Sinoflurin
Sinoflurin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Sinoflurin
ATX-kod: R01AD08
Aktiv ingrediens: flutikason (Fluticason)
Tillverkare: Sava Medica, Ltd. (Sava Medica, Ltd.) (Indien)
Beskrivning och fotouppdatering: 2020-01-01
Sinoflurin - GCS (glukokortikosteroid) för lokal användning.
Släpp form och komposition
Doseringsform - doserad nässpray, som är en suspension av vit eller nästan vit färg [120 doser (12 ml) vardera i en mörk glasflaska utrustad med en doseringsanordning, adapter och skyddslock; i en kartong 1 flaska i en plastbricka och bruksanvisning för Sinoflurin].
En spraydos innehåller:
- aktiv ingrediens: flutikasonpropionat (mikroniserat) - 50 μg;
- ytterligare ingredienser: vattenfri dextros - 5000 μg, Avicel RC-591 (natriumcarmellos, mikrokristallin cellulosa) - 1250 μg, fenyletanol - 250 μg, polysorbat-80 - 100 μg, bensalkoniumklorid - 10 μg, renat vatten - 0,1 ml.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den aktiva ingrediensen i Sinoflurin, flutikasonpropionat, har en stark antiinflammatorisk effekt. Med införandet av en suspension av intranasalt uttryckt systemisk verkan och hämning av hypotalamus-hypofys-binjuresystemet registrerades inte.
Introduktionen av flutikasonpropionat i en daglig dos av 200 mcg förändrar inte signifikant AUC (area enligt den farmakokinetiska kurvan "koncentrationstid") av kortisol i serum under 24 timmar, jämfört med placebo [förhållandet är 1,01; 90% KI (konfidensintervall) varierade från 0,9 till 1,14].
Den antiinflammatoriska effekten av Sinoflurin beror på dess interaktion med GCS-receptorer. Substansen under den tidiga och sena fasen av en allergisk reaktion minskar produktionen av inflammatoriska mediatorer och andra biologiskt aktiva substanser, såsom cytokiner, prostaglandiner, leukotriener, histamin; hämmar spridningen av mastceller, makrofager, eosinofiler, neutrofiler, lymfocyter.
Den antiinflammatoriska effekten av flutikasonpropionat på nässlemhinnan manifesterar sig snabbt, och redan efter 2-4 timmar från den tidpunkt då den första appliceringen märks är läkemedlets antiallergiska effekt. Symtom som nästäppa, rinnande näsa, nysningar, klåda i näsan, obehag i bihålorna och trycket runt näsan och ögonen minskar. Det hjälper också till att lindra ögonsymtom i samband med allergisk rinit.
Svårighetsgraden av symtomen på allergisk rinit, i synnerhet nästäppa, förblir minskad hela dagen från ögonblicket av en enda injektion av sprayen i en dos av 200 μg.
Tack vare Sinoflurins verkan förbättras patienternas livskvalitet, deras fysiska och sociala aktivitet ökar.
Farmakokinetik
Farmakokinetiska parametrar för flutikasonpropionat:
- absorption: den intranasala administreringsmetoden för läkemedlet tillåter inte kvantitativ bestämning av den maximala jämviktskoncentrationen av den aktiva substansen (Css max). Hos de flesta patienter, efter administrering av en daglig dos flutikasonpropionat (200 μg) Css maxär mindre än 0,01 ng / ml. Den högsta registrerade plasmakoncentrationen var 0,017 ng / ml. Absorption av flutikasonpropionat direkt från näshålan är osannolikt på grund av dess låga vattenlöslighet och också på grund av att det mesta av läkemedlet sväljs när det injiceras genom näsan. Kombinationen av aktiv metabolism under den första passagen genom levern och partiell absorption från mag-tarmkanalen (mag-tarmkanalen) orsakar en låg absolut biotillgänglighet av ämnet (mindre än 1%) och, som en följd, en mycket låg total systemisk absorption
- fördelning: Vd (distributionsvolym) vid jämvikt är ~ 318 liter. Plasmaproteinbindningen är 91%;
- metabolism: snabb eliminering av flutikasonpropionat från den systemiska cirkulationen tillhandahålls främst på grund av metaboliska processer i levern, under vilken en inaktiv metabolit, karboxylsyra, bildas genom isoenzymet i cytokrom P450 CYP3A4-systemet. På samma sätt biotransformeras under den första passagen genom levern, den sväljade fraktionen av flutikasonpropionat;
- utsöndring: är linjärt i dosområdet 250–1000 mcg och har hög plasmaclearance (1,1 l / min). C max (maximal koncentration) i plasma inom 3-4 timmar minskar till ~ 98%, den slutliga T 1/2 (halveringstiden) är 7,8 timmar (observeras endast vid mycket låga plasmakoncentrationer). Njurclearance av flutikasonpropionat överstiger inte 0,2%, av karboxylsyra (en inaktiv metabolit av ämnet) - 5%. Både huvudämnet och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen med galla genom tarmarna.
