en comorbiditet i förhållande till en depressiv episod. Självmordsrisken i depressiva tillstånd kan kvarstå tills en signifikant förbättring av tillståndet inträffar, antingen spontant eller som ett resultat av behandlingen.
Avbrytande av Tsipramil krävs med fasinversion och utveckling av ett maniskt tillstånd.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Försiktighet bör iakttas av patienter i vars arbete en ökad koncentration av uppmärksamhet och hastighet av psykomotoriska reaktioner (kontroll av komplexa maskiner och mekanismer, körning av fordon) är viktig - på grund av en befintlig sjukdom, behandling utförd av Tsipramil, eller båda samtidigt.
Applicering under graviditet och amning
Tsipramil under graviditet kan ordineras under strikt medicinsk övervakning efter att läkaren har bedömt förhållandet mellan den förväntade nyttan och den möjliga risken.
När du använder Tsipramil i slutet av graviditeten, särskilt under tredje trimestern, bör det nyfödda tillståndet övervakas. Hos gravida kvinnor ska läkemedlet dras tillbaka gradvis.
Möjliga symtom hos nyfödda under användning av Tsipramil av mamman i slutet av graviditeten: kräkningar, instabil kroppstemperatur, andningsbesvär, konstant gråt, apné, cyanos, anfall, svårigheter att mata, hypoglykemi, muskel hyper- och hypotension, hyperreflexi, tremor, irritabilitet, ökad neuro-reflex excitabilitet, slöhet, rastlös sömn och sömnighet. Dessa symtom kan uppstå som en följd av ett abstinenssyndrom eller serotonerg verkan. Vanligtvis utvecklas komplikationer omedelbart efter eller kort (<24 timmar) efter förlossningen.
Enligt epidemiologiska data kan det antas att användningen av Tsipramil under graviditet, särskilt i de senare stadierna, ökar sannolikheten för ihållande pulmonell hypertoni hos nyfödda. Den observerade risken var cirka 5 fall per 1000 graviditeter (risken för denna sjukdom i allmänheten är 1–2 fall per 1000 graviditeter).
Citalopram övergår i bröstmjölk. Man tror att spädbarn får cirka 5% av moderns dagliga dos av citalopram (baserat på vikt i mg / kg). För barn observerades praktiskt taget inga konsekvenser. För att bedöma riskerna är den tillgängliga informationen dock otillräcklig och därför rekommenderas inte att ta Tsipramil under amning.
Pediatrisk användning
Cipramil-behandling är kontraindicerad för patienter under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Vid svår njursvikt (hos patienter med kreatininclearance under 30 ml / min) ska Tsipramil användas under medicinsk övervakning.
För kränkningar av leverfunktionen
Tsipramil med svår leverinsufficiens används med försiktighet (noggrant dosval rekommenderas).
Användning hos äldre
Cipramilbehandling hos äldre patienter ska utföras under medicinsk övervakning (dosreduktion rekommenderas).
Läkemedelsinteraktioner
Det finns för närvarande inga data om kemisk inkompatibilitet med citalopram med andra ämnen / läkemedel.
Farmakologisk interaktion av Tsipramil med andra läkemedel:
- MAO-hämmare: möjlig förgiftning av serotonin med den efterföljande utvecklingen av en hypertensiv kris;
- sumatriptan och andra serotonerga läkemedel: citalopram kan öka deras effekter;
- cimetidin: ökar måttligt jämviktskoncentrationen av citalopram i blodet (det rekommenderas att använda maximala doser av Cipramil i kombination med höga doser cimetidin med försiktighet);
- alkohol: ingen interaktion med läkemedlet har identifierats, men det rekommenderas inte att använda Tsipramil samtidigt med alkohol.
- fenotiaziner och tricykliska antidepressiva medel: ingen kliniskt signifikant farmakokinetisk interaktion med citalopram har fastställts;
- bensodiazepiner, antipsykotika, smärtstillande medel, litiumpreparat, antihistaminer och blodtryckssänkande medel, β-blockerare och andra kardiotropa läkemedel: ingen farmakodynamisk interaktion hittades i kliniska studier.
Analoger
Analoger av Tsipramil är: Oprah, Pram, Sedopram, Siozam, Umoral, Tsitalift, Tsitalon, Tsitalopram, Tsitalorin, Tsitol, etc.
Villkor för lagring
Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C.
Hållbarheten är 5 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Tsipramil
Enligt recensioner är Tsipramil ett effektivt läkemedel. Det noteras att dess handling utvecklas gradvis. Biverkningar uppträder oftast i början av användningen, när dosen ändras och även i slutet av kursen. Kostnaden för läkemedlet beräknas vara hög.
Pris för Tsipramil på apotek
Det ungefärliga priset för Tsipramil (14 eller 28 tabletter om 20 mg) är 869–1126 eller 1522–1995 rubel.
Tsipramil: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Tsipramil 20 mg filmdragerade tabletter 28 st. 2034 RUB köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
