Strofantin K
Latinskt namn: Strophanthin K
ATX-kod: C01AC
Aktiv ingrediens: strophanthin-K (Strophanthin-K)
Tillverkare: JSC "Galichpharm" (Ukraina)
Beskrivning och fotouppdatering: 2020-01-15
Strofantin K är ett växtbaserat läkemedel för behandling av hjärtsvikt i olika etiologier, som har en kardiotonisk och antiarytmisk effekt.
Släpp form och komposition
Doseringsform - lösning för intravenös (i / v) och intramuskulär (i / m) administrering: klar vätska från färglös till svagt gulaktig (1 ml vardera i ampuller av färglöst genomskinligt glas, i en kartong med en korrugerad liner, 10 ampuller med en ampull scarifier; 1 ml i ampuller gjorda av färglöst genomskinligt glas, i en blisterremsa med 10 ampuller, i en kartong 1 förpackning med ampuller och en ampullskärare. Scarifier tillhandahålls inte om ampuller med en prick / brytningsring används. Varje förpackning innehåller också bruksanvisning för Strofantin K).
Sammansättning för 1 ml lösning:
- aktiv substans: strofantin K - 0,25 mg;
- hjälpkomponenter: etylalkohol 96% - 0,02 ml; vatten för injektion - upp till 1 ml.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Strophanthin K är en blandning av hjärtglykosider extraherade från frön från den tropiska liana Strophanthus Kombe Oliver, såsom K-strophanthoside, K-strophanthin-β, etc. Den tillhör gruppen polära (hydrofila) hjärtglykosider, något lösliga i lipider och absorberas dåligt från matsmältningssystemet.
Frön av Strophanth Combe innehåller strofantidinderivat - glykosider med kardiotonisk verkan (såsom kardenolider). De viktigaste är: K-strophanthoside ~ 2%, K-strophanthin-β ~ 0.6%, cymarine ~ 0.3%, cymarol ~ 0.28%. Dessutom innehåller fröna helveticoside, glukogelveticozoid, glykocymarol, emicmarin, periplocymarin och fettolja.
Strofantin K är en kortverkande hjärtglykosid. Det blockerar transporten av natrium-kalium adenosintrifosfatas (Na + / K + -ATP-ase), vilket resulterar i att innehållet av natriumjoner i kardiomyocyter ökar, vilket främjar öppningen av kalciumkanaler och inträde av kalciumjoner i kardiomyocyter. Ett överskott av natriumjoner accelererar frisättningen av kalciumjoner från det sarkoplasmatiska retikulumet, vilket ökar den intracellulära nivån hos den senare, vilket blockerar troponinkomplexet, vilket hämmar den ömsesidiga verkan av aktin och myosin.
Strofantin K potentierar styrkan och hastigheten för sammandragning av hjärtmuskeln på ett sätt som skiljer sig från Frank-Starling-mekanismen, oberoende av graden av hjärtinfarktsträckning. Systolen förkortas och blir energiskt ekonomisk, stroke och liten blodvolym ökar på grund av en ökning av hjärtinfarkt. De end-systoliska och slut-diastoliska volymerna minskar, vilket ökar hjärtmuskelns ton, vilket leder till en minskning av dess storlek och följaktligen till en minskning av hjärtans syrebehov.
Den negativa dromotropa effekten uttrycks i utvecklingen av refraktorn hos den atrioventrikulära (AV) noden, vilket möjliggör användning av denna hjärtglykosid vid supraventrikulär paroxysmal takykardi och takyarytmier. Hos patienter med förmaksflimmer saktar läkemedlet hjärtfrekvensen (hjärtfrekvensen), förlänger diastolen, förbättrar systemisk och intrakardiell hemodynamik. En minskning av hjärtfrekvensen inträffar som ett resultat av en direkt och indirekt effekt på regleringen av hjärtfrekvensen. Strofantin K är en direkt vasokonstriktor för patienter med normal kontraktilitet eller med överdriven töjning av myokardiet, om den positiva inotropa effekten av hjärtglykosider inte manifesteras. Hos patienter med CHF (kronisk hjärtsvikt) realiseras läkemedlets vasodilaterande effekt indirekt,genom att sänka venöstrycket och öka urinproduktionen, vilket minskar svullnad och dyspné. Mottagning av strophanthin-K i toxiska och subtoxiska doser ger sin positiva batmotropa effekt. Den negativa kronotropiska effekten manifesteras i obetydlig utsträckning.
Vid intravenös administrering börjar Strofantin K efter 10 minuter och når sin maximala effekt efter 15-30 minuter.
Farmakokinetik
Det finns praktiskt taget ingen kumulativ effekt av strofanthin K.