Indikationer för användning
Sinoflurin används för behandling och förebyggande av allergisk rinit, som manifesterar sig vid en viss tid på året (säsongsinflammation) eller året runt (kronisk rinit).
Kontraindikationer
Absolut:
- barn under 4 år
- överkänslighet mot den aktiva komponenten i Sinoflurin eller ytterligare ämnen i dess sammansättning.
Relativ (använd sprayen med försiktighet):
- infektioner i näshålan eller paranasala bihålor (det är inte en kontraindikation för användning av sprayen, men patienten i närvaro av en sådan infektionssjukdom måste genomgå lämplig behandling);
- en ny nasal skada eller sår i nässlemhinnan;
- kombinerat intag av andra kortikosteroider (i andra doseringsformer);
- samtidig användning av läkemedel som är starka hämmare av CYP3A4-isoenzymet (till exempel ketokonazol och ritonavir), eftersom detta kan leda till en ökning av plasmakoncentrationen av flutikasonpropionat.
Sinoflurin, bruksanvisning: metod och dosering
Spray Sinoflurin används uteslutande intranasalt.
Läkemedlets fulla terapeutiska effekt säkerställs genom dess regelbundna användning, maximalt uppnås efter 3-4 dagars behandling.
Patienter rekommenderas, beroende på ålder, att följa följande doseringsregim:
- vuxna och barn över 12 år: för behandling och förebyggande av allergisk rinit året runt / säsong - en gång om dagen (helst på morgonen), 2 injektioner i varje näsborre. Denna doseringsregim ger patienten en daglig dos av Sinoflurin - 200 μg. Hos hotellpatienter kan det vara motiverat att fördubbla den dagliga dosen (upp till 400 mcg) för att uppnå symtomkontroll. I detta fall fördubblas användningsfrekvensen. En ökad dos ska användas under en kort tid; när den önskade effekten uppnås måste den reduceras till den rekommenderade dosen (200 mcg per dag). Den maximala dosen för vuxna patienter och barn över 12 år bör inte överstiga 400 mikrogram per dag (högst 4 injektioner i varje näsborre);
- barn i åldern 4 till 12 år: för behandling och förebyggande av allergisk rinit året runt / säsong - en gång om dagen (helst på morgonen), 1 injektion (50 μg) i varje näsborre. För att uppnå kontroll över symtom hos hotellpatienter kan det motiveras att dubbla den dagliga dosen (upp till 200 μg), i vilket fall användningsfrekvensen fördubblas. Den maximala dagliga dosen för barn i åldrarna 4-12 år bör inte överstiga 200 mcg (högst 2 injektioner i varje näsborre).
Äldre patienter ordineras den vanliga vuxendosen Sinoflurin.
Använda inhalatorn:
- Ta flaskan, placera pekfingret och långfingrarna på vardera sidan av spetsen och tummen under botten och skaka den försiktigt.
- Om läkemedlet används för första gången, eller mer än sju dagar har gått sedan dess senaste användning, är det nödvändigt att kontrollera att nebulisatorn fungerar: genom att rikta spetsen från dig, tryck flera gånger tills ett litet moln dyker upp från spetsen.
- Rensa näsgångarna. Stäng en näsborre och sätt in spetsen i den andra.
- Håll flaskan upprätt, luta huvudet något framåt och, medan du andas in genom näsan, injicera medlet genom att trycka på dispensern på flaskan en gång. Andas ut genom munnen.
- Upprepa proceduren om en andra spray i samma näsborre krävs.
- Följ proceduren ovan för den andra näsborren.
När du har använt Sinoflurin bör du stänga spetsen med ett lock efter att ha blottat det med en ren trasa. Sprutan rengörs en gång i veckan (åtminstone). För detta avlägsnas spetsen försiktigt och tvättas i varmt vatten. Vidare skakar det av överflödigt vatten och torka på en varm plats. Det är viktigt att undvika överhettning. Efter torkning placeras spetsen på sin ursprungliga plats i flaskans övre del och ett skyddshatt sätts på. Om hålet är igensatt måste spetsen tas bort enligt beskrivningen ovan och lämnas i varmt vatten ett tag. Placera sedan under rinnande kallt vatten, torka och sätt på flaskan igen. Det är strängt förbjudet att rengöra spetsens täppta hål med en stift eller andra vassa föremål.
