Tulosin
Tulosin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Med nedsatt njurfunktion
- 10. För kränkningar av leverfunktionen
- 11. Läkemedelsinteraktioner
- 12. Analoger
- 13. Villkor för lagring
- 14. Villkor för utdelning från apotek
- 15. Recensioner
- 16. Pris på apotek
Latinskt namn: Tulosin
ATX-kod: G04CA02
Aktiv ingrediens: tamsulosin (Tamsulosin)
Producent: EGIS CJSC Pharmaceutical Plant (EGIS Pharmaceuticals PLC) (Ungern)
Beskrivning och foto uppdaterad: 30.11.2018
Tulosin är ett läkemedel som används vid urinering som orsakas av godartad prostatahyperplasi (BPH).
Släpp form och komposition
Beredningen framställs i form av kapslar med en modifierad frisättning: hård gelatinös, självstängande, transparent kropp och en ogenomskinlig grön keps; innehållet i kapslarna är vita pellets, luktfria eller nästan luktfria (10 kapslar i en blister, 1 eller 3 blister i en kartong och bruksanvisning för Tulosin).
1 kapsel innehåller:
- aktiv substans: tamsulosinhydroklorid - 0,4 mg (motsvarar tamsulosin i mängden 0,367 mg);
- ytterligare komponenter: mikrokristallin cellulosa, kalciumstearat, sampolymer av etylakrylat och metakrylsyra (1 ÷ 1) (i form av en 30% vattenhaltig dispersionslösning);
- pelletsskal: trietylcitrat, talk, sampolymer av etylakrylat och metakrylsyra (1 ÷ 1) (i form av en 30% vattenhaltig dispersionslösning), mellan 80 (polysorbat 80);
- kapsel skal: indigokarmin, gelatin, kinolingult; dessutom för locket - titandioxid.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Tamsulosin är en α en adrenerg blockerare som kompetitivt och selektivt blockerar postsynaptiska a 1A- adrenergiska receptorer lokaliserade i de glatta musklerna i blåshalsen, prostata, prostatiska uretra, samt α 1D-adrenerga receptorer, huvudsakligen belägna i urinblåsans kropp. Tack vare verkan av den aktiva substansen minskar tonen i de mjuka musklerna i prostata, urinblåsans hals och den prostatiska delen av urinröret och detrusorns funktion förbättras. Som ett resultat av dessa effekter ger Tulosin lindring från irritation och obstruktionssymtom orsakade av BPH. Läkemedlets terapeutiska effekt observeras som regel 14 dagar efter behandlingens början, men hos vissa patienter kan en minskning av svårighetsgraden av symtom observeras efter att ha tagit den första dosen.
Effektiviteten av tamsulosin i förhållande till α 1A -adrenerga receptorer är 20 gånger högre än dess effekt på a- 1B -adrenerga receptorer i den glatta muskulaturen i kärlväggarna. På grund av en så hög selektivitet leder den aktiva substansen inte till någon kliniskt signifikant minskning av systemiskt blodtryck (BP) hos patienter med arteriell hypertoni, liksom hos patienter med normalt initialt blodtryck.
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas tamsulosin snabbt och nästan fullständigt från mag-tarmkanalen (GIT). Den aktiva substansen har nästan fullständig biotillgänglighet (cirka 100%), dess maximala koncentration (Cmax) i plasma observeras 6 timmar efter en enda oral dos. Absorptionen minskar omedelbart efter en måltid. Tamsulosins absorberande enhetlighet ökar om Tulosin tas dagligen vid samma tid på dagen efter måltiderna. Efter 5 dagars kursadministrering (i jämvikt) är värdena av C max för den aktiva substansen i blodplasma 60–70% högre än de efter en enstaka dos.
Förbindelsen med plasmaproteiner når 99%, distributionsvolymen (Vd) är ungefär 0,2 l / kg.
Tamsulosin genomgår första passage-effekten till en extremt liten utsträckning och bryts ned långsamt i levern och bildar farmakologiskt aktiva metaboliter som bibehåller hög selektivitet för α 1A -adrenerga receptorer. Ingen av metaboliterna är mer aktiva än modersubstansen. I blodet bestäms den aktiva substansen huvudsakligen oförändrad. På grund av leversvikt finns det inget behov av att justera dosen.
Tamsulosin utsöndras, liksom dess metaboliter, huvudsakligen via njurarna, med i genomsnitt 9% av dosen utsöndras oförändrat. Efter en engångsdos är halveringstiden (T 1/2) 10 timmar, multipel - 13 timmar, den sista T 1/2 - 22 timmar.
Patienter med nedsatt njurfunktion behöver inte justera dosen av läkemedlet.
Indikationer för användning
Tulosin rekommenderas för behandling av funktionella symtom på prostata adenom.
Kontraindikationer
Läkemedlet är kontraindicerat att ta med ökad överkänslighet mot någon av dess komponenter.