Ämnet fördelas relativt jämnt i vävnader och organ; en något högre grad av koncentration noteras i bukspottkörteln, binjureparenkym, lever, njurar; ~ 1% av den administrerade dosen finns i hjärtmuskeln.
Strophanthin K binder till plasmaproteiner i en nivå av 5%.
Ämnet utsätts inte för ämnesomsättning, det utsöndras oförändrat av njurarna. Från 85 till 90% av läkemedlet utsöndras inom 1 dag. Plasmakoncentrationen i blodet minskar efter 8 timmar med 50%, fullständig eliminering från kroppen sker efter 1-3 dagar.
Indikationer för användning
Indikationer för Strofantin K är:
- kronisk och akut hjärtsvikt av II funktionell klass enligt klassificeringen av New York Heart Association (NYHA), i närvaro av kliniska manifestationer, och III - IV funktionell klass - som en del av komplex terapi;
- paroxysmal och kronisk förmaksflimmer och förmaksfladder i takysystolisk form, särskilt i kombination med CHF.
Kontraindikationer
Absolut:
- WPW-syndrom (Wolff - Parkinson - White syndrom);
- glykosidförgiftning;
- 2: a graders AV-block;
- intermittent AV-block eller fullständigt sinoatrialt block;
- graviditet och amningsperioden;
- överkänslighet mot komponenterna i Strofantin K.
Med försiktighet bör glykosiden användas vid hjärtpatologier: 1: a graders AV-block, SSS (sjuk sinussyndrom) utan konstgjord pacemaker, sannolikheten för instabil ledning längs AV-noden, en historia av Morgagni-Adams-Stokes syndrom, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, isolerad mitralstenos med minskad hjärtfrekvens, hjärtastma hos patienter med mitralstenos (om takysystolisk form av förmaksflimmer är frånvarande), akut hjärtinfarkt, instabil angina pectoris, arteriovenös bypasstransplantation, hypoxi, konstriktiv perikardit, hjärtsvikt med restriktiv diastolisk hjärtsjukdom, konstriktiv perikardit, hjärttamponad), ventrikulära för tidiga slag, svår dilatation av hjärtkaviteter, cor pulmonale,förmaks extrasystol (dess övergång till förmaksflimmer är möjlig); hos patienter med följande elektrolytstörningar: hypomagnesemi, hypokalemi, hyperkalcemi, hypernatremi; med hypotyroidism, alkalos, myokardit, njur- och / eller leverfunktionssvikt, tyrotoxicos såväl som i ålderdom.
Strofantin K, bruksanvisning: metod och dosering
Strofantin K-lösning är avsedd för intravenös eller intramuskulär administrering. Läkemedlet används uteslutande i nödsituationer när det är omöjligt att använda hjärtglykosider inuti.
Metoder för intravenös administrering av läkemedlet:
- injektion (Strofantin K späds preliminärt med 10–20 ml 0,9% NaCl-lösning eller 5% dextros / glukoslösning): injiceras intravenöst långsamt, under 5-6 minuter, eftersom en snabbare introduktion kan orsaka chock;
- infusion (preliminärt späds Strofantin K i 100 ml 0,9% NaCl-lösning eller 5% dextros / glukoslösning.): injiceras intravenöst, med denna administreringsform utvecklas den toxiska effekten mindre ofta.
För vuxna patienter är de maximala doserna av strophanthin K med intravenös administrering: enstaka - 2 ampuller (2 ml), dagligen - 4 ampuller (4 ml).
Om lösningen av flera anledningar inte går att injicera i en ven rekommenderas det att injicera den i muskeln. För att göra detta, preliminärt, för att minska skarp smärta med intramuskulär injektion, injiceras 5 ml av en 2% lösning av prokain (novokain) följt av den erforderliga dosen Strofantin K-lösning, tidigare utspädd i 1 ml av en 2% lösning av prokain (novokain), genom samma nål … Doser för i / m-injektioner är 1,5 gånger högre än doserna för i / v.
Dagliga doser (mättnadsdoser vid användning av 0,025% Strofantin K-lösning) för barn, beroende på ålder:
- nyfödda (upp till 30 dagar): 0,06–0,07 ml / kg;
- spädbarn och barn från 1 månad till 3 år: 0,04–0,05 ml / kg;
- barn från 4 till 6 år: 0,4-0,5 ml;
- barn och ungdomar från 7 till 14 år: 0,5-1 ml.
Underhållsdosen för barn strophanthin K är en / 2 - en / tre av laddningsdosen.