Bieffekter
Biverkningarna av Sinoflurin som listas nedan är grupperade enligt den anatomiska och fysiologiska klassificeringen och förekomstfrekvensen, definierad enligt följande: mycket ofta - mer än 1/10; ofta - från 1/100 till 1/10; sällan - från 1/1000 till 1/100; sällan - från 1/10 000 till 1/1000; extremt sällsynt - mindre än 1/10 000, inklusive isolerade fall.
Frekvensen av biverkningar som förekommer sällan, ofta och mycket ofta, fastställs främst på grundval av information som erhållits under kliniska prövningar. Frekvensen av de sällsynta och extremt sällsynta händelserna baseras på spontan rapporteringsdata. Basvärdena i placebogruppen togs inte med i beräkningen av förekomsten av biverkningar, eftersom de i allmänhet var jämförbara med den aktiva behandlingsgruppen.
Biverkningar från system och organ som kan uppstå när du använder Sinoflurin spray:
- andningsorgan, bröst- och mediastinumorgan: mycket ofta - näsblod; ofta - irritation / torrhet i slemhinnan i näshålan och svalget (det finns rapporter om utvecklingen av liknande biverkningar vid användning av andra intranasala läkemedel); extremt sällan - perforering av nässeptumet (det finns information om fall av utvecklingen av detta oönskade fenomen när man tar intranasala kortikosteroider);
- nervsystemet: ofta - en känsla av obehaglig smak och lukt, huvudvärk (liknande biverkningar har också rapporterats för andra nässprayer);
- immunsystem: extremt sällan - anafylaktoida reaktioner, överkänslighet (inklusive anafylaktiska reaktioner, svullnad i ansikte och tunga, bronkospasm, utslag);
- synorgan: extremt sällan - grå starr, ökat intraokulärt tryck, glaukom (under kliniska studier som varade upp till 1 år kunde ett orsakssamband mellan dessa fenomen och intranasalt intag av flutikasonpropionat inte identifieras).
Överdos
Det finns ingen information om kronisk eller akut överdos av Sinoflurin.
När intranasalt administrerades till friska frivilliga, 2 mg flutikasonpropionat (en dos 20 gånger högre än den terapeutiska dosen) två gånger om dagen under en vecka, registrerades ingen effekt på hypotalamus-hypofys-binjuresystemet.
Att överskrida dosen av Sinoflurin under en lång period kan orsaka tillfällig undertryckning av binjurefunktionen. Hos dessa patienter bör flutikasonpropionatbehandling fortsättas i doser som är nödvändiga för att kontrollera symtomen. återhämtningen av binjurefunktionen tar flera dagar och övervakas genom att mäta plasmakortisolnivåerna.
speciella instruktioner
Spray Sinoflurin används uteslutande intranasalt.
Kontinuerlig användning av nässprayen utan medicinsk övervakning bör inte överstiga 6 månader.
Långtidsbehandling med flutikason kräver regelbunden övervakning av binjurebarkens funktion.
Användningen av höga doser av nasala kortikosteroider under lång tid kan leda till manifestation av systemiska effekter, som dock förekommer mycket mindre ofta än vid användning av orala former av kortikosteroider. Variabiliteten i utvecklingen av dessa effekter är tillåten både med användning av olika glukokortikosteroidläkemedel och hos enskilda patienter.
Potentiella systemeffekter kan inkludera glaukom, grå starr, undertryckande av binjurefunktionen, Itsenko-Cushings syndrom och i extremt sällsynta fall mentala eller beteendestörningar (inklusive ångest, psykomotorisk hyperaktivitet, aggression, depression, sömnstörningar).
Hos barn som fick intranasal GCS noterades en minskning av tillväxthastigheten. I detta avseende ordinerades de som underhållsdos den lägsta dosen som kunde ge adekvat kontroll av symtomen på sjukdomen.
Den fulla effekten av användningen av en nässpray inträffar först efter flera dagars behandling.
Den maximala terapeutiska effekten beror på regelbunden användning av Sinoflurin enligt schemat som rekommenderas i denna instruktion.
Överföring av patienter från systemisk behandling av kortikosteroider till behandling med en nässpray som innehåller flutikasonpropionat bör utföras med yttersta försiktighet om det finns misstanke om binjurfunktion.
Sinoflurin Nasal Spray lindrar symtom på säsongsallergisk rinit hos de flesta patienter. I fall där koncentrationen av luftburna allergener är mycket hög kan dock ytterligare behandling krävas. Komplex behandling kan också krävas för att lindra oftalmologiska manifestationer mot bakgrund av framgångsrik behandling av säsongsbunden allergisk rinit.