Med försiktighet ordineras Tulosin kapslar för följande sjukdomar:
- arteriell hypotoni (inklusive ortostatisk);
- svår leversvikt
- kronisk njursvikt (CRF), med kreatininclearance (CC) under 10 ml / min.
Tulosin, bruksanvisning: metod och dosering
Tulosinkapslar tas oralt med mycket vatten. De ska inte öppnas, krossas eller tuggas före användning.
Rekommenderad dosering: 1 kapsel (0,4 mg) per dag efter den första måltiden.
Bieffekter
- de vanligaste störningarna (1–10%): dåsighet / sömnlöshet, yrsel;
- sällsynta effekter (0,1–1%): rinit, nedsatt synskärpa, huvudvärk, kräkningar, illamående, diarré / förstoppning, asteni, ryggsmärta, retrograd utlösning, minskad libido;
- extremt sällsynta störningar (0,01–0,1%): överkänslighetsreaktioner (urtikaria, hudutslag, klåda, angioödem), ökad hjärtfrekvens, takykardi, ortostatisk hypotoni, svimning, bröstsmärtor.
Överdos
Det har inte rapporterats om akut överdosering av Tulosin. Symtom på en överdos av tamsulosin kan inkludera akut arteriell hypotoni.
För att lindra detta tillstånd bör patienten ta ett horisontellt läge för att normalisera hjärtfrekvensen och återställa normalt blodtryck. För att förhindra ytterligare absorption av tamsulosin kan magspolning, osmotisk laxermedel eller aktivt kol tas.
Vid behov ordineras patienten kardiotropisk behandling. Dessutom krävs njurkontroll och allmän stödjande vård. När symtomen på en överdos inte kan elimineras, bör lösningar som ökar volymen av cirkulerande blod eller vasokonstriktorer ges.
På grund av läkemedlets höga bindningsgrad till plasmaproteiner är dialys ineffektiv.
speciella instruktioner
Tulosin, liksom andra α 1 adrenerga blockerare, rekommenderas att användas med försiktighet hos patienter med en predisposition för ortostatisk hypotoni på grund av en möjlig minskning av blodtryck, vilket ibland leder till svimning. Om de första tecknen på ortostatisk hypotoni uppträder, såsom svaghet eller yrsel, ska patienten sitta eller lägga sig tills symtomen lindrar.
Före utnämningen av Tulosin bör patienten genomgå en medicinsk undersökning för att utesluta förekomsten av andra samtidigt sjukdomar som kan orsaka samma symtom som BPH. Innan kursen påbörjas och regelbundet under genomförandet bör en digital rektalundersökning utföras och, om nödvändigt, ett prostataspecifikt antigen (PSA) test.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Patienter som kör fordon och andra komplexa mekanismer bör vara försiktiga när de tar Tulosin.
Med nedsatt njurfunktion
Hos patienter med kronisk njursvikt (CC mindre än 10 ml / min) utförs tamsulosinbehandling med försiktighet, eftersom dess säkerhet i denna patientgrupp inte har studerats.
För kränkningar av leverfunktionen
I närvaro av allvarligt nedsatt leverfunktion ska Tulosin tas med försiktighet.
Läkemedelsinteraktioner
- cimetidin: plasmakoncentrationen av tamsulosin i blodet ökar, men dosjustering av det senare krävs dock inte;
- andra α 1 adrenerga blockerare eller andra läkemedel som sänker blodtrycket: en betydande ökning av den hypotensiva effekten är möjlig;
- furosemid: nivån av tamsulosin i blodplasman minskar, dosen behöver inte ändras;
- indirekta antikoagulantia, diklofenak: utsöndringshastigheten för tamsulosin ökar i liten utsträckning;
- amitriptylin, triklormetiazid, diazepam, glibenklamid, diklofenak, warfarin, simvastatin: plasmakoncentrationen av tamsulosin förändras inte;
- enalapril, atenolol, teofyllin, nifedipin: ingen interaktion med tamsulosin observeras;
- diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon: det finns ingen förändring i koncentrationen av dessa ämnen.
Analoger
Tulozins analoger är: Omnik Okas, Miktosin, Omnik, Glansin, Sonizin, Proflosin, Tamsulozin-Teva, Tamzelin, Fokusin, Tamsulon, etc.
Villkor för lagring
Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Hållbarheten är 5 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Tulosin
Enligt de flesta recensioner är Tulosin ett effektivt läkemedel som används för urinbesvär orsakade av BPH. Patienter noterar en signifikant förbättring av välbefinnandet efter en behandling, ganska god tolerans och ett relativt lågt pris för Tulosin. Många noterar också att läkemedlet är lämpligt för långvarig användning.
Nackdelarna med läkemedlet inkluderar utvecklingen av biverkningar (speciellt i början av kursen), såsom en uttalad blodtryckssänkning, dåsighet, huvudvärk och yrsel.
Pris för Tulosin på apotek
Priset för Tulozin är 570-620 rubel. per förpackning innehållande 30 kapslar med modifierad frisättning.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