Bieffekter
- CVS (kardiovaskulärt system): bradykardi, AV-block, extrasystol, ventrikelflimmer, ventrikulär paroxysmal takykardi;
- Magtarmkanalen (mag-tarmkanalen): minskad aptit, diarré, illamående, kräkningar;
- CNS (centrala nervsystemet): yrsel, huvudvärk, trötthet, sömnstörningar, förändringar i färguppfattning, dåsighet, psykos, depression, förvirring;
- andra reaktioner: överkänslighet, urtikaria, gynekomasti, trombocytopeni, trombocytopen purpura, petechiae, näsblod; med i / m-injektion - ömhet vid injektionsstället.
Överdos
Symtom på en överdos av Strophanthin K:
- från CVS: arytmier, inklusive bradykardi, AV-block, ventrikulär paroxysmal takykardi, ventrikelflimmer, ventrikulär extrasystol (bigeminia, polytopisk extrasystol), nodtakykardi, sinoatrialt block, förmaksflimmer och fladdring;
- från matsmältningskanalen: illamående, kräkningar, anorexi, diarré;
- från centrala nervsystemet och sensoriska organ: ökad trötthet, huvudvärk, yrsel; sällan - minskad synskärpa, färgning av omgivande föremål i gröna och gula färger, scotoma, blinkande flugor framför ögonen, makro- och mikropsia; extremt sällan - synkope, förvirring.
Om några tecken på berusning uppträder avbryter eller minskar Strofantin K efterföljande doser och ökar tidsintervallen mellan injektioner av lösningen.
Vid behov rekommenderas att administrera motgift, till exempel Unithiol (natriumdimercaptopropansulfonat) och symptomatisk behandling (antiarytmika, kaliumpreparat, m-antikolinergika).
Behandling av patologier orsakade av hjärtglykosidförgiftning:
- hjärtarytmier: användning av antiarytmika klass I (till exempel lidokain, fenytoin);
- hypokalemi: intravenöst dropp i 3 timmar införande av en lösning av kaliumklorid - 6-8 g / dag (med en hastighet av 1-1,5 g kaliumklorid per 0,5 L 5% dextros / glukoslösning) och insulin - 6 –8 ENHETER;
- svår bradykardi, AV-block: m-antikolinergika (till exempel atropinsulfat). Att introducera beta-adrenerga agonister är farligt, eftersom de kan förbättra arytmogen effekt av hjärtglykosider;
- fullständig tvärgående blockad med Morgagni-Adams-Stokes syndrom: tillfällig pacemaker (elektrokardiostimulering).
speciella instruktioner
Med yttersta försiktighet används Strofantin K enligt indikationer för tyrotoxicos och förmaks extrasystol.
Eftersom det terapeutiska indexet för ett ämne är väldigt lågt är det viktigt att det ges ett individuellt dosval och noggrann medicinsk övervakning av patienten under behandlingen.
För att förhindra glykosidförgiftning hos patienter med nedsatt njurutsöndringsfunktion justeras dosen av strophanthin K nedåt.
Sannolikheten för överdos ökar hos patienter med hypokalemi, hyperkalcemi, hypernatremi, hypomagnesemi, cor pulmonale, svår dilatation av hjärtkamrarna, alkalos och i ålderdom. Vid kränkningar av AV-ledning krävs särskild försiktighet och elektrokardiografisk övervakning av patientens tillstånd krävs.
Allvarlig mitralstenos, normo- eller bradykardi bidrar till utvecklingen av CHF på grund av en minskning av diastolisk fyllning i vänster kammare. Strofantin K ökar kontraktiliteten i höger kammare, vilket orsakar en ytterligare ökning av trycket i lungartärsystemet, vilket kan leda till lungödem eller försämring av vänsterkammarsvikt. Patienter med mitralstenos ordineras hjärtglykosider förutsatt att högre ventrikelsvikt eller förmaksflimmer är närvarande. Hos patienter med Wolff-Parkinson-White-syndrom, genom att reducera AV-ledning, främjar Strofantin K ledningen av impulser längs tillbehörsvägar förbi AV-noden, vilket provocerar attacker av paroxysmal takykardi. En av metoderna för att kontrollera digitaliseringen är att övervaka plasmahalten i hjärtglykosider.
Snabb intravenös administrering av lösningen kan framkalla ventrikulär takykardi, bradyarytmi, AV-block och hjärtstillestånd. På toppen av Strofantin K är utvecklingen av extrasystol möjlig, ibland i form av bigeminy. För att förhindra denna reaktion rekommenderas dosen att delas upp i 2–3 intravenösa administreringar eller den första dosen administreras intramuskulärt.
Om patienten tidigare har ordinerats andra hjärtglykosider krävs en paus på 5 till 24 dagar innan den intravenösa administreringen av Strofantin K, beroende på svårighetsgraden av de kumulativa egenskaperna hos det tidigare medlet.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under appliceringsperioden av Strofantin K är det nödvändigt att avstå från att delta i potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och hastighet av psykomotoriska reaktioner, inklusive från att köra fordon.