Observationer efter registrering avslöjade episoder av systemiska effekter av kortikosteroider, nämligen hämning av binjurefunktionen och Itsenko-Cushings syndrom, som ett resultat av den kombinerade användningen av ritonavir och flutikasonpropionat. Av denna anledning bör den kombinerade användningen av dessa medel undvikas. Ett undantag kan vara fall där den potentiella nyttan för patienten uppväger den möjliga risken för att utveckla biverkningar av kortikosteroider.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Det finns ingen information om effekten av Sinoflurin på mänskliga kognitiva funktioner. Men när du kör och utför arbete i samband med en ökad risk för skada är det nödvändigt att ta hänsyn till de biverkningar som kan uppstå vid användning av läkemedlet.
Applicering under graviditet och amning
Användning av Sinoflurin under graviditet och amning är tillåten, men först efter att man har bedömt de förväntade fördelarna för modern och eventuella risker för fostret och barnet.
Pediatrisk användning
I barnläkemedel används Sinoflurin enligt den rekommenderade doseringen:
- barn över 12 år: en gång om dagen (helst på morgonen), 2 sprayer i varje näsborre. För att uppnå kontroll över symtom hos vissa patienter kan det motiveras att dubbla den dagliga dosen (upp till 400 μg), i vilket fall användningsfrekvensen fördubblas. Den maximala dagliga dosen är inte mer än 400 mcg;
- barn i åldern 4–12 år: en gång om dagen (helst på morgonen), 1 injektion (50 mcg) i varje näsborre. För vissa patienter, för att uppnå kontroll över symtomen, kan det vara motiverat att dubbla den dagliga dosen (upp till 200 μg), i vilket fall användningsfrekvensen fördubblas. Den maximala dagliga dosen är inte mer än 200 mcg.
Sinoflurinspray är kontraindicerat hos barn under 4 år.
Med nedsatt njurfunktion
Det finns inga speciella instruktioner för användning av läkemedlet hos patienter med nedsatt njurfunktion.
För kränkningar av leverfunktionen
Det finns inga speciella instruktioner för användning av Sinoflurin hos patienter med nedsatt leverfunktion.
Användning hos äldre
Äldre personer ordineras Sinoflurin i vanliga doser för vuxna patienter.
Läkemedelsinteraktioner
Kliniskt signifikanta interaktioner mellan flutikasonpropionat och andra ämnen är osannolika, eftersom plasmakoncentrationen av den aktiva substansen efter användning av en nässpray är mycket låg.
Ritonavir, som är en mycket aktiv hämmare av koenzymet CYP3A4 i cytokrom P450-enzymsystemet, kan avsevärt öka plasmakoncentrationerna av flutikasonpropionat, vilket orsakar en kraftig minskning av serumkortisolnivåerna och förekomsten av systemiska biverkningar, i synnerhet undertryckande av binjurefunktionen och Itsenko-Cushings syndrom. Av denna anledning bör den kombinerade användningen av dessa medel undvikas, med undantag för fall där den potentiella nyttan för patienten uppväger den möjliga risken för att utveckla biverkningar av kortikosteroider.
Erytromycin, ketokonazol och andra hämmare av CYP3A4-isoenzymet i cytokrom P450-enzymsystemet orsakar en så obetydlig ökning av plasmakoncentrationerna av flutikasonpropionat att det inte sker någon märkbar minskning av serumkortisolkoncentrationerna. Icke desto mindre, med den kombinerade användningen av läkemedel i denna grupp (till exempel ketokonazol) och flutikasonpropionat, måste försiktighet iakttas på grund av en eventuell ökning av plasmakoncentrationen hos den senare.
Analoger
Analogerna av Sinoflurin är Avamis, Dezrinit, Nazarel, Nazonex, Nasobek, FeniVeit, Flixotide, Fliksonase, etc.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvaringstemperaturen bör inte överstiga 25 ° C. Läkemedlet får inte frysas.
Hållbarheten är 3 år.
Det är förbjudet att använda sprayen efter rekommenderad hållbarhet.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Sinoflurin
Just nu lämnas recensioner om Sinoflurin sällan. I dem karakteriserar användarna läkemedlet som ett mer överkomligt, men inte mindre effektivt substitut för andra medel för liknande åtgärder. Användningen av sprayen kan avsevärt förbättra patienternas livskvalitet. Det ger dem möjlighet att göra sina vanliga saker utan att ta hänsyn till sjukdomen. Bland de positiva aspekterna noteras också bekvämligheten med att använda Sinoflurin och en liten lista över biverkningar. Det finns inga klagomål i nätverket om utvecklingen av negativa fenomen under läkemedelsbehandling.
Vissa patienter anser att kostnaden för produkten är för dyr, men de är redo att köpa den, eftersom de är säkra på dess effektivitet.
Pris för Sinoflurin på apotek
I apotekskedjor varierar priset på Sinoflurin, nässpray, för 1 flaska 12 ml (120 doser) mellan 398-417 rubel.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