Applicering under graviditet och amning
Strofantin K är kontraindicerat för användning under graviditet och amning på grund av brist på data om effektiviteten och säkerheten för dess användning i dessa patientgrupper.
Pediatrisk användning
I pediatrisk praxis används läkemedlet enligt indikationer, i en dos som beror på barnets ålder och kroppsvikt.
Med nedsatt njurfunktion
För behandling av patienter med njurinsufficiens bör Strofantin K användas med försiktighet.
För kränkningar av leverfunktionen
För behandling av patienter med nedsatt leverfunktion ska Strofantin K användas med försiktighet.
Användning hos äldre
För äldre ordineras Strofantin K med försiktighet.
Läkemedelsinteraktioner
- barbiturater (fenobarbital, etc.): minskar den kardiotoniska effekten av hjärtglykosider;
- sympatomimetika, metylxantiner, reserpin och tricykliska antidepressiva medel: när de används med Strofantin K ökar de risken för arytmier;
- kinidin, metyldopa, amiodaron, kaptopril, kalciumantagonister, erytromycin och tetracyklin: öka plasmanivån av strophanthin K i blodet;
- magnesiumsulfat: ökar sannolikheten för att bromsa impulsledningen och förekomsten av AV-blockad i hjärtat;
- diuretika (huvudsakligen tiazid- och kolanhydrashämmare), GCS (glukokortikosteroider), kortikotropinpreparat (adrenokortikotropiskt hormon), insulin, karbenoxolon, kalciumpreparat, laxermedel, bensylpenicillin, amfotericin B, salicylater: ökar sannolikheten för hjärteglykosidförgiftning;
- antiarytmika, betablockerare, verapamil: de kan inte bara öka svårighetsgraden av minskningen av AV-ledning (negativ dromotrop effekt), utan också öka den negativa kronotropa aktiviteten av Strofantin K (minskning av hjärtfrekvensen);
- rifampicin, fenytoin, fenobarbital, fenylbutazon, andra inducerare av mikrosomala leverenzymer, såväl som cytostatika och neomycin: sänka halten av strophanthin K i blodplasma;
- mineralokortikoider, kolanhydrashämmare: på grund av utvecklingen av hypokalemi kan de orsaka glykosidförgiftning. När det används samtidigt med hjärtglykosider är det nödvändigt att regelbundet övervaka koncentrationen av kalium i blodplasman;
- beredningar av kaliumsalter: i kombination med hjärtglykosider är det omöjligt att använda om ledningsstörningar utvecklas, under påverkan av det senare, bekräftat av ett EKG (elektrokardiogram). I kombination med digitalispreparat ordineras ofta kaliumsalter för att förhindra hjärtarytmier;
- antikolinesterasläkemedel: används samtidigt med hjärtglykosider ökar bradykardi;
- ättiksyra: minskar både hjärtglykosidernas effektivitet och deras toxicitet;
- trifosadenin (natriumadenosintrifosfat): förbättrar ämnesomsättningen, ökar risken för biverkningar (inklusive arytmogena effekter). Användning i kombination med hjärtglykosider är kontraindicerad.
- vitamin D hypervitaminos: förstärker effekten av hjärtglykosider på grund av utvecklingen av hyperkalcemi;
- paracetamol: kan hämma renal eliminering av hjärtglykosider;
- diuretika och kortikosteroider: öka sannolikheten för att utveckla hypomagnesemi och hypokalemi;
- ATP-hämmare (angiotensin-omvandlande enzym), angiotensin II-receptorblockerare: minskar sannolikheten för hypomagnesemi och hypokalemi.
Analoger
Analoger av Strofantin K är Digoxin, Digoxin Grindeks, Korglikard, Korglikon, Lily of the valley tincture, Strofantin-G, Celanid, etc.
Villkor för lagring
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Strofantine K
Hittills finns det praktiskt taget inga recensioner av Strofantin K från patienter.
Experter, som undersöker hjärtglykosider, varnar för deras inverkan på alla hjärtans grundläggande funktioner, och därför rekommenderar de att använda läkemedlet med extrem försiktighet. Ett karakteristiskt drag hos glykosider är en specifik effekt på hjärtmuskulaturen: i små doser ökar de hjärtmuskelns sammandragning, i stora doser hämmar de hjärtats arbete och kan orsaka hjärtstopp.
Pris för Strofantin K på apotek
Läkemedlet är inte tillgängligt för försäljning, så priset på Strofantin K är okänt.
Kostnaden för gruppanalogen - Strofantin-G, injektionsvätska, 0,025%, för ett paket med 10 ampuller om 1 ml vardera är cirka 66 rubel.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
